消化系统药理培训课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,1,2,3,【,学习目标,】,领会作用于消化系统药物的分类。,识别西咪替丁、奥美拉唑、等药物的药理作用、临床使用、不良反应。,描述氢氧化铝、硫糖铝、多潘立酮、硫酸镁、门冬氨酸钾镁等药物的作用特点。,123【学习目标】领会作用于消化系统药物的分类。识别西咪,第一节 助消化药,稀盐酸（Dilute hydrochloric acid）,稀盐酸为10%的盐酸溶液，口服给药时，能够增加胃内酸度，进而增强胃蛋白酶的活性，为胃蛋白酶提供发挥消化作用的酸性环境。进入十二指肠后，可以促进胰液、胆汁的分泌，有助于钙、铁的吸收。用于治疗各种原因引起的胃酸缺乏症如胃炎、恶性贫血以及消化不良等。常用量一次0.52ml,于饭前或饭中用水稀释后服用，常与胃蛋白酶同服，使胃黏膜免受刺激。,第一节 助消化药稀盐酸（Dilute hydrochlo,干酵母（Saccharomyces Siccum，酵母）,干酵母为麦酒酵母的干燥菌体，含多种B族维生素，维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素B12、肌醇、烟酸、叶酸等，嚼碎服用较好。用于食欲不振、消化不良及维生素B族缺乏症的辅助治疗。,干酵母（Saccharomyces Siccum，酵母）,乳酶生（Lactasin，表飞鸣）,乳酶生是活的乳酸杆菌制成的干燥制剂，在肠道分解糖类生成乳酸而使酸性升高，抑制肠道病原体的繁殖，预防蛋白质腐败产生气体。临床上用于治疗腹胀气、消化不良症及小儿消化不良引起的腹泻等。,乳酶生不宜与吸附剂（如白陶土、活性炭等）、抗菌药（如四环素等）或者抗酸药合用，以免影响疗效。,乳酶生（Lactasin，表飞鸣）,乳酸菌素（,Lacidophilin,）,【,药理作用,】,乳酸菌素可在肠道内壁表面形成保护膜，有效地阻止病原菌与病毒的侵袭。可刺激肠道分泌产生抗体，进而提高肠道自身的免疫功能。能够杀死肠道内有害致病细菌，促使有益菌的生长。能调节肠道内水和电解质的平衡以及促进胃液的分泌，增强消化功能。,【,临床用途,】,乳酸菌素用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和小儿腹泻。,【,不良反应,】,乳酸菌素的不良反应极少。不宜与与鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用炭等药物合用，这些药物都有吸附或收敛作用，能降低乳酸菌的活性。也不能与抗菌素庆大霉素、氧氟沙星等同服，因为抗生素可抑制或减弱其生物活性，降低该药的疗效。,乳酸菌素（Lacidophilin）,第二节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡（,peptic ulcer,）是一种发病率比较高的常见病。抗消化性溃疡病药物的作用是能够减轻溃疡病症状而使其愈合，减少溃疡病及其并发症的复发。使用抗酸药降低胃液中胃酸的浓度，使胃蛋白酶的活性下降，因为消化性溃疡的形成是由胃酸和胃蛋白酶的自身消化引起的。再者，近,10,多年来研究表明，幽门螺杆菌（,Hp,）也是导致消化性溃疡的主要原因之一，所以在治疗时，也应该考虑使用抗幽门螺杆菌药物。这样，既能使对胃肠道的“攻击因子”作用减少，又同时使用对胃黏膜有保护作用的药物如硫糖铝等，修复或者增强其“防御因子”。,第二节 抗消化性溃疡药消化性溃疡（peptic ulce,一、抗酸药,抗酸药系呈弱碱性物质，口服后能直接中和胃酸，减少胃酸对溃疡面的刺激，能够减轻疼痛和促进溃疡愈合。随着胃内,pH,值的升高，胃蛋白酶的活性下降。当胃内的,pH,值升至,4,时，胃蛋白酶的活性极低。有些抗酸药还有形成胶状保护膜，对溃疡面和胃黏膜起到保护作用。,一、抗酸药,氢氧化铝（Aluminum Hydroxide）,氢氧化铝口服不吸收，中和胃酸的作用较强，其凝胶制剂本身可以覆盖于溃疡面起保护作用。临床上用于治疗胃酸过多、胃及十二指肠溃疡等。在肠内产生的不溶性的磷酸铝，可影响人体对磷的吸收，产生的三氯化铝有收敛作用，可保护溃疡面，并防止溃疡出血，但能引起便秘，与氧化镁合用可以克服。