药物配伍专题

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,兽用抗菌药物配伍常识,上海新农饲料有限公司,李 建 兵,2008-07-14,兽药,：,用于防治家畜、 家禽疾病的物品。,抗生素,:,某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）,产生的代谢产物，这种代射产物对其他的某些微生物有抑制生长或杀灭作用。,合成抗菌药,:,通过化学合成手段制作的抗菌物质，不是由微生物代谢产生的。,抗菌药物按作用分类,繁殖期杀菌剂,：在细菌,大量、高速繁殖阶段,作用最好，而且起,杀灭细菌,作用,(,青霉素类、头孢菌素类,),。,静止期杀菌剂,：在细菌,繁殖相对不活跃阶段,对细菌作用最好，而且是起,杀菌,作用,(,氨基糖甙类、粘杆菌素,),。,快速抑菌剂,：能,迅速抑制细菌的生长繁殖,，放慢细菌生长繁殖的速度，使单个细菌的生长繁殖周期大大延长,但并,不能直接杀死细菌,(,氯霉素类、大环内酯类、四环素类、林可霉素类等,),。,慢效抑菌剂,：能,缓慢地抑制细菌的生长繁殖,。通常包括磺胺类药物和增效剂,TMP,（甲氧苄啶）等。,抗菌药物基本配伍规律,第一类和第二类配伍可获得,协同作用,（增效作用）,第三类和第四类配伍可产生,相加作用,（效果增强）,第一类和第三类配伍可出现,拮抗作用,（效果降低）,第一类和第四类配伍可出现,相减作用,（效果降低）,同一类的抗生素联用有的增加疗效，有的降低疗效。,（一）青霉素类,青霉素类,是由,青霉菌发酵液,中提取或进一步半合成制取的一类以,青霉烷,为母核的,内酰胺抗生素,。,青霉烷和内酰胺是指某种化学结构,作用原理,：细菌的,细胞壁,厚而坚韧，主要由粘肽构成。青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽等能,抑制敏感菌细胞壁粘肽合成,，使细胞壁缺损，菌体内渗透压高，水分不断内渗，引起菌体膨胀、变形、破裂死亡。,主要影响正在生长繁殖的细菌细胞,，故称为,繁殖期杀菌药,。在较低浓度时仅有抑制细菌生长的作用，在较高浓度时则有强大的杀菌作用。,对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用,。,革兰氏是指的一种细菌的染色液，根据细菌染色后呈现颜色的不同分为革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,1,、青霉素,G,（,苄青霉素）,：天然青霉素,，,内酰胺结构,弱有酸,难溶于水,，其钾,盐或钠,盐易溶于水，水溶液极不稳定,，不耐热，其内酰胺键易被水、酸、碱、,醇、酶（, -,内酰胺酶,）、重金属等分解失效。口服可被胃酸及消化酶破坏。,注射后，体内分布广，主要以原型从肾排出。,排泄较迅速，维时较短,。,青霉素,G,的作用和特点：,（,1,）只对,生长繁殖期,的细菌有杀伤作用；,（,2,）,对球菌、,G+,杆菌、放线菌、螺旋体高度敏感，,常作首选,（,3,）,对,G-,杆菌和病毒无效,；,（,4,）金黄色葡萄球菌较易产生耐药性（能产生,-,内酰胺酶）,（,5,）化学性质不稳定，须,现配现用，配后,24,小时内用完,；,（,6,）对机体几无毒性（人用前须作过敏皮试，备好肾上腺素）,2,、长效青霉素：,一些,难溶于水的青霉素,G,胺盐,、肌注后缓慢吸收，,维时较久（普青、苄星青霉素,G,、苄胺青霉素,G,）。