C4-2传出神经系统药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第四节 肾上腺素受体激动药,化学结构,基本化学结构：,-,苯乙胺,儿茶酚类：,NA, AD, DA,非儿茶酚类：,麻黄碱，间羟胺,，,受体激动药,肾上腺素（,AD,）,理化性质：,遇光易分解，遇碱易氧化,【,体内过程,】,口服,:,易破坏,皮下：,因,收缩血管，,起效慢，维持时间,1h,肌肉：,起效快，维持时间,10-30min,经,COMT,、,MAO,代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄。,一般以皮下注射为宜。,【,药理作用,】,激动,、受体，,作用广泛而复杂,心脏,血管,血压,支气管平滑肌,代谢,心脏,强效的心脏兴奋药,1,受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,血管,，,受体分布不同,对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用（,受体分布占优势）；,骨骼肌,及,冠状血管则扩张,（,2,受体占优势）,血压,小剂量,：,收缩压,:,升高,舒张压：不变或下降,脉压增大,大剂量,：,收缩压和,舒张压,均升高,心输出量增加,骨骼肌血管扩张皮肤粘膜及内脏血管收缩,血管收缩,血管扩张,应用,受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动,2,受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为,肾上腺素升压效应的翻转。,肾上腺素作用翻转,松弛支气管,支气管平滑肌,2,受体,强大舒张作用,促进代谢,2,受体兴奋 肝糖原分解,1,受体兴奋,加快脂肪分解,血脂肪酸,血糖,【,临床应用,】,1,、心跳骤停,对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。,心脏复苏三联针（,肾上腺素、阿托品各,1mg,及利多卡因,50100mg,）,2,、与局麻药配伍,收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒,3,、局部止血,4,、过敏性休克,为首选药。,Ad,的作用：,1.,降低毛细血管通透性：,明显地收缩小动脉和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；（,激动,1,受体），,2.,改善心脏功能：,（,激动,1,受体）。,3.,缓解呼吸困难：,解除支气管平滑肌痉挛， （,激动,2,受体）,不良反应：,心悸、不安、头痛等；,剂量过大，误注入血管或注射过快；可使,BP,骤升，有发生脑溢血的危险,;,心律失常,5,、支气管哮喘,激动,2,受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；,受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻,中药麻黄中提取的生物碱,麻黄碱,（麻黄素）,麻黄碱是合成,甲基苯丙胺（,冰毒,）、,亚甲二氧基甲基苯丙胺（,摇头丸,）,的原料,冰,毒,摇,头,丸,体内过程,口服、皮注、,肌注皆易吸收,可以进入血,脑屏障,与,Adr,相似：,缓慢，温和，,持久,(,代谢、排泄慢,),1,）收缩血管：,皮肤粘膜血管收缩，,用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀,作用与用途,1,、外周作用：,促进神经末梢释放,NA,和直接激动,、,受体,2,）兴奋心脏：,心肌收缩力，增加心输血量。对心率无明显影响。,3,）升高血压：,心肌收缩力增加，增加心输血量。收缩血管，升高血压。,用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压,4,）扩张支气管：,松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。,用途：防治支气管哮喘发作,2,、中枢兴奋作用,1,、外周反应：,引起心动过速，血压升高，,禁用,：器质性心脏病、甲亢及高血压,2,、中枢反应：,不安、失眠、震颤等症状,用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢症状。,不良反应及注意事项,多巴胺,口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。,体内过程,药理作用,因可作用于,DA,、,、,受体，作用广泛,心脏,血管和血压,肾脏,1,、兴奋心脏：,心收缩力 心输出量 心率,比,Adr,弱,2,、舒缩血管：,1,）激动,DA,受体,，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，,2,）通过激动,受体,，收缩皮肤血管,3,、升高血压,1,）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高，,2,）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压都升高。,4,、改善肾功能,由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。,1.,抗休克,（尤其心收缩力减弱或尿量减少者）,2.,急性肾功能衰竭,（与利尿药合用）,用 途,偶可致恶心、呕吐、头痛反应,用量过大，可致快速型心律失常,注意：,静滴应从小剂量开始，渐增用量，,禁用：,心动过速和心室颤动,不良反应,受体激动药,去甲肾上腺素（,NA,）,化学性质与肾上腺素相似,【,体内过程,】,口服,无效，因首关消除明显。,皮下或肌肉注射,时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死 ，,一般采用,静脉滴注,给药。 作用时间短。,【,药理作用,】,收缩血管：,引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张（,NA,引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产物，如腺苷引起冠脉扩张）,兴奋心脏：,激动,1,受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使,心率减慢,。