呼吸系统疾病的常用药ppt参考课件

,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,主要呼吸系统疾病的常见用药,1,呼吸系统疾病是临床常见病、多发病之一，咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的共同症状，不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。因此，在治疗病因的同时，采取积极有效的药物治疗控制症状是治疗这类疾病的重要措施，并对于防治肺气肿、肺源性心脏病等继发病变具有重要意义。,2,治疗呼吸系统疾病的常用药物：,平喘药,镇咳药,祛痰药,呼吸兴奋药,抗感染药,3,一 平喘药,抗炎性平喘药,糖皮质激素和抗过敏平喘药,气道扩张药,肾上腺素受体激动剂,茶碱类,抗胆碱药,4,受体激动剂,作用机理 激动气道内的,肾上腺素受体 ,腺苷酸环化酶（活化）,cAMP(,合成）,激活,cAMP,依赖蛋白激酶,引起细胞特殊的磷酸化反应，从而产生一系列药理作用,5,受体激动剂,药理作用,1.,支气管平滑肌舒张,2.,抑制肥大细胞、中性粒细胞等释放炎症介质,3.,抑制血管内皮通透性增高，减轻气道粘膜水肿,4.,促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液,-,纤毛系统的气道清除功能,5.,促进肺泡,细胞合成和分泌表面活性物质。,这些作用均有利于哮喘的治疗，其中支气管平滑肌舒张作用为其主要作用。,6,受体激动剂,特点,1.,本类药物控制哮喘症状较其他类型的药物更强，尤其是选择性,2,受体激动剂在治疗量对呼吸道选择性高，不良反应少。是哮喘首选的对症治疗药。,2.,不良反应,（,1,）,因为,2,受体也分布在骨骼肌慢收缩纤维，并参与机体代谢，因此可能引起骨骼肌震颤，血乳酸及丙酮酸增高、低血钾等代谢紊乱。,（,2,）长期应用本类药物还可产生耐受性，即,“,低敏感性,”,现象，可能与,受体数量减少有关。,7,代表药物,沙丁胺醇（舒喘灵、,临床应用与评价,气雾给药 口服给药 静脉给药,迅速缓解哮喘 慢性哮喘的症状 用于病情紧急急性症状 控制和预防发作 即刻缓解气道痉挛者,作用最快 有一定的 心脏 作用持续时间,对心脏作用最 反应 短骼肌震颤和代谢紊乱等小,反应较多,8,特步他林 作用强度较沙丁胺醇为弱,福摩特罗 为新型长效选择性,2,受体激动药，作用强而持久。有效剂量在,6-24ug/,次，在哮喘及正常人，随剂量增大而出现心率加快和血压降低，但在治疗量时很微弱。本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以及儿童呼吸道症状的治疗（咳嗽、气喘、多痰）。对夜间哮喘患者的疗效更佳。,沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物，除了扩张气道作用外，还能抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺和白三烯的释放。作用维持,12h,以上，长于福摩特罗,特步他林,作用强度较沙丁胺醇为弱,福摩特罗,为新型长效选择性,2,受体激动药，作用强而持久。有效剂量在,6-24ug/,次，在哮喘及正常人，随剂量增大而出现心率加快和血压降低，但在治疗量时很微弱。本品用于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以及儿童呼吸道症状的治疗（咳嗽、气喘、多痰）。对夜间哮喘患者的疗效更佳。,沙美特罗,为沙丁胺醇的衍生物，除了扩张气道作用外，还能抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺和白三烯的释放。作用维持,12h,以上，长于福摩特罗,9,非选择性,2,受体激动药,异丙肾上腺素,本品对,1 2,受体均由明显的激动作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。