茶碱临床应用与进展培训课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,茶碱临床应用与进展,*,茶碱临床应用与进展,茶碱临床应用与进展,平喘药物,糖皮质激素,2,受体激动剂,茶碱类,M,受体阻滞剂,白三烯受体拮抗剂,其 它,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,2,平喘药物糖皮质激素轻松平喘，自由呼吸茶碱临床应用与进展2,茶碱,药理学基础,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,3,茶碱轻松平喘，自由呼吸茶碱临床应用与进展3,轻松平喘，自由呼吸,（一）药理学作用,舒张支气管平滑肌,增加气道纤毛运动，促进黏液排出,扩张冠状动脉，增加心肌收缩力,利钠、利尿,兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌,茶碱临床应用与进展,4,轻松平喘，自由呼吸（一）药理学作用茶碱临床应用与进展4,轻松平喘，自由呼吸,（二）药效与血药浓度监测,支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关,“治疗窗”较窄（,6-15mg/L,）,有效剂量与中毒剂量接近,低浓度时有抗炎及免疫调节作用,茶碱临床应用与进展,5,轻松平喘，自由呼吸（二）药效与血药浓度监测茶碱临床应用与进展,轻松平喘，自由呼吸,（三）毒副作用,不良反应多与血药浓度相关,胃肠道症状,(,便秘、恶心、呕吐,),心血管系统症状,(,心动过速、心律紊乱、血压下降,),中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至死亡）,茶碱临床应用与进展,6,轻松平喘，自由呼吸（三）毒副作用茶碱临床应用与进展6,轻松平喘，自由呼吸,（三）药代动力学,血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定）,口服吸收完全（生物利用度可达,96%,）,85%-90%,在肝脏被细胞色素,P450,酶系统代谢，随尿排出（其中,10%,为原形）,加快,茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等）,减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物）,茶碱临床应用与进展,7,轻松平喘，自由呼吸（三）药代动力学茶碱临床应用与进展7,轻松平喘，自由呼吸,茶碱,临床应用评价,茶碱临床应用与进展,8,轻松平喘，自由呼吸茶碱茶碱临床应用与进展8,轻松平喘，自由呼吸,（一）平喘机制,抑制磷酸二酯酶，减慢,c-AMP,分解,促进内源性儿茶酚胺释放,抑制,Ca,2+,内流，促进,Ca,2+,外流,保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放,腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用,茶碱临床应用与进展,9,轻松平喘，自由呼吸（一）平喘机制茶碱临床应用与进展9,轻松平喘，自由呼吸,（二）呼吸系统适应症,支气管哮喘,喘息型慢性支气管炎,支气管痉挛引起的呼吸困难,茶碱临床应用与进展,10,轻松平喘，自由呼吸（二）呼吸系统适应症茶碱临床应用与进展10,茶碱临床应用与进展培训课件,轻松平喘，自由呼吸,（四）常用的茶碱类药物,1,、茶碱（,theophylline,）,水溶性差，多用缓释制剂或其衍生物。,舒弗美,（茶碱缓释片）,轻,-,中度哮喘发作和维持治疗，,COPD,的治疗,按,6-10mg/kg/d,口服。常用量每次,0.1g-0.2g,，一日,2,次。,昼夜血药浓度平稳，生物利用度较高，减少对胃肠局部刺激,茶碱临床应用与进展,12,轻松平喘，自由呼吸（四）常用的茶碱类药物轻-中度哮喘发作和,轻松平喘，自由呼吸,2,、氨茶碱（,aminophylline),茶碱与乙二胺形成的复盐，水溶性增加,氨茶碱片,常用量,0.1g-0.2g,，,tid,口服生物利用度稍低，胃肠道反应较多，临床应用日渐减少。,茶碱临床应用与进展,13,轻松平喘，自由呼吸2、氨茶碱（aminophylline)常,氨茶碱注射液,哮喘严重发作，较为严重的,COPD,急性加重,缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量,4-6mg,/kg,，维持剂量,0.6-0.8mg/kg/h,。,24,小时内用过茶碱者则首次剂量减半。每天用药总量不超过,1g,。注射速度不宜超过,0.25mg/kg/min,。,有条件时用药后,30,分钟、,4,6,小时测定血药浓度。