高分子材料学--羟乙基淀粉类全解课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药用高分子材料,羟乙基淀粉,药用高分子材料羟乙基淀粉,目录,羟乙基淀粉中文名、,英文名,1,羟乙基淀粉的,符号、结构式,2,羟乙基淀粉的,理化性质,3,4,羟乙基淀粉的,分类及理化性质,3,羟乙基淀粉的作用,目录羟乙基淀粉中文名、英文名1羟乙基淀粉的符号、结构式2羟乙,羟乙基淀粉中文名、英文名,中文名称,:,羟乙基淀粉,英文名称：,Hydroxyethyl starch,英文简称：,HES,中文别称,：淀粉代血浆、羟乙基淀粉醚,羟乙基淀粉中文名、英文名中文名称:羟乙基淀粉,羟乙基淀粉符号、结构式,分子式:(C,6,H,10,O,5,),m,(C,2,H,5,O),n,，其中n=(0.36-0.47),m,分子量:13000020000 Mw,结构式：,羟乙基淀粉符号、结构式分子式:(C6H10O5)m(C,高分子材料学-羟乙基淀粉类全解课件,羟乙基淀粉的分类,1.按代划分,第一代：羟乙基淀粉40/羟乙基淀粉20（706代血浆/低分子量706代血浆）,第二代：羟乙基淀粉200/0.5,第三代：羟乙基淀粉130/0.4,2.按分子质量划分,低分子量羟乙基淀粉（相对分子量小于100kDa),中分子量羟乙基淀粉(相对分子量介于100kDa300kDa),高分子量羟乙基淀粉(相对分子量大于300kDa),3.按取代程度划分,低取代级羟乙基淀粉,（,Ms,0.3 0.5,）,高取代级羟乙基淀粉,（,Ms,0.6 0.7,）,羟乙基淀粉的分类1.按代划分,羟乙基淀粉是,(hydroxyethylstarch,，,HES),是由淀粉水解并经羟乙基化制得,高相对分子质量复合物。,在人和动物体内，天然支链淀粉,被a-淀粉酶快速水解而通过肾脏排泄，,一旦支链淀粉的脱水基被羟乙基化后，则会减慢这个,过程，从而大大延长其在血管内的驻留时间，能够降,低红细胞压积，降低血液和血浆粘滞度，扩充血容量，,维持血压，所以羟乙基淀粉与氯化钠制成注射液，作,为血浆替代品。,羟乙基淀粉注射液的理化性质,性 状：,无色或微黄色稍带粘性的澄明液体，显轻微的乳光，味咸。,适应症：,血容量补充药。有抑制血管内红细胞聚集作用，用于改善微循环障碍，临床用于低血容量性休克，如失血性休克、烧伤性及手术中休克等；血栓闭塞性疾患。,规 格：,250ml：羟乙基淀粉130/0.4 15g与氯化钠2.25g,羟乙基淀粉注射液的理化性质性 状：无色或微黄色稍带粘性的澄,高分子材料学-羟乙基淀粉类全解课件,羟乙基淀粉注射液的作用,1、用作冷冻时血红细胞的保护剂，防止,红细胞冷冻和溶解过程溶血,2、与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻,保护剂,羟乙基淀粉注射液的作用1、用作冷冻时血红细胞的保护剂，防止,3、是一种新型血容量扩充剂,具有快速、强效的扩容效应,（1）可增加血浆容量，从而改善心排血量和氧输送值，可改善低血容量和休克患者的血液动力学和氧输送；并能够降低红细胞压积，降低血液和血浆粘滞度，同时羟乙基淀粉还具有减少受损毛细血管中的血浆渗漏和水肿的独特药理作用，这有利于将发生或已发生器官衰竭的危重患者。,高分子材料学-羟乙基淀粉类全解课件,（2）羟乙基淀粉的摩尔取代度越小，其代谢速度越快，但高C2/C6比值会使羟乙基淀粉在体内的代谢减慢，从而对抗取代度的作用。本品由静脉输入后，在短时间内血浆内HES的平均分子量即达到70-80kD，并在治疗期内分子量维持在肾阈值之上。较大分子经血清-淀粉酶持续降解，随后通过肾脏排泄。,（3）羟乙基淀粉是目前最常用的血浆代用品之一。可改善低血容量和休克患者微循环障碍区的血流量和组织氧释放，从而改善循环和微循环功能。