避孕药药理标准ppt课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,药理学概述,3,1,避孕药简介,2,药理学概述31避孕药简介2,1,药理学,研究,内容,药物和机体（含病原体）的相互作用及其规律,药理学研究内容药物和机体（含病原体）的相互作用及其规律,2,药动学,药效学,消除动力学及相关参数,稳态血药浓度,药物之间相互影响,时量关系,体内过程,机体,药物,不良反应,临床应用,作用机制,药理作用,药动学药效学消除动力学及相关参数稳态血药浓度药物之间相互影响,3,药物效应动力学,机体,药物,药物效应动力学机体药物,4,药物,作用,选择性,药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性。,药物作用选择性 药物进入机体以后，只对某,5,药物,作用,两重性,1.,治疗作用：,符合用药目的，能达到防治疾病,的作用。,2.,不良反应：,不符合用药目的，导致患者不适,或痛苦的反应。,药物作用两重性1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病,6,药物作用,影响因素,1,药物,方面,2,机体,方面,药物作用影响因素1药物方面 2 机体方面,7,影响因素,药物方面,剂量和剂型,1,药物相互作用,3,给药途径和时间,2,影响因素药物方面,8,药物影响因素,剂量,和剂型,1.,剂量：,作用强度不同；,用途不同。,2.,剂型：,作用强度和持续时间不同；,药物的作用不同；,副作用和毒性不同。,药物影响因素剂量和剂型,9,药物影响因素,给药途径,起效时间不同,静注吸入肌注皮下口服 直肠皮肤,作用效果不同,药物影响因素给药途径起效时间不同,10,药物影响因素,给药时间,饭前用药起效快，饭后用药刺激性小；,根据用药结果选择用药时间；,机体对药物的敏感性有昼夜差别；,半衰期短的药物，应增加给药次数；,毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔。,药物影响因素给药时间 饭前用药起效快，饭后用药刺激性小,11,药物相互作用,药动学,相互作用结果：,血药浓度改变,相互作用环节：,吸收,分布,代谢,排泄,药物相互作用药动学相互作用结果：相互作用环节：,12,药物相互作用,药效学,相加,：,两种性质相同的药物联合应用产生的效应相等或接近两药分别应用所产生的效应之和。,A(1)+B(1)2,协同,：,又称增效，即两药联和应用所显示的效应明显超过两者之和。,A(1)+B(1),2,拮抗,：,又称降效，即两药联合应用所产生的效应小于单独应用一种药物的效应。,A(1)+B(1),（,以上各项设和的本身效应为,）,药物相互作用药效学,13,食物对药物的,影响,食物的酸碱性,食物抑制药物吸收,食物与药物竞争吸收,食物催化药物分解或失效,食物对药物吸收的影响,食物对药物的影响食物的酸碱性食物抑制药物吸收食物与药物竞争吸,14,饮料对药物的影响,饮料对药物的影响,15,吸烟对药物的影响,烟草中的某些成分可能会,诱导肝脏中的药物代谢酶,，从而增强药物代谢，减弱药物效应。,避孕药：,吸烟的育龄妇女口服避孕药，心肌梗死的发生率与死亡率比同年龄不吸烟者要高,10,倍左右。,吸烟对药物的影响 烟草中的某些成分可能会诱导肝脏中,16,人工合成的雌激素、孕激素等复方制剂,浓度波动大，影响避孕效果。,当本药用于孕妇诱导产程或用于超过8周妊,对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。,对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。,用药后所生女婴可发生生殖道异常，罕见患者在育龄期出现阴道癌或宫颈癌。,毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔。,用药后及流产过程中应严密观察全身状况，注意孕妇的主诉和观察产程进展情况，并作必要的处理。,用于垂体与卵巢内分泌失调引起的闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良；,增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。,吸烟超过10支/天或酗酒，居住地远离医疗单位不能及时随访。,作为中期妊娠引产药，用于终止12-26周妊娠；,长期口服广谱抗菌药，减少肠道菌群，抑制激素结合物的水解，妨碍肠道重吸收,经期：使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。,妊娠月份越大，对子宫平滑肌的兴奋性越强。,代谢：为肝药酶诱导剂，促进药物代谢；,药物影响因素给药时间,对抗醛固酮，促进钠氯排泄；,饮酒对药物的影响,饮酒会影响药物在体内的代谢过程，改变药物的疗效。