中枢神经系统药理汇总

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,中枢神经系统药理汇总,提 要,镇静催眠、抗焦虑药,抗精神病药,抗惊厥药和抗癫痫药,镇 痛 药,第一节 镇静催眠药,镇静药,(sedatives),使中枢神经受到轻微抑制，使患者平静，安宁。,催眠药,（,hypnotics,）使患者思睡。,二者无明显区别，这类药物小剂量时镇静；中剂量可引起催眠；大剂量可产生麻醉，惊厥作用。,主要包括：,巴比妥,类,，,苯二氮卓,类,一、苯二氮类,苯并氮杂草类是,20,世纪,50,年代后期发展起来的具有中枢抑制作用的药物，其中,1,，,4-,苯二氮草,类作用最强，因这类药物副作用较巴比妥类小，在临床应用上已成为镇静、 催眠、抗焦虑的首选药物，但久用也有成瘾性。,地西泮（安定）,【,药理作用及临床应用,】,（,1,）抗焦虑作用,（,2,）镇静催眠用,（,3,）抗惊厥、抗癫痫,（,4,）中枢性肌肉松弛,【,不良反应及注意事项,】,耐受性和依赖性、戒断现象，地西泮易通过胎盘和进入乳汁，临产妇和乳母、青光眼应禁用。,硝西泮（硝基安定）,本药抗癫痫作用强，有显著的催眠作用，无明显后遗效应。主要用于各种失眠及癫痫。,地西泮,氟硝西泮（氟硝安定）,为较强的镇静催眠药，亦有较强的肌肉松弛作用。可用于失眠，催眠作用开始快，可持续,5,7h,。也可用作静脉麻醉药。,艾司唑仑（舒乐安定）,镇静催眠作用比硝西泮强,2,4,倍，用于焦虑症、失眠、麻醉前给药和癫痫。,氟西泮（氟安定）,口服吸收快，其体内活性代谢物消除慢。催眠起效快、维持时间长，主要用于失眠。,三 唑 仑,口服吸收迅速，达峰时间短。半衰期短，消除快，作用较地西泮强，镇静催眠作用尤为显著，主要用于失眠症。,二、巴比妥类,巴比妥类药物因结构不同，其作用时间的长短，维持时间的久暂也不相同。一般将巴比妥类药物分为长效、中效、短效和超短效四类（表,3-1,）。,药理作用,巴比妥类随剂量增加对中枢抑制的程度逐渐加深，小剂量镇静，增加剂量可催眠，较大剂量可抗惊厥甚至麻醉,硫喷妥钠可做静脉麻醉、诱导麻醉或基础麻醉。,苯巴比妥常用于麻醉前给药。苯巴比妥有特异的抗癫痫作用。,巴比妥类引起的睡眠，是使快波睡眠时相明显缩短，可减少做梦的机会，但久用停药可出现明显延长快波睡眠，出现多梦。,不良反应及应用注意,（,1,）一般不良反应为头晕、困倦、精神不振等后遗效应，长效类最易产生。,（,2,）长期使用可产生耐受性，长效类苯巴比妥是,肝药酶诱导剂,，加速了自身的代谢，使药效减低。,（,3,）长期应用可产生依赖性，成瘾后突然停药可产生,戒断症状,，包括不安、震颤、精神失常及癫痫发作。,（,4,）急性中毒（中毒量巴比妥）可表现为昏迷，反射减弱，严重者呼吸高度抑制，血压下降，甚至休克，肾功能衰竭。最后病人可死于呼吸麻痹。抢救措施除洗胃，减少继续吸收外，主要维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠,碱化尿液,，加强利尿可促进药物排除，这对长效类巴比妥最有效。,第二节、抗精神病药,抗精神病药：,又称强安定药或神经阻滞剂，是一类用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识，却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。,分类,：,一、按药理作用的分类,(,一,),典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂。其主要药理作用为阻断中枢多巴胺,D2,受体,治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高。代表药为氯丙嗪、氟哌啶醇等。,(,二,),非典型抗精神病药物 又称非传统抗精神病药物。其主要药理作用为,5-HT,2,A,和,D,2,受体阻断作用。治疗剂量较少或不产生锥体外系症状和催乳素水平升高。代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等。