《海洋天然产物》PPT课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十章,海洋天然药物,MARINE NATURAL MEDICINE,第一节 概 述,一、海洋知多少？,海洋占地球表面积；,海洋生物量占地球总生物量；,海洋生物种类；,我国海岸线；,海域面积；,海洋药用资源。,二、海洋生物的特点,生活环境与陆生生物迥然不同；,次生代谢产物较陆生生物独特新颖；,化合物结构独特、生物活性多样；,开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。,三、海洋药物的研究概况,国外概况,开端；,领域；,每年研究、检测的海洋生物。,头孢菌素钠,(,cephalosporin natrium,),为海洋微生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”，开创了开发海洋新抗生药的先例。,海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (,spongouridine,)，,后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物,阿糖胞苷,(,arabinoside,cytosine,Ara,-C)，,目前在市场上获得广泛应用。,80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。已从海葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。,如从海蛤提取的,蛤素 (,mercenene,),海鞘中的,膜海鞘素 (,didemnin,),鲸鲨软骨中的,6-硫酸软骨素(,chondroitin,sulfate A),从黄海葵提取的新型强心药物,海葵毒 (,anthoplearin,) A,和,B,等。,1994年联合国海洋法公约正式生效，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国策。,美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、“海洋生物开发计划”等,世界上一些著名大学相继建立海洋药物研究机构。,由于现代分离分析技术的发展与应用。,新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究与应用。,海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。,国内概况,我国是世界上最早应用海洋药物的国家。,神农本草经。,本草纲目。,本草纲目拾遗。,目前可作药用的海洋生物。,我国现代海洋药物的发展,“向海洋要药”,“开发海洋湖沼资源，创建中国蓝色药业”,相继成立了一批海洋生物研究及药物开发基地。,生物工程技术和分子生物学与海洋天然药物研究。,我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。,目前海洋生物研究的主要领域,生物活性化合物的研究与开发。,发现新结构。,海洋生物工程。,目前海洋生物生物活性研究的主要领域,预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物,海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海洋药物 、海洋生物毒素,具有抗癌活性的海洋生物,抗微生物感染海洋生物,第一个海洋生物抗生素、广谱低毒抗生素、动物界 第一种抗真菌皂苷,其他,四、海洋药物研究的发展趋势,半合成技术,海洋生物技术,现有技术集成组装,海洋生物活性物质研究为中心,五、海洋天然产物的化合物类型,目前人们对海洋生物的认识相当有限,海洋天然产物的结构千差万别,目前，海洋天然产物常见的化合物,目前发现的海洋天然产物中结构特殊、生物活性明显的化合物类型,第二节 大环内酯类,一、特点,二、简单大环内酯类化合物,特点,例,又如(-)-,macrolactin,A、(+)-,macrolactin,E,三、内酯环含有氧环的大环内酯类,特点,氧环的生物合成,例：,bryostatin,-1,又如,swinholide,A、B、C,A R,1,=R,2,=Me,B R,1,=H,R,2,=Me,C R,1,=Me,R,2,=H,四、多聚内酯类,特点,例如：15,G256,和15,G256 , R=CH,2,OH, R=Me,五、其他大环内酯类,含有氢化吡喃螺环的大环内酯环化合物。,如,altohyrtin,A、B、C,和,cinactryolide,A,等。,含有,N,原子的大环内酯环,如,ecteinascidin,743(ET743)。,第三节 聚醚类化合物,一、脂溶性聚醚,特点：,maitotoxin,二、水溶性聚醚,特点：,如,palytoxin,三、聚醚三萜,特点,如,sipholenone,B、,sipholenol,、,sipholenone,A,sipholenone B,Sipholenol R,1,=H, R,2,=OH,sipholenone A R,1,=R,2,=O,第四节 肽类化合物,是海洋生物中一大类生物活性物质,组成海洋多肽化合物的氨基酸,常见的海洋肽类化合物,如,dolastatin,10,又如环肽,kahalalide,F,第五节 C15乙酸原化合物,生物合成。,目前海洋生物中发现的该类化合物,结构特点,分类,直链型,bisezakyne B,环氧化合物,第六节 前列腺素类似物,生理活性,从海洋生物中寻找前列腺素资源,发展情况,15,R,-PGA,2,:,Punaglandin,第七节 海洋天然产物研究实例,红树海鞘(,Ecteinascidia turbinata,),抗肿瘤活性成分的研究。,美国,University of Illinois.,1972-1996(from crude extracts to total synthesis).,