间羟胺麻黄碱

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,L O G O,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,L O G O,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,一 肾上腺素受体冲动药,学习目标,1、掌握肾上腺素受体冲动药各代表药的作用机制与临床应用；,2、熟悉肾上腺素受体冲动药的化学结构、构效关系和药物效应特点。,是一类化学结构和药理作用与Adr、NA相似，可与肾上腺素受体结合，冲动受体，产生肾上腺素样作用的药物。,Definition of,adrenoceptor agonists,拟肾上腺素药,为胺类，作用和交感神经兴奋相似，又称为,拟交感胺类,概 述,根本化学结构:,1.,苯环上化学基团的不同,儿茶酚胺类：,AD,、,NA,、,ISOP,、,DA,非儿茶酚胺类：,间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林,外周作用明显,冲动和受体作用时间短中枢作用弱,外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加,F,，中枢作用增加,-,苯乙胺,2. ,碳原子上的氢被,-CH3,取代：作用时间延长，并促进递质释放，如,间羟胺、麻黄碱。,3.,胺基上的氢被不同基团取代：,药物对,、受体选择性产生改变。,如,NA,、,Adr,、,Isop,4.,光学异构体,NA、间羟胺、去氧肾上腺素 1 、可乐定2,Classification,受体冲动药,、受体冲动药,受体冲动药,AD,、,麻黄碱、多巴胺,ISOP、多巴酚丁胺1、,沙丁胺醇(2) 、特布他林(2),德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡,成都商报讯穆旭 记者 王明平 摄影报道2日下午，天热难耐，两名10多岁的少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳，下水后，再也没有露出水面。经过德阳消防3个小时的奋力救援，两名少年终于被打捞上来，却已停止了呼吸。,假设：当时及时把落水人员抢救上岸，我们作为医务人员，你会怎么来进行抢救？给予什么药物治疗？什么途径给予呢？,请同学们回忆下什么是,a,样和,样作用？,a,受体和,受体又分布在哪些组织或器官？,肾上腺素,( Adrenaline, AD,、,Adr),【,体内过程,】,1,、,po,无效，可,im,、,ih,、,iv;,2,、作用时间短。,第一节、受体冲动药,【,药理作用,】,兴奋,受体和,受体产生作用。,1、兴奋心脏： 兴奋1-R ，心力，心率，传导 ，心输出量， 心肌耗氧量 。,同时兴奋-R扩张冠脉动脉改善心肌血液供给。是强心脏兴奋剂。,2,、影响血管,:,(1),兴奋,1,-R,，,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；,(2),兴奋,2,-R,，,骨骼肌血管、冠状血管扩张。,(1),小剂量，,-R,占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；,(2),较大剂量，,-R,占优势，收缩压,/,舒张压；,(3),预先给予,-R,阻断剂，再用,AD,，血压出现翻转，即不升反降现象称为,AD,的翻转作用。,3、血压：双向反响与给药途径、剂量密切相关,4,、松弛支气管平滑肌,机理：直接扩张支气管,(,兴奋,2,-R),； 减少组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。,(,兴奋,1,-R),。,5,、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。,【,临床应用,】,为临床急救药物。,1、抢救心脏骤停溺水、麻醉、药物中毒等：,心室内注射，配合其他治疗。,用三联针：肾上腺 素阿托品利多卡因,2,、过敏性休克：是首选药。, 收缩血管，使血压上升, +心脏，扩张冠脉， 改善心功能, 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ，,减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难,4,、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。,5,、与局麻药配伍：用量：,1:100000,目的,：延长局麻药的作用时间；,减少局麻药吸收中毒。,3,、支气管哮喘急性发作：,ih,，强、快、短。,【不良反响】,主要是高血压引起的病症，易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。,【,禁忌症,】,禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,肾上腺素AD,舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。,松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。