,二、按化学结构的分类,(,一,),吩噻嗪类 常用的有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静,(,二,),硫杂蒽类 常用药物有氯普噻吨（泰尔登,(,三,),丁酰苯类 常用药物有氟哌啶醇、 五氟利多,(,四,),苯酰胺类 用于临床者仅有舒必利,(,五,),二苯氧氮平类 这类药物有氯氮平、奥氮,(,六,),苯丙异嗯唑类衍生物 利培酮,(Risperidone),氯丙嗪（冬眠灵）,【,药理作用,】,（,1,）抗精神病作用,（,2,）镇吐作用,（,3,）对体温调节的影响,（,4,）对内分泌系统的影响,（,5,）对植物神经系统的影响,【,临床应用,】,（,1,）精神病主要用于治疗精神分裂症。,（,2,）止吐用于治疗多种疾病（妊娠中毒、尿毒症、癌症、放射病等）和一些药物（吗啡、洋地黄、四环素等）所致呕吐。但对晕动病所致的呕吐无效。也可用于顽固性呃逆。,（,3,）麻醉前用药氯丙嗪能加强其他中枢抑制药的作用。,（,4,）人工冬眠与哌替啶、异丙嗪等药配伍组成冬眠合剂。用于,“,人工冬眠,”,疗法。可用于严重创伤或感染、高热惊厥、中暑、破伤风、甲状腺危象等的辅助治疗。,【,不良反应,】,（,1,）锥体外系反应主要表现有：震颤麻痹综合征；急性肌张力障碍；不能静坐，表现为坐立不安，反复徘徊；以上三类症状都可用抗胆碱药苯海索等缓解。迟发性运动障碍，抗胆碱药反可使之加重。,（,2,）精神方面服用氯丙嗪开始的几周内，约有,80,病人出现过度的镇静。,（,3,）植物神经与内分泌方面可致口干、便秘等；扩张血管，易引起体位性低血压，多发生于药物剂量较大或注射给药的病人。长期应用可致乳房增大、停经、泌乳及不育症等。,（,4,）过敏反应常见有皮疹、接触性皮炎及光敏性皮炎。有粒细胞缺乏症等。,（,5,）局部刺激性应深部肌注。,【,禁忌证,】,禁用于癫痫病史者。昏迷及严重肝、肾功能不全者禁用。有心血管疾病的老年人慎用。,第三节、抗惊厥药和抗癫痫药,抗惊厥药,惊厥是由疾病或药物等多种原因引起的,中枢神经过度兴奋,的一种症状，表现为全身,骨骼肌,不自主地,强烈收缩,。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛、地西泮、硫酸镁等。,硫 酸 镁,【,药理作用和临床应用,】,（,1,）导泻,（,2,）利胆,（,3,）抗惊厥,（,4,）降压,（,5,）消肿,【,不良反应,】,中枢抑制，血压下降、呼吸停止以致死亡，可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙对抗。,抗癫痫药,癫痫（,epilepsy,）：,是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。,分类：,根据发作情况主要可分为大发作、小发作、局限性发作和复杂部分性发作,。,( 1),大发作：又称全身性发作，有全身肌肉强直，有阵挛性抽搐，口吐白沫,( 2),小发作：可短暂,(510,秒,),意识障碍或丧失，而无全身痉挛现象。,（,3),精神运动性发作（又称复杂部分性发作）：可表现为发作突然，意识模糊，有不规则及不协调动作,( 4),局限性发作：一般见于大脑皮层有器质性损害的病人表现为,一侧,口角、手指或足趾的发作性抽动或感觉异常， 可扩散至身体一侧。,苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。,新的抗癫痫药如：加巴喷丁、拉莫三嗪、氨已烯酸、托吡酯、左乙拉西坦片、非氨酯。,抗癫痫药,药物的选择：,（,1,） 部分性癫痫发作：卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、氯硝西泮、拉莫三嗪、左乙拉西坦片,（,2,） 强直阵挛性大发作：卡马西平，丙戊酸钠、,苯妥英钠,、拉莫三嗪、托吡酯,（,3,） 失神性发作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪、氨己烯酸,（,4,） 癫痫持续状态：地西泮（）、苯妥英钠,（,5,）局限性癫痫发作和继发的全面性发作：非氨酯,抗癫痫药,苯妥英钠,【,药理作用和临床应用,】,苯妥英钠抑制了,Na+,内流,，从而使细胞,静息电位负值,增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞,的兴奋阈,，稳定膜电位，从而阻止了病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质,-,氨基丁酸,的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。