药物剂型概述课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,药物的剂型,目,录,剂型与疗效,剂型的发展史,剂型分类与特点,剂型的概念,1,2,3,4,一、剂型的概念,?,任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于,医疗和预防应用的形式，这种药物应用形式称为,药物的剂型，简称药剂。,二、剂型的发展史,第三代,第四代,第五代,第二代,第一代,自调式给药系统,汤剂、膏剂、丹剂、,丸剂、散剂等,片剂、注射剂、胶囊,剂与气雾剂等,缓释、控释剂型,靶向给药系统,三、剂型的分类,按分散系统分类,按制法分类,按形态分类,按给药途径分类,分类,方法,（一）,按给药途径分类,给药途径,经胃肠道,给药剂型,非经胃肠,道给药剂,型,（一）按给药途径分类,经胃,肠道给,药剂型,?,散剂、片剂、颗粒剂、胶,囊剂、溶液剂、乳剂、混,悬剂等,指,药,物,制,剂,经,口,服,用,后,进,入,胃,肠,道,，,起,局,部,或,经,吸,收,而,发,挥,全,身,作,用,的,剂,型,（一）,按给药途径分类,非经胃肠,道给药剂,型,皮肤给药剂型,注射给药剂型,腔道给药剂型,粘膜给药剂型,呼吸道给药剂型,滴眼剂,、滴,鼻剂、眼用,软膏剂,溶液剂,、,洗剂,、,搽,剂,、,软膏,剂,喷雾剂,、,气雾剂,、,粉雾剂,注射剂,栓剂,，,滴剂,（二）按分散系统分类,乳剂型：如口服乳剂、静脉注,射乳剂、部分搽剂等,气体分散型：如气雾剂。,微粒分散型：如微球制剂、微,囊制剂、纳米囊制剂等,分,散,系,统,分,类,溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆,剂、甘油剂、醑剂、注射剂等,胶体溶液型：如胶浆剂、火棉,胶剂、涂膜剂等,混悬型：如合剂、洗剂、混悬,剂等,固体分散型：如片剂、散剂、,颗粒剂、胶囊剂、丸剂等,三、剂型的特点,?,片剂、注射剂等剂,型的都有些什么特,点呢？,?,工艺流程,1,片剂,原,料,粉碎、过筛,过筛,制,粒,压片,包衣,辅,料,混,合,整,粒,干,燥,入库待检,外包装,内包装,总,混,填充剂,润湿剂与黏合剂,崩解剂,润滑剂,1,湿法制粒压片,2,干法制粒压片,3,粉末直接压片,4,半干式颗粒压片,普通片,包衣片,含化片,咀嚼片,舌下片,片剂, ,1,片剂,糖衣片剂,薄膜衣片,肠溶衣片剂,1,片剂,?,优点：剂量准确、质量稳,定、服用方便、便于识别,成本低廉。,?,缺点：儿童和昏迷病人不,宜吞服；制备储藏不当会,逐渐变质，以至影响在胃,肠道的崩解；含挥发油成,分的片剂储存时间延长时,含量下降；由于压制颗粒,的表面积减少，使药物释,放速度减慢。,?,工艺流程,2,注射剂,2,注射剂,?,优点：药效迅速、剂量准,确、作用可靠；使用于不,宜口服的药物；适用于不,能口服药物的病人；能产,生定位及靶向给药的作用；,延长药效。,?,缺点：注射部位疼痛，,注射剂稳定性查，易产生,危险；生产成本高。,?,硬胶囊工艺流程,3,胶囊剂,物,料,物料的填充,抛,光,质量检查,包,装,物料的处理,1,粉末,2,颗粒,3,小丸,4,新型充液胶囊,旋转模法（软胶囊）的生产工艺流程,明胶,增塑剂,药物,纯化水,明胶液,药液,压制成型,干燥,干燥与整丸,洗丸,质量检查,包装与贮存,肠溶胶囊,适用：,1.,不溶于胃液、可溶于肠液的药物,2.,具有辛臭味、刺激性的药物,3.,胃中易破坏的药物,3,胶囊剂,?,优点：可掩盖药物不,适的苦味及臭味，提,高药物稳定性；药物,的生物利用度高；能,弥补其他固体剂型的,不足；可延缓药物的,释放和定位释放药物。,?,缺点：囊材主要是明,胶，具有脆性和可溶,性，若填充的药物是,水溶液或稀醇溶液，,可使囊壁溶化；填充,风化性药物，可使囊,壁软化；填充吸湿性,很强的药物，可使囊,壁脆裂。,软膏剂,附加剂,基质,药物,油脂性基质,水溶性基质,乳剂型基质,质量要求,1,均匀、,细腻,2,粘稠性,适当，易于涂布,3,性质稳定,：无酸败、异臭,等变质现象,4,无刺激性,及其他不良反应,5,用于溃疡创面的应,无菌,4,软膏剂,融和法,基质加热熔化，,再加入研细药,粉，,混匀,，,搅拌至冷凝,研和法,常温下将药物,与基质等量递,加研合均匀,乳化法,油相、水相分,别加热至,80,，混合，搅,拌至冷凝,4,软膏剂,油脂性基,质,水溶性基,质,乳剂型基质,5,混悬剂,?,难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，,但比片剂快，适用于儿童和吞咽困难患者。,6,散剂,?,优点：比表面积大、易分,散、起效快；外用覆盖面,积大，具保护、收敛等作,用；制备工艺简单，剂量,易于控制，便于小儿服用；,储存、运输、携带比较方,便。,?,缺点：由于粉碎后接触面,加大。其嗅味、刺激性及,化学性也相应增加，某些,挥发性成分易散失，一些,腐蚀性强，易吸湿变质的,药物一般不宜制成散剂。,7,栓剂,?,栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠,pH,或,酶的破坏，在直肠吸收较口服干扰少；直肠给药,方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者；,用药方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对,肝脏的毒性和副作用。