第四十一章氨基糖苷类抗生素aminoglycosides课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第四十一章,氨基糖苷类抗生素,(,aminoglycosides,),天然：,链霉素,卡那霉素,妥布霉素 链霉菌,大观霉素,新霉素,庆大霉素,西索米星 小单孢菌,小诺霉素,阿司米星,半合成：,阿米卡星,地贝卡星,奈替米星,依替米星,一、氨基糖苷类的共性,【抗菌作用】,杀菌剂,抗菌谱,杀菌速率和杀菌时程呈浓度依赖性,PAE,时间较长,初次接触效应,对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,对革兰阴性球菌作用较差,对肠球菌和厌氧菌不敏感,氨基糖苷类作用机制,合成异常的、无功能的蛋白质,抑制70,S,始动复合物的形成,合成的肽链不能释放,核糖体循环利用受阻,【体内过程】,肌内注射,肾皮层和内耳内淋巴液及外淋巴液浓度高,通过胎盘屏障进入胎儿血浆和羊水,不能通过血脑屏障,原形经肾脏排出,【临床应用】,治疗需氧革兰阴性杆菌所致的感染:,呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、烧伤或创伤感染及骨关节感染,【不良反应与注意事项】,耳毒性：前庭功能障碍新霉素,耳蜗听神经损伤新霉素,2. 肾毒性：新霉素最强,3. 神经肌肉麻痹：妥布霉素最强,4. 变态反应,【耐药性】,产生修饰和灭活氨基糖苷类的钝化酶,：乙酰化酶、腺苷酰化酶和磷酸化酶,膜通透性的改变,靶位的修饰,二、氨基糖苷类常用药物的特点,链霉素(,streptomycin),对结核杆菌作用最强，抗结核病的二线药物,对鼠疫杆菌有较强的抗菌作用,治疗鼠疫,最易引起变态反应，也可引起过敏性休克，耳毒性常见，肾毒性少见,卡那霉素（,kanamycin,，,卡那霉素,A）,治疗对第一线药物产耐药性结核菌患者耳蜗神经损伤,庆大霉素(,gentamicin,),治疗,G,杆菌感染氨基糖苷类中的首选药,最严重的不良反应是肾毒性；耳毒性以前庭功能损害为主,新霉素（,neomycin）,多用于肠道感染和肠道消毒,也可局部外用治疗皮肤黏膜浅表感染及眼部感染。,接触性皮炎、伪膜性肠炎,阿米卡星（,amikacin,）,抗菌谱最广,治疗对一些耐常用氨基糖苷类的菌株引起感染,Thanks,