,（,1,）,抗癫痫大发作,本品对小发作无效，甚至增加发作次数，故应禁用。,（,2,）抗外周神经痛,（,3,）抗心律失常,【,不良反应,】,长期用药产生的不良反应有：,（,1,）胃肠道反应,（,2,）神经系统反应,（,3,）造血系统,（,4,）过敏反应,（,5,）其他,第四节、镇 痛 药,阿片生物碱类镇痛药,吗 啡,【,药理作用,】,（,1,）中枢神经系统； 镇痛、镇静； 抑制呼吸； 镇咳； 其他,（,2,）兴奋平滑肌 兴奋作用 胃肠道、胆道、子宫,（,3,）心血管系统 直立性低血压,【,临床应用,】,（,1,）镇痛；（,2,）心源性哮喘；（,3,）止泻,【,不良反应,】,（,1,）一般反应（,2,）成瘾（,3,）急性中毒,【,禁忌症,】,吗啡可通过乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者、颅脑损伤所致颅内压增高、肝功能严重减退患者禁用。,可 待 因,可待因的镇痛作用仅为吗啡的,1/12,，镇咳作用为,1/4,。抑制呼吸、镇静和欣快作用及成瘾性均弱于吗啡。可待因也是典型的中枢性镇咳药。主要用于剧烈无痰的干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适宜,。,阿片生物碱类镇痛药,吗啡镇痛作用虽强，严重缺点是易成瘾。为了寻找更好的代用品，合成了多种吗啡代用品，如哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛等，成瘾性均弱于吗啡。,哌替啶（杜冷丁）,【,药理作用,】,（,1,）中枢作用,镇痛、镇静,（,2,）平滑肌作用 作用比吗啡弱,（,3,）心血管系统治疗量可致体位性低血压。,【,临床应用,】,（,1,）镇痛,（,2,）麻醉前给药及人工冬眠与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。,【,不良反应,】,治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、口干、恶心、呕吐、出汗、心动过速，有时也可以引起体位性低血压。久用也可成瘾。过量中毒可出现昏迷、呼吸过度抑制，还可引起类似阿托品的中毒症状，如瞳孔散大、心跳加速、兴奋、谵妄甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡相同。,人工合成镇痛药,美 沙 酮,为阿片,-,受体的激动剂，其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。口服与注射同样有效。但耐受性与成瘾性出现较慢，程度较吗啡戒断者轻，且易于治疗。本品适用于创伤、手术及晚期癌症等引起的剧痛，还可用于海洛因成瘾者,脱毒治疗,。,喷他佐辛（镇痛新）,喷他佐辛主要激动阿片,-,受体，但又可拮抗阿片,-,受体，为吗啡受体的部分激动剂。,【,药理作用和临床应用,】,本品为强效镇痛剂，按等效剂量计算，镇痛效力是吗啡的,1/3,，但比哌替啶强，作用可持续,3,4h,。其镇咳作用比吗啡弱，呼吸抑制作用是吗啡的,1/2,。本药能减弱吗啡的镇痛作用，对吗啡已产生耐受性的患者，可加速戒断症状的产生。但本药成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。临床主要用于各种慢性剧痛。,【,不良反应,】,常见嗜睡、眩晕、恶心、呕吐和出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快。,合理应用镇痛药！,解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（,PG,）的生物合成。