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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二十五章 作用于呼吸系统的药物,分类：,平 喘 药 (,antiasthmatic,drugs),镇 咳 药 (,antitussives,),祛 痰 药 (,expectorants),第一节 平喘药,定义,：,能缓解、消除和预防支气管哮喘的药物。,主要适应证,：,支气管哮喘。,哮喘的主要病理表现,1.支气管高反应性或支气管痉挛；,2.支气管粘膜水肿；,3.腺体分泌增加；,4.小气道阻塞；,5.呼吸困难等。,正常支气管和哮喘发作支气管病理表现,哮喘的病理改变,哮喘的发病机制,变态反应,气道炎症：,炎症细胞分泌炎性介质和细胞因子,促进炎症过程,支气管收缩,肥大细胞增殖,腺体分泌,组胺,内皮素-1,LT,4,、,PAF,黏附因子,生长因子,气道高反应性（,airway,hyperreactivity,AHR,）：,气道对各种刺激因子出现过强或过早的收缩,神经机制：,-,R,功能低下，迷走神经张力亢进。,治疗思路：,扩张气道,平喘药类别：,拟肾上腺素药,茶碱类,M,R,阻断剂,抗炎,糖皮质激素类,抗过敏,色甘酸钠,一、支气管扩张药,分类,：,拟肾上腺素药,茶碱,M,胆碱受体阻断药,拟肾上腺素药,支气管平滑肌,2,-R,兴奋,肥大细胞,2,-R,兴奋,呼吸道粘膜血管,-R,兴奋,平滑肌松弛,过敏介质,充血,cAMP,充血,短期,长期,作用机制,激动,-R,、,2,-R,药理作用,1.支气管平滑肌舒张；,2.炎症介质释放减少；,3.气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿。,(,一）,拟肾上腺素药,肾上腺素（,adrenaline,）,快而强,哮喘急性发作,心血管反应,皮下注射；,麻黄碱(,ephedrine),弱、慢、持久,轻症和预防,可口服；,异丙肾上腺素(,isoprenaline,),快、强、短,急性发作,心血管反应,气雾吸入。,克仑特罗(氨哮素),作用机制,2,-,R,作用特点,1.,强度为沙丁胺醇10倍；,2.,抗过敏和增强呼吸道纤毛作用；,3.,促进粘痰溶解以利排痰。,临床应用,1.,支气管哮喘,2.,喘息性支气管炎,（二）茶碱,常用药物：,氨茶碱,(,aminophilline,),胆茶碱,二羟丙茶碱等,体内过程,1.,口服吸收迅速,2.,90%经肝药酶代谢：,降低其从体内清除的因素：,肝硬化、低氧血症；,红霉素、喹诺酮类、西米替丁、口服避孕药。,增加其从体内清除因素：苯巴比妥等。,3.,清除率：儿童成人；男性女性,药理作用及作用机制,平喘、强心、利尿、血管扩张和中枢兴奋作用,1.,直接松弛支气管平滑肌：,（,1,）抑制磷酸二酯酶（,PDE）,；,（2,）促进内源性儿茶酚胺（,Adr、NA,）,的释放；,（,3,）阻断腺苷受体；,（,4,）抑制,Ca,2+,从平滑肌内质网释放。,2,.增强膈肌收缩力；呼吸兴奋。,3,.抗炎作用。,4,.其他：可通过增强心肌收缩力，可产生弱的强心、利尿作用。,临床应用,1.,支气管哮喘、哮喘持续状态；,2.,慢性阻塞性肺疾病（,COPD,）；,3.,急性左心衰和心源性哮喘。,不良反应,1.,有效浓度和中毒浓度接近；,2.,个体差异大；,3.,局部刺激：恶心、呕吐；,4.,中枢兴奋：失眠、不安等。,M-,胆碱受体阻断药,异丙托溴铵（,ipratropium,bromide,）,作用机制,选择性阻断呼吸道平滑肌上的,M-R,；,作用特点,局部发挥作用；,适应证,防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎；,不良反应,无阿托品的全身性不良反应。,二、抗炎平喘药,皮质激素类,作用机制,1.抗炎；,2.抗过敏；,3.,-,R,的反应性。,临床应用,1.,哮喘危急发作病例；,2.,慢性哮喘病例应用其它药疗效不明显者。,全身用药：氢化可的松、强的松龙。,三、抗过敏药,肥大细胞膜稳定药,色甘酸钠,（,cromolyn,sodium,）,作用机制,1.稳定肥大细胞膜，抑制肺肥大细胞脱颗粒；,2.直接抑制支气管痉挛的某些反射；,3.抑制非特异性支气管高反应性。,临床应用,预防各型哮喘发作；其它过敏性疾病。,不良反应,少，呼吸道刺痛感。,四、,抗白三烯类药物,白三烯受体阻断剂,扎鲁司特（,zafirlukast,）,作用机制,1.,抑制刺激引起的支气管痉挛；,2.,降低抗原引起的变态反应；,临床应用,1.,预防运动、过敏引起的哮喘发作；对急性发作无效。,2.,成人、,12,岁以上儿童哮喘预防、治疗。,第二节 镇咳药,一、中枢性镇咳药,可待因,抑制咳嗽中枢，治疗量不抑制呼吸；中等程度,临床应用,无痰、剧烈干咳。,不良反应,中枢兴奋、久用成瘾。,右美沙芬：,长期用无成瘾性，治疗量不抑制呼吸。,喷托维林（咳必清）,中枢性镇咳；阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感,受器及松弛呼吸道平滑肌。,二、外周性镇咳药,苯佐那酯,特点,1.,较强局麻作用；,2.,抑制肺牵张感受器。,临床应用,用于干咳。,第三节 祛痰药,一、痰液稀释,药,氯化铵,药理作用,刺激胃粘膜，增加呼吸道分泌，稀释痰液。,临床应用,1.,急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出；,2.,酸化尿液，促进碱性药物排出。,二、黏痰溶解药,乙酰半胱氨酸,药理作用,1.,脓痰,DNA,断裂：痰粘滞性降低，易于排出。,2.,粘痰中二硫键断裂：粘蛋白小分子肽链,临床应用,1.,气雾吸入：一般性脓痰难以排出者；,2.,气管内滴入：大量粘痰阻塞呼吸道（紧急情况）。,氨溴索：,降低粘痰粘稠度，增强纤毛运动；,镇咳、改善通气。,
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