概述拟胆碱药

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,Review,传出神经,(chunch-shnjng),神的解剖学分类,Fig.,第一页，共四十八页。,Chapter 5,传出神经,(chunch-shnjng),药概论,Chapter 6,拟胆碱药,The department of pharmacology,：辛志伟,第二页，共四十八页。,Purpose and Requirement,To be master,:,传出神经按递质的分类；传出神经各受体的主要分布及生物效应,；毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应。,To be familial with,：毒扁豆碱的特点；有机磷酸酯类的毒理；胆碱酯酶复活药的药理作用、临床应用及不良反应。,To be known,：传出神经的调节作用,(zuyng),；传出神经药的作用,(zuyng),方式与分类；其他拟胆碱药的主要特点。,第三页，共四十八页。,English words,乙酰胆碱：acetylcholine，Ach,乙酰胆碱酯酶：acetylcholinesterase，AchE,毛果芸香,(ynxing),碱(匹鲁卡品)：pilocarpine,新斯的明：neostigmine,第四页，共四十八页。,Chapter 5,传出神经,(chunch-shnjng),药概论,一、概念：,传出神经：,由中枢发出，支配和控制效应器机能活动,(hu dng),的神经。,传出神经药：,是一类能影响传出神经的功能或影响其支配的效应器的机能活动的药物,。,二、神经冲动的传递,1、在神经纤维内的传递：动作电位,2、在突触内的传递：神经递质(化学传递),第五页，共四十八页。,概述,(i sh),2,三、传出神经的递质与受体,（一）递质,(,transmitter,),1、种类：乙酰胆碱(Ach)、去甲肾上腺素(NA、NE)、多巴胺(DA)、其它,(qt),：ATP、多肽、5-HT等,2、传出神经按递质的分类：,（1）胆碱能神经：全部运动神经；全部自主神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；少数交感神经节后纤维,第六页，共四十八页。,概述,(i sh),3,（2）去甲肾上腺素能神经：绝大多数交感神经节后纤维,（3）多巴胺能神经：支配心、脑、肾、肠系膜血管、交感神经节的部分神经纤维。,（4）其它,(qt),：嘌呤能神经、肽能神经、5-HT能神经等,3、主要递质的生物合成、贮存、释放与消除：,（1）Ach,（2）NA,Fig.,Fig.,第七页，共四十八页。,概述,(i sh),4,神经递质的释放方式有：,1）胞裂外排：主要方式,2）量子化释放：无神经冲动时也有少量(一个囊泡为一个量子单位)递质释放，但不能引起动作电位。,3）共同传递,(chund),：一种神经可同时释放多种递质。,（二）受体(receptor),1、种类：,1)肾上腺素受体：,：,1,、,2,：,1,、,2,、,3,第八页，共四十八页。,概述,(i sh),5,2)胆碱受体：M：M,1,、M,2,、M,3,、M,4,、M,5,N：N,1,、N,2,3)多巴胺受体：DR：D,1,、D,2,、D,3,、D,4,、D,5,4)其它受体：5-HT,1,、,2,、,3,受体等,2、主要受体的主要分布和激动,(jdng),时的主要效应：,（1）肾上腺素受体：样作用,样作用,Go,Go,第九页，共四十八页。,概述,(i sh),6,胆碱受体：M样作用,N样作用,多巴胺受体：多巴胺样作用,四、传出神经,(chunch-shnjng),的调节作用,（一）神经对效应器的调节,1、通过不同类别神经的调节,Go,Go,Go,胆碱能神经,(shnjng),去甲肾上腺素能神经,效应器,第十页，共四十八页。