许多临床实验均证实使用后，低血容量和休克病人的心输出量、氧供、氧耗和器官功能均能产生有利影响。,（2）羟乙基淀粉的摩尔取代度越小，其代谢速度越快，但高C,预交化淀粉,侯子言,预交化淀粉 侯子言,预胶化淀粉（,Pregelatinized Starch）,又称改性淀粉、预糊化淀粉、可压性淀粉,是将淀粉用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂而得。,商品名：Starch 150、STA-RX1500、StarLac，,根据预胶化程度分为全预胶化淀粉和和部分预胶化淀粉,预胶化淀粉（Pregelatinized Starch）,物理性质：白色粉末，无臭、无味,松密度：0.586g/cm3,真密度：1.516g/cm3,流动性：18%-23%,稳定性：稳定好但易吸潮,溶解度：在有机溶剂中不溶，在冷水中的溶解度较小,安全性：无毒，无刺激性,物理性质：白色粉末，无臭、无味,化学性质：分子式（C6H10O5）n,分子量：48600162000 高分子材料,组成：游离直链淀粉，游离支链淀粉，未改性 淀粉,药用预交化淀粉制备方法：,药用全预胶化淀粉不使用添加剂，将未胶化的淀粉水混悬液铺展于热鼓上，同时实现胶化和干燥工序。部分预胶化淀粉是将湿淀粉机械加压的办法制备。,化学性质：分子式（C6H10O5）n,药剂学中的应用：,粘合剂：硬度好、脆碎度小、表面光滑。,崩解剂：部分游离支链淀粉的亲水性使得部分支链淀 粉快速湿润吸水而膨胀,填充剂：使一些轻质药物直接填充（避免分层)，而且对一些剂量小的药物也能适用。,新用途,：可以结合水分而增强药物的稳定性,药剂学中的应用：,环糊精,药用高分子材料,13,级 药剂学 闫雪霏,环糊精药用高分子材料13级 药剂学 闫雪霏,名称,化学名：环糊精,英文名：,Cyclodextrin,商品名：,seldexch sigma,符号：,CD,名称化学名：环糊精,环糊精的结构,环糊精是一种呈环状的低聚葡萄糖。在通常情况下，环糊精是由,6,、,7,或,8,个葡萄糖单元通过,，,1-4,糖苷键连接的结晶体，分别称,、,或,环糊精。见图一,环糊精的结构环糊精是一种呈环状的低聚葡萄糖。在通常情况下，环,图一,图一,环糊精的俯视结构图,图二,环糊精的俯视结构图图二,环糊精的立体结构图,图三,环糊精的立体结构图图三,环糊精的型号,-,环糊精,C4892,-,环糊精,M305922,CP2010.USP32,-,环糊精,C-4642-4G,环糊精的型号-环糊精C4892-环糊精M305922-,环糊精的理化性质,环糊精为非还原性的白色结晶粉末,熔点：,300305C,对酸有一定的稳定性，普通的淀粉酶难于将它们水解。,溶解度：不同种类的环糊精的溶解度不同其中,环糊精的溶解度最小，各种环糊精的性质见表。,环糊精的理化性质环糊精为非还原性的白色结晶粉末,高分子材料学-羟乙基淀粉类全解课件,环糊精改性后对溶解度的影响,1,在,CD,分子中引入葡糖基后其水溶性显著提高,2-CD,经乙基化后水溶性降低,-CD,G-CD,2G-CD,18.5g/L,970g/L,1400g/L,25C,环糊精改性后对溶解度的影响1 在CD分子中引入葡糖基后其水溶,环糊精能与多种有机和无机化合物形成分子络合物，称为包含化合物，并能改变被络合化合物的物理和化学性状。环糊精也是一类表面活性剂和相转移催化剂，能选择性地进行某些有机反应；根据离子半径的大小，能选择性地络合阳离子，在分析化学、医药、食品等行业中应用。