《巴氯芬片使用说明》PPT课件

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,巴氯芬,片,使用说明,LOGO,核准日期：,2006,年,12,月,5,日,修订日期：,2009,年,2,月,1,日,2009,年,7,月,1,日,2,药品名称：,【通用名称】巴氯芬片,【商品名称】力奥来素 Lioresal,【英文名称】Baclofen Tablets,【汉语拼音】Ba Lv Fen Pian,3,成份：,活性成份：巴氯芬。,化学名称：,（氨甲基）,4,氯苯丙酸。,其结构式为：,分子式：,C10H12CINO2,分子量：,213.7,性状：,本品为白色或略带淡黄色片。,4,适应症：,1.,被证实的适应症：适用于多发性硬化症所引起的严重但可逆的肌肉痉挛。（力奥来素,/,巴氯芬片）,其他可能适用于：因感染，退行性病变，外伤或肿瘤引起的脊髓痉挛状态。,2.,限于脊髓和大脑疾病或损伤引起的肌肉痉挛。（郝智,/,巴氯芬片）,3.,本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：,多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯型脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。脑血管病、闹性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。（枢芬,/,巴氯芬片）,5,药理作用,巴氯芬片是一种作用于,脊髓部位的肌肉松驰剂,。巴氯芬通过,刺激,GABAB,（,-,氨基丁酸,A,型）,受体，从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放，抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。,巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响，并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病，巴氯芬的临床作用主要表现为,缓解反射性肌肉痉挛,，以及显著缓解痛性痉挛，自动症和阵挛。巴氯芬能有效改善活动能力，方便日常生活，导管插入和物理治疗。,服用巴氯芬的间接作用还包括：预防和促进褥疮的治愈、改善睡眠状况,(,缘于痛性肌痉挛的消除,),，以及改善膀胱和肛门括约肌的功能。从而能够显著提高患者的生活质量。巴氯芬能刺激胃酸的分泌。,6,药代动力学：,吸收巴氯芬可以,经胃肠道快速而完全地吸收,。单剂量口服,10mg,、,20mg,、,30mg,巴氯芬后,0.5,1.5,小时内达血浆药物峰值浓度，平均血浆峰值浓度大约分别为,180ng/ml,、,340ng/ml,和,650ng/ml,。而相应的血清浓度曲线下面积（,AUC,）大约为,1135ngh/ml,、,2345ngh/ml,和,3353ngh/ml,，与给药剂量成比例。分布巴氯芬的体内分布容积为,0.71/kg,，血清蛋白结合率大约为,30%,，脑脊液中活性物成份的浓度大约比血浆中低,8.5,倍。代谢巴氯芬的代谢范围小。去氨基产生了主要的代谢物：,无药理活性,的,（,p,氯苯基）,羟基丁酸。清除,血浆清除半衰期平均为,3,4,小时，巴氯芬大部分以原型排出。在,72,小时内，大约有,75%,的药物由肾脏排出，其中有,5%,以代谢物形式排出，其余的药物，包括,5%,代谢物形式通过粪便排出体外。,7,推荐剂量,通常情况下，成年人服用巴氯芬的日最佳剂量为,30,75mg,，分,3,5,次服用。个别病例的日剂量最高可达到,100mg/,天。儿童的开始剂量一般为,0.3mg/kg/,天。,8,中风病人对巴氯芬的耐受性通常很差，所以对于这类病人需要格外注意。成人,治疗开始时的剂量应该为每次,5mg,，每天三次。,然后根据病人反应，单次剂量可逐渐增加，,每次增加,5mg,，间隔三天。