口服降糖药ppt课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,口服降糖药,口服降糖药,1,口服降糖药适应证,用于治疗2型糖尿病,饮食控制及运动治疗，血糖控制不达标者,口服降糖药适应证用于治疗2型糖尿病,2,口服降糖药的分类,磺脲类,双胍类,a-,糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,非磺脲类胰岛素促泌剂,DPP-,抑制剂,口服降糖药的分类磺脲类,3,磺脲类药物（,sulfonylureas,，,SU,）,1.,第一代：,D860,，氯磺丙脲,2.,第二代：,格列本脲,2.5-15mg/,日,格列吡嗪,5-30mg/,日,缓释片,5-20mg/,日,格列齐特,80-320mg/,日,格列喹酮,30-180mg/,日,3.,第三代：格列美脲,1-6mg/,日,磺脲类药物（sulfonylureas，SU）1.第一代：,4,磺脲类药物的作用机制,SUR,与,细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素释放。改善胰岛素分泌的第一时相。,磺脲类药物的作用机制SUR与细胞胰岛素受体结合后促进胰岛素,5,糖尿病人的胰岛素分泌模式,糖尿病人的胰岛素分泌模式,6,作用机制,胰腺内作用机制,促使,细胞敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生）均可通过此机制刺激胰腺,细胞释放胰岛素。,胰腺外作用机制,磺脲类药物除了对,细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加,10,-52,（平均,29,）。,作用机制胰腺内作用机制 促使细胞敏感的钾,7,磺脲类药物作用一览,药名 达峰时间 作用时间 半衰期 日剂量 日服次数 代谢途径,（小时）（小时）（小时）,(mg),格列本脲,2-5 20-24 10 2.5-15 1-2,肝、肾,格列齐特,2-6 24 6-15 40-240 1-2,肝,格列美脲,2-3 24 5-8 1-8 1-2,肝,格列吡嗪,1-2 12-14 3-7 2.5-30 1-2,肝,格列喹酮,2-3 4-6 1-2 15-120 2-3,胆道、肾,甲苯磺丁脲,3-4 6-10 3-12 500-300 2-3,肝,磺脲类药物作用一览药名 达峰时间 作用时间,8,临床选择用药,依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜餐前,15-30,分钟，缓释剂型宜餐时服用。,注意避免不同磺脲类合并使用！,临床选择用药,9,磺脲类主要不良反应为低血糖（最常见的为,格列本脲）,老年人慎用，个体差异较大,体重增加（高胰岛素血症）,不良反应,磺脲类主要不良反应为低血糖（最常见的为不良反应,10,禁忌症,1.T1DM,患者。,2.T2DM,患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过敏者禁用。,禁忌症,11,2、双胍类药物（,Biguanide）,作用机理,：,减少肝脏葡萄糖的输出,促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉,降低脂肪和葡萄糖的氧化,增加小肠葡萄糖的转换,种类：,二甲双胍,苯乙双胍,2、双胍类药物（Biguanide）作用机理：,12,双胍类药物的药代动力学,摄取6小时内，从小肠吸收,达峰时间为12小时,半衰期为48小时,从肾脏中清除,双胍类药物的药代动力学摄取6小时内，从小肠吸收,13,双胍类药物特点,（二甲双胍）,降糖作用明显,最小有效剂量 0.5,g，,最佳剂量 2.0,g，,最大剂 量 2.5,g,治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒,应用范围广泛，,可用于,IGT,干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选,不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护,细胞,具有调脂、抗凝作用,双胍类药物特点（二甲双胍）降糖作用明显,14,双胍类药物副作用,常见有消化道反应,恶心、呕吐、腹胀、腹泻,乳酸性酸中毒,多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意,服用苯乙双胍的患者相对多见,肠溶二甲双胍可减轻消化道反应,双胍类药物副作用常见有消化道反应,15,a-,糖苷酶抑制剂,作用机制：减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖的药物,适应于：各型糖尿病患者。尤其适用于餐后高血糖的治疗。,阿卡波糖（卡博平、拜唐苹,）、,伏格列波糖,(,倍欣,),注意事项:进食服药，不进食不服药,小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应,a-糖苷酶抑制剂作用机制：减少糖份从肠道吸收从而达到降血糖,16,不良反应,主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻个别患者出现黄疸,不良反应主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合,17,胰岛素增敏剂,增加外周组织对胰岛素的反应性，降低胰岛素的抵抗，,作用机制：激活过氧化物酶体增殖因子激活的,-,型受体（,PPAR,),有关。增加胰岛素介导的葡萄糖转运子,GLUT-4,的表达。从而起到降糖作用。,噻唑皖二酮类衍生物代表药物：,吡格列酮,15-30mg,一日一次,罗格列酮,4-8mg,一日一次,胰岛素增敏剂 增加外周组织对胰岛素的反应性，降低胰岛素的抵抗,18,噻唑皖二酮类,服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天4-8,mg，,吡格列酮15-45,mg，,空腹与进餐均可服用，与进食无关。,起效及持续时间：,一般2-4周开始起效，在6-12周出现明显疗效。,停药后仍然有效。,胰岛素抵抗越明显疗效越好。,噻唑皖二酮类服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg，吡格,19,禁忌症：,不能单独应用治疗,T1DM,；,在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转氨酶高出正常上限,2.5,倍应停药；,不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症；,心功能,3,、,4,级者禁用；,妊娠、哺乳的妇女及,18,岁以下病人。,水肿、贫血患者慎用。,禁忌症：,20,非磺脲类促进胰岛素分泌剂,格列奈类药物,瑞格列奈,(诺和龙、孚来迪),那格列奈,（唐力）,餐前,0-15,分钟口服，不进餐不服药,非磺脲类促进胰岛素分泌剂 格列奈类药物,21,瑞格列奈的特点,（与磺脲类的差别）,作用更快、持续时间更短,促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著，更符合生理,控制餐后高血糖的效果更好,低血糖发生率更低,在肾功能不全患者可以安全使用,瑞格列奈的特点（与磺脲类的差别）作用更快、持续时间更短,22,DPP-IV,抑制剂,DPP-IV 抑制剂,23,