,服药期间饮酒，酒中所含的乙醇以及其它多种物质（如酪胺等）可能在体内与多种药物发生相互作用，不仅会影响某些药物的疗效，而且可能加重药物毒副作用或乙醇对机体的损害。,人工合成的雌激素、孕激素等复方制剂饮酒对药物的影响饮酒会影响,17,年龄,性别,营养状态,遗传因素,病理因素,精神因素,影响因素,机体方面,年龄性别营养状态遗传因素病理因素精神因素影响因素机体方面,18,避孕药物,避孕药物,19,激素避孕药,分类,人工合成的雌激素、孕激素等复方制剂,组成成分,孕激素单方制剂,激素避孕药分类人工合成的雌激素、孕激素等复方制剂组成成分,20,激素避孕药,速效,短效,长效,缓释,起效和持续时间,激素避孕药速效短效长效缓释起效和持续时间,21,口服避孕药,注射用避孕药,外用避孕药,皮下埋植避孕药,应用方法,口服避孕药注射用避孕药外用避孕药皮下埋植避孕药应用方法,22,4,1,改变子宫内膜的性状，,不适于受精卵着床,改变宫颈粘液性状，不利于精子穿透,按作用机制分类,抑制排卵,改变输卵管功能，干扰受精卵着床,41改变子宫内膜的性状，改变宫颈粘液性状，不利于精子穿透按作,23,激素避孕药,药物相互作用,1,长期口服广谱,抗菌药,，减少肠道菌群，抑制激素结合物的水解，妨碍肠道重吸收,2,肝药酶诱导剂,可加速避孕药在肝内代谢，影响避孕效果，甚至导致突破性出血,3,三环类抗抑郁药,在肝脏与避孕药竞争共同的代谢酶，,合用时减少,本药,用量,影响避孕效果的药物,激素避孕药药物相互作用1长期口服广谱抗菌药，减少肠道菌群,24,药效受激素避孕药影响的药物,降压药的降压效果降低,抗凝药的抗凝效果降低,降糖药控制糖尿病的疗效降低,三环类抗抑郁药的效果增强,药效受激素避孕药影响的药物降压药的降压效果降低抗凝药的抗凝,25,激素避孕药,给药时间,在睡前服，不良反应可减轻。,每日服用避孕药时间应相同，以免血药,浓度波动大，影响避孕效果。,激素避孕药给药时间 在睡前服，不良反应可减轻。,26,长期口服广谱抗菌药，减少肠道菌群，抑制激素结合物的水解，妨碍肠道重吸收,大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。,用药后所生女婴可发生生殖道异常，罕见患者在育龄期出现阴道癌或宫颈癌。,机体对药物的敏感性有昼夜差别；,影响水盐代谢：轻度水、钠潴留，使血压升高；,增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。,激素避孕药给药时间,妊娠期：降低子宫对缩宫素的敏感性，减少子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。,本药易引起儿童性早熟。,米索前列醇注意事项,药物相互作用药动学,吸烟超过10支/天或酗酒，居住地远离医疗单位不能及时随访。,恶性肿瘤、癌前病变、子宫或乳房肿块患者,治疗痤疮，在男性可用于病情较重的患者，在女性可选用雌-孕激素复合制剂；,用药后所生女婴可能出现,2、增强子宫平滑肌收缩；,剖宫产术后半年内，瘢痕子宫，哺乳期妊娠者。,药物的作用不同；,对糖代谢、脂代谢、蛋白代谢均有一定的影响，但停药后可恢复正常。,药物影响因素剂量和剂型,类早孕反应,轻者不需处理或进行对症治疗，,症状严重者可考虑更换制剂,阴道流血,停经或,月经过少,流血量少或稍多者，每晚加服炔,雌醇；流血量或时间如同月经，,可停止服药,连续,发生,两个月,停经者,，应,考虑,调换避孕药种类或停止服药,激素避孕药,不良,反应及处理,长期口服广谱抗菌药，减少肠道菌群，抑制激素结合物的水解，妨碍,27,体重增加,不影响健康，可注意均衡饮食，,合理安排生活方式，适当减少盐,分摄入并结合有氧运动,色素沉着,其它,不影响健康，停药后多数可减轻,或恢复,可对症处理，并要时停药,体重增加不影响健康，可注意均衡饮食，色素沉着其它不影响健康，,28,激素避孕药与体重增加,口服避孕药所含的孕激素具有雄激素样副作用，长期服用后身体可能会出现发胖、体重增加；,口服避孕药中所含的雌激素会引起水钠潴留，因此有些女性在使用口服避孕药后可能会引起体重增加。,激素避孕药与体重增加口服避孕药所含的孕激素具有雄激素样副作用,29,激素避孕药,禁忌证,严重心血管疾病,急、慢性肝炎或肾炎,血液病或血栓性疾病,内分泌疾病,恶性肿瘤、癌前病变、子宫或乳房肿块患者,哺乳期,月经稀少或年龄,45,岁者,原因不明的阴道异常流血,精神病生活不能自理者,激素避孕药禁忌证严重心血管疾病,30,激素避孕药,远期安全性,与生殖器官肿瘤的关系：,不增加子宫内膜癌、宫颈癌、乳癌的发病率，可减少子宫内膜癌的发生，同时减少卵巢上皮癌的发生。,对生育力的影响：,停药后不影响生育。服药时间过长，停药时年龄已近,40,岁或超过,40,岁，排卵恢复时间有延迟趋向。,对人体三大代谢的影响：,对糖代谢、脂代谢、蛋白代谢均有一定的影响，但停药后可恢复正常。