血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血,管紧张素I受体拮抗剂,Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors,&Angiotensin I Receptor Antagonists,第四节血管紧张素转化酶抑制剂及血,1,血管紧张素转化酶(ACE),关键酶,体内调节血压的肾素-血管紧张素系统,血管紧张素原,肾素血管紧张素,血管紧张素,(Angiotensinogen),ng,Ang. II,血管紧张素转化酶,453个氨基酸,无活性的10肽,活性的8肽,血管紧张素转化酶(ACE),2,ACE即缓激肽酶,缓激肽扩张血管、利尿、降低血压,ACE大量存在于血,管内皮细胞的膜表面,血管紧张素转化酶,血液中内源性AngI,和缓激肽均可被其转化,缓激肽,缓激肽降解,血管扩张,间接引起血压上升,ACE即缓激肽酶,3,血管紧张素,导致血压上升,强烈的收缩外周小动脉的作用,促进醛固酮的合成和分泌,重吸收Na+和水,增加了血容量,血管收,血管紧张素I,Ang.,血管紧张素,4,血管紧张素II,最强的升压活性物质,升压效力比去甲肾上腺素强4050倍,01ppm仍有收缩血管作用,OH,(天酪异组米),HO-,血管紧张素II,5,ACE和血管紧张素对血压的调节作用,血压上升,血管紧张素原,(angiotensinogen),血管收缩或醛固酮分泌,血管紧张素I,血管紧张,ng,素受体,血压升高,阻断,阻断,血管紧张素转,血管紧张素转化酶,血管紧张素,化酶抑,(ACE),受体拮抗,阻断,缓激肽,缓激肽降解,血管扩张,接引起血压上,ACE和血管紧张素对血压的调节作用,6,、血管紧张素转化酶扣制剂,根据ACE活性部位的化学结构设计,出的ACE扣制剂,可以抑制AngI的生成,减少缓激肽的失活,抗高血压药物,合理药物设计的范例,、血管紧张素转化酶扣制剂,7,代表药物,卡托普利,Captopril,开博通,巯甲丙脯酸,第一个口服的ACE抑制剂,舒张外周血管,COOH,降低醛固酮分泌,HS,影响钠离子的重吸收,个手性碳原子,降低血容量的作用,代表药物,8,卡托普利的发现,认识肾素血管紧张素系统以及ACE与高,血压的关系,可有三个方法:,合成天然的活性物质,随机筛选,根据受体模型,从头设计,卡托普利的发现,9,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,10,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,11,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,12,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,13,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,14,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,15,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,16,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,17,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,18,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,19,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,20,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,21,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,22,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,23,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,24,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,25,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,26,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,27,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,28,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,29,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,30,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,31,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,32,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,33,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,34,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,35,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,36,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,37,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,38,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,39,血管紧张素酶抑制剂和血管紧张素2受体拮抗剂课件,40,