第10章 肾上腺素受体激动药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,第十章 肾上腺素受体激动药,1,第十章 肾上腺素受体激动药1,分类：,1.、受体激动药：,肾上腺素、,多巴胺、,麻黄碱,2.,受体激动药：,去甲肾上腺素、间羟胺,3.受体激动药：,异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,第一节,构效关系及分类,2,分类：第一节 构效关系及分类2,第二节,肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素,来源及化学：,内源性：去甲肾上腺素能神经末梢释放。,药用:为人工合成品。,3,第二节 肾上腺素受体激动药,体内过程特点,1、口服无效（被碱性肠液分解破坏）。,2、肌肉及皮下注射因血管剧烈收缩可导,致局部组织坏死，不宜采用。,3、一般采用静脉滴注方式给药。,4,体内过程特点4,兴奋,受体，对,1,受体作用较弱，,2,受体几无作用。,1、收缩血管：,兴奋皮肤、粘膜、内脏血管,受体,血管收缩（冠状A舒张）。,2、兴奋心脏：,激动心脏,1,-R HR ，收缩力 ，,传导（整体情况下HR ）,3、升高血压：,小剂量,（10g/min),脉压 ；大,剂量 脉压,4、其它：,大剂量可出现血糖升高；无明显中枢作用,。,药理作用,5,兴奋受体，对1受体作用较弱，2受体几无作用。药理作用5,1.抗休克：限用于各种休克早期血压骤降或药物中毒性低血压。,目的：,保证心、脑、肾器官血液供应。系暂时措施，不宜长期应用，出血性休克禁用。,2.上消化道出血；13mg稀释后口服，治疗食道、胃出血。,机理：,收缩胃粘膜下血管，血管破裂处血流 ，压力 ，出血,，并利于血栓形成而止血。,临床应用,6,1.抗休克：限用于各种休克早期血压骤降或药物中毒性低血压。临,1、局部组织缺血坏死：浓度过高，药液外漏所致。,处理：,热敷；普鲁卡因、,-R阻断药浸润注射。,2、急性肾功衰：肾血管收缩 少尿，无尿，肾功衰。,尿量25ml/h，停用。,3、,禁忌症：,高血压、动脉硬化、器质性心脏病。,不良反应,7,1、局部组织缺血坏死：浓度过高，药液外漏所致。 不良反,间 羟 胺（metaraminol,aramine 阿拉明）,作用特点,1、主要兴奋,-R（较NA弱），对 ,1,-R 作用较弱,2、兼有促进交感神经释放NA作用（间接作用）。,3、抗氧化作用较强，持续时间较长。,4、不良反应较NA少：如：少尿、局部组织坏死,（可肌肉注射）,应用,：,替代NA治疗休克；椎管麻醉所致低血压。,8,间 羟 胺（metaraminol,aramine 阿拉明,第三节,、,肾上腺素受体激动药,该类药可激动,和受体,9,第三节 、肾上腺素受体激动药该类药可激动和受体9,肾上腺素,体内过程：,1、口服无效：被碱性肠液分解破坏。,2、静脉给药作用持续时间过短，不宜采用。,3、肌肉注射，作用太强，且持续时间短（1030,分钟），不常用。,4、皮下注射，作用温和，持续时间长（60分钟），,为,最常用,给药方式。,10,肾上腺,药理作用,兴奋,、受体作用均强,1、兴奋心脏：兴奋心脏,1,-R HR 收缩力,传导 （剂量大易引起心律失常）,2、收缩或舒张血管：,兴奋皮肤、粘膜、内脏血管,-R 血管收缩（脑、肺血管作用微弱）,兴奋冠状动脉、骨骼肌血管,2,-R 血管舒张。,3、升高血压：对脉压的影响与剂量有关,11,药理作用兴奋、受体作用均强11,治疗剂量或低浓度,兴奋心脏,冠状A,，骨骼肌血管扩,张作用,皮肤、 粘膜、,内脏、血管收缩作用,心输出量,收缩压,舒张压不变或,脉压,大剂量 外周血管强烈收缩 脉压,12,治疗剂量或低浓度12,名词解释：,肾上腺素作用的翻转,未给,-R阻断药：,AD,给,-R阻断药后：,AD,13,名词解释： 肾上腺素作用的翻转13,4、,松弛支气管平滑肌：,兴奋支气管平滑肌,2,-R使,支气管扩张, 膀胱、胃肠平滑肌、妊娠末期子宫平滑,肌松弛（与兴奋,1,-R有关）,。,5、,代谢影响：血糖 （较NA显著），血液游,离脂肪酸,。