,概述,(i sh),7,2、通,过,过不同,受,受体或,受,受体亚,型,型的调,节,节,有的器,官,官上同,时,时具有,两,两种以,上,上的受,体,体，而,这,这些受,体,体激动,时,时的效,应,应又相,互,互拮抗,，,，从而,调,调节效,应,应器的,功,功能活,动,动。如,血,血管,(xu,gu,n),平滑肌,上,上的,、,受,受体。,（二）,神,神经的,自,自身调,节,节,1、中,枢,枢对两,类,类神经,的,的调节,效应器,官,官的功,能,能状态,可,可通过,感,感觉神,经,经传入,到,到中枢,，,，中枢,通,通过分,析,析与整,合,合，调,节,节传出,神,神经的,功,功能。,第十一,页,页，共,四,四十八,页,页。,概述,(i sh),8,2、突,触,触前膜,受,受体参,与,与的调,节,节,现发现,许,许多神,经,经突触,前,前膜上,同,同时存,在,在有多,种,种受体,，,，而这,些,些受体,激,激动时,对,对神经,递,递质的,释,释放分,别,别具有,正,正或负,反,反馈调,节,节作用,，,，从而,调,调节神,经,经自身,的,的功能,。,。如去,甲,甲肾上,腺,腺素能,神,神经突,触,触前膜,上,上的,2,（负反,馈,馈）、,2,（正反,馈,馈）、M,1,受体（,负,负反馈,）,）。,3、突,触,触后膜,受,受体参,与,与的调,节,节,突触后,膜,膜上受,体,体的数,目,目可受,生,生理、,病,病理、,药,药物等,的,的调节,，,，从而,改,改变,(gibi,n),效应器,的,的敏感,性,性。如,长,长期使,用,用受体,激,激动药,可,可使受,体,体脱敏,；,；反之,，,，可出,现,现增敏,。,。,第十二,页,页，共,四,四十八,页,页。,概述,(i sh),9,五、传,出,出神经,药,药的作,用,用,(zu,yng),方式与,分,分类,（一）,作,作用方,式,式：,1、直,接,接与受,体,体结合,：,：激动,或,或阻断,受,受体,2,、,影响递,质,质的合,成,成、代,谢,谢、转,运,运和贮,存,存,1)影,响,响递质,的,的生物,合,合成：,宓,宓胆碱,抑,抑制Ach合,成,成,2)影,响,响递质,释,释放：,麻,麻黄碱,等,等促NA释放,3)影,响,响递质,的,的转化,：,：新斯,的,的明抑,制,制chE,4)影,响,响递质,的,的转运,和,和贮存,：,：利血,平,平耗竭,儿,儿茶酚,胺,胺,第十三,页,页，共,四,四十八,页,页。,概述,(i sh),10,（二）,传,传出神,经,经,(chunch-sh,nj,ng),药的分,类,类,Tab.,第十四,页,页，共,四,四十八,页,页。,Concept,：,是一类,作,作用与,胆,胆碱能,神,神经兴,奋,奋时的,效,效,应,应相,似,似的药,物,物,(yow),。,Classification,：,胆碱受,体,体激动,药,药,：,M、N,受,受体激,动,动药,M受体,激,激动药,N受体,激,激动药,抗胆碱,酯,酯酶药,：,：易逆,性,性胆碱,酯,酯酶抑,制,制药,难逆性,胆,胆碱酯,酶,酶抑制,药,药,Chapter 6,拟胆碱,(dn jin),药,第十五,页,页，共,四,四十八,页,页。,拟胆碱,(dn jin),药 2,第一节胆碱受,体,体激动,药,药,一、M、N,受,受体激,动,动药,【药理,作,作用】,基本作用,：,：直接激,动,动M、N,受,受体M样、N,样,样效应,1、M样,作,作用：扩,张,张血管；,抑,抑制心脏,；,；兴奋平,滑,滑,肌,肌；,促,促进腺体,分,分泌。,2、N样,作,作用：兴,奋,奋窦弓化,学,学,(huxu),感受器；,兴,兴奋自主,神,神经节,后,后纤维；,兴,兴奋骨骼,肌,肌。,3、中枢,作,作用：促,进,进学习记,忆,忆等,第十六页,，,，共四十,八,八页。,拟胆碱,(dnjin),药 3,特点：选,择,择性差，,临,临床少用,。