,激素避孕药远期安全性与生殖器官肿瘤的关系：,31,与,子代发育的关系：,停药后，药物对胎儿无影响，出生婴儿畸形发生率不增加。（应用长效激素避孕药建议停药半年后再怀孕是安全的）,和血栓性疾病的关系：,较大剂量雌激素有增加血栓性疾病的危险性，但国产避孕药并不增加血栓性疾病的发病率。,与子代发育的关系：,32,避孕药成分,雌激素,主要由卵巢和胎盘产生，男女两性的肾上腺皮质以及男性睾丸也能产生少量雌激素。,长期大剂量使用雌激素的妇女会轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性，但合并使用孕激素不会增加子宫内膜癌的危险性。,避孕药成分雌激素主要由卵巢和胎盘产生，男女两性的肾上腺皮,33,天然：,雌二醇（,E,2,）等,代谢产物：,雌酮（,E,1,）、,雌三醇（,E,3,）等,合成：,炔雌醇、,炔雌醚、,戊酸雌二醇等,雌激素类,药,天然： 雌激素类药,34,雌激素类药,作用机制,与,靶细胞核内雌激素受体,特异性结合,，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸,序列,雌激素,反应元件（,hormone response elements,）相互作用，产生基因组,效应（基因,转录或抑制特定基因,转录）。,雌激素类药作用机制 与靶细胞核内雌激素受体特异性结,35,雌激素类药,体内过程,吸收,：,卵巢分泌的天然雌激素主要有雌二醇，它可经消化道吸收,。,分布：,血浆中雌激素与性激素结合球蛋白特异性结合，也可与,白蛋白,非特,异性结合,，结合率在,50%,以上，在进入细胞,前与,血浆蛋白分离。,代谢：,雌二醇在肝脏迅速代谢成雌酮和雌三醇。,排泄：,代谢产物部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的,形式,从肾脏排出，也有部分从胆道排泄并,形成肝肠循环。,雌激素类药体内过程吸收：卵巢分泌的天然雌激素主要有雌二醇,36,孕激素类药体内过程,妊娠月份越大，对子宫平滑肌的兴奋性越强。,影响水盐代谢：轻度水、钠潴留，使血压升高；,作为中期妊娠引产药，用于终止12-26周妊娠；,症状严重者可考虑更换制剂,与靶细胞核内雌激素受体特异性结合，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸序列雌激素反应元件（hormone response elements）相互作用，产生基因组效应（基因转录或抑制特定基因转录）。,妊娠期：本药能通过胎盘，孕妇慎用。,症状严重者可考虑更换制剂,作用于睾丸生精上皮，以精子细胞和精母细胞最为敏感；,连续发生两个月停经者，应考虑,大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。,较大剂量雌激素有增加血栓性疾病的危险性，但国产避孕药并不增加血栓性疾病的发病率。,剂量和剂型,增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝脏破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。,药物影响因素给药时间,无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，但有剂量依赖的抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。,药效受激素避孕药影响的药物,副作用和毒性不同。,当本药用于孕妇诱导产程或用于超过8周妊,雌激素,类药,药理,作用,对未成年女性：,促使女性第二性征和性器官发育成熟。,对成熟女性：,保持女性性征,，参与,形成,月经周期,；,增强,子宫平滑肌对缩宫素的,敏感性,，,同时,使阴道上皮增生，浅表层细胞角化,。,影响水盐代谢：,轻度水、钠潴留，使血压,升高,；,增加,骨骼钙盐沉积，加速骨骺,闭合,；,促进,青春期,生长发育,；,预防,绝经期妇女骨质丢失。,孕激素类药体内过程雌激素类药药理作用对未成年女性：促,37,小剂量：,促进性腺激素释放,，促进,乳腺导管和,腺泡,的,生长发育。,大剂量,：,抑制,促性腺激素释放，,抑制,排卵,和,乳汁分泌,，,对抗雄激素。,其他：,降低低密度脂蛋白,和,糖耐量，,增加,高密度脂蛋白,，,促进凝血。,小剂量：促进性腺激素释放，促进乳腺导管和腺泡的生长发育。,38,雌激素类药,不良反应,常见厌食、恶心、呕吐、头晕，早晨较多见；减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻反应，注射剂此种反应较轻。,长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。,大剂量雌激素可引起水钠潴留；肝功不良可引起胆汁郁积性黄疸，故肝功能不良、高血压者慎用。