第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药优质课件

,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,1,优选第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,优选第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,2,甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。,分泌过少呆小病,(cretinism),粘液性水肿,（,myxedema),单纯性甲状腺肿,分泌过多甲状腺功能亢进症,(hyperthyroidism),简称甲亢,甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必,3,第一节 甲状腺激素,三碘甲状腺原氨酸：,T,3,四碘甲状腺原氨酸：,T,4,第一节 甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸：T3四碘甲状腺原氨酸：,4,【,甲状腺激素合成、贮存、释放,】,胃肠,I,-,血液,I,-,I,-,活化,I,+,TG,Tyr,碘化,MIT,DIT,耦联,MIT,2DIT,T,3,T,4,TG,腺泡腔,贮存,合成,释放,活化,水解酶,T,3,T,4,摄取,DIT,过氧化酶,过氧化酶,【甲状腺激素合成、贮存、释放】 胃肠I-血液I-I-活化I+,5,【,甲状腺激素合成、分泌、调节,】,【甲状腺激素合成、分泌、调节】,6,【,体内过程,】,T,3,T,4,生物利用度：,90%-95% 50%-75 %,血浆蛋白亲和率 ： 低 高,血浆游离型：,0.2%-0.5% 0.03%,显效时间： 作用快而强 弱而短,【体内过程】,7,1.,维持正常生长发育,促进蛋白质合成及骨骼和,CNS,的生长发育。,2.,促进代谢和产热,促进物质氧化，使耗氧量，基础代谢率升高、产热量,增多。,3.,提高机体交感,-,肾上腺系统的感受性,提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,【,生理及药理作用,】,1.维持正常生长发育 【生理及药理作用】,8,过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用受体阻断剂对抗。,抑制外周组织的T4 转化为T3,甲状腺肿和甲状腺功能减退,丙硫氧嘧啶 （PTU）,甲亢患者的眼征,过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用受体阻断剂对抗。,促进物质氧化，使耗氧量，基础代谢率升高、产热量,抑制甲状腺球蛋白水解酶T3和T4游离释放,*机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化,治疗： 手术治疗,硫脲类 （thioureas ),粘液性水肿（myxedema),小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料,甲亢患者的眼征,第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用,提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,T3 T4,【,临床应用,】,1.,呆小病,预防为主、尽早诊治、终身治疗,呆小病,过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰,9,2.,粘液性水肿,粘液性水肿,5555,单纯性甲状腺肿,4.T3,抑制试验,摄碘抑制率,50,单纯性甲状腺肿,50,甲亢,3.,单纯性甲状腺肿,预防为主、补充治疗,【,临床应用,】,2.粘液性水肿 粘液性水肿5555单纯性甲状腺肿4.T3,10,【,不良反应,】,过量引起甲亢表现：心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤，一旦发生，立即停药，用,受体阻断剂对抗。,老年人和心脏病人慎用,糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用,【不良反应】,11,第二节 抗甲状腺素药,硫脲类,（,thioureas ),碘和碘化物,(iodine),放射性碘,(radioiodine),受体阻断药,( blockers),甲亢,第二节 抗甲状腺素药硫脲类 （thioure,12,第二节 抗甲状腺药,甲状腺功能亢进症,(hyperthyroidism),简称,甲亢,，,是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种,代谢紊乱综合症,治疗： 手术治疗,药物治疗,一、硫脲类,二、碘和碘化物,三、放射性碘,四、,受体阻断药,第二节 抗甲状腺药甲状腺功能亢进症(hyperthyro,13,甲亢患者的眼征,甲亢患者的眼征,14,硫脲类,硫氧嘧啶类,咪唑类,丙硫氧嘧啶 （,PTU,）,甲硫氧嘧啶 （,MTU,）,甲巯咪唑（他巴唑）,卡比马唑 （甲亢平）,（一）,硫脲类硫氧嘧啶类咪唑类丙硫氧嘧啶 （PTU） 甲硫氧嘧啶,15,处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬,放射性碘 (radioiodine),提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,抑制甲状腺激素的合成,甲亢患者的眼征,分泌过少呆小病(cretinism),用于：防治单纯性甲状腺肿,5% 0.,甲亢患者的眼征,*机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化,过敏反应：皮疹、头痛、药热,第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎,碘和碘化物 (iodine),硫脲类 （thioureas ),【碘和碘化物的药理作用及应用】,生物利用度： 90%-95% 50%-75 %,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,碘和碘化物 (iodine),【不良反应】,药理作用,过氧化酶,过氧化酶,处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬药理作用过氧,16,1.,抑制甲状腺激素的合成,*,机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化,酪氨酸的缩合,*对已合成的甲状腺激素无效，须待已合成的激素消耗后才能生效，显效慢。