,肾上腺素,对,肾上腺素受体都有强大的激动作用,通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上,2,受体，能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的,受体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的,1,受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌耗氧量增加，导致心律失常。,10,茶 碱 类,作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管作用的主要环节包括,1.,促进内源性肾上腺素释放，间接导致支气管扩张,2.,对抗内源性腺苷诱发的气道收缩,3.,抑制平滑肌内质网释放,Ca,2,+,，,降低,Ca,2,+,水平,，,4.,具有呼吸兴奋作用，在,COPD,病人，增强呼吸深度，而不增加呼吸频度。,5.,增强膈肌收缩力,11,茶碱的药动学,在消化道几乎完全吸收，且口服吸收速度极快，但作用维持时间短。由于几乎不分布于脂肪组织，肥胖患者不必按实际体重而可按理想体重来设计给药。,茶碱的,90%,在肝脏代谢，没有首过效应。,茶碱以原型从尿中排泄大约只占,10%,，所以肾功能低下者没有必要调整剂量。但新生儿给药量的,50%,以原形从尿中排泄，应于注意。,12,临床应用及评价,1.,急性哮喘发作时,2,受体激动药的吸入或注射为首选，同时可考虑氨茶碱静滴。,慢性期治疗的口服疗法 应从小剂量开始逐渐增加为好。,13,茶碱类的不良反应,不良反应的发生率与其血浓度密切相关，超过,20ug/ml,发生毒性反应较多。早期多见恶性、呕吐、不安、失眠、易激动等，严重者可有心动过速、心律失常，发热、失水、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷等症状，甚至呼吸、心跳停止致死。,14,抗 胆 碱 药,支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还受副交感神经的支配，即副交感神经丛神经末梢释放,Ach,，与平滑肌的胆碱受体结合，使生成的,cGMP,增多，平滑肌收缩。抗胆碱药，由于与神经肌肉接合部和呼吸道的感觉神经末梢部的,Ach,竞争受体，抑制呼吸道平滑肌的收缩而起到平喘作用。,与,受体激动剂相比优缺点,1.,抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比,受体激动剂弱，作为吸入性支气管扩张剂，,2,受体激动剂应为首选，抗胆碱药只作为辅助药物。,15,抗 胆 碱 药,2.,抗胆碱药药效发挥较慢，达到最大药效约需,1-2h,，扩张支气管作用维持时间与,2,受体激动剂相同或略长，慢性哮喘患者，二者配伍有协同作用。,3.COPD,病人的副交感神经亢进，,Ach,分泌过剩，引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼吸困难等，同时,受体数目减少，因此对于,COPD,患者，抗胆碱药可显示与,受体激动药的吸入剂同等或更强的支气管扩张作用，对于合并,COPD,的慢性哮喘有效性更高，特别是合并,COPD,的高龄哮喘患者，伍用抗胆碱药是有益的。,16,抗 胆 碱 药,代表药物,异丙托溴铵 （商品名 爱全乐）,本品对气道平滑肌具有较高的选择性，有较强的直接松弛作用，对心血管系统的作用不明显。,本药口服难吸收，主要采用气雾吸入法。,临床应用 对过敏性哮喘疗效较满意。对运动性哮喘效果不及,受体激动药。对老年哮喘或精神性哮喘的疗效较明显。对,COPD,患者疗效优于,受体激动药和茶碱，三类药合用可获相加作用，疗效明显提高。,不良反应少见，少数病人有口干、口苦感。,17,祛 痰 药,祛痰药 能使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出，或能加速呼吸道粘膜纤毛运动，使痰液的转运功能改善的药物。,按其作用机制可分为恶心性祛痰药、刺激性祛痰药、粘痰溶解药三类,按临床用法可将祛痰药分为吸入药物和口服药物两类。