,环糊精能与多种有机和无机化合物形成分子络合物，,-,环糊精在中药药剂中的应用,1,增加药物溶解度，提高生物利用度,2,使液体药物粉末化，防止挥发性成分逸散,3,提高药物稳定性,4,改善不良嗅味，减少药物的刺激性,5,使药物缓释,-环糊精在中药药剂中的应用1 增加药物溶解度，提高生物利用,环糊精的药用实例,用乙基化,-CD,包合地尔硫卓后压制成片，制成缓控释制剂，产生几乎恒定的血药浓度，释药,2,小时后，药片表面已多孔密布，表面当水渗透进毛细血管后，药物通过片剂表面释放，而乙基化,-CD,作为难溶性载体被留下来，导致多孔表面，以达缓释作用。,环糊精的药用实例 用乙基化-CD包合地尔硫卓,药用高分子材料应用举例,姓名：张婷,专业：药剂,学号：20230251,药用高分子材料应用举例姓名：张婷,内容介绍,内容,介绍一种药用高分子材料淀粉,双醛淀粉的应用举例,内容介绍内容介绍一种药用高分子材料淀粉双醛淀粉的应用举例,淀粉,-,基本信息,中文名 淀粉,英文名称,starch,CAS,9005-25-8,分子式,(C6H10O5)n,淀粉-基本信息中文名 淀粉,粗破碎,反复水洗,湿法过筛,离心分离，脱水,湿淀粉干燥粉碎,玉米/土豆等,药用淀粉源,淀粉,-,制备工艺,粗破碎反复水洗湿法过筛 离心分离，脱水 湿淀粉干燥粉碎 玉米,淀粉,-,化学组成,淀粉,水分（,%,）,脂（,%,）,蛋白质（,%,）,灰分（,%,）,磷（,%,）,玉米,13,0.6,0.35,0.1,0.015,小麦,14,0.8,0.4,0.15,0.06,粘玉米,13,0.2,0.25,0.07,0.007,马铃薯,19,0.05,0.06,0.4,0.08,木薯,13,0.1,0.1,0.2,0.01,表,1,淀粉的化学组成,淀粉-化学组成淀粉水分（%）脂（%）蛋白质（%）灰分（%）磷,淀粉,-,化学结构和性质,淀粉是由,-D,六环葡萄糖,组成，以糖苷键将其连成多聚长链的均一多糖,分为两大类：,一类,为直链淀粉,(,),，仅由,D-,葡萄糖单位以,-1,，,4-,糖苷键连接并成卷曲、呈螺旋形的线状大分子，形成每个环有,6,8,个葡萄糖基。碘分子极易进入螺旋环内部，形成蓝色的络合物。若加热至,70,，蓝色消失；冷却后蓝色重现。,另一类是,支链淀粉,(,),，是一种分枝很多的高分子多糖，分子比直链淀粉大，分子量在,20,万道尔顿以上，相当于,1300,个以上的葡萄糖单位组成。整个分子由很多较短的,-1,，,4-,糖苷键连接的直链，再以,-,，,-,糖苷键为分枝点，相连接成高度分枝状的大分子。其分子中,90%,为,-,，,-,键；还有,10%,则为,-,，,-,键，是分子的分枝处。与碘很难络合，所以遇碘仅呈现红紫色。,淀粉-化学结构和性质 淀粉是由-D六环葡萄糖组成，以糖苷,淀粉结构式,直链淀粉,支链淀粉,淀粉结构式直链淀粉支链淀粉,主要作用是用来填充片剂的重量或体积，以便于制剂成型和分剂量，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。,具体药物有相应的比例。,淀粉的应用,1,、作为稀释剂,主要作用是用来填充片剂的重量或体积，以便于制剂成型和分剂量，,某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。,常用,8%,15%,的浓度,2,、作为粘合剂,淀粉的应用,某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物,由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。,使用浓度是,3,15,。,淀粉的应用,3,、作为崩解剂,由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,药用淀粉,羧甲基淀粉钠,双醛淀粉,预胶化淀粉,交联淀粉,改性淀粉氧化淀粉醚化淀粉其他药用淀粉羧甲基淀粉钠双醛淀粉预胶,改性淀粉,氧化淀粉,醚化淀粉,其他,药用淀粉,羧甲基淀粉钠,双醛淀粉,预胶化淀粉,交联淀粉,淀粉在