肾功能不全患者服用后,可能引起血铝升高，引起痴呆等中枢神经系统的病变，应予重视。,铝离子与四环素能形成络合物而影响四环素的吸收，使用时应注意。,氢氧化铝（Aluminum Hydroxide）,氧化镁（Magnesium Oxide）,氧化镁为难吸收性抗酸药，抗酸力强且持久，作用缓慢，中和胃酸时的生成物释放出镁离子，而致轻泻作用，与碳酸钙合用或者交替使用可避免之。临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡等。,碳酸钙（Calcium Carbonate）,碳酸钙中和胃酸的作用强而持久（约3小时）。临床上用于治疗胃及十二指肠溃疡等。中和胃酸时产生氯化钙和二氧化碳，而由二氧化碳产生的嗳气以及由氯化钙产生的便秘作用是其缺点，与三硅酸镁、氧化镁交替使用可克服便秘的副作用。可影响四环素的吸收，使用时应注意。,氧化镁（Magnesium Oxide）,铝碳酸镁（,Aluminium Magnesium Carbonate,）,【,药理作用,】,铝碳酸镁为抗酸药，有明显的抗酸作用和胃黏膜保护作用，可使胃液维持在适宜,pH35,，从而中和胃酸。通过吸附和拮抗胃蛋白酶而直接抑制其活性，在胃粘膜上形成一层保护膜从而降低胃酸对溃疡面的剌激，并对胆酸也有吸附作用。,【,临床用途,】,铝碳酸镁用于治疗胃及十二指肠溃疡、急慢性胃炎、反流性食管炎以及针对胃酸过多的胃部不适症状，如胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸嗳气、腹胀、恶心、呕吐等对症治疗。,【,不良反应,】,偶有便秘、稀便、口干以及食欲不振。妊娠头,3,个月，严重心、肾功能不全者，高镁血症、高钙血症以及对本药过敏者慎用。可影响四环素、环丙沙星、氧氟沙星等的吸收，使用时应加注意。,铝碳酸镁（Aluminium Magnesium Carbo,二、抑制胃酸分泌药,（一）,H2,受体阻断药,H2,受体阻断药可作用于胃壁细胞膜上的,H2,受体，使胃酸分泌减少，促进溃疡愈合。用于治疗胃及十二指肠溃疡，其优点是疗程短、见效快、溃疡愈合率高、不良反应少，缺点是突然停药时，会引起胃酸分泌增高。常用的药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。西咪替丁的不良反应发生率较多，约为,1%5%,。雷尼替丁抗酸作用较西咪替丁强,410,倍，对肝药酶的抑制作用比较弱。法莫替丁的抗酸作用是雷尼替丁的,710,倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素的作用。,二、抑制胃酸分泌药,西咪替丁（,Cimetidine,，甲氰咪胍）,【,体内过程,】,口服易吸收，生物利用度约为,50%,，有效血药浓度可达,34,小时，血浆蛋白结合率低，,t1/2,约,2,小时。不易通过血脑屏障，可分布于全身，能够经胎盘进入胎儿体内。部分在体内代谢，代谢物和,50%,原药经肾脏排出，肾功能受损时排泄量减少。,【,药理作用,】,西咪替丁的结构与组胺相似，能够与胃壁细胞上的,H2,受体结合，显著地抑制各种刺激引起的胃酸分泌，促进溃疡愈合，也能抑制胃泌素分泌。,西咪替丁（Cimetidine，甲氰咪胍）,【,临床用途,】,主要用于十二指肠溃疡的治疗，对胃溃疡也有一定疗效，能显著控制患者的疼痛，减少抗酸药的用量。此外，也可用于反流性食管炎及急性胃炎引起的出血。,【,不良反应,】,主要有头痛、头晕、乏力、腹泻或便秘、皮疹、恶心等。老年患者大剂量使用会出现精神错乱、幻觉、谵妄、惊厥，甚至昏迷。长期大剂量使用会引起内分泌紊乱，男性患者会出现乳房发育、性功能障碍，女性患者出现溢乳、性欲减退等。肝、肾功能不良者，用量应加以控制。静脉注射会导致房室传导阻滞及心律失常。,【临床用途】主要用于十二指肠溃疡的治疗，对胃溃疡也有一定,（二）M受体阻滞药,哌仑西平(Pirenzepine),【药理作用及用途】哌仑西平能够选择性地阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸的分泌，使胃酸及胃蛋白酶分泌下降。同时，尚有解痉作用。