第十九章镇痛药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十九章 镇痛药,第一节 概述,疼痛：是因组织损伤或潜在的组织损伤产生的痛觉。,生理意义：对保护机体是非常重要的。,临床意义：是许多疾病的症状：如痛苦、紧张不安、严重者可诱发休克。,疼痛可分为：,躯体痛,内脏痛,神经痛,镇痛药,(,analgesics),选择性作用于中枢神经系统的特定部位，能缓解或减轻疼痛的药物。,分类：,阿片受体激动药（吗啡）,部分阿片受体激动药,其他镇痛药,第二节 阿片受体激动药,阿片（,opium,）,是罂粟果浆汁的干燥物，含20多种生物碱,根据化学结构不同分为：,菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类（罂粟碱等）,吗啡（,morphine,）,吗啡,4,14,3,7,8,16,B,11,HO,O,HO,N-CH,3,A,15,C,1,2,5,6,9,10,12,13,17,当环,A,上酚羟基的氢原子被甲基取代，变成可待因。,当,N,原子上的甲基被丙烯基取代，变成钠洛酮。,当两个羟基都被乙酰化，则成海洛因。,【,药理作用,】,1，,中枢神经系统, 镇痛作用,提高痛阈，产生强大的镇痛作用, 欣快感：飘然欲仙, 镇静：使患者嗜睡，意识模糊,【药理作用】, 呼吸抑制：降低呼吸中枢对血中,CO,2,的敏感性。, 镇咳：直接抑制咳嗽中枢, 缩瞳：针尖样瞳孔是中毒的特征表现（是中脑盖前核部位的阿片受体被激动）, 恶心，呕吐：,2 ，,外周作用：,胃肠道平滑肌：,使胃肠道的蠕动减弱，造成便秘。,胆道平滑肌：,使奥狄括约肌收缩，排空受阻胆囊内压升高。,外周作用,3，,泌尿生殖系统,使膀胱三角肌收缩引起尿潴留,降低子宫平滑肌张力，延长产程。,4，,心血管系统,能扩张血管，降低外周阻力,5，,内分泌系统,使抗利尿激素，催产素，促生长素分泌增加。,P,【作用机制】,吗啡类药物与阿片受体（,）,结合，,模拟内源性阿片肽样作用,。,P,P,P,内源性阿片肽,吗啡,接受神经元,感觉神经元,含内源性阿片肽神经元,作用部位：,脊髓胶质区,丘脑内侧,脑室,受体,导水管周围灰质,临床应用：,1，,镇痛：,用于各种原因引起的疼痛。,心肌梗死引起的剧痛。,晚期癌症患者。,临床应用：,心源性哮喘（急性肺水肿）,与强心苷、氨茶碱及利尿药合用,机制（不完全清楚）,可能：,1，,抑制呼吸，缓解短促浅表的呼吸,2 ，,扩张外周血管，减轻心肌负荷。,3 ，,中枢镇静作用,【,不良反应,】,1，,治疗量：恶心、呕吐、便秘、呼吸抑 制、排尿困难、胆绞痛。,2，,耐受性及依赖型, 耐受性, 依赖型：躯体依赖型（成瘾性）,精神依赖型（习惯性）,不良反应,3，,急性中毒：,用量过大,主要表现：呼吸抑制，针尖样瞳孔。,治疗：钠洛酮,禁忌症,1,分娩止痛,2,哺乳妇女止痛,3,支气管哮喘及肺心病患者,4,颅内压增高患者,可待因,特点：, 镇痛效果低于吗啡, 作为镇咳药使用, 与非淄体抗炎药配伍,哌替啶（,pethidine,）,又称度冷丁（,dolantin,）,属于人工合成镇痛药,【,药理作用,】,特点：,1,与吗啡基本相同,2,较少引起便秘,3,不延缓产程,4,久用也可产生耐受性和依赖型,【,临床应用,】,1,各种剧痛,2 分娩止痛,3,心源性哮喘,4,麻醉前给药及人工冬眠,美沙酮,特点：,1,镇痛强度和效果与吗啡相同，但作用时间较吗啡长。,2,耐受性和依赖型的发生较吗啡慢。,3,戒断症状明显轻于吗啡。,4,用于戒毒治疗。,第二节,喷他佐辛（镇痛新）,1,激动,K,受体，部分激动,受体。,2,作用较吗啡弱。,3,能减弱吗啡的镇痛作用。,4,成瘾性小。,5,用于各种慢性疼痛。,第四节,曲马朵,布桂嗪（强痛定）,第五节 阿片受体拮抗药,纳洛酮,1,其化学结构与吗啡很相似。,2,对,受体有很强的亲和力，对其他受体亲和力较低。,纳洛酮,3,单独使用无药理作用，但对使用吗啡患者，可在,12min,消除几乎吗啡所有的药理作用。,4,对成瘾患者，给予脑洛酮可迅速诱导出戒断现象。,5,主要用于治疗阿片类药物过量中毒。,