,*反馈性增加,TSH,分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血，严重者可出现压迫症状。,1.抑制甲状腺激素的合成,17,2.,抑制外周组织的,T,4,转化为,T,3,能迅速控制血清中生物活性较强的,T,3,水平，故可列为重症甲亢、甲亢危象的首选药。,3.,免疫抑制作用,轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白,，有一定的治疗作用。,2.抑制外周组织的T4 转化为T3,18,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG,上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,硫脲类作,用机制,T,4,外周组织,脱碘酶,需待已合成,T,4,及,T,3,耗竭后才生效，,2,3,周症状缓解，,1,3,月基础代谢率恢复正常,迅速降低血清,T,3,水平,缓解甲状腺危象,抑制,抑制,抑制,血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧活性碘TG上的酪氨酸残基MI,19,【,硫脲类临床应用,】,1,、甲亢的内科治疗,2,、甲亢手术治疗的术前准备,目的：控制甲状腺功能,缺点：因负反馈减弱，,TSH,，甲状腺体增生和充血,处理：术前,2,周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬,3,、甲状腺危象的治疗 合用大量的碘剂,【硫脲类临床应用 】,20,不良反应,过敏反应：皮疹、头痛、药热,粒细胞缺乏症：最严重的不良反应,消化道症状：厌食、呕吐,、,黄疸和中毒性肝炎,甲状腺肿和甲状腺功能减退,不良反应过敏反应：皮疹、头痛、药热粒细胞缺乏症：最严重的,21,二、碘和碘化物,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,二、碘和碘化物,22,血液中碘化物,碘泵,甲状腺细胞,过氧,化物酶,活性碘,TG,上的酪氨酸残基,MIT,DIT,过氧,化物酶,DIT,T,3,T,4,滤泡腔胶质,蛋白,水解酶,血液,T,3,T,4,腺垂体,下丘脑,TRH,TSH,小量,I,-,大量,I,-,抑制释放,大量,I,-,促进甲状腺,激素合成,抑制合成,抑制分泌,TSH,碘剂作用示意图,血液中碘化物碘泵甲状腺细胞 过氧活性碘TG上的酪氨酸残基MI,23,1.,小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料,用于：防治单纯性甲状腺肿,2.,大剂量碘剂产生抗甲状腺作用： 机制：,抑制甲状腺球蛋白水解酶,T,3,和,T,4,游离释放,可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合 ,T,3,和,T,4,合成,大剂量碘可抑制垂体分泌,TSH,，使甲状腺缩小。,【,碘和碘化物的药理作用及应用,】,1.小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料【碘和碘化物的药理作用及,24,第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药,抑制甲状腺球蛋白水解酶T3和T4游离释放,迅速降低血清T3水平缓解甲状腺危象,生物利用度： 90%-95% 50%-75 %,碘和碘化物 (iodine),甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,硫脲类 （thioureas ),用于：防治单纯性甲状腺肿,第二节 抗甲状腺药,血浆游离型： 0.,粘液性水肿（myxedema),治疗： 手术治疗,【碘和碘化物的药理作用及应用】,糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用,5% 0.,第二节 抗甲状腺药,抑制甲状腺球蛋白水解酶T3和T4游离释放,用于：防治单纯性甲状腺肿,单纯性甲状腺肿,提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,迅速降低血清T3水平缓解甲状腺危象,碘和碘化物 (iodine),特点：12天起效快而强，1015天达最大效应,迅速降低血清T3水平缓解甲状腺危象,放射性碘 (radioiodine),特点：12天起效快而强，1015天达最大效应,硫脲类 （thioureas ),治疗： 手术治疗,提高机体对儿茶酚胺的敏感性。,甲硫氧嘧啶 （MTU）,粘液性水肿（myxedema),消化道症状：厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎,抑制甲状腺球蛋白水解酶T3和T4游离释放,抑制甲状腺激素的合成,甲亢患者的眼征,碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液,甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。,用于：防治单纯性甲状腺肿,【,碘和碘化物的药理作用及应用,】,特点：,12,天起效快而强，,1015,天达最大效应,大剂量碘用于：,甲亢术前准备，术前,2,周加服碘剂；,甲亢危象的治疗。,不能单独用于甲亢药物治疗,第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药用于：防治单纯性甲状腺肿【,25,