,14,4、松弛支气管平滑肌：14,1、抢救心跳骤停（首选）,心室腔注射（兴奋起搏点 加快心电传导,促使心脏复跳）,2、抢救过敏性休克（首选）,缓解过敏性休克的主要症状 呼吸困难、血压下降。,3、支气管哮喘,：控制急性发作。,临床应用,15,1、抢救心跳骤停（首选）临床应用15,4、局麻药佐剂：减少局麻药吸收，延长作用时间，避免局麻药中毒。按1：25万比例配置。,5、局部止血：0.1%AD的纱布或棉球，治疗鼻粘膜和齿龈出血。,16,4、局麻药佐剂：减少局麻药吸收，延长作用时间，避免局麻药中毒,主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。,严重者出现脑溢血、心律失常。应严格控制剂量。,禁忌症：,高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。,不良反应,17,主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。不良反应17,多巴胺（dopamine),药理作用：兴奋,、DA受体。,1.心血管作用（治疗量）,兴奋心脏,1,-R 心输出量 收缩压,兴奋皮肤、粘膜、内脏血管,-R 舒张压 脉压,兴奋肠系膜、肾脏血管的DA-R,注：大剂量时脉压,舒张压,18,多巴胺（dopamine)药理作用：兴奋、DA受体。舒,2、对肾脏作用,扩张肾动脉 肾血流量 原尿形成,抑制肾小管对钠、水重吸收,尿量,19,2、对肾脏作用 尿量19,临床应用,1.抗休克,a.升高血压，脉压 ，改善微循环。,b.纠正休克时少尿。,2.急性肾功能不全,与利尿药合用有协同作用。,不良反应,剂量过大或滴速过快，可见心动过速、心律失常、肾功能下降。,20,临床应用20,麻黄碱（ephedrine),作用特点,1、直接兴奋,、,受体，并促进交感神经,末梢释放NA。,2、作用较弱，持续时间较长（36h)。,3、中枢兴奋作用明显。,4、易产生快速耐受性。,21,麻黄碱（ephedrine)作用特点21,1、支气管哮喘：预防发作或轻症治疗。,2、鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.51.0%溶液滴鼻。,3、防治某些低血压状态：如椎管麻醉引起的低,血压。,4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。,应用,22,1、支气管哮喘：预防发作或轻症治疗。应用22,第四节,肾上腺素受体激动药,23,第四节 肾上腺素受体激动药23,异丙肾上腺素（isoprenaline),体内过程,：,口服无效，常用给药方式为气雾吸入、舌下含化、静脉滴注。,药理作用：,兴奋,-R，对,-R无作用。,1、兴奋心脏：,兴奋心脏,1,-R HR 传导 收缩力,24,异丙肾上腺素（isoprenaline)24,2、扩张血管：兴奋冠状动脉、骨骼肌血管,2,-R 血管扩张。,3、升高脉压：收缩压 ，舒张压 脉压,4、扩张支气管：兴奋支气管平滑肌,2,-R,支气管平滑肌松弛 支气管扩张。,5、其他：血游离脂肪酸 、血糖 （较AD弱）,。,25,2、扩张血管：兴奋冠状动脉、骨骼肌血管25,1、抢救心跳骤停,：,兴奋起搏点，加快传导 促心脏复跳（作用较AD弱）。,2、房室传导阻滞,：,治疗II、III度房室传导阻滞。采用舌下含化或静脉滴注。,3、支气管哮喘,：,控制急性发作。采用气雾吸入或舌下含化。,4、感染性休克,：,解决低排高阻问题。,临床应用,26,1、抢救心跳骤停：兴奋起搏点，加快传导 促心脏复跳（作,常见心悸、头痛。剂量过大易起心律失常。,禁用于,冠心病、心肌炎和甲亢。,不良反应,27,常见心悸、头痛。剂量过大易起心律失常。禁用于冠心病、心肌炎和,多巴酚丁胺,（,dobutamine,),作用：,选择性兴奋心脏,1,-R 心肌收缩力 、传导 、心输出量 。,注：,正性肌力作用正性频率作用。,应用：,1、心脏手术后或心梗并发的心力衰竭。,2、抗休克。疗效优于异丙肾上腺素。,28,多巴酚丁胺（dobutamine)28,