,雌激素类药不良反应常见厌食、恶心、呕吐、头晕，早晨较多见,39,雌二醇,来源,体内过程,体内主要由卵巢成熟滤泡分泌，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育,。,可经胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏；外用时从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能，因此主要采用肌内注射或外用给药。,雌二醇 来源体内过程体内主要由卵巢成熟滤泡分泌，能促进和,40,雌二醇,药理作用,1,、促使子宫内膜增生；,2,、增强子宫平滑肌收缩；,3,、促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制腺垂,体释放催乳素，从而减少乳汁分泌；,4,、抗雄激素作用；,5,、降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。,6,、,抑制排卵。,雌二醇药理作用1、促使子宫内膜增生；,41,雌二醇,适应症,用于补充雌激素不足；,用于垂体与卵巢内分泌失调引起的闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良；,预防雌激素水平下降引起的骨质疏松症；,治疗晚期转移性乳腺癌,(,绝经期后妇女,),；,用于前列腺增生、晚期前列腺癌,；,雌二醇适应症用于补充雌激素不足；,42,用作避孕药，与孕激素类药合用抑制排卵；,用于退乳；,治疗痤疮，在男性可用于病情较重的患者，在女性可选用雌,-,孕激素复合制剂；,本药透皮喷雾剂用于治疗绝经后妇女中至重度的血管舒缩症状。,用作避孕药，与孕激素类药合用抑制排卵；,43,雌二醇,注意事项,1,、,儿童：,禁用；本药易引起儿童性早熟。,2,、,妊娠期：,确诊或怀疑妊娠者禁用。妊娠期间使用雌,激素，可能导致胎儿畸形；用药后所生女婴可能出现,生殖道异常，女婴成年后发生阴道腺病、宫颈鳞状上,皮发育不良或宫颈腺癌的危险性增加。,3,、,哺乳期：,禁用。雌激素可随乳汁分泌，并可抑制泌,乳；用于退乳时需停止哺乳。,4,、,钙剂：,本药可增加钙剂的吸收。,雌二醇注意事项1、儿童：禁用；本药易引起儿童性早熟。,44,强效雌激素，其活性为雌二醇的,7-8,倍，口服吸收好，生物利用度,40%-50%,。,对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌，大剂量则抑制其分泌，从而抑制卵巢的排卵，达到抗生育作用。,炔雌醇,药理作用,强效雌激素，其活性为雌二醇的7-8倍，口服吸收好，生物利用度,45,炔雌醇,适应症,补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、更年期综合征、月经紊乱,(,如闭经、月经过少,),、功能性子宫出血、阴道干燥和萎缩等；,治疗晚期乳腺癌,(,绝经期后妇女,),、晚期前列腺癌；,与孕激素类药合用于避孕。,炔雌醇适应症补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、更年期,46,儿童：青春期前儿童慎用，以免早熟及骨骼早期闭合。,用药后所生女婴可能出现,轻者不需处理或进行对症治疗，,升高体温：影响下丘脑体温调节中枢，使月经周期中期排卵时体温较平时升高约0.,如用于伤口患处，应经灭菌处理。,无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，但有剂量依赖的抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。,吸烟：服用本药的同时吸烟，可增加发生心血管系统不良反应的危险，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。,口服避孕药所含的孕激素具有雄激素样副作用，长期服用后身体可能会出现发胖、体重增加；,半衰期短的药物，应增加给药次数；,用药后所生女婴可发生生殖道异常，罕见患者在育龄期出现阴道癌或宫颈癌。,2、哺乳期：由于其代谢物米索前列酸可引起婴儿严重,破坏生精上皮，从而导致精子畸形、死亡，直至无精。,增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，同时使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。,本药可能从乳汁中排出，影响胎儿，也可抑制乳汁分泌。,长期口服广谱抗菌药，减少肠道菌群，抑制激素结合物的水解，妨碍肠道重吸收,如用于伤口患处，应经灭菌处理。,5、降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。