药理学第四十章抗寄生虫药

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单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,寒战 高热 出汗退热,良性疟 间日疟,三日疟,恶性疟,一、疟疾的特点与分类,抗疟药,疟原虫生活史与药物作用途径,病因预防药,控制症状药,控制传播药,控制复发药,乙胺嘧啶,氯喹、奎宁、青蒿素等,伯氨喹,伯氨喹、乙胺嘧啶,环状体,裂殖体,滋养体,疟原虫子孢子,抗疟药物及其分类,主要用于控制症状,(杀灭红细胞内期的裂殖体),氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等,主要用于控制传播和防止复发,(杀灭继发性红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体),伯氨喹,主要用于病因性预防,(原发性红细胞外期),乙胺嘧啶,药理作用与临床用途,抗疟作用,主要作用于红内期裂殖体,,快、强、持久,机制:疟原虫有浓集氯喹的特异机制,形成,DNA-,氯喹复合物,2.,抗肠外阿米巴病作用,在肝脏的浓度高,阿米巴肝脓肿,3.,免疫抑制作用,治疗自身免疫性疾病,氯 喹,体内过程,1.,口服吸收快、完全,2.,在红细胞内积聚的浓度高,尤其在被疟原虫感染的红细胞,3.,酸化尿液可促进其排除,长期大量应用: 视网膜病变 视力模糊、视力障碍,阿斯综合征窦房结浸润,奎 宁,作用于红细胞内裂殖体,能控制症状,但疗效不及氯喹,优点:疟原虫极少对其耐药,应用:耐氯喹或多种药物的恶性疟,不良反应:金鸡纳反应、心血管反应,能刺激胰岛,B,细胞,引起低血糖,青蒿素,从中药黄花蒿中提取,作用于红细胞内滋养体,对红细胞外期无效,起效快,毒性低、易穿透血脑屏障,治疗脑疟、耐氯喹恶性疟,复发率高(与其在体内消除快有关),与伯氨喹合用复发率可下降,药理作用:,作用于良性疟,继发性红外期,和,配子体,,与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。,不良反应:,毒性大,少数人特异质反应。,作用机制:,其氧化性,6-,羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成,使其原料减少。,伯氨喹,急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症,作用机制,抑制二氢叶酸还原酶,药理作用,病因预防作用,抑制原发性红外期,控制症状发作(弱),杀灭红内期,未成熟,裂殖体,控制疾病传播,不能杀灭配子体,但能阻止疟原虫在,蚊体内生长繁殖、起阻断传播的作用,不良反应,少 多为叶酸缺乏,乙胺嘧啶,口服吸收慢而完全,作用持久,服药一次,可维持一周以上,阿米巴病特点,与,阿米巴生活史,抗阿米巴和抗滴虫药,抗阿米巴病药物分类,治疗肠内、肠外阿米巴病,甲硝唑 替硝唑,治疗急性阿米巴痢疾,某些抗生素,治疗肠外阿米巴病,依米丁 氯喹,治疗包囊携带者,二氯尼特,甲硝唑(灭滴灵),药理作用与临床用途,抗阿米巴作用,肠内、肠外阿米巴病首选药,但 对排包囊者无效,复发率高。,抗厌氧菌作用,防治腹腔、盆腔术后混合感染,敏感菌有,G,-,杆菌、,G,+,厌氧芽孢杆菌、,G,+,厌氧球菌,抗阴道滴虫病,作用滴虫滋养体,抗贾第鞭毛虫作用,最有效,不良反应,少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸,依米丁(吐根碱),毒性大,仅限于甲硝唑治疗无效或禁用者,不适用症状轻微的慢性阿米巴痢疾及无症状的阿米巴包囊者,二氯尼特,可直接杀灭阿米巴滋养体,对无症状的排包囊者有效、单用对急性阿米巴痢疾疗效差,用甲硝唑控制症状后再用其可肃清肠腔内包囊,有效防止复发。,抗血吸虫病药,血吸虫生活史,血吸虫病特点,致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期,抗血吸虫病药的发展史,酒石酸锑钾 呋喃丙胺、硝硫氰铵 吡喹酮,肝硬化主征,巨 脾,腹 水,门脉高压,吡 喹 酮,药理作用与临床用途,广谱抗吸虫和抗绦虫药,抗血吸虫病,各类血吸虫有效,,对各期有效,机制:,增加虫体内钙,致挛缩、肝移、死亡,损伤虫体皮层,造成空泡破裂、吞噬死亡,特点:,疗程短,不良反应轻,远期疗效好,无蓄积,抗其他吸虫,华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫,抗绦虫病,各类绦虫,不良反应,少,抗丝虫病药,丝虫生活史,在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫,丝虫病的特点,淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生,常用药物,乙胺嗪、依维菌素等,丝虫生活史,下肢象皮肿,阴囊象皮肿,乙 胺 嗪,作用机制,对马来丝虫作用优于班氏丝虫,体外试验,无直接杀灭作用,体内试验,破坏微丝蚴表层,致抗原暴露,聚集肝微,血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬,大剂量、长疗程直接杀死成虫,不良反应,药物引起的胃肠反应:恶心呕吐、食欲降低,虫体引起的过敏反应:畏寒、发烧、皮疹等,抗肠蠕虫药,肠蠕虫的种类,有肠道线虫、绦虫、肠道吸虫,肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展,抗肠蠕虫的作用机制及常用药物,
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