资源描述
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,新型抗血小板药物的临床运用,新型抗血小板药物的临床运用,1,Vivienne个人读书等i,血栓形成过程:血小板粘附血小板激活血小板聚集,Platelet activation,aggregation,WNF O,ol lagen receptor,GP lIb/la roco ptcr,ottoman,dFactor vi Fader x,ranchi F et al. Nat Rev cardiol,Vivienne个人读书等i,2,Vivienne个人,新型抗血小板药物的治疗靶点,PAR-1 antagonists P2Y, receptor,口 AsEnepotion iib bors,EVO77率,Rs2279,Cangrelor,CThronborana A,电-D,ax-1 inhibitor,GP Ib/lla inhibitor,Platelet,Franchi f et al. Nat Rev Cardiol. 2019: 12. 30-47,Vivienne个人,3,Vivienne个人,常见抗血小板药物的分类,抑制血小板花生四烯酸代谢药,环氧化酶抑制剂一阿司匹林,影响环核苷酸代谢药,磷酸二酯酶抑制剂-双嘧达莫、西洛他唑,作用于血小板膜特异激动剂和受体的药物,血小板糖蛋白复合物blIa受体拮抗剂:替罗非班,P2Y12受体拮抗剂:氯吡格雷,普拉棓雷,替格瑞洛,蛋白酶激活受体1拮抗剂: Vorapaxar,Vivienne个人,4,Vivienne个人,P2Y12受体拮抗剂,普拉格雷,替格瑞洛,坎格瑞洛, Elinogrel,蛋白酶激活受体1拮抗剂,Vorapaxar,Vivienne个人,5,Vivienne个人,不同P2Y12受体拮抗剂的药理特性,特性,氯吡格雷,普拉格雷,替格瑞洛,坎格瑞洛,Elinogrel,P2Y12受体,结合可逆性,不可逆,不可逆,可逆,可逆,可逆,给药方式,口服,口服,口服,静脉,静脉和口服,给药频率,每日一次,每日一次,每日两次静脉推注+输注静脉推注+,口服每日两次,前体药物,30min-4,2min,15min,失活时间,7-10天,7-10天,3-5天,30-60min静脉50mi,口服12h,与CYP靶向,药物相互作用,CYP2C19,无,CYP3A4/5,无,无,适应症,ACS,卒中,PAD,行 PCIAACS,所有ACS,期研,未批准,未批准,ranchi F et al. Nat Rev cardiol. 20,Vivienne个人,6,Vivienne个人,P2Y12受体拮抗剂的演化,不可逆性,可逆性,噻吩并叱啶类,非噻吩并吡啶类,1991,第一代,A,FDA,2019,坎格雷洛,噻氯匹定,OCH3,2019,第二代:,期研,氯吡格雷,究阶段 Elinogrel,2009,第三代,2,替格瑞洛,普拉格雷,Ueno,Thromb 201,Joshi RR, et al. Platelets 2019 Oct 10. Epub ahead of print),Vivienne个人,7,Vivienne个人,新型P2Y12受体拮抗剂作用机制,直接起效,不经过代谢直接结合,替格瑞洛,坎格瑞洛,前体药物,需要经过肝酶代谢为活性药物,普拉格雷,L计m次n,Platelet activr ion Platelet activati,(ASP)PMAASPP,Platelet,Franchi F, et al. Nat Rev Cardiol. 2019: 12: 30-47,Vivienne个人,8,Vivienne个人,P2Y12受体拮抗剂,普拉格雷,替格瑞洛,坎格瑞洛, Elinogrel,蛋白酶激活受体1拮抗剂, Vorapaxar,Vivienne个人,9,普拉格雷:新型噻吩并呲啶类P2Y12抗剂,OCH,OcH,2 oXo clopidol Active metabolite,CYS17EYS2ry,氯吡格雷需要2步代谢,Prasugrel,普拉格雷仅需1步代谢,起效更快,( P2Y,2 receptor,普拉格雷:新型噻吩并呲啶类P2Y12抗剂,10,新型抗血小板药物临床运用课件,11,新型抗血小板药物临床运用课件,12,新型抗血小板药物临床运用课件,13,新型抗血小板药物临床运用课件,14,新型抗血小板药物临床运用课件,15,新型抗血小板药物临床运用课件,16,新型抗血小板药物临床运用课件,17,新型抗血小板药物临床运用课件,18,新型抗血小板药物临床运用课件,19,新型抗血小板药物临床运用课件,20,新型抗血小板药物临床运用课件,21,新型抗血小板药物临床运用课件,22,新型抗血小板药物临床运用课件,23,新型抗血小板药物临床运用课件,24,新型抗血小板药物临床运用课件,25,新型抗血小板药物临床运用课件,26,新型抗血小板药物临床运用课件,27,新型抗血小板药物临床运用课件,28,新型抗血小板药物临床运用课件,29,新型抗血小板药物临床运用课件,30,新型抗血小板药物临床运用课件,31,新型抗血小板药物临床运用课件,32,新型抗血小板药物临床运用课件,33,新型抗血小板药物临床运用课件,34,新型抗血小板药物临床运用课件,35,新型抗血小板药物临床运用课件,36,新型抗血小板药物临床运用课件,37,新型抗血小板药物临床运用课件,38,新型抗血小板药物临床运用课件,39,新型抗血小板药物临床运用课件,40,新型抗血小板药物临床运用课件,41,新型抗血小板药物临床运用课件,42,新型抗血小板药物临床运用课件,43,新型抗血小板药物临床运用课件,44,新型抗血小板药物临床运用课件,45,新型抗血小板药物临床运用课件,46,
展开阅读全文