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（,NSAID,）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。它们有以下三项基本作用：,【,基本药理作用和作用机制,】,（,1,）解热作用,（,2,）镇痛作用。,（,3,）抗炎和抗风湿作用,一、水杨酸类,乙酰水杨酸（阿司匹林）,【,药理作用及临床应用,】,本类药物的作用机制为通过不可逆地阻断环氧酶从而抑制,PG,和,TXA2,的合成，发挥解热、镇痛、抗炎以及抑制血小板聚集的作用。,（,1,）解热镇痛及抗炎,（,2,）影响血栓形成,【,不良反应,】,短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则有不良反应。,（,1,）胃肠道反应,（,2,）凝血障碍久用可抑制血小板聚集，延长出血时间。,（,3,）水杨酸反应。,（,4,）过敏反应,“,阿司匹林哮喘,”,，肾上腺素治疗,“,阿司匹林哮喘,”,无效。,（,5,）瑞夷综合征。,解热镇痛抗炎药,二、苯胺类,对乙酰氨基酚,（扑热息痛、醋氨酚）,对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，作用强度类似阿司匹林，但,几乎无抗炎作用,。临床常用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。,三、吡唑酮类,保泰松（布他酮）及羟基保泰松,保泰松抗炎、抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。,四、其他类,吲哚美辛（消炎痛）,【,药理作用及临床应用,】,吲哚美辛为人工合成的吲哚衍生物，是最强的,PG,合成酶抑制药之一，有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。,【,不良反应,】,较多见。服用治疗量本品后约有,30,50,患者发生不良反应，约,20,患者因不能耐受而被迫停药。,布洛芬（异丁苯丙酸）,本药是有效的环氧酶抑制药，具有抗炎、解热及镇痛作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效并不优于乙酰水杨酸，主要特点是胃肠反应较轻，患者易耐受。,对胃粘膜的直接损伤作用。大多数,NSAID,是弱有机酸,NSAIDs,在胃酸低,pH,情况下呈非离子型状态，自由透过胃上皮细胞膜弥散入胞浆内。当进入中性环境的胃粘膜细胞而解离成离子型，离子型不易跨膜，因此在细胞内聚成高浓度而使细胞受损。高浓度的水杨酸离子在细胞中积聚产生刺激就是其中之一。,对前列腺素合成的影响；,炎症反应；,对细胞增生和凋亡的影响,NSAIDs,胃肠道作用,不同,NSAID,对胃粘膜的损伤,布洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利对胃粘膜的损伤较轻；阿斯匹林、吡罗昔康、酮洛芬对胃粘膜的损伤较强；而萘普生、吲哚美辛、舒林酸则介于两者之间。,选择性的,COX-2,抑制剂如,塞布西来、罗非昔布,可以只抑制,COX-2,而不抑制,COX-1,，不影响正常,PG,的合成，可以减少胃黏膜受损伤，又可抑制炎症疼痛的作用。,各类药物常用的,NSAIDs,胃肠道副作用的相对危险度的排序为,：布洛芬、阿司匹林、双氯芬酸、萘普生、吲哚美辛、酮洛芬、吡罗昔康。,谢 谢,！,人有了知识，就会具备各种分析能力，,明辨是非的能力。,所以我们要勤恳读书，广泛阅读，,古人说“书中自有黄金屋。,”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，,培养逻辑思维能力；,通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，,培养文学情趣；,通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。,有许多书籍还能培养我们的道德情操，,给我们巨大的精神力量，,鼓舞我们前进,。,