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单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第五节,抗肾上腺素药,(肾上腺素受体阻断药),一、,受体阻断药,能选择性与,受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的结合,拮抗其,作用,从而抗肾上腺素,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,并能翻转肾上腺素的升压为降压。,1,1,、,2,受体阻断药,酚妥拉明、苄酚明,受体阻断药,1,受体阻断药,哌唑嗪,为降压药,2,受体阻断药,育亨宾,为科研工具药,2,酚妥拉明(立其丁),竞争性,受体阻断药;,短效,与,受体结合较松散,易于解离。,3,作用,1.血管扩张:,外周阻力降低,血压下降,原因,:,直接扩张 阻断,1,受体,4,作用,2.心脏兴奋:,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加,原因,:,(1)血管扩张,血压下降,反射性兴奋心脏,(2)阻断突触前膜,2,受体,促进前膜释放NA,激动心脏,1,受体。,5,作用,3. 拟胆碱作用,兴奋胃肠平滑肌。,组胺样作用,胃酸分泌增加,6,应用,1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病。,2.对抗静脉滴注NA外漏引起的局部痉挛、组织坏死等,酚妥拉明5,10mg+10ml生理盐水浸润注射。,7,3.抗休克:感染性、心源性和神经性休克,目的:,扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;,增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿。,用药前必需补足血容量,最好与NA合用,以阻断,受体,保留,受体,扩张血管,作用。,8,机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,使心力衰竭减轻。,9,不良反应,2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐;,诱发和加重溃疡,3.心动过速,心律失常,诱发和加重心绞,痛。,10,妥拉唑林,药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。,特点是:,1.口服吸收慢,排泄快,以注射给药为主。,2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。,3.不良反应发生率高。,11,酚苄明,长效 与,受体结合比较牢固,持久;,脂溶性高,主要分布于脂肪组织中,缓慢释放。,人工合成品,口服吸收差,刺激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。,12,作用特点:,缓慢,强大,持久,一次用药可维持3,4天。,显著降压,心率加快,13,应用,1.同妥拉唑林:,外周血管痉挛性疾病、抗休克,4. 良性前列腺增生引起的排尿困难、男性勃起障碍。,不良反应 同妥拉唑林,14,二、,受体阻断药,根据这类药物对,1,、,2,受体选择性的不同,可分为非选择性,阻断药,选择性,1,受体阻断药,, 、,受体阻断药,非选择性,阻断药,普萘洛尔,、纳多洛尔、,噻吗洛尔、,吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔,15,普萘洛尔,作用,1.,受体阻断作用,(1)抑制心脏:阻断,1,受体,心率减慢,房室传导减慢,心收缩力减弱,心输出量减少,心肌氧耗量降低,血压稍降低。,此作用是本类药物的药理作用基础。,16,(2)血管与血压,骨骼肌、冠脉血流量不同程度减少,但长期应用可恢复原来水平。,对正常人,血压,影响不明显,对高血压患者具有降压作用。,17,(3)收缩支气管平滑肌,2,受体阻断,,支气管收缩,呼吸道阻力增加,作用较弱,对正常人无影响;但对哮喘的病人,可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。,18,(4)影响代谢代谢,拮抗肾上腺素所致的血糖升高。,不影响正常人血糖,不影响胰岛素降血糖,但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复,掩盖胰岛素引起的低血糖反应,故使用胰岛素的糖尿病人,合用受体阻断药时应注意。,(5)减少肾素释放肾素,阻断肾小球旁器细胞的,1,受体而抑制肾素释放。,19,2. 抗血小板聚集,有利于防止血栓的形成。,有些,受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性,具有与局麻药及奎尼丁样的作用,称,膜稳定作用。,20,应用,1.心律失常(快速型、室上性),5.充血性心力衰竭(早期),改善心脏舒张功能,延缓儿茶酚胺对心脏的损害。,6.噻吗洛尔减少房水的生成,降低眼内压,常用于治疗青光眼。,21,不良反应,1、消化道反应。,严重心功能不全,窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情,故禁用。,4、外周血管收缩和痉挛,5.反跳现象:突然停药,使原有的疾病加重。,22,【用药护理】,P73,(二),1,受体阻断药,(三), 、,受体阻断药,23,
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