,18,恶心性祛痰药,包括氯化铵、碘化钾、橘梗、远志等 起作用机制同时也是其副作用即引起轻微恶心，反射性引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出。,刺激性祛痰药,现已很少应用，是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等加人沸水中，其蒸气亦可刺激呼吸道粘膜，增加腺体分泌，使痰液变稀，易于咳出。,19,粘痰溶解剂,如氨溴索、乙酰半胱氨酸、沙雷肽酶等，其作用机制是分解痰液中的粘性成分如 粘多糖和粘蛋白，使痰液稀化，粘滞性降低而易于咳出。,粘液稀释剂,羧甲司坦、稀化粘素等 其作用机制是作用于气管、支气管的粘液产生细胞，促其分泌粘滞性低的分泌物，使呼吸道分泌的流变性恢复正常，粘液有稠变稀，易于咳出,20,代表药物 （氯 化 铵,),副作用,1.,吞服片剂或剂量过大可引起恶心、呕吐、胃痛等胃刺激症状，宜溶于水中、饭后服用，溃疡病患者慎用。,2.,本品可增加血氨浓度，于肝功能不全者可能诱发肝昏迷，肝肾功能不全者禁用。,3.,长期应用或用量过大宜致高氯性酸中毒，代谢性酸血症患者忌用。,4.,静脉点滴速度过快，可致惊厥或呼吸停止。,21,(,氨 溴 索,),为溴己新在体内的活性代谢产物。其祛痰作用显著超过溴己新，且毒性小，耐受性好。,其药理作用,1.,促进肺表面活性物质的分泌及气道液体分泌，使粘痰变稀,2.,使痰液中的粘多糖蛋白纤维断裂，促进粘痰溶解降低痰液粘滞度,3.,增强支气管粘膜纤毛运动，促进痰液排除。,本品高剂量（,250mg-500mg),一日两次，有降低血浆尿酸浓度和促进尿酸排泄的作用，可用于治疗痛风。,增加阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓度，增强其抗菌疗效。,用法 口服、肌注、静脉应用、雾化吸入均可,不良反应 较少，仅少数患者出现轻微胃肠道反应，偶有皮疹等过敏反应。妊娠头,3,个月慎用，对本品过敏者禁用。,22,乙酰半胱氨酸（痰易净、富露施）,属粘痰溶解剂：吸入后与粘蛋白的双硫键结合，使之裂解，使粘性痰液化，粘稠度降低，易于咳出。,其作用最适,PH,为,7-9,，在酸性环境其作用明显降低。因此本品,20%,溶液,5ml,与,5%NaHCO3,溶液混合雾化吸入，对粘痰阻塞病例疗效较好。,由于它对,DNA,无作用，对脓性痰的粘稠度几乎无影响，故对支气管扩张、肺炎等引起的脓性痰几乎无效。对气管插管引起的痰栓塞特别有效。,23,镇咳药,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,24,中枢性镇咳药,通过抑制咳嗽中枢，而发挥镇咳作用。镇咳作用强，疗效可靠。但由于其对其他中枢不同程度的抑制作用，而且特别容易成瘾，使应用受到限制。近年合成了不少不易成瘾的中枢性镇咳药，临床应用较多。,25,代表药物（,可 待 因,）,镇咳作用强而迅速，疗效可靠,适用于各种原因引起的剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用,本品能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠度增高，难以咳出，故对多痰粘稠的病例易造成气管阻塞，不宜应用。,对支气管平滑肌有轻度的收缩作用，故呼吸不畅的患者慎用。,反复应用可产生成瘾性，为其最大的缺点。,大剂量（,60MG,）也能明显的抑制呼吸中枢，并有中枢兴奋作用。,26,右美沙芬,镇咳作用与可待因相等或稍强。,无镇痛作用,无成瘾性、治疗量不抑制呼吸，不良反应少,适应症与可待因相同，但因本品无镇痛作用。故对伴有疼痛的咳嗽疗效不及可待因,27,喷托玮琳（咳必清）,对咳嗽中枢具有直接抑制作用,镇咳作用仅有可待因的,1/3,，,无成瘾性,无呼吸抑制作用。,不引起便秘，为一较好的镇咳药。,28,苯海拉明,对咳嗽中枢具有直接的抑制作用。临床验证具有较强的镇咳作用，对其他镇咳药疗效不佳的病例，本品往往可收到较好的疗效,因其中枢抑制作用较强，一般只宜短期应用。,29,外周性镇咳药,苯丙哌林（咳快好）,镇咳作用较可待因强,2-4,倍，且毒性小，无呼吸抑制作用，不引起便秘，为一较好的镇咳药物。,30,谢谢！,31,