,一般来说，日剂量平均为,30,75mg,，个别病例根据需要日剂量最高可达,100mg/,天。,儿童参见,【,儿童用药,】,9,特殊剂量说明,在治疗开始阶段，,需要对病人进行密切监测，,以便迅速发现某些潜在的不良反应，如,全身肌无力、肌张力突然丧失（有突然跌倒的危险）、疲劳或精神恍惚等,，然后对剂量进行必要的调整。对于患有脑源性痉挛、心脏病、呼吸功能障碍、肝或肾功能不全的体质虚弱病人和老年人，,剂量的增加要特别缓慢。,长期血液透析的病人，其血浆巴氯芬的浓度会有所增加,，所以应该选择低剂量的巴氯芬治疗（约,5mg/,天）。,10,长期服用巴氯芬（超过,2,3,个月）者，巴氯芬应逐渐停药，因为如果突然停药，可能会引,发焦虑、精神恍惚、幻觉、中枢性癫痫、运动障碍、心动过速、体温过高,。另外逐渐停药能避免瞬间回弹现象，包括増加癫痫频率和,/,或严重程度。本品应在,进餐时间以少量液体送服,。对于成人，全天剂量至少分三次服用；而儿童则至少分四次服用。如果按最大推荐剂量服用,6,8,周，治疗效果仍不明显，则应重新考虑是否继续巴氯芬片治疗。,11,不良反应：,不良反应,(,表,1),按照发生的频率进行排序。首先是非常常见的不良反应，其对应的分类标准为：非常常见,(1/10),、常见,(1/100,，,1/10),。不常见,(1/1,000,，,1/100),、罕见,(1/10,000,，,1/1,000,）、非常罕见,(1/10,000),，其中包括了个案报告。,12,不良反应主要发生于服药初始阶段,(,例如：镇静，嗜睡,),如果剂量增加过快，或大剂量服药，就可能产生不良反应。,不良反应多为暂时的，并且能通过降低剂量而减轻或消失。很少有需要停药的严重不良反应发生。,对有,精神病史或脑血管病,(,如脑卒中,),的患者，或对老年人，不良反应可能较重。会降低惊厥的发作阈并可能导致惊厥，尤其是癫痫患者。,作为对用药产生的一种异常反应，某些患者的肌肉痉挛会加重。,13,注意事项：,精神神经系统失调,对于患有精神疾病、精神分裂症、抑郁症或躁狂症；帕金森病、或意识模糊的患者，在使用巴氯芬治疗时应该特别谨慎，并且需要对患者进行密切的监测，因为上述的这些病症有可能会加重。癫痫,对于癫痫患者也应特别注意，因为惊厥的发作阈值可能降低，并且已有个案报道由于停用巴氯芬或过量使用发生癫痫。应继续足够的抗惊厥治疗并且对患者进行密切观察。,其他,患有消化道溃疡,(,包括有消化道溃疡病史,),、脑血管病，或呼吸、肝功能不全的患者，应慎用巴氯芬片。,肾功能不全,本品可用于肾功能不全的患者。只有当利益远大于风险时，才能用于肾衰竭晚期的患者。需要对这些患者进行严密的监测，用以迅速诊断早期的征兆和,/,或毒性症状,(,例如，嗜睡，倦怠,),。特别需要指出的是，,本品与其他会影响肾功能的药品联合应用时，应严密监测肾功能。,并应调节本品的日剂量，以预防巴氯芬的毒副作用。除停用本品治疗外，已有严重巴氯芬中毒的患者可以用不定期的血液透析进行治疗。血液透析可以有效地去除体内的巴氯芬减轻药物过量的症状，缩短患者的恢复期。,泌尿系统失调,对于神经功能障碍影响膀胱的排空，在服用巴氯芬片治疗后可能会得到改善；但对已患有括约肌张力增强的患者，可能会发生急性尿潴留。所以对这样的患者，应该慎用此药。,14,实验室检查,在罕见报道中发生血清,SGOT,，,碱性磷酸酶和血糖水平升高,，因此应该定期对肝病或糖尿患者进行适当的实验室检查，以保证药物没有引起原发疾病的改变。,辅料,巴氯芬片中包含了小麦淀粉，而小麦淀粉中可能会包含谷蛋白，但是含量相当小。因此使用巴氯芬片对于患有,乳糜泻,的患者而言仍旧是安全的。,15,对于那些在危险作业环境中工作的病人，应该给予特别的用药指导。,对驾驶和机器使用能力的影响,力奥来素,R,可能会导致眩晕、镇静、嗜睡和视觉干扰,(,参见,【,不良反应,】),，,这些不良反应可能会影响到患者的反应能力。,因此，发生这些不良反应的患者应该尽量避免驾驶或使用机器设备。老年患者及脑源性痉挛患者,老年患者和脑源性痉挛患者更易出现不良反应，,因此，建议对该类患者应谨慎制定剂量表并适度监测使用本品。