,但过敏率较高，血浓度较低，仅适用于轻主工感染或作预防用。,3,、氨苄青霉素,(,氨苄西林,),：广谱半合成青霉素,，,引入了,极性,大的亲,水基团,(,如 氨基、羧基、羟基等,),，增大对,G-,杆菌细胞壁外脂多糖层的穿,透力，故,对,G-,杆菌也有一定的作用,。但,对青霉素,G,敏感菌的作用不及青,霉素,G,，对耐药菌无效,，且过敏率较高。主要用于敏感的肠球菌、伤寒,杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等感染。,青霉素类配伍常识,1,、青霉素类和磺胺类药及磺胺类增效剂不可配伍；,如：氨苄西林和新诺明（磺胺甲基异恶唑）不能配伍。,2,、青霉素类和四环素类不能配伍；,如：氨苄西林和强力霉素不能配伍。,3,、青霉素类和大环内酯类不能配伍；,如：氨苄西林和红霉素不能配伍。,4,、青霉素类和氯霉素类不能配伍；,如：阿莫西林和氟苯尼考不能配伍。,5,、青霉素类和氨基糖甙可配伍；,如：青霉素和链霉素配伍，氨苄青霉素和安普霉素能配伍。,但：,青霉素类和庆大霉素配伍会降低庆大霉素活性。,6,、青霉素类和硫酸粘杆菌素能配伍。,7,、,氨苄青霉素和维生素,C,不能配伍,。,氨苄西林、阿莫西林,:,和链霉素、新霉素、多黏菌素、喹诺酮类等配伍疗效增强；,和替米考星、罗红霉素、盐酸多西环素、氟苯尼考配伍疗效降低；,和,Vc,、罗红霉素、磺胺类配伍会沉淀、分解失效,青霉素类药物增效剂,增效剂,:,内酰胺酶抑制剂,原理：,部分细菌能分泌,内酰胺酶，使青霉素类药物水解而失效,。,内酰胺酶抑制剂能同,内酰胺酶紧密结合，使,内酰胺酶不能和青霉素类药物作用，从而保持青霉素类活性的一类药物。,代表药物：,1,、舒巴坦钠（青霉烷砜），常和氨苄西林钠配伍。,2,、泰唑巴坦钠，常和哌拉西林钠配伍。,3,、棒酸钾（克拉维酸钾），常和阿莫西林配伍。,常见青霉素药物：,1,、青霉素（又名：苄青霉素、苄西林、青霉素,G,），,其盐类有,青霉素钠、青霉素钾,。,2,、,普鲁卡因青霉素,（又名：青霉素普鲁卡因）,3,、,苄星青霉素,（又名：,长效青霉素,、青霉素苄星盐）,4,、青霉素,V,钾（又名：苯氧甲基青霉素钾）,5,、甲氧西林钠（又名：甲氧苯青霉素、新青霉素）,6,、苯唑西林钠（又名：苯唑青霉素钠、新青霉素,）,7,、氯唑西林钠（又名：邻氯青霉素钠）,8,、氟氯西林钠,9,、,氨苄西林,（又名：氨苄青霉素）,10,、巴氨西林,11,、仑氨西林,12,、,阿莫西林,（羟氨苄青霉素）,13,、哌拉西林钠（又名：氧哌嗪青霉素）,14,、替卡西林钠（又名：羧噻吩青霉素钠）,15,、美洛西林钠,16,、阿洛西林钠,17,、美西林（又名：氮卓脒青霉素）,18,、坦莫西林钠,小技巧：,看到“西林”字样，通常都是青霉素类药物。,（二）头孢菌素类（先锋霉素类）,来源：,头孢菌素是由,冠头孢菌的培养液,中分离出的头孢菌素,C,羟半合成制得的一类且有,头孢烯母核,的,内酰胺抗生素,。,作用原理：,头孢菌素类药物,干扰细菌细胞壁的合成，使新生缺陷而发生溶菌,。,对大多数革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性细菌、各种螺旋体和放线菌有强大的抗菌作用,。