,可经胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏；,体释放催乳素，从而减少乳汁分泌；,半衰期短的药物，应增加给药次数；,儿童：,青春期前儿童慎用，以免早熟及骨骼早期闭合。,妊娠期：,禁用。全身用药可导致胎儿畸形，阴道用药也应注意；用药后所生女婴可发生生殖道异常，罕见患者在育龄期出现阴道癌或宫颈癌。,哺乳期：,禁用。本药可能从乳汁中排出，影响胎儿，也可抑制乳汁分泌。,炔雌醇,注意事项,儿童：青春期前儿童慎用，以免早熟及骨骼早期闭合。儿童：青春期,47,维生素,C,：,口服,1g,维生素,C,能使本药单次口服的生物利用度提高到,60%-70%,。,钙,剂：,本,药可增加钙剂的,吸收。,孕激素类,药：,与,孕激素类药合用，对抑制排卵有协同作用,。,吸烟：,服用,本药的同时吸烟，可增加发生心血管系统不良反应的危险，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。,维生素C：口服1g维生素C能使本药单次口服的生物利用度提高到,48,来源：主要由黄体分泌，妊娠后逐渐改由胎盘分泌。,避孕药成分,孕激素,天然：黄体酮,（,孕酮），,体内含量极,少。,临床多用其人工合,成品：,17-,羟孕酮,类：由,黄体酮衍生而来，活性谱与黄体酮相似，如甲羟,孕酮等。,19-,去甲睾丸酮,类：由,炔,孕酮衍生,而来，如炔诺,酮等；除,有孕激素作用外,，还有,轻微雄激素样作用,。,来源：主要由黄体分泌，妊娠后逐渐改由胎盘分泌。避孕药成分,49,黄体酮口服后经胃肠及肝内迅速破坏，故采用注射给药。,血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占,3%,。,代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，经肾排出。,人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝脏破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。,油溶液肌内注射由于局部吸收缓慢可发挥长效作用。,孕激素类药,体内过程,黄体酮口服后经胃肠及肝内迅速破坏，故采用注射给药。孕激素类药,50,孕激素类药,药理,作用,生殖系统,月经后期：,在雌激素作用的基础上，进一步促进子宫内膜腺体生长与分支，使内膜继续增厚、子宫充血，由增殖期转变为分泌期，为受精卵着床和胚胎发育做好准备。,经期：,使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。,妊娠期：,降低子宫对缩宫素的敏感性，,减少子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，,使胚胎安全生长。,孕激素类药药理作用生殖系统,51,乳腺：,促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。,神经内分泌：,大剂量,时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌,，抑制排卵。,升高体温：,影响下丘脑体温调节中枢，使月经周期中期排卵时体温较平时升高约,0.56,，持续到月经来临。,代谢：,为肝药酶诱导剂，促进药物代谢；对抗醛固酮，促进钠氯排泄；促进蛋白分解代谢；增加尿素氮排泄。,乳腺： 促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。,52,孕激素类药,不良反应,不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。,长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并易发阴道真菌感染。,大剂量,19-,去甲睾酮类可致肝功能障碍，,大剂量黄体酮可引起胎儿生殖器畸形。,孕激素类药不良反应不良反应较少，偶见头晕、恶心及乳房胀痛,53,黄体酮,药理作用,在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入作好准备，并减少妊娠期子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。,在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，为泌乳作准备。,使子宫颈口闭合，黏液减少、变稠，使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。