抗微生物药物和合理应用课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,.,*,抗微生物药物的合理使用,6-氨基青霉烷酸,1,.,学习目标,掌握抗微生物药物的分类和典型药名；,熟悉各类药物的特征；,掌握合理使用抗微生物药物的基本原则；,掌握,抗微生物药物的合理选用。,2,.,第一节 抗微生物药物的分类和特点,抗微生物药物的分类,药物名称,抗生素类,内酰胺类,青霉素类、头孢菌素类、内酰胺酶抑制剂、氧头孢类、硫霉素类,氨基糖苷类,链霉素、庆大霉素、小诺米星、阿司米星,四环素类,四环素、土霉素、金霉素、美他环素、多西环素、米诺环素,酰胺醇类,氯霉素,大环内酯类,红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、罗他霉素,其他,去甲万古霉素、替考拉宁、克林霉素、磷霉素、多粘菌素B、粘菌素,抗真菌抗生素,两性霉素B,抗肿瘤抗生素,丝裂霉素、阿霉素,抗免疫抑制抗生素,环孢素A,磺胺类抗菌药,磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲恶唑（SMZ），,甲氧苄啶类,甲氧苄啶（TMP）,硝基呋喃类,呋喃西林、呋喃妥因、呋喃唑酮,喹诺酮类,诺氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、氟罗沙星、莫昔沙星,硝咪唑类,甲硝唑、替硝唑,抗结核药,利福平、异烟肼、乙胺丁醇,抗真菌药,酮康唑、氟康唑、依曲康唑,抗病毒药,病毒灵、病毒唑、阿昔洛韦,3,.,一、抗生素,是指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。,4,.,内酰胺类抗生素,青霉素类（Penicillins）,抗菌作用原理：,与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。为,繁殖期杀菌药,。,过敏反应,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、,过敏性休克,等，其中过敏性休克最为严重。过敏性休克的症状有呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，可在短时间内死亡。,青霉素类不同品种间存在着,交叉过敏关系,。本类药物可透过胎盘、进入乳汁，其主要排出途径是尿液。因此可能在,母婴间引起交叉过敏反应,，应注意。,5,.,青霉素类抗生素的抗菌作用分类：,6-氨基青霉烷酸,作用分类,代表性类别,（化学分类）,代表性药物,窄谱青霉素,主要作用于革兰氏阳性菌的青霉素类,天然,苄青霉素类,青霉素G,苯氧青霉素类,青霉素V,耐酶,异恶唑青霉素类,氯唑西林,主要作用于革兰氏,阴性菌的青霉素类,脒基青霉素类,美西林,甲氧基青霉素类,替莫西林,广谱青霉素,抗一般革兰氏阴性杆菌的广谱青霉素类,氨基青霉素类,氨苄西林,、,阿莫西林,、仑氨西林,抗绿脓杆菌广谱,青霉素类,羧基青霉素类,羧苄西林、,替卡西林,磺基青霉素类,磺苄西林,脲基青霉素类,哌拉西林,、阿洛西林、美洛西林、福米西林、匹罗西林,氨基酸型青霉素,阿扑西林,6,.,头孢菌素类抗生素（Cephalosporins）,是以冠头孢菌（Cephalosporium acremonium）培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成其侧链而得到的一类抗生素。,母核为6-氨基头孢烷酸，可耐受青霉素酶,。,主要不良反应,过敏反应 肾损害,胃肠道反应和菌丛失调 凝血功能障碍,肝毒性 与乙醇联合应用产生,“双硫醒”,反应,造血系统毒性,注射用头霉素类和氧头孢类,分代,分类,一般名,特点,第一代,头霉素类,头霉素C,对G菌的作用显著低于第一代头孢菌素；,对G菌的作用优异；,耐G菌酶性能强。,第二代,头霉素类,头孢西丁、头孢美唑,头孢替坦,第三代,头霉素类,头孢拉宗、头孢米诺,氧头孢类,拉氧头孢、氟氧头孢,对厌氧菌有较强作用,7,.,注射用头孢烯类,一般名,商品名,特点,第一代,头孢唑林,先锋霉素5号,抗G菌作用最强。,G菌对本代较易耐药；CEZ对G菌有一定作用；头孢噻吩抗G菌作用较优。,头孢拉啶,先锋霉素6号,头孢噻吩,第二代,头孢替安,头孢噻乙胺唑,抗酶性能强；,抗菌谱广。,头孢呋新,呋肟头孢菌素,头孢孟多,羟苄四唑头孢菌素,第三代,头孢噻肟,氨噻肟头孢菌素,具有相似的抗菌谱、抗菌活性和对内酰胺酶稳定的特性。,头孢甲肟,氨噻肟唑头孢菌素,头孢唑肟,益保世灵,头孢哌酮,先锋必,具有,抗假单胞菌属,的活性，抗金葡菌和抗G菌的作用弱。,头孢他啶,复达欣,头孢曲松,菌必治,头孢地嗪,HR-211,无抗假单胞菌属的活性,第四,头孢匹罗,具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还,对金葡菌有抗菌作用。