,头孢菌素类配伍常识,1,、头孢菌素类和磺胺类药不可配伍；,如：头孢噻呋和新诺明（磺胺甲基异恶唑）不能配伍。,但,TMP,能和头孢羟氨苄配伍。,2,、头孢菌素类和四环素类不能配伍；,如：头孢噻呋和强力霉素不能配伍。,3,、头孢菌素类和大环内酯类不能配伍；,如：头孢噻呋和乙酰螺旋霉素不能配伍。,4,、头孢菌素类和氯霉素类不能配伍；,如：头孢噻呋和氟苯尼考不能配伍。,5,、,头孢菌素类和氨基糖甙类能配伍，,但两类药配伍后，肾毒量会加重，慎用,；,6,、,头孢菌素类和硫酸粘杆菌素能配伍，,但两类药配伍后，肾毒性会加重，慎用,。,头孢菌素类药物的增效剂,?,！,头孢菌素类代表药物：,1,、,头孢氨苄（先锋,号）,2,、,头孢羟氨苄,3,、头孢克洛（头孢氯氨苄）,4,头孢拉定（先锋,号）,5,、,头孢唑啉钠（先锋,）,6,、头孢呋辛钠（头孢呋新、头孢呋肟、西力欣）,7,、头孢呋辛酯,8,、,头孢噻肟钠,9,、头孢曲松钠（头孢三嗪）,10,、头孢他啶,11,、头孢哌酮钠（头孢氧哌唑、先锋必）,12,、头孢克肟,13,、头孢特仑酯,14,、头孢甲肟（头孢氨噻肟唑）,15,、头孢地秦钠,16,、头孢美唑钠（头孢美他醇）,17,、头孢西丁钠（甲氧头霉噻吩）,18,、头孢米诺钠,19,、,头孢噻呋,（三）氨基糖甙类抗生素,来源：,由,链霉菌或小单胞菌,产生或经半合成制,取而得。,作用原理：,主要,作用于细菌蛋白质的合成过程,，使细菌合成异常蛋白，阻碍已合成的蛋白释放，,使细菌细胞膜的通透性增大,而导致一些重要的生理物质外漏损失，引起细菌死亡。,氨基糖甙类药物对细菌静止期细胞的杀灭作用强,。本类抗生素的抗菌谱主要含,革兰氏阴性杆菌、金黄色葡萄球菌以及结核杆菌,。,氨基糖甙类配伍常识,1,、氨基糖甙类和青霉素类能配伍；,如：安普霉素和阿莫西林能配伍。,但庆大霉素不能和青霉素类配伍。,2,、氨基糖甙类和头孢菌素类能配伍；,如：新霉素和头孢羟氨苄配伍。,3,、,氨基糖甙类和氯霉素不能配伍，因两类药之间有拮抗用；,如：庆大霉素和氯霉素不能配伍。,4,、氨基糖甙类和大环内酯类能配伍；,如：阿米卡星和红霉素能配伍。,5,、氨基糖甙类和四环素类能配伍；,如：安普霉素和强力霉素能配伍。,6,、氨基糖甙类和磺胺类药物及磺胺类增效剂能配伍；,如：阿米卡星和,TMP,能配伍。,硫酸新霉素、庆大霉素,:,和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄、盐酸多西环素、,TMP,等配伍疗效增强；,和,Vc,配伍抗菌减弱；,和氟苯尼考配伍疗效降低；,和同类药物配伍毒性增加。,氨基糖甙类代表药物：,1,、安普霉素,2,、,链霉素,3,、,卡那霉素,4,、妥布霉素,5,、,阿米卡星,（丁胺卡那霉素）,6,、,庆大霉素,（正泰霉素）,7,、西索米星,8,、奈替米星,9,、,小诺米星,（小诺霉素、沙加霉素）,10,、,庆大小诺霉素,（生产小诺霉素的副产物）,11,、异帕米星,12,、核糖霉素,13,、阿司米星（阿司霉素、武夷霉素）,14,、,大观霉素,（壮观霉素、淋必治）,15,、,新霉素,（四）大环内酯类抗生素,来源：,大环内酯类是一类由,链霉菌,产生或经半合成制造的一类,含有,14,16,元内酯环,的抗生素。,作用原理：,大环内酯类作用于,细菌细胞核糖体,50S,亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成,，主要起,抑菌,作用。