,。,【常用药,物,物】,乙酰胆碱,、,、氨甲酰,胆,胆碱,二、M-R激动药,（一）代,表,表,(dibio),药,毛果芸香,碱,碱（pilocarpine,匹鲁卡,品,品）,【药理作,用,用】,基本作用：直接激,动,动M-RM样效应,特点：对,眼,眼及腺体,作,作用强，,其,其他作用,弱,弱。,Tab.,第十七页,，,，共四十,八,八页。,拟胆碱,(dnjin),药 4,1、眼：,缩瞳、降,低,低眼压、,调,调节痉挛,2、腺体,：,：促进分,泌,泌（汗腺,(hnxin),、唾液腺胃肠腺,、,、胰腺）,3、平滑,肌,肌：收缩,胃,胃肠、胆,道,道、呼吸,道,道、膀胱,、,、子宫等,【临床应,用,用】,1、青光,眼,眼(滴眼)：闭角,型,型开角,型,型,2、虹膜,睫,睫状体炎(滴眼),：,：与扩瞳,药,药交替使,用,用,3、阿托,品,品类中毒(注射),：,：,Fig.,第十八页,，,，共四十,八,八页。,拟胆碱,(dnjin),药 5,【不良反,应,应与用药,注,注意】,滴眼时压,迫,迫内眦，,以,以防吸收,中,中毒，必,要,要时用阿,托,托品对抗,。,。,（二）其,他,他,(qt,),药,毒蕈碱：毒性大,，,，不可药,用,用。,氨甲酰甲,胆,胆碱：对胃肠,、,、膀胱作,用,用明显，,主,主用于术,后,后肠胀气,及,及尿潴留,三、N-R激动药烟碱(nicotine),自,自学,第十九页,，,，共四十,八,八页。,拟胆碱,(dnjin),药 6,第二节chE抑,制,制药,基本作用：抑制chEAch堆积,(duj),M、N,样,样作用。,chE种,类,类：AchE、BchE,chE抑,制,制药的特,性,性：,对chE的亲和,力,力Ach；虽,可,可被chE水解，,但,但水解速,度,度较慢,chE抑,制,制药的分,类,类：易逆,性,性chE,抑,抑制药,难逆性chE抑制,药,药,一、易逆,性,性chE,抑,抑制药,（一）代,表,表药,Tab.,第二十页,，,，共四十,八,八页。,拟胆碱,(dnjin),药 7,新斯的明(,neostigmine,),【体内过,程,程】,吸收：为,季,季铵盐，,口,口服差，,口,口服量为,注,注射量的10倍，,口,口服30min显,效,效，注射510min显,效,效。,分布：难,透,透过血脑,屏,屏障及角,膜,膜。,消除：部,分,分被BchE水解,，,，部分原,形,形经肾排,泄,泄。作用,维,维持口服23h,，,，注射1h。,【药理作,用,用】,作用机理,：,：抑制chE；,直接激,动,动,(jd,ng),N2-R,；,；促运,动,动神经释,放,放Ach,第二十一,页,页，共四,十,十八页。,拟胆碱,(dnjin),药 8,作用：抑,制,制chEAch堆,积,积,(duj),M、N样,作,作用。,作用特点,：,：骨骼肌胃肠、,膀,膀胱心,血,血管、腺,体,体、眼、,支,支气管,【临床应,用,用】,1、重症,肌,肌无力：,改,改善肌力,，,，过量可,致,致“胆碱,能,能危象”,2、术后,肠,肠用气及,尿,尿潴留：,需,需排除机,械,械梗阻,3、阵发,性,性室上性,心,心动过速,：,：少用,4、解救,非,非去极化,肌,肌松药及,抗,抗胆碱药,中,中毒,第二十二,页,页，共四,十,十八页。,拟胆碱,(dnjin),药 9,【不良反,应,应与用药,注,注意】,1、副作,用,用：恶心,、,、呕吐、,出,出汗、心,动,动过缓、,肌,肌颤等。,2、毒性,反,反应,(fnyng),：“胆大,能,能危象”,，,，不可过,量,量。,支气管哮,喘,喘、机械,肠,肠梗阻者,禁,禁。,（二）其,他,他常用易,逆,逆性抗胆,碱,碱酯酶药,毒扁豆碱,、,、吡斯的,明,明、加兰,他,他敏等,二、难逆,性,性chE,抑,抑制药,有,有机磷酸,酯,酯类,【简介】,Tab.,第二十三,页,页，共四,十,十八页。,拟胆碱,(dnjin),