7-抗精神失常药汇总

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,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗精神失常药,antipsychotic drugs,精神:,指心理活动,它包括感觉、思维、情感、意志、行为和语言等基本过程,精神失常:,由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病,包括,精神分裂症,、,躁狂症,、,抑郁症,和,焦虑症,。治疗这些疾病的药物统称为抗精神失常药,也称为精神药物,(,psychotropic drugs),B,躁狂症,表现为情绪高涨,思维亢进,联想丰富,语言增多等。,碳酸锂,C,抑郁症,表现为情绪低落,语言减少,消极厌世,甚至企图自杀。,丙米嗪,D,焦虑症,表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。,苯二氮卓类,A,精神分裂症,以,思维障碍、情感障碍为最常见,临床表现为病人思维缺乏逻辑性,语言不连贯,还出现各种幻觉、妄想。,氯丙嗪,总称为情感性精神病,第一节 抗精神病药物(,antipsychotic drugs,),或神经安定剂(,neuroleptics,),第二节 抗躁狂症药物(,antimanic,drugs,),抗抑郁症药物(,antidepressants,),第三节 抗焦虑症药物(,antianxiolytics,),第一节 抗精神病药(,antipsychotic drugs,),神经安定剂(,neuroleptics,),抗精神分裂症药,主要用于治疗精神分裂症及其它精神失常的躁狂症状,精神分裂症:根据临床症状,分为,I,型和,II,型。前者以阳性症状(幻觉和妄想)为主,后者则以阴性症状(情感淡漠、主动性缺乏)为主。本节讲述药物大多对,I,型治疗效果好,对,II,型则效果较差甚至无效。,精神分裂症发病机制,:,认为是中脑边系统,DA,能神经系统功能亢进所致,DA,是中枢神经系统内一种重要的神经递质,参与人类神经精神活动的调节,其功能紊乱,(,亢进或减弱)均可导致严重的神经精神疾病。,脑内,DA,能,神经,1,中脑边缘系统通路,主要功能:与觉醒、记忆、情绪、动机行为有关,阻断:,缓解精神症状,2,中脑皮质,DA,通路,主要功能:与认知、交往、应激反应有关,阻断:,缓解精神症状,过度阻断:可能产生静坐不能,3,黑质,纹状体,DA,通路,主要功能:主管锥体外系运动功能,过度阻断:帕金森综合征等锥体外系症状,4,结节,漏斗,DA,通路,主要功能:调节某些激素的释放,阻断:催乳素分泌促性腺激素、糖皮质激素、生长激素分泌,抗精神病药分类,此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂,根据其化学结构,将抗精神分裂症药又分为四类:,-,吩噻嗪类(,Phenothiazines,),氯丙嗪,-,硫杂蒽类(,thioxanthenes,),氯普噻吨,-,丁酰苯类(,butyrophenones,),氟哌啶醇、氟哌利多,-,其他,利培酮、五氟利多、舒比利、氯氮平,氯丙嗪 (,chlorpromazine,),又名冬眠灵(,wintermine,),是吩噻嗪类药物的典型代表,也是应用最广泛的抗精神病药物。,主要阻断脑内边缘系统多巴胺受体,这是其抗精神病作用的主要机制。,也能阻断肾上腺素受体和,M,胆碱受体,因此其药理作用广泛,也是其长期应用产生严重不良反应的基础。,药理作用与应用,1,安定、抗精神病作用,正常人:镇静、安定,表情淡漠,对周围事物不感兴趣,神经分裂患者:迅速控制兴奋狂躁,长期用药可消除幻觉、妄想,减轻思维障碍,恢复理智、自理生活,适应证:精神分裂症、躁狂症,药理作用与应用,2,、镇吐作用,有较强的镇吐作用。小剂量时即可对抗,DA,受体激动剂去水吗啡引起的呕吐反应,这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的,D2,受体的结果。,大剂量直接抑制呕吐中枢。,但是,不能对抗前庭刺激引起的呕吐。,也可治疗顽固性呃逆,其机制是抑制位于延脑与催吐化学感受区旁的呃逆的中枢调节部位。,药理作用与应用,3,、调节体温(人工冬眠),对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,使体温调节失灵,使恒温动物体温随环境温度变化而变化。,与解热镇痛药不同,氯丙嗪不但降低发热机体的体温,也能降低正常体温。,临床上,配合物理降温,与哌替啶、异丙嗪(冬眠合剂)配伍使病人深睡,体温、代谢及耗氧量降低,器官功能活动减少,有利于病人度过危险的缺氧、缺能阶段,争得治疗时间(,“人工冬眠”疗法,),用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗,药理作用与应用,4,、对内分泌系统的影响,增加催乳素的分泌,抑制垂体生长激素、促肾上腺皮质激素和促性腺激素的分泌,5,、加强中枢抑制药的作用,可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用,6,、对自主神经系统的影响,明显阻断,受体和,M,受体。