,头孢吡肟,Maxipime,8,.,内酰胺酶抑制剂及其复方制剂,内酰胺酶抑制剂是指能抑制内酰胺酶活性，使内酰胺免受水解或少受水解的内酰胺类药物。,分类,一般名,合用抗生素,商品名,特点,氧青霉烷类,克拉维酸,阿莫西林,奥格门汀,抗G,杆菌,替卡西林,替门汀,抗绿脓杆菌,青霉烷砜类,舒巴坦,氨苄西林,舒他西林,抗G,杆菌,三唑巴坦,哌拉西林,抗绿脓杆菌,头孢哌酮,舒普深,抗假单胞菌属,其他内酰胺类抗生素,分类,一般名,合用酶抑制剂,商品名,特点,单酰胺环类,氨曲南,抗G,菌,抗厌氧菌,抗绿脓杆菌,碳青霉烯类,亚胺培南,西拉司丁,泰能,美罗培南,9,.,氨基糖苷类,抗菌谱,主要含G,杆菌，包括大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌等。有的品种对铜绿假单胞菌或金葡菌，以及结核杆菌等也有抗菌作用。,本类抗生素对奈毖菌属和厌氧菌常无效,。,氨基糖苷类抗生素的作用机理,主要作用于细菌蛋白质合成过程，使合成异常的蛋白、阻碍已合成蛋白的释放、使细菌细胞膜通透性增加而导致一些重要生理物质的外漏，引起细菌死亡。为静止期杀菌药。,副作用,耳毒性；神经肌肉阻滞；,肾毒性；其他：菌群失调和二重感染。,10,.,来源,分类,一般名,抗菌谱,特点,由链霉菌产生的抗生素,链霉素类,链霉素,抗结核杆菌,新霉素类,新霉素,近似卡那霉素,口服治疗小儿腹泻,利维霉素,相同于卡那霉素,对铜绿假单胞菌的作用较强,卡那霉素类,卡那霉素,主要作用于G杆菌,妥布霉素,近似庆大霉素,抗铜绿假单胞菌作用,是庆大霉素的35倍,阿米卡星,近似庆大霉素,对其他药产生耐药的菌，对本品常敏感。,核糖霉素类,核糖霉素,类似卡那霉素,对铜绿假单胞菌与TB无效,。,由小单孢菌产生的抗生素,庆大霉素,主要作用于G杆菌,对,金葡菌敏感,西索米星,近似庆大霉素,抗绿脓杆菌作用与妥布霉素接近。,奈替米星,近似庆大霉素,对耐卡那霉素、妥布霉素、西索米星的菌株有效。,小诺米星,近似庆大霉素,对耐卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、庆大霉素的菌株有效。,氨基糖苷类抗生素的分类和特点,11,.,四环素类（Tetracyclines）抗生素,抗菌谱：,为光谱抗生素：化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、肠球,菌、金黄色葡萄球菌、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线,菌、大肠杆菌、产气杆菌、沙门杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌,鼠疫杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、淋球菌、布氏杆菌、螺旋体、,支原体、衣原体、立克次体等。,抗菌作用强弱顺序：,米诺环素多西环素美他环素金霉素四环素土霉素,本类药物间存在密切的,交叉耐药性,。,不良反应,消化道反应：除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外，常可发生食管溃疡；,肝损害：在超剂量应用时可发生；,肾损害正常应用无不良反应，对肾功能不全者可加重肾损害；,影响牙齿和骨发育；,局部刺激、过敏反应、菌群失调。,应用四环素类注意事项,避免与抗酸药、钙盐、铁盐等同服。,四环素类能抑制肠道菌群，使甾体避孕药的肠肝循环受阻，而防碍,避孕效果，应注意。,12,.,酰胺醇类（Amphenicols）,氯霉素 Chloramphenicol,抗菌谱：,肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球,菌、流感嗜血杆菌、李氏德菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白,喉杆菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体和一些厌氧菌。其中肺炎,链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。金葡菌部分敏感。,肠杆菌科的一些菌，如沙门氏菌（包括伤寒杆菌）、大肠杆菌、肺炎克,雷伯杆菌、奇异变形杆菌等大部分菌株对本品敏感，沙雷杆菌、普鲁威,登菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的多数菌株对本品耐药。,主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌、脆弱拟杆菌感染,。,与氨苄,青霉素合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的,脑膜炎,，在病人不宜用青霉素时，也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌,感染。