,主要用于胃、十二指肠溃疡的治疗，与雷尼替丁合用可提高疗效，对应激性溃疡、急性胃黏膜出血等也有治疗作用。,【不良反应】哌仑西平在治疗量时可见口干、便秘或腹泻、头痛、视物模糊、嗜睡等，剂量过大可致阿托品样不良反应，对青光眼和前列腺肥大患者影响不明显。,（二）M受体阻滞药,（三）质子泵抑制剂,质子泵抑制剂的抑制胃酸作用较,H2,受体阻断药更加强大而持久，可使胃内的,pH,值升至,7,。一次用药可以维持抑制胃酸分泌,24,小时以上，同时胃蛋白酶的分泌也减少。体内、外实验证明，质子泵抑制剂对幽门螺杆菌有抑制作用。临床上用于治疗消化性溃疡、上消化道出血、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染。,目前，临床上使用的有：第一代质子泵抑制剂：奥美拉唑；第二代质子泵抑制剂：兰索拉唑；第三代质子泵抑制剂：泮托拉唑、雷贝拉唑。,（三）质子泵抑制剂,奥美拉唑（,Omeprazole,）,【,体内过程,】,口服吸收快，,13,小时可达高峰，食物可延缓其吸收。,t1/2,为,0.51,小时。重复给药生物利用度可达,60%70%,。血浆蛋白结合率为,95%,，作用持久。主要在肝内代谢，主要代谢物经肾脏排泄，部分随粪便排出。,【,药理作用,】,奥美拉唑作用于胃粘膜壁细胞，降低胃壁细胞中的,H+-K+-ATP,酶的活性，从而抑制胃酸的形成，减少胃酸分泌。作用强而持久，可使胃内,pH,升至,7,，一次用药后胃酸分泌可被抑制,24,小时以上，同时，胃蛋白酶的分泌也减少。,奥美拉唑（Omeprazole）,【,临床用途,】,适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓,-,艾综合征（胃泌素瘤）以及上消化道出血等。,【,不良反应,】,奥美拉唑常见不良反应是恶心、呕吐、口干、腹痛、胃肠胀气及便秘等消化系统反应。头痛、眩晕、嗜睡、失眠等中枢神经系统反应，偶见血清氨基转移酶（,ALT,，,AST,）增高、皮疹、外周神经炎、白细胞减少等。不宜久服。,【临床用途】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流,（四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺（,Proglumide,，二丙谷酰胺）,【,药理作用及用途,】,丙谷胺系氨基酸的衍生物，结构与胃泌素相似，能够阻断胃泌素受体，使胃泌素的分泌下降，胃酸和胃蛋白酶的分泌也减少，并可保护胃粘膜和促使溃疡愈合。用于治疗胃及十二指肠溃疡，也可治疗慢性胃炎、应激性溃疡病。,【,不良反应,】,丙谷胺不良反应比较轻，偶有腹胀、口干、腹泻、便秘、失眠及白细胞减少等。,（四）胃泌素受体阻断药,三、胃黏膜保护药,硫糖铝（,Sucralfate,，胃溃宁）,【,药理作用及应用,】,硫糖铝为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，能够在胃酸的酸性环境下，聚合成胶状体，覆盖于胃黏膜与溃疡部位的表面，形成保护层，抵御胃酸、胃蛋白酶及胆汁的侵蚀，同时与胃蛋白酶络合抑制其活性，与胃黏膜的蛋白质络合形成保护膜覆盖于溃疡面，有利于黏膜的再生和溃疡的愈合。治疗剂量时，胃蛋白酶活性可下降,30%,。常用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎。,【,不良反应,】,硫糖铝不良反应发生率低（约为,4%,），主要是便秘，有的患者可出现口干、恶心、胃痛、皮疹等。不宜与抗酸药或胃酸分泌抑制药合用，以免影响疗效。,三、胃黏膜保护药,枸橼酸铋钾,(Bismuth Potassium Citrate),【,药理作用,】,枸橼酸铋钾口服后既不中和胃酸也不抑制胃酸分泌，而是在胃液的酸性环境下，形成极微细的氧化铋沉淀，于溃疡部位的表面形成保护薄膜，隔断胃酸、胃蛋白酶以及食物对溃疡黏膜的侵袭作用，与胃蛋白酶结合抑制其活性，能刺激内源性前列腺素的释放促进溃疡组织的修复和愈合。此外，还有清除幽门螺杆菌（,Hp,）的作用，使其失去黏附力，细胞破裂而致死亡。,枸橼酸铋钾(Bismuth Potassium Citr,【,临床用途,】,枸橼酸铋钾主要用于胃及十二指肠溃疡，也用于多发溃疡等。