肾上腺素受体阻断药专业知识培训课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,肾上腺素受体阻断药专业知识,*,肾上腺素受体阻断药专业知识,肾上腺素受体阻断药专业知识,分类：,受体阻滞剂,受体阻滞剂, ,受体阻滞剂,肾上腺素受体阻断药专业知识,2,分类：肾上腺素受体阻断药专业知识2,第一节,受体阻断药,肾上腺素受体阻断药专业知识,3,第一节 受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识3,分类,1.按对受体的选择性：,对,1,和,2,无选择性：酚妥拉明,选择性阻断,1,受体： 哌唑嗪,选择性阻断,2,受体： 育亨宾,2.按作用持续时间分：,短效类,长效类,肾上腺素受体阻断药专业知识,4,分类肾上腺素受体阻断药专业知识4,肾上腺素受体阻断药专业知识,5,肾上腺素受体阻断药专业知识5,一、非选择性,受体阻断药,（一）短效类,阻断,1,和,2,两受体，属竞争性拮抗,酚妥拉明 (,phentolamine),又名立其丁(,regitine)、,苄胺唑林,肾上腺素受体阻断药专业知识,6,一、非选择性受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识6,药理作用,临床应用,不良反应,肾上腺素受体阻断药专业知识,7,药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识7,作用机制：,（-）,受体，直接扩张血管,一、药理作用,肾上腺素受体阻断药专业知识,8,作用机制：一、药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识8,1血管,扩张,（对抗,NA,缩血管作用）,小,A、,小,V,扩张外周阻力,Bp,问：,1.,为什么不作降压药使用？,2.,酚妥拉明对新福林、,NE、AD,的升压作用有何不同影响？,药理作用,肾上腺素受体阻断药专业知识,9,1血管 扩张 （对抗NA缩血管作用）药理作用肾上腺素受体,兴奋心脏,1,受体,反射性,(+),交感神经,2.,心脏兴奋,：,BP,阻断,突触前膜,2,受体,机制,NA,释放,肾上腺素受体阻断药专业知识,10,兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋：BP 阻,3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌,4.组胺样作用：胃酸分泌增加,肾上腺素受体阻断药专业知识,11,3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌肾上腺素受体阻断药专业知识1,二、临床应用,1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症,（雷诺病）,2.抗休克：扩血管改善微循环（补足血容量）,3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤,肾上腺素受体阻断药专业知识,12,二、临床应用1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症肾上腺素受体阻,嗜铬细胞瘤（,pheochromocytoma）,起源于肾上腺髓质（占80,90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。,发病率：男女，20,50岁多见。,该瘤易被重铬酸钾染色，故名。,肾上腺素受体阻断药专业知识,13,嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓,诊断方法：阻滞实验,疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110,mmHg,以上。,成人：取酚妥拉明5,mg，,先试用小剂量1,mg，,开始,iv,于初3,min,内每0.51,min,测血压一次，以后每12,min,测血压一次，共测15,min。,如注射后23,min,内血压较注射前下降35/25,mmHg，,并维持在低水平超过35,min,者为阳性。,肾上腺素受体阻断药专业知识,14,诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，,4.去甲肾上腺外漏：,对抗,NA,缩血管作用,5.顽固性心衰和急性心肌梗死：,扩血管，减轻心脏负荷，增加心排,返回,肾上腺素受体阻断药专业知识,15,4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用返回肾上腺素受体阻断药,三、不良反应,不良反应,1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;,2.扩血管作用：低血压；,3.反射性兴奋心脏作用：,IV,时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。,注意事项,1. 缓慢注射或滴注,2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用,返回,肾上腺素受体阻断药专业知识,16,三、不良反应不良反应返回肾上腺素受体阻断药专业知识16,（二）长 效 类,与,受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。,酚苄明(,phenoxybenzamine ),又名苯苄胺(,dibenzyline),肾上腺素受体阻断药专业知识,17,（二）长 效 类肾上腺素受体阻断药专业知识17,特点,1.起效慢、作用久,2.口服吸收少，仅作,IV(,刺激性),3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤,用于外周血管痉挛性疾病,肾上腺素受体阻断药专业知识,18,特点肾上腺素受体阻断药专业知识18,二、选择性,受体阻滞药,（一）选择性,1,受体阻滞药,哌唑嗪（,Prazosin）,特点：阻断,1,受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。