大环内酯类抗生素主要作用于,革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌，对支原体有较好的作用,。,大环内酯类抗生素配伍常识,1,、大环内酯类和氨基糖甙类能配伍；,如：泰乐菌素和阿米卡星能配伍。,2,、大环内酯类和粘杆菌素能配伍；,如：罗红霉素和硫酸粘杆菌素能配伍。,3,、大环内酯类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；,如：泰乐菌素和磺胺二甲基嘧啶能配伍。,4,、,大环内酯类和青霉素类不能配伍；,如：红霉素和阿莫西林不能配伍。,5,、,大环内酯类和头孢菌素类不能配伍；,如：乙酰螺旋霉素和头孢唑啉不能配伍。,罗红霉素、硫氰酸红霉素、替米考星,:,和新霉素、庆大霉素、氟苯尼考等配伍疗效增强；,和链霉素、盐酸林可霉素配伍疗效降低；,和卡那霉素、磺胺类配伍毒性增加；,遇氯化钠、氯化钙会沉淀、析出游离碱。,大环内酯类代表药物：,1,、,红霉素,2,、,泰乐菌素,3,、依托红霉素（无味红霉素）,4,、琥乙红霉素,5,、克拉红霉素（甲红霉素）,6,、罗红霉素,7,、竹桃霉素,8,、醋竹桃霉素,9,、,吉他霉素,10,、麦迪霉素（美地霉素）,11,、麦白霉素,12,、麦迪霉素二醋酸酯,13,、交沙霉素,14,、螺旋霉素,15,、乙酰螺旋霉素,16,、罗他霉素,17,、阿齐红霉素,（五）四环素类,来源：,四环素类是由,链霉菌,所产生或经半合成而得的具有,并四苯母核,结构的一类,碱性,抗生素。,作用原理：,该类抗生素,进入细菌细胞，特异地与核糖体,305,亚基结合，阻止氨酰,tRNA,与之结合，影响肽链增长形成蛋白质而起抑制作用,。本类药物为,广谱,抗生素，对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体、立克次体都有作用。,四环素类配伍常识,1,、,四环素类和青霉素类不能配伍；,如：四环素和青霉素不能配伍。,2,、,四环素类和头孢菌素类不能配伍；,如：强力霉素和头孢氨苄不能配伍。,3,、四环素类和氨基糖甙类能配伍；,如：强力霉素和阿米卡星能配伍。,4,、四环素类和粘杆菌能配伍；,如：土霉素和粘杆菌素能配伍。,5,、四环素类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；,如：土霉素和,TMP,能配伍。,6,、,四环素类不能和含锌、铁、钙、镁、铝元素的药物,配伍。,金霉素、强力霉素,:,和同类药物、,TMP,配伍疗效增强；,遇三价阳离子会形成不溶性络合物。,四环素类代表药物,1,、,四环素,2,、,土霉素,3,、,强力霉素,（多西环素、脱氧土霉素）,4,、米诺环素（二甲胺四环素）,5,、,金霉素（氯四环素）,（六）氯霉素类,来源：,本类抗生素由,链霉素菌,产生或用合成,法制造,作用机理：,本类抗生素,干扰微生物蛋白合成,，起,抑菌,作用。本类抗生素,抗菌谱广，对多数革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、立克次体、衣原体等有效,。,氯霉素类配伍常识,1,、,氯霉素类和青霉素类不能配伍,；,如：氯霉素和青霉素不能配伍。,2,、,氯霉素类和头孢菌素类不能配伍,；,如：氯霉素和头孢氨苄不能配伍。,3,、,氯霉素类和氨基糖甙类不能配伍,；,如：链霉素和氯霉素不能配伍。