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单击此处编辑母版标题样式,Dept,Pharmacol,Fudan,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,传出神经系统药理概论,2009/2,神 经 系 统,中枢神经系统,外周神经系统,传出神经系统,传入神经系统,传出神经系统,交感神经,自主神经系统,副交感神经,运动神经系统,突触,突触前膜,突触后膜,突触间隙,突 触 结 构,突触前膜,：,神经末梢靠近间隙的细胞膜,递质合成、贮存、释放部位，存在受体,突触后膜,:,效应器或次一级神经元细胞膜,存在受体,突触间隙,:,前膜与后膜间的空隙,存在递质及酶,Dept,Pharmacol,Fudan,分 类,胆碱能,1,去甲肾上腺素能,2,多巴胺能神经,:,支配肾脏血管的交感神经节后纤维,非肾上腺素能非胆碱能神经,:,肠神经系统的某些神经纤维,胆碱能神经,全部交感神经和副交感神经的节前纤维,1,全部副交感神经的节后纤维,2,运动神经,3,极少数交感神经节后纤维,4,肾上腺素能神经,几乎全部交感神经节后纤维,1,多巴胺能神经,非肾上腺素能非胆碱能,汗腺神经,/,骨骼肌血管舒张神经,- Ach,肾血管,- DA,（多巴胺,),几 个 原 则,释放的物质极少是单一的,1,一个细胞的释放相同递质,2,不同递质体内过程不同,3,体内的递质非常复杂,4,胆碱能神经递质,递质的代谢,:,ACh,合成：,乙酰,CoA,(,原料,),胆碱,胆碱乙酰化酶,(,胞浆,),Ach,贮存：与,ATP,囊泡蛋白一起贮存于囊泡,释放：胞裂外排,消失：,主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解,次要方式：再摄取,Dept,Pharmacol,Fudan,肾上腺素能神经递质,递质的代谢,: NA,合成,:,酪氨酸,(,原料,),酪氨酸羟化酶,(,限速酶,),多巴,多巴脱羧酶,多巴胺,多巴胺,羟化酶,(,囊泡,),NA,贮存,:,与,ATP,嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡,释放,:,胞裂外排,消失,:,再摄取,:,摄取,1,神经系统,(78-98%);,摄取,2,非神经系统,(15-25%),Dept,Pharmacol,Fudan,传出神经系统的递质,递质,(,合成限速酶,/,作用终止的主要方式,),Ach:,胆碱乙酰化酶,/,胆碱酯酶水解,NA:,酪氨酸羟化酶,/,摄取,(1-,再利用，,2-,酶解,),Dept,Pharmacol,Fudan,肾上腺素能神经受体,肾上腺素受体,1:,突触后膜,2:,突触前膜,肾上腺素受体,1:,心肌,;,心率和心收缩力增加,2:,支气管和血管平滑肌；支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动等,3:,脂肪细胞；引起脂肪分解。,胆碱能神经受体,M,受体,:,毒蕈碱型,;,副交感神经节后纤维支配的效应器,M1:,交感节后神经和胃壁细胞，神经兴奋和胃酸分泌,M2:,心肌、平滑肌器官，心脏收缩力和心率降低；,M3:,腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌,另外两种亚型的分布目前仍未明确,N,受体,:,烟碱型,;,神经节细胞和骨骼肌细胞,N1:,神经节细胞,N2:,骨骼肌细胞,应注意的问题,存在多种受体,突触前、后膜均存在受体,递质影响范围广,生物效应,去甲肾上腺素能神经兴奋,:,机体运动、观察及应激,胆碱能神经兴奋,:,机体对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量,双重支配、优势效应、中枢,/,局部调节,交感优势：心血管,副交感优势：消化、泌尿、腺体,传出神经系统的生理功能,去甲,肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋,心脏： 兴奋 抑制,血管： 收缩 扩张,胃肠平滑肌： 舒张 收缩,支气管平滑肌： 舒张 收缩,膀胱逼尿肌： 舒张 收缩,瞳孔： 散大 缩小,唾液： 稠 稀,汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌,骨骼肌： 收缩,(,2,受体,),收缩,Dept,Pharmacol,Fudan,效应的分子机制,第一信使（,primary messenger,）,神经递质、激素或激动药,第二信使（,second messenger,）,环磷腺苷（,cAMP,）、环磷鸟苷（,cGMP,）、三磷酸肌醇,(IP3),等,第一信使 受体 第二信使 效应蛋白质,生物效应,药 物 可 能 的 作 用 方 式,作用方式,影响递质与受体结合,激动剂,拮抗剂,影响递质本身,合成,贮存,释放,重吸收,分解,M,N,受体激动药,(,氨甲酰胆碱,),胆碱受体激动药,M,受体激动药,(,毛果芸香碱,),拟胆碱药,N,受体激动药,(,烟碱,),胆碱酯酶抑制剂,(,新斯的明,),拟,似,受体激动药,(,肾上腺素,),药,1 , 2,受体激动药,(,去甲肾上腺素,),1,受体激动药,(,苯肾上腺素,),肾上腺素受体激动药,2,受体激动药,(,可乐定,),1 , 2,受体激动药,(,异丙肾上腺素,),1,受体激动药,(,多巴酚丁胺,),2,受体激动药,(,沙丁胺醇,),拟 似 药,拮 抗 药,M,受体阻断药,(,阿托品,),M1,受体阻断药,(,哌仑西平,),胆碱受体阻断药,N1,受体阻断药,(,六甲双铵,),N2,受体阻断药,(,筒箭毒碱,),抗胆碱药,胆碱酯酶复活药,(,碘解磷定,),1 , 2,受体阻断药,(,酚妥拉明,),1,受体阻断药,(,哌唑嗪,),拮,1 , 2,受体阻断药,(,无内在活性,普萘洛尔,抗 肾上腺素受体阻断药 有内在活性,吲哚洛尔,),药,1,受体阻断药,(,无内在活性,阿替洛尔,;,有内在活性,醋丁洛尔,),受体阻断药,(,拉贝洛尔,),去甲肾上腺素能神经阻滞药,(,利舍平,),
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