,（二）选择性,2,受体阻滞药,育亨宾（,Yohimbine）,特点：,阻断,2,受体，,NA,释放增多，实验工具药。,肾上腺素受体阻断药专业知识,19,二、选择性受体阻滞药（一）选择性1受体阻滞药肾上腺素受体,第二节,受体阻断药,肾上腺素受体阻断药专业知识,20,第二节 受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识20,肾上腺素受体阻断药专业知识培训课件,受体阻断药的药理学特征比较,药物 受体选择性 内在拟 首过消除 生物利用度,t,1/2,交感活性 () (),(h),普萘洛尔,1,，,2,0 6070 30 34,阿普洛尔,1,，,2,+ 90 10 25,氧烯洛尔,1,，,2,+ 4070 2460 23,吲哚洛尔,1,，,2,+ 1020 90 34,美托洛尔,1,0 2560 4075 34,醋丁洛尔,1,+ 30 2060 24,拉贝洛尔,1,，,2,，,1,+ 60 2040 46,肾上腺素受体阻断药专业知识,22,受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性,药理作用,临床应用,不良反应,肾上腺素受体阻断药专业知识,23,药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识23,一、药理作用,1.,受体阻断作用,（1）心血管系统,心脏：(-),1,R,心率,收缩力,传导,CO，BP，,耗氧,血管：(-),2,R,血管收缩（肝,肾，骨骼,肌，冠状血管),上述作用其决于交感神经张力,肾上腺素受体阻断药专业知识,24,一、药理作用1. 受体阻断作用肾上腺素受体阻断药专业知识2,肾上腺素受体阻断药专业知识,25,肾上腺素受体阻断药专业知识25,(2) 支气管平滑肌,（-）,2,R,支气管平滑肌收缩诱发、加重哮喘,(3) 代谢, 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起,的低血糖反应, 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，,抑制,T,4,T,3,(4),肾素,（-）肾小球旁器,1,R,肾素释放,A，BP,肾上腺素受体阻断药专业知识,26,(2) 支气管平滑肌肾上腺素受体阻断药专业知识26,2.内在拟交感活性：,某些,受体阻断药与受体结合后有微,弱,的激动,受体的作用。,3. 膜稳定作用：,某些,受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对,Na,+,的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。,肾上腺素受体阻断药专业知识,27,2.内在拟交感活性：肾上腺素受体阻断药专业知识27,4. 其它作用：,抗血小板聚集,降低眼内压,返回,肾上腺素受体阻断药专业知识,28,4. 其它作用：返回肾上腺素受体阻断药专业知识28,1.室上性心动过速,2.高血压,3.心绞痛,4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。,5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期,6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔），,预防肝硬化引起的上消化道出血等；,二、临床应用,返回,肾上腺素受体阻断药专业知识,29,1.室上性心动过速 二、临床应用返回肾上腺素受体阻断药专业知,1. 一般反应: 消化道症状,2. 心血管反应:,加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意, 雷诺氏现象,3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药,4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重,5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。,三、不良反应,返回,肾上腺素受体阻断药专业知识,30,1. 一般反应: 消化道症状三、不良反应返回肾上腺素受体阻断,禁忌证：,心功能不全急性发作期；,窦性心动过缓；,重度房室传导阻滞；,支气管哮喘；,肝功能不良等；,肾上腺素受体阻断药专业知识,31,禁忌证：肾上腺素受体阻断药专业知识31,一、非选择性,受体阻断药,普萘洛尔(,propranolol）,又名恩特来，心得安,肾上腺素受体阻断药专业知识,32,一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol）肾,口服首关消除明显,生物利用度低。,血药浓度个体差异大(与肝药酶有关),易透,BBB,（-）,1、,2,R,作用强，无内在拟交感活性,临床用药应从小剂量开始,特点,肾上腺素受体阻断药专业知识,33,口服首关消除明显,生物利用度低。特点肾上腺素受体阻断药专业知,二、选择性,1,受体阻断药,阿替洛尔(,atenolol),美托洛尔(,metoprolol),选择性阻断,1,受体，无内在活性,对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用,肾上腺素受体阻断药专业知识,34,二、选择性1受体阻断药阿替洛尔(atenolol) 肾上腺,三、,受体阻断药,拉贝洛尔(,Labetalol),阻断,RR ，,对,2,R,有内在活性,肾上腺素受体阻断药专业知识,35,三、受体阻断药阻断RR ，对2R有内在活性,练习与思考,1. 画图说明,Adr、NA、Isop,对,BP,的影响,2预先用,受体阻断药后，再分别用,Adr、NA、Isop，BP,有何变化？,3预先用,受体阻断药再分别用,Adr、NA、Isop，BP,有何变化？,肾上腺素受体阻断药专业知识,36,练习与思考1. 画图说明Adr、NA、Isop对BP的影响肾,