,4,、氯霉素类和粘杆菌素能配伍；,如：氯霉素和粘杆菌素能配伍。,5,、氯霉素类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；,如：氟苯尼考和,TMP,能配伍。,氟苯尼考,和新霉素、盐酸多西环素、硫酸粘杆菌素等配伍疗效增强；,和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄等配伍疗效降低；,和卡那霉素、链霉素、磺胺类、喹诺酮类配伍毒性增加；,和,VB12,配伍会抑制红细胞生成。,氯霉素类代表药物,1,、氯霉素,2,、甲砜霉素,3,、氟苯尼考（氟甲砜霉素）,（七）林可霉素类,来源：,本类抗生素由,链霉素,产生或半合成,的一类,碱性,抗生素。,作用机理：,与,核糖体亚基,50S,结合，抑制肽链延长，从而抑制蛋白质合成,。,对,G+,有强大抑菌作用,，如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等；对耐药金葡菌有效；,对肠球菌较弱；对,G-,菌无效,；,能渗透至骨髓,，浓度较其它抗生素高。,主要用于,G+,菌所致急慢性骨髓炎、败血症、呼吸道感染及软组织感染。亦用于耐青或耐红霉素金葡菌感染 。,林可霉素类配伍常识,1,、,林可霉素类和青霉素类不能配伍；,如：林可霉素和阿莫西林不能配伍。,2,、,林可霉素类和头孢菌素类不能配伍；,如：林可霉素和头孢氨苄不能配伍。,但：克林霉素和头孢噻吩钠能配伍。,3,、林可霉素类和氨基糖甙类能配伍；,如：林可霉素和庆大霉素能配伍。,但：卡那霉素和林可霉素不能配伍。,4,、林可霉素类和粘杆菌素能配伍；,如：林可霉素和粘杆菌素能配伍。,5,、林可霉素类和磺胺类及磺胺类增效剂能配伍；,如：林可霉素和,TMP,能配伍。,林可霉素类,代表药物,1,、林可霉素（洁霉素）,2,、克林霉素（氯林可霉素、氯洁霉素）,（八）其他抗生素,粘杆菌素（多粘菌素）,来源：,本品是由,多粘芽孢杆菌,产生的一种,碱性多肽,类抗生素。,作用：,对,G-,杆菌有很强的杀菌作用,，如绿脓、肺炎、大肠、痢疾、伤寒、副伤寒、流感、百日咳、鼠疫、布氏等杆菌和霍乱弧菌等；,不易产生耐药性；尿浓度比血浓度高几十倍,；,毒性较大，主要是肾脏和神经毒,。主要用于绿脓、肺炎杆菌感染；,口服不吸收，可治疗肠道感染；气溶吸入可治疗呼吸道感染,。,粘杆菌素配伍常识,1,、粘杆菌素和青霉素类能配伍；,如：粘杆菌素和阿莫西林能配伍。,2,、粘杆菌素和头孢菌素能配伍；,如：粘杆菌素和头孢羟氨苄能配伍。,3,、粘杆菌素和氯霉素类能配伍；,如：粘杆菌素氯霉素能配伍。,4,、粘杆菌素和大环内酯类能配伍；,如：粘杆菌素和红霉素能配伍。,5,、粘杆菌素和四环素类能配伍；,如：粘杆菌素和强力霉素能配伍。,6,、粘杆菌素和磺胺类药物及磺胺类增效剂能配伍；,如：粘杆菌素和,TMP,能配伍。,（一）磺胺类,作用原理：,磺胺类药物,与细菌合成二氢叶酸必须的对氨基苯甲酸分子形态近似，,抑制二氢叶酸合成酶,而起,抑菌,作用。,磺胺类增效剂,通过,抑制二氢叶酸还原酶,而起,抑菌,作用。,磺胺类药物对多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用。,磺胺类配伍常识,1,、,磺胺类药物不能和青霉素类配伍,；,如：磺胺嘧啶不能和氨苄西林配伍。