药物化学课件第一章

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,药物化学课件第一章,第一章 绪论,Introduction,药物化学的定义,药物,特殊化学品,用来预防、治疗、诊断疾病，,或为了调节人体生理机能、提高生活质量、,药品的法律定义,􀂃指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能,􀂃并规定有适应症、用法和用量的物质，,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。,药品管理法,57,条,药物的分类,􀂃按来源分类,􀂃药物化学是化学和生命学科的交叉学科。,药物化学的定义,药物化学与其它专业课的关系,药物化学的研究内容,􀂃发现新药,􀂃合成化学药物,􀂃阐明药物的化学性质,􀂃研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互作用规律,药物化学的主要任务,􀂃,1,、提供使用药物的化学基础,􀂃,2,、研究药物生产的工艺,􀂃,3,、创制新药,使用药物的化学基础,􀂃化学结构、理化性质,􀂃药物质量分析,性状、鉴别、检查、含量测定,􀂃药物制剂,稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择,􀂃药物的体内化学（代谢）,体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除,研究药物生产的工艺,􀂃制药工艺学、药物合成、药物合成设计,􀂃精细化工产品,药物、染料、食物添加剂、工业助剂、日化产品,发现新药,􀂃意外发现,􀂃筛选,􀂃药物设计,药物化学学科的发展,第一节 药物化学的起源与发展,药物化学是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。,天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表,1899,年，阿司匹林上市,早在,1853,年夏尔,.,弗雷德里克,.,热拉尔（,Gerhardt,）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人 们的重视；,1898,年德国化学家菲,.,霍夫曼（,Felit Hoffmann,）又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；,1899,年由德莱塞（,Dreser,）介绍到临床，并取名为阿司匹林（,Aspirin,）。我国于,1958,年开始生产。到目前为止，已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热，镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。,青霉素的发现,亚历山大,弗莱明,弗洛里,钱恩,1945,年，三人分享诺贝尔医学奖,链霉素的发现,瓦克斯曼,萨兹,1952,年诺贝尔医学奖,1994,年紫杉醇的全合成,1997,年埃坡霉素的全合成,Nicolaou,抗肿瘤药物,生物烷化剂,抗代谢药物,抗肿瘤抗生素,天然抗肿瘤药物,肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原因。,临床诊断结果显示，约,60%,以上的初诊肿瘤患者已经发生肿瘤转移。,据美国癌症协会的统计资料显示，,90%,以上的肿瘤患者死于不同程度的耐药,肿瘤转移和耐药性是肿瘤临床治疗面临的关键难题,纳米技术,的诞生和快速发展为提高化疗药物的治疗效果，降低其毒副作用，改善肿瘤治疗现状带来了希望,（,1,）提高药物的稳定性,（,2,）增加对生物膜的黏附性,（,3,）提高药物输送的靶向性,（,4,）控制药物的释放,（,5,）改变药物的给药途径,青蒿素的发现,“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服，可治久疟”,东晋葛洪,肘后备急方,人,动物,器官,细胞,普通药理学,酶,受体,基因,高通量筛选,已知治疗性药物靶标的分类,第二节 药物的命名,商品名，通用名，化学名,芬必得,贝思,布洛芬（片、缓释胶囊、口服液）,􀀀,-,甲基,-,4-,（,2-,甲基丙基）苯乙酸,商品名,生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。,按照中国药品注册的要求,􀁺商品名应高雅、规范、不庸俗,􀁺不能暗示药品的作用、用途,􀁺简易顺口,􀂃芬必得,贝思,肠虫清,痢特灵,INN,􀂃以世界卫生组织（,WHO),推荐使用的国际非专有药品名称为依据,􀂃（,International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,）,􀂃结合我国具体情况而制定的,中文的,INN,通用名,即,INN,􀂃在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称,文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称,在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称,INN,的作用,􀂃避免药名混乱,一药多名和一名多药,􀂃布洛芬片,芬必得,贝思,INN,采用的部分词干的中文译名表,􀂃,-cillin,西林,青霉素类,抗生素,􀂃,cef-,头孢,头孢菌素类,抗生素,􀂃,-conazole,康唑,咪康唑类,抗真菌药,􀂃,-oxacin,沙星,萘啶酸类,合成抗菌药,􀂃,-vir,韦,阿昔洛韦类,抗病毒药,􀂃,-nidazole,硝唑,甲硝唑类,抗菌药,􀂃,-caine,卡因,普鲁卡因,局部麻醉药,采用,INN,词干的好处,􀂃同类药物有同样的词干,􀂃根据药名可估计药物的结构和作用,􀂃,-caine,卡因,普鲁卡因,局部麻醉药,化学名,􀀀布洛芬,􀀀,-,甲基,-,4-,（,2-,甲基丙基）苯乙酸,􀀀,-Methyl-4-,（,2-methyl propyl,）,benzene acetic acid,药师应掌握化学名,􀂃掌握准确的药物结构,􀂃可研究药物的化学性质,􀂃查阅药物文献,医师用通用名开处方,化学名,􀂃中国化学会有机化学命名原则,1980,化合物的名称代表它的组成和结构，且具有相应的系统性,化合物的名称和结构不致混淆,􀂃,1,，以母体名称作为主体名,􀂃,2,，用介词连缀上取代基或官能团的名称,􀂃,3,，按规定的顺序注出取代基或官能团的位次,次序法则,化学名的命名方法,杂环母核的命名,五元环,呋喃,噻吩,吡咯,六元环,吡啶,嘧啶,吡嗪,哒嗪,􀂃中文命名,应按立体化学中的次序规则（,Sequence Rule,）进行命名,小的原子或基团在先，大的在后,􀂃英文命名,按基团的字母顺序排列,母核前的基团次序,􀂃,1,原子序数大者较优,Cl O C H,􀂃2,逐次比较,􀂃,3,，双键为联,2,个相同原子,􀂃,4,，低于,4,，可补假想原子（序数,0,）,次序规则的原则,命名实例 维生素,-B1,维生素,B1,中英文化学名的比较,􀂃,4-,甲基,-3,（,2-,甲基,-4-,氨基,-5-,嘧啶基）甲基,-5-,（,2-,羟乙基）,-,噻唑,􀂃,3-,（,4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl,）,methyl-5-,（,2-hydroxyethyl,）,-4-methyl thiazolium,本章主要内容,药物化学的定义及主要研究内容,药物化学的发展,药物的命名,谢谢！,