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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,肿瘤的中药防治,第六章,中药抗肿瘤研究内容,主要研究内容,1.,中药复方抗肿瘤作用研究,2.,单味药提取物抗肿瘤作用研究,3.,中药抗肿瘤药效物质研究,4.,中药抗肿瘤作用机制研究,了解中药抗肿瘤研究的方法和思路!,主要研究内容,复方,单味,药效物质,机制研究,西黄丸,西黄丸由,牛黄、麝香、乳香、没药,四种名贵药材组成,具有抗菌消炎,抗病毒,抗结核,镇静止痛,止血消肿,抗癌以及增强机体抗病能力的作用。,牛黄清热解毒、麝香活血散瘀、佐以乳香、没药消肿止痛,祛邪扶正,达到抗肿瘤的目的。,本章以西黄丸为例,6,抗肿瘤药物西黄丸,Myrrh,Frankincense,Moschus,Calculus,bovis,主要研究工作,1.,中药复方抗肿瘤作用研究,2.,单味药提取物抗肿瘤作用研究,3.,中药抗肿瘤药效物质研究,4.,中药抗肿瘤作用机制研究,复方的特点,临床应用有效,中医理论指导应用,样品量不受限制,作用机制不明确,国际认可度低,-,西黄丸,抗肿瘤作用研究,小鼠抗肿瘤体内试验,在基因水平上对小鼠的影响,西黄丸,抗肿瘤作用研究,西黄丸,抗肿瘤作用研究,临床疗效观察,CF,:醛氢叶酸,5-FU,:氟尿嘧啶,临床疗效观察,西黄丸,抗肿瘤作用研究,临床疗效观察,西黄丸,抗肿瘤作用研究,主要研究工作,1.,中药复方抗肿瘤作用研究,2.,单味药提取物抗肿瘤作用研究,3.,中药抗肿瘤药效物质研究,4.,中药抗肿瘤作用机制研究,单味药提取物抗肿瘤作用研究,Myrrh,Frankincense,Moschus,Calculus,bovis,没药,乳香,麝香,牛黄,主要研究工作,1.,中药复方抗肿瘤作用研究,2.,单味药提取物抗肿瘤作用研究,3.,中药抗肿瘤药效物质研究,4.,中药抗肿瘤作用机制研究,19,Antitumor agent. Xihuangwan,Myrrh,Frankincense,Moschus,Calculus,bovis,中药含有的抗肿瘤活性的天然产物,没药中含有的活性成分什么?,中药抗肿瘤药效物质?,21,1. Stem and Leaves,2. Fruits,3. Trees,4 and 5. Myrrh,没药概况文献的查阅和收集,1,1,1,2,3,4,5,The genus,Commiphora,belongs to the family of Burseraceae.,22,Eastern Africa,Arabia,South Asia,Distribution of the Genus,Commiphora,23,Commiphora,bushlands in Arabia,24,In China,:,starting from the,Tang Dynasty,.,Myrrh is used today in Chinese medicine to,treat wounds,relieve painful swelling,and,treat,menstrualpain due to blood stagnation,.,Ancient Greek and Roman:,treat wounds,and prescribed it internally as a,digestive aid,and,menstruation promoter,.,Long history to be a medicine,25,从没药属植物中分离获得的化合物,More than 300 compounds were obtained,Biomed. Papers 2005, 149, 3-27,26,N at Prod Res Dev 2008, 20, 360,-,366,27,没药抗肿瘤活性物质的分离,在药店中买到的没药药材,28,从没药中分离获得的环阿尔廷烷型三萜,Journal of Natural Products, 2008, 71, 81-86,29,Phytochemistry, 2007, 68, 1331-1337,从没药中分离获得的倍半萜化合物,30,从没药中分离获得的其他化合物,31,化合物,1-25,对三种肿瘤细胞株的生长抑制作用,32,这些结构式是怎么确定的?,33,质谱 红外光谱 紫外光谱,一维核磁共振谱,二维核磁共振谱,环阿尔廷,-24-,烯,-1,2,3,-,三醇,34,13,C NMR,Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1,2,3,-triol (1),无色片晶,(Acetone), mp 144,146,C,。,HREIMS,m/z,458.3781 M,+,(Calc. 458.3760) ,分子式为,C,30,H,50,O,3,。,ESIMS,m/z,481.6 M+Na,+,.,29 carbon signals,2,Double bond,35,1,H NMR,Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1,2,3,-triol (1),36,1,H-,1,H COSY,H-2,H-3,H-1,H-24,H-23a,H-23b,H-23b,H-22a,H-12,H-11,H-5,H-6b,H-6a,H-8,H-7b,H-7a,H-7a,37,HMBC,C-24,C-25,H-27,H-26,H-21,C-22,H-18 and 28,C-12,C-13,C-14,C-8,H-3,H-5,C-30,C-4,C-29,H-19a,H-19b,C-1,C-5,C-10,C-9,38,NOESY,H-2,H-30,H-19a,H-1,H-3,H-29,H-5,H-18,H-19b,H-18,H-8,H-20,H-28,H-17,39,主要研究工作,1.,中药复方抗肿瘤作用研究,2.,单味药提取物抗肿瘤作用研究,3.,中药抗肿瘤药效物质研究,4.,中药抗肿瘤作用机制研究,41,化合物,1,和,10,对前列腺癌细胞具有生长抑制作用,对雄激素受体蛋白的影响,雄激素受体,Western,分析雄激素受体蛋白的表达,1,肿瘤细胞周期阻滞作用,45,与凋亡相关的信号通路,Bax,Bcl-2,Caspase 9,Caspase 3,Caspase 9,诱导细胞凋亡作用,control,5uM,10uM,20uM,机械损伤,凋亡晚期,凋亡早期,正常细胞,以,AnnexinV,为横轴,PI,为纵轴,PI,细胞核染料,晚期细胞膜被破坏,进入细胞内,将核染色,Annexin V,细胞膜染料:细胞膜上的磷脂酰丝氨酸,细胞凋亡后外翻,能够被染色,凋亡相关蛋白的影响,Bax,表达量增加,Bcl-2,表达量降低,活化形式的,C9,表达增加,活化形式的,C3,表达增加,C3,的底物表达增加,复习题,1.,中药的抗肿瘤作用研究可以从哪几个方面开展。,2.,假如你将在未来的工作中从事抗肿瘤中药领域的工作,你会选择哪个研究的方向?为什么?,
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