,8,气雾剂,?,优点：能使药物迅速达到作用部位、,起效快；避免药物在胃肠道中降解，,无首过效应；使用剂量小，副作用,小；当口服或注射给药呈现不规则,的药动学特征时，可改用气雾剂；,药物被封装在密闭容器中，避免与,空气和水分接触，同时也避免了污,染和变质的可能；使用和携带方便，,对创面的局部刺激性小；昂贵药品,浪费较其它剂型少。,?,缺点：需要耐压容器、阀门,系统和特殊生产设备，生产成,本高；药物肺部吸收干扰较多，,吸收不完全且变异性大；有一,定内压、与热和撞击可能发生,爆炸，且可因抛射剂渗漏而失,效。,9,缓控释制剂,?,系指在规定释放介质中，,按要求,缓慢地非恒速释放药,物,，其与相应的普通制剂比,较，给药频率比普通制剂减,少一半或给药频率比普通制,剂有所减少，且能显著增加,患者的依从性的制剂。,?,系指在规定释放介质中，,按要求,缓慢地恒速释放药物,，,其与相应的普通制剂比较，,给药频率比普通制剂减少一,半或给药频率比普通制剂有,所减少，血药浓度比缓释制,剂更加平稳，且能显著增加,患者的依从性的制剂。,27,一、缓释、控释制剂的释药原理和方法,骨架型,药物以分子或微,晶、微粒的形式,均匀分散在各种,载体材料中,缓释、控释,制剂,贮库型,药物被包裹在,高分子聚合物,膜内,缓、控释制剂的释药原理,溶出原理,扩散原理,溶蚀与溶,出、扩散,结合,渗透压,原理,离子交换,原理,渗透压原,理,29,（,1,）对半衰期短的或需要频,繁给药的药物，可以,减,少服药次数,；,（,2,）,使血药浓度平稳，避免,峰谷现象,，有利于降低,药物的副作用。,缓、控释制剂的特点,定义,载体将药物通过,局部给药或全身,血液循环，,选择,性,地浓集于靶组,织、靶器官、靶,细胞或细胞内结,构的给药系统,10,靶向制剂,载体形式：,1,脂质体,2,微囊,3,微球,10,靶向制剂,脂质体,(liposome):,系指将药物包封于类脂,质双分子层内而形成的微型泡囊体,。,缓释作用,靶向性和淋,巴定向性,降低药,物毒性,提高稳定性,10,靶向制剂,?,微囊，系指利用高分子材料（囊材）将固体或液,体药物（囊心物）包裹而成的直径,1,5000,的,微小胶囊。,微囊中,药物的,释放,10,靶向制剂,微囊特点,可缓释或控释,药物,可制成缓释或,者控释药物,掩盖药物不,良嗅味,降低在胃肠道,中的刺激性,减少复方配伍,禁忌,提高药物稳,定性,可使液体药物,制成固体制剂,操作方法不连续，不利于联动,化生产。包封率不稳定，废品,不易及时回收,。,10,靶向制剂,（,microspheres,）,指药物溶解或分散于高分子材料,中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制,备成混悬剂供注射或口服用。,微球,调节和控制药,物的释放速度，,保护药物不受,体内酶的影响,掩盖药物,的不良口味,减少给药次,数和药物刺激，,降低毒性和不,良反应，提高,疗效,与某些细胞组,织有特殊亲和,性,11,自调式给药系统,?,人体的生物节律有,其独特性、严谨性,和规律性,依据这,些规律以及病理生,理特征得到反馈信,息自动调节释放药,量的自调式给药，,即在发病高峰时期,在体内自动释药的,给药系统。仍处在,试验探索阶段,四、剂型与疗效,?,1,、同一药物剂型不同，,药物的作用不同,?,例如：硫酸镁注射吸收后抑制中,枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及,降低颅内压等作用，口服可用来,导泻，外用则消炎止痛,;,甘油，外,用有吸湿、保湿作用，使局部组,织软化，直肠给药可用于治疗便,秘,四、剂型与疗效,?,2,、同一药物剂型不同，,其作用的快慢、强度、持,续时间不同。,?,例如：氨茶碱为支气管扩张药，,它可以制成注射剂、片剂、栓,剂、长效制剂等几种不同的剂,型。注射剂是速效的，适宜于,哮喘发作时应用；栓剂直肠给,药，避免了氨茶碱对胃肠道的,刺激，减少了心跳较快的副作,用，且吸收较快，维持药效时,间较长；缓释片剂可维持药效,达,8,12,小时，保持了血药浓度,平稳，避免了峰谷现象，减少,了服药次数，使哮喘患者免于,夜间服药。,四、剂型与疗效,?,3,、同一药物剂型不同，,其副作用、毒性不同,?,例如：吲哚美辛（消炎痛）开始,用于临床时为片剂，其,1,日剂量,为,200,300,毫克，消炎镇痛作,用虽然好，但副作用也多，如头,痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血,等。其主要原因是片剂在保存中,逐渐硬化而影响崩解度，所以吸,收量很低，生物利用度差，如果,剂量加大时副作用就更大。如制,成栓剂给药，就可以避免药物直,接作用于胃肠黏膜引起的一系列,胃肠反应，特别是对于长期使用,者用药更为安全。,四、剂型与疗效,?,4,、同一药物剂型相同，,由于处方组成及制备工,艺不同，表现不同,?,例如：肠溶阿司匹林,0.3,克,/,片，有解热、镇痛、抗风湿,作用，而,0.025,克,/,片则能抑,制血小板聚集，降低血小板,粘附率，阻止血栓形成。,谢谢！,