,多巴胺,(dopamine),不易透过血脑屏障，中枢作用很弱。,作用特点：,能冲动多巴胺受体、1 受体和受体。,Dopamine选择性地作用于血管的多巴胺受体能舒张肾血管，小剂量使肾血流量增加D1，肾小球滤过率也增加，大剂量那么肾血管收缩()。,应用时应该注意剂量,1用于休克，尤其对伴有肾功能不全、心排除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血容量的休克患者疗效较好；,(2)与利尿药合用可用于急性肾衰竭；,(3)还可用于急性心功不全。,临床应用,系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前?神农本草经?有“止咳逆上气记载。,作用机制：,1.直接作用：冲动1、 2、 1、 2受体。,2.间接作用：促进神经末梢释放NA。,麻黄碱ephedrine,特点(与Ad比较：,1.化学性质稳定，口服有效。,2.外周作用与AD相似，缓慢、温和而持久。,3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显。,4.快速耐受性。,5.用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿,【,来源及化学,】,去甲肾上腺素,Noradrenaline,，,NA; Norepinephrine, NE,第二节 受体冲动药,NA,能神经末梢释放,肾上腺髓质少量分泌,药用的是人工合成品,不稳定，遇光、热易分解，,尤其是碱性溶液中，,药用为重酒石酸盐,【,体内过程,】,如口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解,如,皮下,/,肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。,如静脉推注，引起,BP,急剧升高，心律紊乱,一般,静脉滴注法,给药，,为什么？,【药理作用】,非选择性冲动 1 、2-R，对1-R作用较弱， 对2-R几乎无作用。,1、兴奋心脏：兴奋1-R较弱。,在整体情况下,心率因BP，反射性,外周阻力心输出量增加不明显 。,3,、升高血压：,小剂量，,收缩压,舒张压,不明显,，,脉压,大剂量，,收缩压,舒张压,，,脉压,2、收缩血管：兴奋1 R，血管收缩(小动脉及小静脉)。,皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩。外周阻力增加,但冠状动脉扩张。,【,临床应用,】,1,、休克：限于神经性休克早期小血管扩张引起的低血压。,2,、药物中毒性低血压,特别是氯丙嗪中毒引起的血压下降，首选药物。,3,、上消化道出血：稀释后口服。,【不良反响】,1、局部组织缺血坏死,原因：药浓、久用、药液外漏。,处理：热敷；i .h酚妥拉明；,更换注射部位。,2、急性肾功能衰竭,肾脏血管的剧烈收缩引起，少尿、无尿和 肾实质损伤。,3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。,【,禁 忌 症,】,高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾 衰、严重微循环障碍等。,非儿茶酚胺，,直接作用于,、,1,受体，并能,促进,NA,释放。,作用较,NA,弱而持久。,不易引起局部组织缺,血坏死和急性肾功能衰竭,替代,NA,用于休克早期和低血压,间羟胺,(metaraminol;,阿拉明, aramine),1. 与间羟胺相似，直接或间接冲动1受体。,2. 可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上,性心动过速。,3. 短效扩瞳药，查眼底优于阿托品机理？,优点：,作用小于阿托品，维持短,一般不引起眼内压升高和调节麻痹,去氧肾上腺素苯肾上腺素，新福林),1%-2.5%,滴眼,异丙肾上腺素 Isoprenaline，Iso,【,体内过程,】,1,、口服无效；,2,、不能透过血脑屏障；,3,、可气雾给药和舌下含化；,4,、维持时间较长。,第三节 受体冲动药,【,药理作用,】,对,1,、,2,-R,均有强大的作用。,1,、兴奋心脏：,兴奋,1,-R,，心力 ，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量,2,、血管：,兴奋,2,-R,，扩张骨骼肌血管。,3、血压：,1小剂量，收缩压 舒张压稍；,2较大剂量，收缩压 舒张压，Bp。,4、松驰支气管平滑肌：强大而迅速，但不能消除水肿。,机制：兴奋 2 R，扩张支气管平滑肌,抑制过敏性物质组胺释放。,5,、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。,【,临床应用,】,1,、心跳骤停 心室内注射,2,、房室传导阻滞,3,、支气管哮喘急性大发作,舌下或喷雾给药,【不良反响】,较少，禁用于冠心病、甲亢、,心肌炎等。,拟肾上腺素药物分类和作用比较,药物分类与基本作用以此表为准,思 考 题,1.对伴有肾功能不全的休克患者，选用多巴胺的理由以及用药本卷须知。,2.试比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素药理作用和临床用途。,