静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会课件

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level,*,静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,1,阻滞剂的药理分类,英文药名,中文药名,亲脂程度,作用受体,IV,平均口服剂量,非选择性,Propranolol,普萘洛尔,high,1,2,+,40-180mg,bid,Timolol,噻吗洛尔,high,1,2,50-40mg,bid,Sotalol,索他洛尔,low,1,2,+,1,选择性,Atenolol,阿替洛尔,low,1,+,25-100mg,qd,Bisoprolol,比索洛尔,moderate,1,2.5-10mg,qd,Metoprolol,美托洛尔,high,1,+,50-100mg,qd-bid,Esmolol,艾司洛尔,low,1,+,1,选择性,Carvedilol,卡维地洛,moderate,1,1,2,3.125-50mg,bid,Labetalol,柳胺苄心啶,low,1,1,2,200-800mg,bid,阻滞剂的药理分类英文药名中文药名亲脂程度作用受体IV平均口,2,作用时间短（有利也有弊）,5mg/kg，1分钟内静注，,静脉艾司洛尔 美托洛尔,（类推荐，证据水平A）,短效受体阻滞剂具有可控性与安全性,国外医药1997/18（5）/27883,负荷量+维持量5分钟达稳态血浓度,如出现不良反应,停药后可很快消失,王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期,交感神经激活，高度兴奋，抗心律失常药物作用可能被完全或部分逆转,慎重:主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症,1、1 1、,静脉受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效,起效快静注后1分钟开始起效,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,药物,受体选择性,代谢,1/2,剂量,说明,普奈洛尔,1,、,2,肝,3-6h,0.5-1mg,滴定,对室上性心动过速有效，,COPD,患者耐受性差，常规不用于危急治疗,拉贝洛尔,1,、,1,1,、,肝,4-6h,0.5-2mg/kg,对外周血管疾病和术后是较好抗高血压药物,美托洛尔,1,肝,3-4h,1-2mg滴定,常用于,A,MI治疗,艾司洛尔,1,红细胞,9min,0.5-1mg/kg,用于紧急控制心率、血压,对轻、中,COPD,或,CHF,存在是较好的选择,国外医药,1997/18,（,5,）,/27883,静脉,-,受体阻滞剂药理特性比较,作用时间短（有利也有弊）药物受体选择性代谢1/2剂量说明普,3,国外医药,1997/18,（,5,）,/27883,半衰期（小时,),6.5,3.9,3.2,0.15,国外医药1997/18（5）/27883半衰,4,静脉受体阻滞剂比较,短半衰期,长半衰期,作用时间短（有利也有弊）,作用持时长（有利也有弊）,清除快,清除慢,方便调节,不方便调节,可纠正的诱发因素,需要较长时间控制的因素或基础病,初始“探针”,相对稳定时应用,不良反应相似,静脉受体阻滞剂比较短半衰期长半衰期作用时间短（有利也有弊）,5,药理作用,起效快静注后1分钟开始起效,超短效,终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50%,20分钟作用消失,30分钟血流动力学效应恢复正常,高选择性,40100倍高剂量时，2受体抑制,治疗剂量，轻至中度COPD不引起气道阻力或痉挛,作用减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量，降低左、,右心室射血分数和静息时心排血量,American Heat Journal 1986-112:498,艾司洛尔,药理作用American Heat Journal 1,6,用药方法,负荷量+维持量,负荷量+维持量5分钟达稳态血浓度,只给负荷量作用不能持续,只给维持量延长起效时间（30分达稳态血浓度）,用药剂量,负荷量0.5mg/kg,维持量0.050.3mg/kg/min，若无效，4分钟,后追加维持量剂量,American Heat Journal 1986-112:498,2009,年,3,月,-,阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）,艾司洛尔,用药方法American Heat Journal 1,7,在快速性心律失常中的应用,在围术期心脏并发症中应用,在高血压危象中应用,静脉,受体阻滞剂应用,在快速性心律失常中的应用静脉受体阻滞剂应用,8,抗心律失常药物分类,（一）,类,钠通道阻滞剂,1,A,类 适度阻滞，奎尼丁,2,B,类 轻度阻滞，利多卡因、美西律,3,C,类 明显阻滞，心律平、莫雷西嗪、氟卡尼,（二）,类,肾上腺素能受体阻滞剂 阻断,肾上腺素能受体，艾司洛尔,（三）,类,钾通道阻滞剂,延长复极，胺碘酮、（索他洛尔）,（四）,类,钙通道阻滞剂 