,黄体酮药理作用在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长,54,黄体酮,适应症,用于月经失调,(,如闭经、痛经和功能失调性子宫出血,),、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产,(,因黄体功能不足引起者,),、经前紧张综合征的治疗；,作为宫内节育器内的缓释孕激素药物。,黄体酮适应症用于月经失调(如闭经、痛经和功能失调性子宫出,55,妊娠期：,本药能通过胎盘，孕妇慎用。,哺乳期：,本药可随乳汁分泌，哺乳妇女仅在必要时使用,。,慎用：,(1),有抑郁史者；,(2),水肿患者；,(3),肾脏疾病患者。,酮康唑：,可抑制细胞色素,P,450,3A4,，从而减慢本药在体内的代谢，增加本药的生物利用度。,进食：,可提高本药的生物利用度,。,黄体酮,注意事项,妊娠期：本药能通过胎盘，孕妇慎用。黄体酮注意事项,56,浓度波动大，影响避孕效果。,激素避孕药远期安全性,本药用于中期妊娠引产时，对子宫肌有兴奋作用，能刺激子宫肌收缩，使子宫肌紧张度增加，引起宫缩。,用于退乳时需停止哺乳。,治疗痤疮，在男性可用于病情较重的患者，在女性可选用雌-孕激素复合制剂；,药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性。,使子宫颈口闭合，黏液减少、变稠，使精子不易穿透；,作用强度和持续时间不同；,（应用长效激素避孕药建议停药半年后再怀孕是安全的）,钙剂：本药可增加钙剂的吸收。,大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。,口服避孕药中所含的雌激素会引起水钠潴留，因此有些女性在使用口服避孕药后可能会引起体重增加。,临床多用其人工合成品：,本药易引起儿童性早熟。,起效时间不同,A(1)+B(1)2,早孕妇女：妊娠初始4个月内不宜使用本药。,妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症。,使子宫颈口闭合，黏液减少、变稠，使精子不易穿透；,具有终止早孕、抗着床、诱导月经、促进宫颈成熟、软化和扩张宫颈的作用。,炔诺酮,药理作用,口服有效，并有轻度雄激素和雌激素活性。,抑制下丘脑促黄体释放激素（,LHRH,）的分泌，并作用于腺垂体，降低其对,LHRH,的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。,较大剂量单独应用时，能使宫颈粘液稠度增加，防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。,浓度波动大，影响避孕效果。炔诺酮药理作用,57,炔诺,酮,适应症,用于女性口服避孕,(,单用或与雌激素合用,),；,也用于痛经、闭经、月经不调、功能性子宫出血、妇女不育症、子宫内膜异位症及子宫内膜增生过度等。,炔诺酮适应症用于女性口服避孕(单用或与雌激素合用)；,58,炔诺酮,注意事项,早,孕妇女,：,妊娠初始,4,个月内不宜使用本药,。用药,后可使女胎外阴男性化，导致婴儿,先,天性性,畸形。,育龄妇女：,至少应在准备妊娠前,3,个月停药,。,哺乳期妇女：,服药后可能乳汁减少，故应于产后半,年,开始服用。,吸烟：,服用本药的吸烟妇女并发心血管疾病,(,如心肌梗死等,),较不吸烟者多，因此服用本药的妇女应停止吸烟，或吸烟妇女,(,特别是年龄超过,35,岁者,),不宜服用本药。,炔诺酮注意事项早孕妇女：妊娠初始4个月内不宜使用本药。用,59,优点：简便、有效、经济、安全,抗早孕药,米非,司酮,米索前列醇,抗早孕,优点：简便、有效、经济、安全抗早孕药米非米索前列醇抗早孕,60,抗早孕药,适应症,患者,选择：,1835,岁，要求药物终止妊娠的健康妇女；尿,-h,CG,阳性，正常宫内妊娠，并行,B,超检查确认，,停经在,49,天以内,（从末次月经第一天算起,）。,具有人工流产高危因素者：,宫颈坚硬及发育不全，生殖道畸形及严重骨盆畸形，子宫,畸形、子宫极度倾,屈。,多次人工流产史，对手术流产有恐惧和顾虑心理者。,剖宫产术后半年内，,瘢痕,子宫，哺乳期妊娠者。,抗早孕药适应症患者选择：1835岁，要求药物终止妊娠的,61,抗早孕药,禁忌证,使用米非司酮的禁忌证：,肾上腺疾病，与甾体激素有关的肿瘤，糖尿病，肝、肾功能异常，妊娠期皮肤瘙痒史，血液疾患，血管栓塞等病史。,使用米索前列醇禁忌证：,心血管系统疾病,，高血压，低血压，青光眼，哮喘，胃肠功能紊乱，癫痫。,抗早孕药禁忌证使用米非司酮的禁忌证：肾上腺疾病，与甾体激,62,过敏体质，带器妊娠，异位妊娠或能疑异位妊娠，贫血（血红蛋白低于,95g/L),，妊娠剧吐等。,长期服用抗结核、抗癫痫、抗抑郁、前列腺素生物合成抑制剂、巴比妥类药物。,吸烟超过,10,支,/,天或酗酒，居住地远离医疗单位不能及时随访,。