,2,、,磺胺类药物不能和头孢菌素类配伍,；,如：磺胺嘧啶不能和头孢羟氨苄配伍。,但,TMP,能和头孢羟氨苄配伍,。,3,、磺胺类药物及磺胺增效剂能和氨基糖甙类配伍；,如：,TMP,能与新霉素配伍。,4,、磺胺类药物及磺胺增效剂能和多粘菌素配伍；,如：,TMP,能和多粘菌素配伍。,5,、磺胺类药物及磺胺增效剂能和氯霉素类配伍；,如：,TMP,能和氯霉素类配伍。,6,、磺胺类药物及磺胺增效剂能和四环素类配伍；,如：磺胺二甲基嘧啶能和强力霉素配伍。,7,、磺胺类药物及磺胺增效剂能和大环内酯类配伍；,如：磺胺二甲基嘧啶能和泰乐菌素配伍。,8,、,磺胺类药物与磺胺类药物能配伍；疗效起相加作用。,如：磺胺嘧啶能和磺胺甲基异恶唑配伍。,磺胺类,和,TMP,、新霉素、庆大霉素、卡那霉素配伍疗效增强；,和氨苄西林、头孢氨苄、头孢拉定配伍疗效降低；,和罗红霉素、氟苯尼考配伍毒性增加。,磺胺类配伍常识,1,、磺胺喹恶啉,2,、泰灭净,3,、磺胺嘧啶,4,、甲氧苄啶,5,、二甲氧苄氨嘧啶,6,、磺胺甲基异恶唑,7,、磺胺二甲基嘧啶,8,、磺胺五甲氧嘧啶,9,、磺胺脒,（二）硝基呋喃类,作用：,对,多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性球菌,有作用。,它们作用于,微生物酶系统，抑制乙酰辅酶,A,，干扰微生物糖类的代谢,，从而起,抑菌,作用。,硝基呋喃类配伍常识,1,、,硝基呋喃类药物和喹诺酮类药物不能配伍；,如：痢特灵和环丙沙星不能配伍。,2,、,硝基呋喃类能和,TMP,能配伍,；,如：痢特灵和,TMP,能配伍。,硝基呋喃类代表药物,1,、呋喃唑酮（痢特灵）,2,、呋吗唑酮,3,、呋喃西林,4,、呋喃妥因（呋喃坦啶）,呋喃西林只供局部应用（消毒防腐药）。呋喃妥因和呋喃唑酮则可供系统治疗应用,。,（三）喹诺酮类,作用原理：,本类药物作用于,细菌的,DNA,回旋酶,，,使,DNA,不能形成超螺旋，造成染色体的不可逆损害，,妨碍菌细胞的分裂,。,本类药物,主要作用于革兰氏阴性菌，对部分革兰氏阳性菌、支原体、立克次体,等也有较好的作用。,喹诺酮类配伍常识,1,、,喹诺酮类和硝基呋喃类不能配伍,；,如：环丙沙星和痢特灵不能配伍。,2,、喹诺酮类和氨基糖甙类能配伍；,如：环丙沙星和阿米卡星能配伍。,3,、,喹诺酮类和青霉素类能配伍；,如：环丙沙星和阿莫西林能配伍。,4,、喹诺酮类和头孢菌素类能配伍；,如：恩诺沙星和头孢唑啉能配伍。,5,、喹诺酮类和林可霉素类能配伍；,如：环丙沙星和林可霉素能配伍。,6,、,喹诺酮类和氯霉素类不能配伍,；,如：环丙沙星和氯霉素不能配伍。,7,、喹诺酮类和磺胺类及磺胺增效剂能配伍；,如：环丙沙星和,TMP,能配伍。,诺氟沙星、恩诺沙星、环丙沙星,:,和氨苄西林、头孢拉定、头孢氨苄、链霉素、新霉素、庆大霉素、磺胺类等配伍疗效增强，,和四环素、盐酸多西环素、罗红霉素、氟苯尼考等配伍疗效降低；,遇金属阳离子会形成不溶性络合物。,喹诺酮类类代表药物,1,、,环丙沙星,（环丙氟哌酸）,2,、,恩诺沙星,3,、吡哌酸,4,、,诺氟沙星（氟哌酸）,5,、,氧氟沙星,（氟嗪酸）,6,、依诺沙星（氟啶酸）,7,、培氟沙星（甲氟沙星）,8,、洛美沙星,9,、麻保沙星,10,、,沙拉沙星,谢 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