,注意事项,不良反应：主要有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。,长期应用可能引起视神经炎、共济失调，以及由于菌群失调而致的,维生素缺乏和二重感染等。,新生儿和早产儿应用本品可引起循环衰竭（灰婴综合征），应禁用。,精神病人禁用。,13,.,大环内酯类（Macrolides）抗生素,红霉素、罗红霉素、,克拉霉素、阿奇霉素,、麦迪霉素、罗他霉素,主要抗菌谱：,葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽孢杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。,作用机理,主要作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属于,生长期抑菌剂,。,大环内酯类的不良反应,肝毒性；局部刺激；,耳鸣和听觉障碍；为,肝药酶抑制剂,。,过敏；,14,.,其他类,来源,分类,一般名,抗菌谱特点,放线菌,万23号,糖肽类,去甲万古霉素,抑制细菌细胞壁糖肽聚合物的合成，而妨碍细胞壁的形成。,用于MRSA（,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）,和耐氨苄西林肠球菌所致的系统感染。,放线菌,糖肽类,替考拉宁,链霉菌,林可胺类,林可霉素,抑制细菌的蛋白质合成，对大多数,G,菌和某些厌氧的G,菌有效。,克林霉素是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物,克林霉素,多种,链霉菌,游离酸类,磷霉素,能与一种细菌细胞壁合成酶相结 合，阻碍细菌利用有关物质合成细胞壁的第一步反应，从而起杀菌作用。,对MRSA有抗菌作用。,多粘芽孢,杆菌,多肽类,多粘菌素B,主要应用于,铜绿假单胞菌及其他假单胞菌,引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。,粘菌素,15,.,二、磺胺类（Sulfonamides）和甲氧苄啶类抗菌药,目前临床上常用的磺胺类药物主要有,磺胺嘧啶（SD）,和,磺胺甲恶唑,（SMZ）,，常与甲氧苄啶类抗菌药,甲氧苄啶（TMP）,合用。,主要抗菌谱：,脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的,抑菌作用较强，对葡萄球菌感染疗效差。,磺胺类药物的用药注意事项,皮肤反应：常见者为皮疹、也偶致剥脱性皮炎或大疱松解性药疹，,以及重症多形红斑、光敏性皮炎等。,肾功能有损害时，磺胺类药物的排泄减慢，应慎用或不用。,临床使用时，不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防,蓄积中毒。,磺胺类有可能导致畸胎，故,孕妇不宜应用,。,由于磺胺类药物能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B属维生素在肠内的合,成，故用药超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防缺乏,。,对氨苯甲酸能减弱磺胺类药物的抑菌效力，故某些含有对氨苯甲酰,基的局部麻醉药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等，不宜与磺胺类药,物合用。,16,.,三、硝基呋喃类（Nitrofurans）,呋喃西林，呋喃妥因，呋喃唑酮（,痢特灵,，Nifurazolidone）,抗菌谱：具有广谱抗菌性质，对葡萄球菌、肠球菌、大肠杆菌、奈瑟球菌（淋球菌等）、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等有良好的抗菌作用。主要用于痢疾、肠炎。,四、喹诺酮类,喹诺酮类抗菌药的作用机理,喹诺酮类抗菌药妨碍细菌的DNA回旋酶，进一步造成染色体的不可,逆损害，而使细菌细胞不再分裂。,主要不良反应,胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；,中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；,由于本类药物可抑制-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫,痫，有癫痫病史者慎用,；,本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童慎用；,可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；,大剂