,过敏体质，带器妊娠，异位妊娠或能疑异位妊娠，贫血（血红蛋白低,63,无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，,但有剂量依赖的抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，且对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强,5,倍，,从而抑制子宫内膜着床前的正常生理变化或使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制。,具有终止早孕、抗着床、诱导月经、促进宫颈成熟、软化和扩张宫颈的作用。,米非司酮,药理作用,无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，但有剂量依赖的抗糖皮,64,米非司酮,适应症,与前列腺素类药物序贯使用，用于终止停经,49,日内的妊娠；,用于无防护性,(,未采用任何避孕措施,),性生活或避孕失败后,(,如避孕套破裂或滑脱、体外排精失败或安全期计算失误等,)72,小时以内预防意外妊娠的临床补救措施；,用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取子宫内膜标本、宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术。,米非司酮适应症与前列腺素类药物序贯使用，用于终止停经49,65,可有恶心、呕吐、头晕、腹痛等，子宫痉挛所致疼痛，可用止痛药处理。,35,岁以上孕妇避免使用。,用药后,8-15,天应就诊，确定流产效果，必要时可超声检查，或测定血绒毛膜促性腺激素（,HGG,），如确诊为流产失败或不全流产，应作负压吸宫术终止妊娠或清理宫腔。,米非司酮,注意事项,米非司酮注意事项,66,米索前列醇,药理作用：,软化、扩张宫颈、诱发子宫收缩，促使已停止发育的胚胎和蜕膜组织排出。,兴奋子宫肌，抑制子宫颈胶原合成，扩张和软化子宫颈，促进子宫收缩和妊娠产物剥脱。,适应症：,与米非司酮序贯合并使用，可用于终止停经,49,天的,早期妊娠。,米索前列醇,67,1,、,妊娠期：,禁用。孕妇用药可出现流产、早产或,胎儿,畸形,；当本药用于孕妇诱导产程或用于超过,8,周,妊,娠,的引产时，有出现子宫破裂的报道；不能使用,本,药,来降低由非甾体类抗炎药引起溃疡的风险。,2,、,哺乳期：,由于其代谢物米索前列酸可引起婴儿,严重,腹泻,，故哺乳妇女不应服用本药。,3,、,慎用：,(1),低血压,者；,(,2),癫痫,患者。,米索前列醇,注意事项,1、妊娠期：禁用。孕妇用药可出现流产、早产或胎儿米索前列醇,68,依沙吖啶,药理作用,本药用于中期妊娠引产时，对子宫肌有兴奋作用，能刺激子宫肌收缩，使子宫肌紧张度增加，引起宫缩。妊娠月份越大，对子宫平滑肌的兴奋性越强。,药物注入羊膜腔内或宫腔内，还可促使脱膜和胎盘组织变性、坏死，产生内源性前列腺素，进一步加强子宫收缩和软化松弛宫颈。,依沙吖啶药理作用本药用于中期妊娠引产时，对子宫肌有兴奋作,69,作为中期妊娠引产药，用于终止,12-26,周妊娠；,用于外科创伤、黏膜感染等消毒，以及治疗急性皮炎、渗出多的急性湿疹、化脓性皮肤病,(,如脓疱疮,),等。,依沙吖啶,适应症,作为中期妊娠引产药，用于终止12-26周妊娠；依沙吖啶适,70,依沙吖啶,注意事项,与,含氯溶液、升汞、苯酚、碘制剂、碱性药物有配伍禁忌,。,水溶液,不稳定，遇光易分解变色，使用前应临时,配制；粉,针剂用注射用水溶解，忌用生理盐水溶解，以免析出沉淀。,如,用于伤口患处，应经灭菌处理。,必须,住院使用。,为减少出血，一般以用于妊娠,16-24,周的引产为宜。,为减少感染并发症，最好不用羊膜腔外给药法。,依沙吖啶注意事项与含氯溶液、升汞、苯酚、碘制剂、碱性药物,71,用于引产须掌握剂量，安全剂量为,50-100mg,，极量,120mg,，中毒剂量为,500mg,，一般用量为,100mg,以内。超过,1g,可能引起急性肾功能损伤，甚至死亡。,用药后及流产过程中应严密观察全身状况，注意孕妇的主诉和观察产程进展情况，并作必要的处理。,体温和白细胞上升超过,24,小时，而胎儿未排出，或排出后,24,小时体温未下降，要考虑感染的可能；如出现体温,39,以上，白细胞计数超过,210,9,/L,时，应给予抗生素。,用于引产须掌握剂量，安全剂量为50-100mg，极量120m,72,使用本药引产的同时，慎用其他引产药,(,如静脉滴注催产素,),；宫缩过强导致难以忍受的阵痛时，可予盐酸哌替啶或阿托品缓解，以防软产道损伤,。,疑有胎盘滞留或残留者需进行清宫，以防止出血过多。,使用本药引产的同时，慎用其他引产药(如静脉滴注催产素)；宫缩,73,男性避孕药,指通过抑制精子的生成，降低精子的数量，达到少精子甚或无精子而不能受孕的药物。,男性避孕药 指通过抑制精子的生成，降低精子的数量,74,棉酚,药理作用,具有抑制精子发生和精子活动的作用；,作用于睾丸生精上皮，以精子细胞和精母细胞最为敏感；,破坏生精上皮，从而导致精子畸形、死亡，直至无精。