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Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,Click to edit Master title style,七、多肽类抗生素,分 类,杆菌肽、多黏菌素、杆菌肽锌、威里霉素,(,维吉尼霉,),、恩拉霉素等。,结构,特征,通过肽键,(,CONH,),将各种氨基酸结合成环状或链状的高分子多肽化合物。,多黏菌素是从多黏芽孢杆菌的培养液中提出的，属于,碱性多肽类抗生素。有,A,、,B,、,C,、,D,、,E,等五种。临床,上应用的是,多黏菌素,B,和多黏菌素,E,(,也称抗敌素、黏,菌素、黏杆菌素,),。硫酸多黏菌素,E,为白色结晶性粉末，,易溶于水。此类抗生素的剂量常以单位计算，,纯多黏,菌素,B,碱,1,毫克相当于,1,万单位，抗敌素碱,1,毫克接近,3,万,单位。,来源与性状,内服后很少吸收，主要在肠道内发挥抗菌作用，,在烧伤等创面上应用也不易吸收。,肌注,后易吸收，,体内分布广。,药动学,多黏菌素,E,多黏菌素类抗生素为窄谱抗生素，主要是对大部分革,兰氏,阴性杆菌,都有强大的抗菌作用杀菌作用，,敏感菌,有绿脓杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯氏菌属、,沙门氏菌属、志贺氏菌属、巴氏杆菌和弧菌等。对,绿脓杆菌,尤为有效，但变形杆菌例外，不敏感。,药效学,慢效杀菌剂，生长繁殖期和静止期的细菌都有效。,使,细菌膜的通透性增加，导致细胞内的重要物质（如氨,基酸、嘌呤）外漏。亦能影响核质和核糖体的功能。,不易产生耐药性,，与其它抗生素无交叉耐药现象，但,多黏菌素,B,与多黏菌素,E,之间有完全的交叉耐药性。,抗菌机理,主用于治疗革兰氏阴性杆菌（大肠杆菌等）引起的,肠道感染，对绿脓杆菌感染（败血症、尿路感染、,烧伤或外伤创面感染）也有效。,用途,（,1,）磺胺药、甲氧苄啶和利福平均可增强本品对大,肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用。,（,2,）本品能增强两性霉素,B,对球孢子菌等的抗菌作用。,（,3,）与肌松药和神经肌肉阻滞剂（如氨基糖苷类抗,生素等）合用可能引起肌无力和呼吸暂停。,药物相互作用,（,1,）本品内服很少吸收，不用于全身感染。,（,2,）本品对,肾脏,和,神经系统,有明显毒性，在剂量过,大或疗程过长，以及注射给药和肾功能不全时均有中,毒的危险性。对肾脏的毒性是损伤肾小管，引起蛋白,尿、血尿、管型尿等；对神经系统毒性表现为皮肤感,觉异常、步态不稳、共济失调等；但这两方面的症状,在停药后均可消失。,注意,多黏菌素,B,多黏菌素,B,硫酸盐为白色或乳白色无定形物质，易溶,于水和生理盐水中。其中性溶液在室温中放置一周,不影响效价，碱性溶液不稳定。,性状,同黏菌素。本品在肾、肺、肝等组织中的浓度比黏,菌素低，而在脑组织中的浓度则比后者高。,药理,用于治疗,绿脓杆菌,和其它革兰氏,阴性杆菌,所致的败,血症及肺、尿路、肠道、烧伤创面等感染和乳腺炎。,用途,（,1,）本品的肾毒性比黏菌素更明显，肾功能不全患,畜应减量。,（,2,）一般不采用静脉注射，因可能引起呼吸抑制。,（,3,）为减轻肌注部位疼痛，可用,1%,普鲁卡因注射液,溶解本品。,（,4,）本品同氨苄西林,-,舒巴坦、头孢拉定、氨茶碱、,碳酸氢钠配伍时可降低药效。,药物相互作用,杆菌肽,系由芽孢地衣杆菌产生的抗生素，为含噻唑环的多肽,化合物。共有三种成分，,杆菌肽,A,是主要成分，为白色,或淡黄色粉末，易溶于水，水溶液呈中性，需低温保,存。每毫克不低于,55,单位。其,锌盐和锰盐,是应用较多。,杆菌肽锌不溶于水，在室温及高温中不仅比杆菌肽稳,定，并能减少其苦味，锌离子还可增加抗菌活性。,来源与性状,对革兰氏,阳性菌,具高度抗菌活性，尤其对,金黄色葡萄,球菌和链球菌属,作用强大。对某些螺旋体、放线菌属,也有一定作用。对革兰氏阴性杆菌无效。,本品主要抑,制细菌细胞壁的合成，也能损伤细胞膜，属慢效杀菌,剂。,抗菌作用不受,血液、脓汁、坏死组织和组织渗透,液,的影响。细菌对本品较少产生耐药性，且与其它抗,生素无交叉耐药现象。,药效学,杆菌肽内服几乎不被吸收，本品不适合全身性治疗。,内服治疗家畜的,细菌性腹泻和猪的密螺旋体性泻痢,。,局部外用,其眼膏、软膏或复方眼膏治疗敏感菌所致的,皮肤伤口、软组织、眼、耳、口腔等部位感染。,用途,与青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素联用有协,同抗菌作用。,药物相互作用,（,1,）水溶液宜低温保存，在,pH,值,47,、,4,中冷藏,23,个月，活性仅丧失,10%,。,（,2,）本品进入体内对肾脏有严重毒性，能引起肾,功能衰竭，故目前仅限于局部应用。,（,3,）本品注射给药的急性毒性大于内服。,注意,维吉尼亚霉素,维吉尼亚霉素又称,威里霉素,，是,1955,年从维吉尼链霉,菌培养液中分离得到的，,包括,M,和,S,两种成分，其中,M,成分占,75%,；,S,成分占,25%,。,M,为,大环内酯,，,S,为环状,多,肽,，维吉尼亚霉素是这两种抗生素的复合体。,来源,本品为淡黄褐色粉末，有特异臭味，易溶于水和乙醇,等有机溶剂，熔点为,120,，,稳定,，室温保存,3,年效价,不变；耐热，在,40,时可保存,2,个月，,当添加到饲料,中时经历粉碎、混合、高温（,70-90,）蒸汽制粒,（,30min,）等加工过程仍可保持稳定的效价；水溶液,在中性时最稳定。,性状,内服后，不易吸收。,主要作用于革兰氏,阳性菌,，对金,黄色葡萄球菌、支原体、肠球菌及其它耐药菌株均有,效，低浓度抑菌，高浓度时具杀菌作用。,与其它抗生,素,无交叉耐药性,，,亚剂量时可促进畜禽日增重和饲料,利用率。,抑制细菌的,蛋白质,的合成，从而达到杀菌作,用。,M,体和,S,体有很好的协同作用，当,M:S=70:30,时抗菌,活性最高,即使对,S,体耐药的细菌对,M,体还敏感，所以,维吉尼亚霉素,几乎没有耐药性,。另外，,本品可使肠黏,膜变薄，增加肠壁的渗透性，促进对氨基酸等营养物,质的吸收，,提高饲料利用率,。,药理,主要用作,饲料添加剂,，美国,FDA,规定：在用作猪痢,疾治疗药时，用量为每吨饲料添加,100g,，连用两,周。我国规定屠宰前一天停药。,用途,Thank You!,Thank You!,
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