激素医院黄旭慧

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,*,常用糖皮质激素类药物,(yow),制剂及特点,福建省立医院药学,(yo xu),部,黄旭慧,第一页，共四十二页。,第二页，共四十二页。,全身给药,口服,(kuf),给药,静脉给药,肌内给药,局部给药,吸入给药,经口吸入,鼻腔喷雾,关节,(gunji),内给药,眼内局部给药,滴眼剂,眼部注射,滴耳给药,皮肤外用给药,皮损内注射给药,硬膜外给药,直肠给药,糖皮质激素给药途径,(tjng),第三页，共四十二页。,主要,(zhyo),内容,全身,(qun shn),用糖皮质激素的构效特点,全身,(qun shn),用糖皮质激素的常用制剂,全身用糖皮质激素的注意事项,1,2,3,第四页，共四十二页。,全身,(qun shn),用糖皮质激素的构效特点,第五页，共四十二页。,内源性,可的松,Cortisone,氢化可的松,Hydrocortisone,外源性,泼尼松,Prednisone,泼尼松龙,Prednisolone,甲泼尼龙,(nlng),Methylprednisolone,倍他米松,Betamethasone,地塞米松,Dexamethasone,常用全身,(qun shn),用糖皮质激素药物,第六页，共四十二页。,糖皮质激素基本,(jbn),结构,第七页，共四十二页。,内源性糖皮质激素,C11,位羟化,第八页，共四十二页。,可的松,氢化可的松,无活性,有活性,可的松,vs,氢化可的松,内源性、等效,(dn xio),肝功能障碍患者、急性,(jxng),或严重应激状态：,使用氢化可的松（无需代谢，直接发挥作用）,第九页，共四十二页。,外源性糖皮质激素,亲脂性增加,(zngji),糖皮质活性,5,盐皮质活性,0.5,亲脂性增加,糖皮质活性,20,盐皮质活性,0,C1=C2,双键结构,C11,羟基，无需肝脏代谢活化,C6,取代基,C9,氟代,C16,甲基,糖皮质活性,盐皮质活性,糖皮质激素活性,4,盐皮质激素活性,0.8,第十页，共四十二页。,药理学作用(zuy,ng)改,变,变,药代动力学,特,特征,(tzh,ng),改变,与糖皮质激,素,素受体亲和,作,作用,(zuy,ng),盐皮质激素,作,作用没有增,强,强,略有下降,生物半衰期,抗炎作用,血浆半衰期,延,延长,代谢降低,化学结构变,化,化,水钠潴留,蛋白结合降,低,低,游离增加,抗炎作用增,强,强,作用时间延,长,长,C1,2,位不饱和双,键,键,环,A,几何形态,改,改变,泼尼松龙,泼尼松,抗炎作用,强,强弱和,作用时间,长,长短的,药,药物化学,基,基础,第十一页,，,，共四十,二,二页。,泼尼松,（强的松,）,）,无活性,有活性,肝功能障,碍,碍患者直,接,接,(zhji),使用泼尼,松,松龙（无,需,需代谢，,直,直接,(zhji),发挥作用,）,）,泼尼松龙,(,强的松龙,)vs,泼尼松,(,强的松,),泼尼松龙,（强的松,龙,龙）,第十二页,，,，共四十,二,二页。,药理学作,用,用,(zuyng),改变,药代动力,学,学特征(tzh,ng),改,改变,与糖皮质,激,激素受体,亲和作用,(zuyng),盐皮质激,素,素作用,更大幅度,继,继续下降,组织分布,生物半衰,期,期,抗炎作用,组织穿透,性,性,更好,代谢降低,化学结构,变,变化,水钠潴留,分布体积,更,更大,抗炎作用,增,增强,作用时间,延,延长,C6,位,-,甲基取代,C1,2,位不饱和,双,双键,甲泼尼龙,脂溶性增,加,加,生物半衰,期,期,延长,蛋白结合,降,降低游离,增,增加,第十三页,，,，共四十,二,二页。,化学结构变化,C9,位,-,氟代基团,C16,位,-,甲基取代,C1,2,位双键,地塞米松,脂溶性,增加,抗炎活性,增加,受体亲和力,增加,药理学作用改变,与糖皮质激素受体,亲和作用,盐皮质激素作用明显下降,组织分布,生物半衰期,抗炎作用,水钠潴留,药代动力学特征改变,组织穿透性,加强,代谢降低,分布体积变大,抗炎作用增强,作用时间延长,蛋白结合降低游离增加,生物半衰期,延长,第十四页,，,，共四十,二,二页。,药物名称,抗炎强度,水钠潴留强度,等效剂量,(mg),短效糖皮质激素,(t,1/2,36h),地塞米松,20-30,0,0.75,倍他米松,25-30,0,0.6,糖皮质激,素,素糖盐代,谢,谢作用,第十五页,，,，共四十,二,二页。,激素名称,血浆半衰期,(h),生物半衰期,(h),HPA,轴,抑制时间,(,天,),短效,可的松,0.5,8-1 2,1.25-1.50,氢化可的松,1.6,8-12,1.25-1.50,中效,泼尼松,2.6-3,18-36,1.25-1.50,泼尼松龙,2-4,18-36,1.25-1.50,甲泼尼龙,2-3,18-36,1.25-1.50,长效,地塞米松,3-6,36-54,2.75,倍他米松,3-6,36-54,3.25,糖皮质激,素,素半衰期,(,血浆,(xujing),和生物,),第十六页,，,，共四十,二,二页。,下丘脑,-,垂体,(chu,t),-,肾上腺皮,质,质系统,第十七页,，,，共四十,二,二页。,皮质激素,激素结合蛋白,白蛋白,可的松,90,（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）,氢化可的松,90,（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）,泼尼松,70,泼尼松龙,70-90,（与激素结合蛋白结合力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）,甲泼尼龙,1,74,倍他米松,1,64,地塞米松,36h),。,。8-12,。,。36-54,。,。90,（,（,激,激,素,素,结,结,合,合,蛋,蛋,白,白,饱,饱,和,和,后,后,，,，,与,与,白,白,蛋,蛋,白,白,结,结,合,合,）,）,。,。,生,生,理,理,作,作,用,用,氢,氢,化,化,可,可,的,的,松,松,和,和,可,可,的,的,松,松,与,与,内,内,源,源,性,性,糖,糖,皮,皮,质,质,激,激,素,素,具,具,有,有,等,等,效,效,糖,糖,盐,盐,代,代,谢,谢,(d,ixi,),作,用,用,。,。,小,小,结,结,。,。,含,含,乙,乙,醇,醇50%,（,（,药,药,典,典,标,标,示,示47%-55%,乙,乙,醇,醇,）,）,。,。,肾,肾,上,上,腺,腺,皮,皮,质,质,功,功,能,能,减,减,退,退,及,及,垂,垂,体,体,功,功,能,能,减,减,退,退,症,症,，,，,第,四,四,十,十,二,二,页,页,，,，,共,共,四,四,十,十,二,二,页,页,。,。,