,16,突然中断用药不应突然停止用药，特别是在长期使用之后，否则可能会引发,焦虑，意识模糊、幻觉精神病、躁狂或惊厥,(,癫痫持续状态,),运动障碍,。,心动过速、体温过高和反弹现象,-,痉挛,暂时加重。在使用鞘内注射力奥来素时，中断药物使用可能导致的临床表现类似于,自主神经反射异常、恶性高热，神经阻滞恶性综合征或者是其它和新陈代谢过盛或横纹肌溶解症,相关的症状。除非是在用药过量的紧急情况下或是在发生严重不良反应时，否则用药中断都应该采取逐步减少用药量直至停止的方法,(,在,大约,1,至,2,周,的时间内完成,),。,17,孕妇及哺乳期妇女用药：,孕妇用药,在口服相对人类推荐剂量,13,倍,(,按照,mg/kg,计算,),的巴氯芬的大鼠中，发现胎儿脐突出,(,腹壁疝,),的发生率有所上升。但是这项异常并没有发生在小鼠或兔子实验中。目前还没有在孕妇使用该药方面进行充分和匹配良好的对照性研究。,巴氯芬能穿透胎盘屏障，因此在孕妇中不应使用,，除非用药的好处超过对胎儿可能带来的危险。,哺乳期妇女用药,对于按照临床剂量服用巴氯芬的哺乳期妇女，少量巴氯芬成分能进入母乳，但是,该剂量小到无法对婴儿产生任何不良的影响。,18,儿童用药：,一般情况下，治疗应从非常低的剂量开始，如,0.3mg/kg/,天，分,2-4,次服用。因此，,本品不适用于体重低于,33kg,的儿童。,在大约,1-2,个星期内，谨慎地增加给药剂量。直到满足患儿的个体治疗要求为止，维持治疗的日剂量为,0.75-2mg/kg,体重。,8,岁以下的儿童每日最高剂量不得过,40mg/,天。,对于,8,岁以上儿童最高日剂量可以达到,60mg/,天。,老年用药：,参见,【,用法用量,】,和其他项下内容，或遵医嘱。,19,药物相互作用：,当力奥来素和其它作用于,中枢神经系统的药物,同时使用时,(,带有阿片制剂或酒精成份,),，会,产生更强的镇静作用,(,参见,【,注意事项,】),。呼吸抑制的风险也会相应增加。需要密切监测呼吸和心血管功能，特别是对患心肺疾病或呼吸肌无力的患者。同时服用,三环类抗抑郁药,可能会增强巴氯芬的作用。造成明显的肌肉张力减低。因为和抗高血压剂一起使用有可能会导致血压的下降，所以必须,相应调整抗高血压剂的使用量,。有一名同时使用了吗啡和鞘内巴氯芬的患者发生了低血压。帕金森病患者同时服用巴氯芬和左旋多巴时，已有报告表明，会出现精神恍惚、幻觉、头痛、恶心和易激惹。其他明显影响,肾功能的药物会降低巴氯芬的排泄,，引起毒性反应,(,参见,【,注意事项,】),20,药物过量：,体征和症状最明显的特点是中枢神经系统抑制所表现出的体征；,嗜睡、知觉受损、昏迷、呼吸抑制。,同样有可能发生的是：意识模糊、幻觉。易激惹、惊厥，,EEG,变化,(,暴发性抑制或三相波,),、瞳孔调节障碍、瞳孔反射消失、全身肌肉张力减低、肌,0,阵挛、反射减弱或消失、周围血管扩张、低血压或高血压、心动过缓或心动过速、心律,0,失常、体温过低、恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增多、肝酶升高,(,如,LDH,、,SGOT-,和,AP),。如果同时服用了,多种中枢作用物质或药物,(,如酒精、安定、三环类抗抑郁药,),，情况可能会恶化。,21,药物过量处理,目前尚无已知特异性的解毒药。发生低血压、高血压、惊厥、胃肠功能紊乱、以及呼吸或心血管抑制这些并发症时需要进行对症治疗和支持措施。一旦巴氯芬服用过量，应该考虑,采用活性炭,，特别是服入后的最初时间段内。在个别情况下，需要考虑进行肠胃消毒,(,例如催吐和洗胃,),，特别是在服入了可能产生生命危险的过量药物后的最初时间段内,(60,分钟,),。在进行肠胃消毒之前，,对昏迷或惊厥的患者应该首先进行插管,。因为,该药物主要是通过肾脏排出，应该对患者进行大量补液可以同时合并应用利尿剂。,当发生严重中毒并且合并肾衰竭时，可以考虑进行血液透析,(,有时是临时的,),。当发生惊厥时，使用地西泮需要特别谨慎。,22,贮藏：,25,以下防潮保存,。避免儿童误取。,包装：,铝塑包装，,10,片,/,板，,3,板,/,盒。,有效期：,48,个月。,执行标准：,进口药品注册标准,JX2000