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单击键入标题,Add your text,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,Haga clic para cambiar el estilo de ttulo,Haga clic para modificar el estilo de texto del patrn,Segundo nivel,Tercer nivel,Cuarto nivel,Quinto nivel,*,抗精神失常药,Drugs for Psychiatric Disorders,徐江平,精神失常,精神活动障碍,为特征的一类疾病,精神分裂症,躁狂症,焦虑症,抑郁症,精神分裂症(,schizophrenia,),是以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。, Wain, 质,伏核,基底核,下丘脑,腹侧被盖,Stephen M.Stahl,,,(Primary Care Companion J Clin Psychiatry 2003;5suppl 3:913),黑质,-,纹状体通路,中脑,-,边缘系统,中脑,-,皮层系统,结节,-,漏斗系统,1,黑质,-,纹状体通路,2,中脑,-,边缘系统,3,中脑,-,皮层系统,4,结节漏斗,脑内多巴胺通路的分布,调节理解、推理能力,调控情绪和感情表达活动,锥体外系运动功能,激素分泌,体温调节,1,黑质,-,纹状体通路,氯丙嗪的药理作用,内分泌,氯丙嗪,植物神经,中枢神经系统,氯丙嗪对中枢神经系统的作用,1,2,镇吐,3,体温调节,抗精神病,中脑,-,边缘系统,中脑,-,皮层系统,呕吐中枢,下丘脑,阻断,DA,受体,阻断,受体,氯丙嗪对植物神经系统的作用,阻断,M,受体,血压下降,口干、,便秘、视力模糊,催乳素,分泌增多,促性腺激,素减少,抑制生长,激素分泌,乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制生长,氯丙嗪对内分泌系统的作用,氯丙嗪,chlorpromazine,2,3,1,药理作用,临床应用,不良反应,重点,难点,吩噻嗪类代表药物,氯丙嗪的临床应用,精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状,连续应用使之恢复理智,情绪安定、生活自理。,对精神分裂症主要用于,型,对,型疗效差甚至加重病情。,对急性患者效果显著,对慢性疗效差。,不能根治,需长期用药甚至终生治疗。,治疗精神分裂症,1,氯丙嗪的临床应用,多种药物(强心苷、吗啡、四环素等)及各种疾病(尿毒症、恶性肿瘤)引起的呕吐。,对前庭神经刺激引起的呕吐无效。,呕吐和顽固性呃逆,2,人工冬眠,体温下降,基础代谢下降,组织耗氧量下降,提高机体对缺氧的耐受力,减轻机体对伤害性刺激的反应,冬眠合剂,氯丙嗪,异丙嗪,(组胺受体阻断剂),哌替啶,(镇痛),氯丙嗪的临床应用,人工冬眠,3,氯丙嗪,chlorpromazine,2,3,1,药理作用,临床应用,不良反应,重点,难点,吩噻嗪类代表药物,氯丙嗪的不良反应,1,常见不良反应,2,锥体外系反应,3,过敏及中毒,锥体外系反应,帕金森综合征,急性肌张力障碍,静坐不能,阻断,DA,受体导致胆碱能神经功能,相对,亢进,?,治疗,苯海索(安坦,),氯丙嗪的不良反应,锥体外系反应,迟发性运动障碍,(,迟发性多动症,),DA,受体数目、敏感性,突触前膜,DA,释放,?,氯氮平治疗,氯丙嗪的不良反应,氯丙嗪的不良反应,过敏反应:,粒细胞减少、溶血性贫血、再障,中毒反应:,对症支持疗法,氯丙嗪,chlorpromazine,2,3,1,药理作用,临床应用,不良反应,吩噻嗪类代表药物,硫杂蒽类,氯普噻吨,改善焦虑抑郁情绪的作用较氯丙嗪强,但治疗幻觉妄想的效果不如氯丙嗪。,锥体外系反应较少。,硫杂蒽类代表药物,丁酰苯类代表药物,丁酰苯类,氟哌啶醇,选择性阻断,DA,受体,抗精神病作用强。,锥体外系副作用多。,非典型抗精神病药,(,atypical antipsychotic),治疗阴性症状的抗精神病药物,1,氯氮平,特异性阻断中脑皮质,中脑边缘系统的,DA,受体。,几无锥体外系反应不良反应。,2,利培酮,对阳性症状、阴性症状均有效,锥体外系反应不良反应轻。,思瑞康(富马酸喹硫平,),作用机制,喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂。在脑中,喹硫平对,5-,羟色胺(,5-HT2,)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺,D1,和多巴胺,D2,受体的亲和力。喹硫平对组胺,H1,受体和肾上腺素能,1,受体同样有高亲和力,对肾上腺素能,2,受体亲和力低,但对,M-R,或,BZD-R,基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。,【,适应症,】,富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症。,第二代抗精神病药的不良反应,不良反应,氯氮平,利培酮,奥氮平,喹硫平,EPS,0,,,0,,,0,,,0,,,EPS,与剂量相关,0,+,,,0,0,,,TD,0,?,?,?,高催乳素血症,0,+,粒细胞减少,+,抗胆碱,+,+,,,+,AST/ALT,增高,+,低血压,+,+,,,+,+,+,,,+,镇静,+,+,+,,,+,+,,,+,抽搐,+,体重增加,+,+,+,,,+,+,SeroquelMaker:AstraZenecaSales Rank:10Technology:Small molecule2009 Sales:$5.1 billion Indications:,Major depressive disorder,Acute depressive episodes in bipolar disorder,Acute manic or mixed episodes in bipolar disorder alone or with lithium or divalproex;Long-term treatment of bipolar disorder with lithium or divalproex,and,Schizophrenia,Quetiapine fumarate,摘自:,2009,世界,10,大重磅药,品种,厂家,销量和适应症,锥体外系反应,黑质,纹状体,DA,Ach,
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