阻断,受体可致血管扩张、血压下降,但由于连续用药可产生耐受性,且有较多副作用,故不适合于高血压的治疗;阻断,M,受体作用较弱,引起口干、便秘、视力模糊。,不良反应,1,、锥体外系反应,帕金森综合征 (,tardive,dyskinesia,,,TD,),急性肌张力障碍(,parkinsonism,),静坐不能(,akathisia,),迟发性运动障碍(,acute,dystonia,),不良反应,2,、自主神经与内分泌方面,M,样抗胆碱能症状:视力模糊、少汗、口干、,便秘、排尿困难、眼压升高等,受体阻断症状:鼻塞、直立性,BP,、心率,结节漏斗系统,D2,受体阻断症状:乳房肿大、,闭经、性功能、泌乳、不育症,其他:生长缓慢、体重增加等,不良反应,3,、过敏反应,常见症状有皮疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、剥脱性皮炎。也可出现粒细胞减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。,4,、局部刺激性,对组织有刺激性,静脉注射可引起血栓性静脉炎,禁忌症,:诱发癫痫,禁用于癫痫病史者;昏迷、严重肝肾功能不全者禁用;心血管疾病老年人慎用,冠心病患者易猝死,慎用,吩噻嗪类抗精神病药作用比较,药物,抗精神病剂量,(,mg/,日),作 用,镇静作用,锥体外系作用,降压作用,氯丙嗪,300,800,+,+,+,(肌内注射),+,(口服),氟奋乃静,2.5,20,+,+,+,三氟拉嗪,6,20,+,+,+,奋乃静,8,32,+,+,+,硫利达嗪,200,300,+,+,+,硫杂蒽类(,thioxanthenes,),氯普噻吨(,Chlorprothixene,),又名泰尔登(,Tardan,),抗精神分裂症、抗幻觉、抗妄想作用弱于氯丙嗪,镇静作用强,有较弱抗抑郁作用,适应证:焦虑或焦虑抑郁的精神分裂症,丁酰苯类(,butyrophenones,),1,、氟哌啶醇,选择性阻断,D2,样受体,抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状,同时对慢性症状也有较好的疗效,2,、氟哌利多,治疗精神分裂症的兴奋躁狂状态,神经安定镇痛术:,与镇痛药芬太尼合用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。,其他,1,、利培酮,(新一代抗精神病药,用于急、慢性精神分裂症),2,、五氟利多,(长效抗精神病药,尤其适用于慢性患者),3,、舒比利,(适用于紧张型精神分裂症,对长期用其他药物无效的难治性病例也有一定的疗效),4,、氯氮平,(新型抗精神病药。广谱神经阻断药),第二节 抗躁狂抑郁症药,躁狂抑郁症是一种以情感性精神病,表现:,躁狂或抑郁反复发作,躁狂抑郁交替发作,发病机制:均有脑组织,5-HT,,,脑,NA,:躁狂,情绪高涨,联想敏捷,活动增多,脑,NA,:抑郁,抗躁狂症药(,antimanic,drugs,),碳酸锂(,Lithium Carbonate,),对躁狂症疗效显著,主要用于,情感性精神病躁狂症,。与抗精神病药合用有协同作用,疗效好,不良反应多胃肠症状、乏力、肌震颤、口干,连用,1,2,周后,上述症状减轻或消失;抗甲状腺作用:甲状腺功能低下、甲状腺肿;急性中毒:昏迷、震颤、癫痫发作等,抗抑郁症药(,antidepressants,),常用抗抑郁药为三环类,丙米嗪(,imipramiene,,米帕明),正常人:安静、疲乏、思睡等,注意力不集中,思维能力下降,抑郁者:情绪高涨、精神振奋、焦虑心情减轻,连用,2 3,周才起效,适应证:各种抑郁症(有效率,60%80%,),不良反应:主要是抗胆碱和对心血管作用,引起口干、便秘、散瞳等。中枢神经方面可致乏力等,少数人转为狂躁兴奋。偶见皮疹等变态反应,前列腺肥大、青光眼禁用,心血管病患者慎用,第三节 抗焦虑药(,antianxiolytics,),一种以急性焦虑反复发作的神经官能症,并伴有自主神经功能紊乱。,以广泛和持续性焦虑或反复发作的惊恐不安为主要特征,药物治疗适当配合心理治疗,常用药物:,苯二氮卓类,丁螺环酮,苯二氮卓类,治疗焦虑症历史久,对惊恐障碍为主要临床症状者疗效好,起效快,耐受性良好,可有效控制急性焦虑、惊恐状态,阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、奥沙西泮、地西泮等,丁螺环酮(,buspirone,),一类新型抗焦虑药,具有高选择的、显著的抗焦虑作用,无镇静、肌松和抗惊厥作用,抗焦虑作用机制:可能与抑制,5-HT,的转换、降低,5-HT,神经系统功能有关,小结,精神失常的分类、临床表现、发病机制、常用药物,常用药物的药理作用临床用途及各自的特点,
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