静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会培训教材课件

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level,*,静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,阻滞剂的药理分类,英文药名,中文药名,亲脂程度,作用受体,IV,平均口服剂量,非选择性,Propranolol,普萘洛尔,high,1,2,+,40-180mg,bid,Timolol,噻吗洛尔,high,1,2,50-40mg,bid,Sotalol,索他洛尔,low,1,2,+,1,选择性,Atenolol,阿替洛尔,low,1,+,25-100mg,qd,Bisoprolol,比索洛尔,moderate,1,2.5-10mg,qd,Metoprolol,美托洛尔,high,1,+,50-100mg,qd-bid,Esmolol,艾司洛尔,low,1,+,1,选择性,Carvedilol,卡维地洛,moderate,1,1,2,3.125-50mg,bid,Labetalol,柳胺苄心啶,low,1,1,2,200-800mg,bid,阻滞剂的药理分类英文药名中文药名亲脂程度作用受体IV平均口,药物,受体选择性,代谢,1/2,剂量,说明,普奈洛尔,1,、,2,肝,3-6h,0.5-1mg,滴定,对室上性心动过速有效,,COPD,患者耐受性差,常规不用于危急治疗,拉贝洛尔,1,、,1,1,、,肝,4-6h,0.5-2mg/kg,对外周血管疾病和术后是较好抗高血压药物,美托洛尔,1,肝,3-4h,1-2mg滴定,常用于,A,MI治疗,艾司洛尔,1,红细胞,9min,0.5-1mg/kg,用于紧急控制心率、血压,对轻、中,COPD,或,CHF,存在是较好的选择,国外医药,1997/18,(,5,),/27883,静脉,-,受体阻滞剂药理特性比较,药物受体选择性代谢1/2剂量说明普奈洛尔1、2肝3-,国外医药,1997/18,(,5,),/27883,半衰期(小时,),6.5,3.9,3.2,0.15,国外医药1997/18(5)/27883半衰,静脉受体阻滞剂比较,短半衰期,长半衰期,作用时间短(有利也有弊),作用持时长(有利也有弊),清除快,清除慢,方便调节,不方便调节,可纠正的诱发因素,需要较长时间控制的因素或基础病,初始“探针”,相对稳定时应用,不良反应相似,静脉受体阻滞剂比较短半衰期长半衰期作用时间短(有利也有弊),药理作用,起效快静注后1分钟开始起效,超短效,终止滴注后10分钟,受体阻滞作用恢复50%,20分钟作用消失,30分钟血流动力学效应恢复正常,高选择性,40100倍高剂量时,2受体抑制,治疗剂量,轻至中度COPD不引起气道阻力或痉挛,作用减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量,降低左、,右心室射血分数和静息时心排血量,American Heat Journal 1986-112:498,艾司洛尔,药理作用American Heat Journal 1,用药方法,负荷量+维持量,负荷量+维持量5分钟达稳态血浓度,只给负荷量作用不能持续,只给维持量延长起效时间(30分达稳态血浓度),用药剂量,负荷量0.5mg/kg,维持量0.050.3mg/kg/min,若无效,4分钟,后追加维持量剂量,American Heat Journal 1986-112:498,2009,年,3,月,-,阻滞剂在心血管疾病应用专家共识(中华医学会心血管病学分会),艾司洛尔,用药方法American Heat Journal 1,受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员”,而不是其他药物无效时再应用的“替补队员”,交感风暴24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群,交感神经兴奋 传导速度,QJM,2007,100(1O)629634,术后房颤使用静脉艾司洛尔快速控制心室率,艾司洛尔迅速降低CABG及外科术后快速心室率,艾司洛尔在心血管急重症,应激反应高峰一般会出现在术后2472小时,此时也是心脏并发症的好发时期,阻滞剂在ACS中的选择,受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用,自然预后很差,如果不经治疗,第一个48小时内死亡率达50%,1年后仅有10%存活。,125-50mg,bid,艾司洛尔起效快、半衰期短,是主要推荐的静脉使用药物,尤其适合交感兴奋(如手术后)患者。,ACS患者病情变化快,血液动力学相对不稳定,过早使用受体阻滞剂担心血液动力学恶化,所有患者急性期后仍应长期口服阻剂,05mg/kg/min静脉输注,若无效,4分钟后静脉负荷量不变,维持量递增,直至0.,受体阻滞剂在心血管疾病应用,术后房颤使用静脉艾司洛尔快速控制心室率,在快速性心律失常中的应用,在围术期心脏并发症中应用,在高血压危象中应用,静脉,受体阻滞剂应用,受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员”,而不是其他药,抗心律失常药物分类,(一),类,钠通道阻滞剂,1,A,类 适度阻滞,奎尼丁,2,B,类 轻度阻滞,利多卡因、美西律,3,C,类 明显阻滞,心律平、莫雷西嗪、氟卡尼,(二),类,肾上腺素能受体阻滞剂 阻断,肾上腺素能受体,艾司洛尔,(三),类,钾通道阻滞剂,延长复极,胺碘酮、(索他洛尔),(四),类,钙通道阻滞剂 抑制,Ca,2+,内流,维拉帕米、地尔硫卓,抗心律失常药物分类(一)类钠通道阻滞剂,受体阻滞剂是ESC治疗快速性心律失常多个I、类推荐使用药物,交感神经兴奋 传导速度,CABG术后房扑/房颤,ACS患者病情变化快,血液动力学相对不稳定,过早使用受体阻滞剂担心血液动力学恶化,05mg/kg/min静脉输注,若无效,4分钟后静脉负荷量不变,维持量递增,直至0.,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,其他如严重贫血、冠脉内气血栓、麻醉干扰等,交感神经兴奋 