,棉酚药理作用具有抑制精子发生和精子活动的作用；,75,棉酚,适应症,男性避孕，作为口服或外用的杀精剂。,妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症。,棉酚适应症男性避孕，作为口服或外用的杀精剂。,76,药物相互作用药动学,吸烟：服用本药的同时吸烟，可增加发生心血管系统不良反应的危险，且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。,吸烟：服用本药的吸烟妇女并发心血管疾病(如心肌梗死等)较不吸烟者多，因此服用本药的妇女应停止吸烟，或吸烟妇女(特别是年龄超过35岁者)不宜服用本药。,连续发生两个月停经者，应考虑,剂量和剂型,大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。,2、增强子宫平滑肌收缩；,早孕妇女：妊娠初始4个月内不宜使用本药。,浓度波动大，影响避孕效果。,激素避孕药给药时间,药来降低由非甾体类抗炎药引起溃疡的风险。,机体对药物的敏感性有昼夜差别；,用药后及流产过程中应严密观察全身状况，注意孕妇的主诉和观察产程进展情况，并作必要的处理。,激素避孕药远期安全性,剖宫产术后半年内，瘢痕子宫，哺乳期妊娠者。,19-去甲睾丸酮类：由炔孕酮衍生而来，如炔诺酮等；,增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合；,用药后所生女婴可能出现,可有恶心、呕吐、头晕、腹痛等，子宫痉挛所致疼痛，可用止痛药处理。,血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。,棉酚,注意事项,主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退，长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响。如发生低血钾，可口服或静脉补充钾盐、氯化钾。,服药前有精索静脉曲张的患者在服用本药后特别容易发生生精上皮长期或永久性损伤，故需要恢复生精功能的服药者，应先预先检查诊断。,心、肝功能不全和血钾偏低者慎用。,药物相互作用药动学棉酚注意事项主要有低血钾、肌无力、,77,谢谢！,谢谢！,78,药物相互作用,药动学,相互作用结果：,血药浓度改变,相互作用环节：,吸收,分布,代谢,排泄,药物相互作用药动学相互作用结果：相互作用环节：,79,饮料对药物的影响,饮料对药物的影响,80,吸烟对药物的影响,烟草中的某些成分可能会,诱导肝脏中的药物代谢酶,，从而增强药物代谢，减弱药物效应。,避孕药：,吸烟的育龄妇女口服避孕药，心肌梗死的发生率与死亡率比同年龄不吸烟者要高,10,倍左右。,吸烟对药物的影响 烟草中的某些成分可能会诱导肝脏中,81,激素避孕药,给药时间,在睡前服，不良反应可减轻。,每日服用避孕药时间应相同，以免血药,浓度波动大，影响避孕效果。,激素避孕药给药时间 在睡前服，不良反应可减轻。,82,雌激素类药,作用机制,与,靶细胞核内雌激素受体,特异性结合,，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸,序列,雌激素,反应元件（,hormone response elements,）相互作用，产生基因组,效应（基因,转录或抑制特定基因,转录）。,雌激素类药作用机制 与靶细胞核内雌激素受体特异性结,83,雌二醇,适应症,用于补充雌激素不足；,用于垂体与卵巢内分泌失调引起的闭经、月经异常、功能性子宫出血、子宫发育不良；,预防雌激素水平下降引起的骨质疏松症；,治疗晚期转移性乳腺癌,(,绝经期后妇女,),；,用于前列腺增生、晚期前列腺癌,；,雌二醇适应症用于补充雌激素不足；,84,孕激素类药,药理,作用,生殖系统,月经后期：,在雌激素作用的基础上，进一步促进子宫内膜腺体生长与分支，使内膜继续增厚、子宫充血，由增殖期转变为分泌期，为受精卵着床和胚胎发育做好准备。,经期：,使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。,妊娠期：,降低子宫对缩宫素的敏感性，,减少子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，,使胚胎安全生长。,孕激素类药药理作用生殖系统,85,妊娠期：,本药能通过胎盘，孕妇慎用。,哺乳期：,本药可随乳汁分泌，哺乳妇女仅在必要时使用,。,慎用：,(1),有抑郁史者；,(2),水肿患者；,(3),肾脏疾病患者。,酮康唑：,可抑制细胞色素,P,450,3A4,，从而减慢本药在体内的代谢，增加本药的生物利用度。,进食：,可提高本药的生物利用度,。,黄体酮,注意事项,妊娠期：本药能通过胎盘，孕妇慎用。黄体酮注意事项,86,