肺癌靶向药物及适应症汇总

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2016-12-12,#,单击此处编辑母版标题样式,肺癌靶向药物及相关适应症,衢州市人民医院心胸外科 郭劝民,靶向治疗,是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特意地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。,靶向治疗在肺癌中的应用,近几年来,肺癌的分子靶向治疗 取得了较大的进展,靶向治疗新药不断涌现,在临床试验或临床应用中取得较为满意的结果,其中最引人注目的有吉非替尼,(Iressa,ZD1839,Gefitinib),、埃罗替尼,(TarcevaOSI774,Erlotinib),、赫赛汀,(HerceptinTrastuzumab,),、西妥昔单抗,(IMC2C225Cetuximab,Erbitux),和,Bevacizumab(Avastin),等。,靶向治疗的常见种类,小分子,表皮生长因子受体,（,EGFR,）,酪氨酸激酶,抑制剂，如,吉非替尼,(Gefitinib,，,Iressa,易瑞沙,）；,埃罗替尼,（,Erlotinib,Tarceva,）；,抗,EGFR,的单抗，如,西妥昔单抗,（,Cetuximab,Erbitux,）；,抗,HER-2,的单抗，如,赫赛汀,（,Trastuzumab,Herceptin,）；,Bcr-Abl,酪氨酸激酶抑制剂，如伊马替尼（,Imatinib,）；,血管内皮生长因子,受体抑制剂，如,Bevacizumab(Avastin,）；,抗,CD20,的单抗，如,利妥昔单抗,（,Rituximab,）；,IGFR,1,激酶抑制剂，如,NVP,AEW541,；,mTOR,激酶抑制剂，如,CCI,779,；,泛素蛋白酶体抑制剂，如,Bortezomib,；,其他，如,Aurora,激酶抑制剂，,组蛋白去乙酰化酶,（,HDACs,）抑制剂等。,吉非替尼（,Gefitinib,）,适用于治疗既往接受化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗；适用于,EGFR,基因具有敏感性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（,NSCLC,）患者的一线治疗。,厄洛替尼（,Erlotinib,）,盐酸埃克替尼片,贝伐珠单抗注射液,贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗,克唑替尼胶囊,（色瑞替尼）,Ceritinib,2014,年,4,月，,Ceritinib,获,FDA,批准，用于经克唑替尼治疗后病情恶化，或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性（,ALK+,）转移性非小细胞肺癌（,NSCLC,）患者的治疗。,阿法替尼（,Afatinib,）,其他化疗药物,1,、塔格瑞斯：适用于,EGRF,基因,T790M,突变型的晚期非小细胞肺癌患者。,2,、尼达尼布：适用于一线化疗后、组织学诊断为腺癌、局部晚期、转移性或局部复发性非小细胞肺癌成年患者。,3,、,Nivolumab,：使用治疗晚期（转移性）鳞状非小细胞肺癌患者，适用于以铂类为基础化疗或化疗后疾病出现恶化的患者。,4,、,Pembrolizumab,：用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌，适用于其他药物治疗后疾病进展及,PD-L1,蛋白表达阳性的患者。,5,、,MPDL3280A,：用于以铂类为基础化疗期间或化疗后疾病恶化的,PD-L1,阳性非小细胞肺癌患者的治疗。,近年来关于,EGFR,突变阳性,NSCLC,的新型靶向药的研究,300mg ASP8273,对,EGFR,突变阳性,NSCLC,抗肿瘤活性一个开放性的一期临床研究的中期结果：表现出了强烈的抗肿瘤活性。,TIGER-3,：,rocile,对比研究选择的化学治疗已经接受,EGFR-TKI,药物或双药化疗仍处于进展期,EGFR,突变的,NSCLC,患者的,3,期开放随机研究。,Osimertinib,：对于,EGFR,突变出现脑膜转移的,NSCLC,患者，每日,160mg,的口服是安全有效的，其疗效评价有待于进一步研究。,Brigatinib,：在近期的研究中其均表现出较好的疗效和,PFS,且安全性好，关于其（,90mg qd,持续,7,天后,180mg qd,口服）对比克唑替尼在未使用过,TKI,、,ALK,的,NSCLS,中的疗效研究正在计划中。,谢谢！,