传导速度,中国药物与临床2010年3月第1O卷第3期,CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤,血液动力学相对稳定,心室率100次/分,持续5分钟以上,3天以内,交感神经兴奋 传导速度,所有患者急性期后仍应长期口服阻剂,起效快静注后1分钟开始起效,VT风暴患者单独或联合应用静脉胺碘酮和静脉阻剂是合理的(b类推荐,证据水平C),静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,交感性心血管疾病伴发的快速心律失常,静脉受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效,交感风暴24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,Crit Care Med,1987,15(10)923929,短效受体阻滞剂具有可控性与安全性,受体阻滞剂治疗心律失常误区,在快速性心律失常中的应用,艾司洛尔迅速降低CABG及外科术后快速心室率,受体阻滞剂治疗心律失常误区,起效快静注后1分钟开始起效,中华心血管病杂志2009,37(3):195-209,交感神经兴奋 传导速度,急性期口服阻剂适用于无禁忌症的所有患者(类推荐,证据水平A),1、1 1、,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察,部分是受体阻滞剂降低交感神经兴奋性水平后,抗心律失常药物被逆转的作用得到恢复并再次起效,其迅速起效、半衰期短,能在几分钟内获得效应,调控方便和安全。,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察,优于西地兰(无明显心功能不全时),在围术期心脏并发症中应用,负荷量+维持量5分钟达稳态血浓度,交感神经兴奋 传导速度,受体阻断药(第,类),主要阻断,受体而对心脏发生影响,某些药物在高浓度时还有膜稳定作用,心肌自律性,交感神经兴奋,传导速度,有效不应期,受体阻断药,常用抗心律失常药物,受体阻滞剂是ESC治疗快速性心律失常多个I、类推荐使用药,受体阻断剂治疗心律失常机制,广泛阻滞,迅速对抗或逆转交感神经过度兴奋,稳定内环境,抗室颤,降低猝死,中枢抗心律失常,脂溶性,受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢,对因,在抗心律失常同时,控制引起心律失常病因,(,如心肌缺血、交感神经过度兴奋、高血压、运动与精神因素诱发的心律失常等,),受体阻断剂治疗心律失常机制广泛阻滞,受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症,窦速,快室率房颤,优于西地兰(无明显心功能不全时),电风暴,围手术期心律失常,交感性心血管疾病伴发的快速心律失常,包括甲亢、嗜铬细胞瘤、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、运动与精神因素诱发的心律失常等,受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症窦速,2B类 轻度阻滞,利多卡因、美西律,阻剂能安全用于长期控制心房颤动室率和拮抗交感神经兴奋(类推荐,证据水平B),消除半衰期约9分钟,艾司洛尔,受体阻滞剂治疗心律失常误区,艾司洛尔迅速降低CABG及外科术后快速心室率,艾司洛尔,艾司洛尔迅速降低CABG及外科术后快速心室率,受体阻滞剂是ESC治疗快速性心律失常多个I、类推荐使用药物,50-100mg,qd-bid,艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察,负荷量+维持量5分钟达稳态血浓度,受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症,中华心血管病杂志2009,37(3):195-209,起效快静注后1分钟开始起效,25-100mg,qd,优于西地兰(无明显心功能不全时),艾司洛尔,有效不应期,受体阻滞剂在心血管疾病应用,受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员”,而不是其他药物无效时再应用的“替补队员”,交感神经兴奋 传导速度,心房扑动和心房颤动,阻剂能安全用于长期控制心房颤动室率和拮抗交感神经兴奋,(类推荐,证据水平B),术后房颤使用静脉艾司洛尔快速控制心室率,艾司洛尔起效快、半衰期短,是主要推荐的静脉使用药物,尤其适合交感兴奋(如手术后)患者。,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,中华心血管病杂志,2009,,,37,(,3,):,195-209,2B类 轻度阻滞,利多卡因、美西律心房扑动和心房颤动肾,2010ESC,房颤指南,-,室率控制,2010ESC房颤指南-室率控制,交感风暴24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群,静脉受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效,VT风暴患者单独或联合应用静脉胺碘酮和静脉阻剂是合理的(b类推荐,证据水平C),2006,年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,(,ACC/AHA/ESH,),受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用,交感风暴24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗,受体阻滞剂的抗交感风暴作用,交感神经激活,高度兴奋,抗心律失常药物
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