,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,14,氨茶碱注射液缓慢静脉注射或静脉滴注，负荷剂量4-6mg轻,轻松平喘，自由呼吸,3,、二羟丙茶碱（,diprophylline,）,茶碱的,N-7,位上接二羟丙基的中性衍生物，水溶性增加。,支气管舒张作用较氨茶碱弱。对胃肠道刺激小，心脏副作用也较轻。可用于伴有心动过速的哮喘、,COPD,。,片剂：,0.2-0.4,tid,注射液（喘定）：,0.25-0.5/,次,3-4,次,/,天,肌注、静注或静滴,茶碱临床应用与进展,15,轻松平喘，自由呼吸3、二羟丙茶碱（diprophylline,轻松平喘，自由呼吸,多索茶碱新一代的茶碱类药物,DOXOFYLLINE,茶碱临床应用与进展,16,轻松平喘，自由呼吸多索茶碱新一代的茶碱类药物DOXOFY,1988年由,ITALY ABC,公司首先研制开发并投入市场，目前已在美国、加拿大、日本、爱尔兰等国家应用。,是新一代具有显著支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。,多索茶碱概况,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,17,1988年由ITALY ABC公司首先研制开发并投入市场，,多索茶碱分子结构,H,N,N,N,CH,3,N,O,CH,3,O,CH,2,CH,O,O,N,N,N,CH,3,N,O,CH,3,O,茶碱,多索茶碱,在茶碱,N-7,位上增加了二氧戊环结构,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,18,多索茶碱分子结构HNNNCH3NOCH3OCH2CHO ON,多索茶碱对呼吸系统的影响,多索茶碱,对呼吸系统的影响远较茶碱、氨茶碱为强，无论对离体还是整体的气管收缩均有较强的舒张作用，是氨茶碱的10至15倍，具有较强的平喘作用。,多索茶碱,具有其他茶碱类药物所不具有的镇咳作用。,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,19,多索茶碱对呼吸系统的影响多索茶碱对呼吸系统的影响远较茶碱、氨,茶碱类药物肺外系统作用机制,抑制腺苷受体,多索茶碱腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,20,茶碱类药物肺外系统作用机制抑制腺苷受体轻松平喘，自由呼吸茶碱,多索茶碱,对支气管平滑肌有较强的舒张作用且具有镇咳作用，对中枢神经系统、循环系统、消化系统的副作用很小。,多索茶碱 药理学作用,氨茶碱,多索茶碱,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,21,多索茶碱对支气管平滑肌有较强的舒张作用且具有镇咳作用，对中枢,多索茶碱注射液药代动力学,T,1/2,:7.630.89h,Tmax:1.56 0.13h,Cmax:1.20 0.39ug/ml,AUC:9.81 4.04ug/ml.h,药 代 参 数,1.0,2.0,0,6,12,18,24,h,ug/ml,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,22,多索茶碱注射液药代动力学T1/2:7.630.89hTma,药代动力学特点,起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间,为1.56小时。,广泛分布于各脏器，尤以肺的含量最高。,半衰期长，可一日两次使用。,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,23,药代动力学特点起效快，约30分钟起效，血浆中药物达峰时间轻松,多索茶碱用法与用量,口服,：,0.2-0.4,g,，,bid,注射液：,成人每次,200mg，12,小时一次，以,25%,葡萄糖注射液稀释至,40ml,缓慢静脉注射（时间应在,20,分钟以上）；,也可将本品,300mg,加入,5%,葡萄糖注射液或生理盐水注射液,100ml,中，缓慢静脉滴注,（时间应在,40,分钟以上）,，每日一次。,5-10,日为一疗程或遵医嘱。,轻松平喘，自由呼吸,茶碱临床应用与进展,24,多索茶碱用法与用量口服：0.2-0.4g，bid轻松平喘，,支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱,起效迅速，药效持续时间长,轻松平喘，自由呼吸,多索茶碱特点小结,具有镇咳作用,非腺苷阻滞剂，无中枢神经、消化道等肺外副作用，对心脏兴奋较少,适用于支气管哮喘、,喘息型慢性支气管炎，对急性支气管痉挛患者，可迅速缓解症状,茶碱临床应用与进展,25,支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱起效迅速，药效持续时间长轻松平,轻松平喘，自由呼吸,谢 谢！,茶碱临床应用与进展,26,轻松平喘，自由呼吸谢 谢！茶碱临床应用与进展26,