药理学自考考前复习课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,药理学自考考前复习,药理学自考考前复习,1,药理学 pharmacology,药物的作用和药物的体内过程都有其本身的共同规律性（共性）,每个药品则在药物的作用和药物的体内过程方面有其特性（个性）,辅导和学习时先讨论和掌握“共同规律性”，作为重要的基础（药理学总论）,然后辅导讨论和学习、掌握各个药物的特性以指导合理用药（药理学各论）,同样，在药理学各论的辅导和学习方法方面也如此，因为：,每类药物都有其本身的共同规律性（共性）,各类药物中的个别药品则具有其特性（个性）,如此，就能达到举一反三、掌握重点、运用理论指导实践以及合理运用的辅导和学习药理学的目的。,药理学 pharmacology药物的作用和药物的体内过程都,2,关于考试,到目前为止，还没有用考试意外的方法来检查所应掌握的基本知识。,考题的题型只是一种形式，但其内容还是所应掌握的基础知识，同一个基础知识可以从不同的角度或题型来出题。,因此，重要的是应该掌握基本知识，而不要依赖和背考题。,辅导过程中的考题也只是作为演示和练习只用。,关于考试到目前为止，还没有用考试意外的方法来检查所应掌握的基,3,考试题型,一、选择题（单项选择，每题1分，44-50分）,二、填空题（每空1分，10分）,三、名词解释（每题2分，0-3题，0-6分）,四、简答题（每题5分，4题，20分）,五、论述题（每题10分，2题，20分）,合计100分,考试题型一、选择题（单项选择，每题1分，44-50分）,4,一、药理学总论,（一）什么是药物的不良反应？它有哪些类型？与防病治病目的无关的对个体不利甚至不害的作用，称为不良反应，包括副作用、毒性反应，变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。1、副作用：药物在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用，它与药物作用选择性有关，选择性越高，副作用越少。2、毒性反应：由于用药剂量过大，用药时间过长或病人对药物特别敏感，造成机体功能或形态上的损害。3、变态反应：又称药物过敏，少数免疫异常的病人用某些药物后，药物作为半抗体产生，药物第二次接触时，产生变态反应。4、后遗效应：停用药物后，体内药物浓度已降至有效水平之下，此时仍持续的药物作用称为后遗作用。5、停药反应：长期用药的病人，机体往往对药物产生适应性变化，突然停药物产生适应性变化，突然停药常导致原来的病情恶化。6、特异质反应：在一些先天性代谢障碍的病人，药物可引起与一般病人相异的反应，称为特异质反应。,一、药理学总论（一）什么是药物的不良反应？它有哪些类型？,5,（二）什么是效价强度和效能？效能指每个药物在足够大的剂量时所能产生的最大作用；,效价强度指每个药物产生相同效应时所需要的剂量，反映机体对药物的敏感程度，药物的效价强度低，机体对该药越敏感。,（三）什么是治疗指数？药物用于病人之前，在实验动物作安全性评价的一种常用指标，用TI表示。TI=半数致死量/半数有效量=LD50/ED50（或TI=半数中毒量/半数有效量=TD50/ED50）。,（二）什么是效价强度和效能？效能指每个药物在足够大,6,（四）什么是亲和力和内在活性？药物与受体结合的能力称亲和力；药物与受体结合后产生效应的能力称内在活性。,（五）什么是受体激动药、阻断和部分激动药？激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物，可以直接产生生理效应。阻断药对受体有亲和力但无内在活性，不能直接产生生理效应，但可以抵抗内源性或外源性激动剂引起的生理效应；部分激动药对受体有亲和力但内在活性软弱，既能产生较弱的直接生理效应，又能阻断激动药的作用。,（六）什么是常用量与极量？常用量：在最小有效量和最小中毒量之间，对于大多数病人是安全有效的。极量：药典规定的最大允许用量，大于常用量而小于最小中毒量，超过极量易引起毒性反应，用药时一般不能超过极量。,（四）什么是亲和力和内在活性？药物与受体结合的能力,7,（七）体液PH如何对药物简单扩散产生影响？弱酸性药物在PH低（酸性）环境中非解离型比例高，脂溶性高，容易跨膜转运，弱碱性药物在PH低（酸性）环境中非解离型比例低，脂溶性低，不易跨膜转运，反之亦然。,（八）与血浆蛋白结合的药物有何特点？与血浆蛋白结合的药物药理性暂消失，呈可逆性结合，是药物的暂时“贮库”，有利于药物的吸收及消除，血浆蛋白结合位点有限，可发生两种呀以上药物竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致中毒。,（九）肝药酶具有哪些特点？肝药酶具有专五性低；活性有限；个体差异大；能使某些药物诱导增生或抑制。,（七）体液PH如何对药物简单扩散产生影响？弱酸性药,8,（十）一级的零级动力学消除过程的特点 一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。,（十）一级的零级动力学消除过程的特点 一级动力学消除,9,1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。6.筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。7.琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。,1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压,10,8.去甲肾上腺素：受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。9.去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。10.可乐定：2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后）11.肾上腺素：、受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。12.多巴胺：、受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动和1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。13.间羟胺作用特点：激动受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。,8.去甲肾上腺素：受体激动药。用于休克，上消化道出血。不,11,14.麻黄碱：、受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。15.异丙肾上腺素：受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。16.多巴酚丁胺：作用于1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。17.沙丁胺醇：作用于2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。18.酚托拉明：阻断受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。,14.麻黄碱：、受体激动药，较肾上腺素弱而持久,12,19.哌唑嗪：阻断1受体，降血压而不增加心率。20.普萘洛尔：阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1.阻滞心脏1受体,2.阻滞肾脏1受体,3.阻滞中枢受体,4.阻滞突触前膜2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。,21.阿替洛尔：1受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。22.局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。,19.哌唑嗪：阻断1受体，降血压而不增加心率。20.,13,23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放时间，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。,23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静,14,25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作用，从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压