,升高血压,兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外周阻力，使收缩压及舒张压升高。,优点：,升压作用强，不被,受体阻断药所翻转,用途：,对,受体阻断药引起的低血压,【,用途,】,治疗休克：,加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管血流量,制止上消化道出血：,用本药,13mg,适当稀释后口服，可食管或胃粘膜血管收缩止血。,【,不良反应及注意事项,】,局部反应：,易致局部组织坏死,治疗措施,：,1,换,2,敷,3,注射,心血管反应：,静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶致心律失常；,长时间静滴突停时，可引起血压下降。,肾反应：,肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，尿量减少，甚至无尿。,注意：,用药期间保持尿量至少在每小时,25ml,。,受体激动药,体内过程：,口服易失效,气雾剂和舌下吸收较快，,作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。,反复应用作用减弱,不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显影响,异丙肾上腺素,【,药理作用,】,激动,1,及,2,，呈现,型作用，对,受体无作用,1.,兴奋心脏：,激动,1,受体，心肌收缩力加增、传导加速、心率加快,2.,扩张血管：,激动,2,受体,主要舒张骨骼肌血管,肾、肠系膜血管,冠脉,3,、影响血压：,兴奋心脏心输出量，故收缩压,扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。,4.,扩张支气管：,激动,2,受体，支气管平滑肌松弛,5.,促进代谢：,激动,受体，能促进糖原及脂肪分解，,组织代谢增加。,【,临床用途,】,1,、抢救心脏骤停,对溺水、手术意外引起的心跳骤停,2,、静滴治疗度房室传导阻滞：,兴奋窦房结，加速房室传导。,3,、治疗休克：,机制：兴奋心脏、增加心输出量、扩张血管，改善微循环,4,、急性支气管哮喘发作,【,不良反应和禁忌证,】,常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心律失常等。,禁用,:,心肌炎、冠心病、甲亢等。,哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能,第五节 肾上腺素受体阻断药,受体阻断药,受体阻断药,a,受体阻断药,体内过程：,口服吸收慢，效果差，注射给药吸收快，作用时间短。,酚妥拉明,作用：,扩张血管：,通过阻断,受体，直接松弛血管平滑肌。,使外周阻力减少，血压下降,兴奋心脏,1,）,血压,交感神经兴奋,2,）阻断突触前膜,2,受体,NA,释放激动,1,影响胃肠,拟胆碱和组胺样作用。,用途：,1,、治疗休克,（,注意：必须补足血容量,）,2,、治疗心衰,减轻心前、后负荷，减轻肺水肿,用途：,充血性心衰,3,、诊治嗜铬细胞瘤,1,）降低血压,2,）翻转肾上腺素升压效应,用途：,嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象,4,、其他用途,血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）,NA,外漏的处理,【,不良反应和注意事项,】,1,、胃肠道反应：兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。,禁用：胃溃疡患者,2,、心血管反应：心动过速，体位性低血压,注意：,发生低血压，可用去甲肾上腺素升压，,禁用肾上腺素,由于体位改变，或长时间站立发生的脑供血不足引起的低血压,受体阻断药,普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。,【,作用,】,1,、,受体阻断作用,效应器,阻断受体,效应,心脏,1,心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，心输出量减少，心肌耗氧量下降,血管,2,冠脉、骨骼肌等血管收缩,支气管,2,支气管平滑肌收缩，可诱发哮喘,其他,2,代谢：糖原、脂肪分解减少,2,、,膜稳定作用,：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对,Na,+,等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。,3、抗血小板聚集,【,用途,】,用于,心律失常、心绞痛、高血压和甲亢,等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。,【,不良反应和注意事项,】,1,、心血管反应,心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。,2,、呼吸道反应,支气管哮喘患者禁用,3,、眼皮肤综合征,干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变,4,、蓄积中毒,5,、反跳现象,传出神经药在休克治疗中的应用,休克,临床表现：,血压下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮冷、面色苍白、尿量减少、反应迟钝，甚至昏迷。,常用药物：,1,、血管收缩药,应用指征：,1,）血管广泛扩张；,2,）无法补充血容量,3,）已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时,2,、血管扩张药,应用指征：,1,）交感神经过度兴奋，组织缺血缺氧,2,）心排出量降低（脉压小等表现）,药物选用：,1,、过敏性休克,宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药。,2,、神经性休克,可选用血管收缩药去甲肾上腺素或间羟胺。,3,、出血性休克,主要治疗措施是补充血容量与止血。,在未及时取得血液或血浆代用品时，可用血管收缩药。,4,、心源性休克,宜选用增加心肌收缩力、改善冠状血管循环的药物。如：多巴胺、间羟胺等。,5,、感染性休克,复习题,名词解释：,调节痉挛、调节麻痹、阿托品化,何谓肾上腺素升压效应的翻转？,心脏复苏三联针是指那三种药物？,细述肾上腺素的临床用途。,分别细述毛果芸香碱及阿托品对眼睛的作用。,