抑制,Ca,2+,内流，维拉帕米、地尔硫卓,抗心律失常药物分类（一）类钠通道阻滞剂,9,受体阻断药（第,类）,主要阻断,受体而对心脏发生影响，某些药物在高浓度时还有膜稳定作用,心肌自律性,交感神经兴奋,传导速度,有效不应期,受体阻断药,常用抗心律失常药物,受体阻断药（第类）主要阻断受体而,10,受体阻断剂治疗心律失常机制,广泛阻滞,迅速对抗或逆转交感神经过度兴奋，稳定内环境,抗室颤，降低猝死,中枢抗心律失常,脂溶性,受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢,对因,在抗心律失常同时，控制引起心律失常病因,(,如心肌缺血、交感神经过度兴奋、高血压、运动与精神因素诱发的心律失常等,),受体阻断剂治疗心律失常机制广泛阻滞,11,受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症,窦速,快室率房颤,优于西地兰（无明显心功能不全时）,电风暴,围手术期心律失常,交感性心血管疾病伴发的快速心律失常,包括甲亢、嗜铬细胞瘤、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、运动与精神因素诱发的心律失常等,受体阻滞剂治疗心律失常首选适应症窦速,12,心房扑动和心房颤动,阻剂能安全用于长期控制心房颤动室率和拮抗交感神经兴奋,（类推荐，证据水平B）,术后房颤使用静脉艾司洛尔快速控制心室率,艾司洛尔起效快、半衰期短，是主要推荐的静脉使用药物，尤其适合交感兴奋（如手术后）患者。,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,中华心血管病杂志,2009,，,37,（,3,）：,195-209,心房扑动和心房颤动肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家,13,2010ESC,房颤指南,-,室率控制,2010ESC房颤指南-室率控制,14,受体阻断药,主要阻断受体而对心脏发生影响，某些药物在高浓度时还有膜稳定作用,静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,静脉受体阻滞剂与心血管急重症治疗艾司洛尔卫星会文档ppt,如出现不良反应,停药后可很快消失,慎重:主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症,静脉-受体阻滞剂药理特性比较,艾司洛尔迅速降低CABG及外科术后快速心室率,艾司洛尔由于起效和药效消失均快,可作为受体阻滞剂的探针,05 mg/kg/min开始，微泵滴注维持，持续滴注10min,根据情况可递增至0.,CABG术后房扑/房颤,首剂500g/kg快速静推,2 mg/kg/min。,3mg/kg/min，若无效，4分钟,爱络迅速降低脓毒症患者房颤时心率,交感风暴24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,需要紧急治疗的临床症候群,静脉受体阻滞剂对多形性VT风暴最有效,VT风暴患者单独或联合应用静脉胺碘酮和静脉阻剂是合理的（b类推荐，证据水平C）,2006,年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,（,ACC/AHA/ESH,）,受体阻滞剂对抗交感风暴特殊作用,受体阻断药交感风暴24小时自发2次或2次以上的室速或室颤,15,受体阻滞剂的抗交感风暴作用,交感神经激活，高度兴奋，抗心律失常药物作用可能被完全或部分逆转,抗交感风暴作用,部分是受体阻滞剂本身药理作用,部分是受体阻滞剂降低交感神经兴奋性水平后，抗心律失常药物被逆转的作用得到恢复并再次起效,受体阻滞剂的抗交感风暴作用交感神经激活，高度兴奋，抗心律失,16,受体阻滞剂治疗心律失常误区,认识不足,受体阻滞剂是“业余”抗心律失常药物？,位置不当,其他药物无效或疗效不佳时才考虑,受体阻滞剂？,剂量不够,担心,受体阻滞剂负性（心率和肌力）作用,-,需要充分认识,受体阻滞剂治疗心律失常误区认识不足-需要充分认识,17,作用持时长（有利也有弊）,爱络迅速降低脓毒症患者房颤时心率,2 mg/kg/min。,200-800mg,bid,ACS患者病情变化快，血液动力学相对不稳定,过早使用受体阻滞剂担心血液动力学恶化,（四）类钙通道阻滞剂 抑制Ca2+内流，维拉帕米、地尔硫卓,2010ESC房颤指南-室率控制,艾司洛尔在心血管急重症,国外医药1997/18（5）/27883,何时使用受体阻滞剂,有时很难一时判定,起效快静注后1分钟开始起效,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察,重要地位,受体阻滞剂是,ESC,治疗快速性心律失常多个,I,、,类推荐使用药物,治疗位置,受体阻滞剂是治疗多种心律失常的“首发队员”，而不是其他药物无效时再应用的“替补队员”,安全性,短效,受体阻滞剂具有可控性与安全性,充分认识,受体阻滞剂治疗心律失常,受体阻滞剂应当成为快速心律失常治疗的基础用药,作用持时长（有利也有弊）重要地位充分认识受体阻滞剂治疗心律,18,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察,脓毒血症患者处于应激状态，交感过度激活而出现心房颤动等快速心室率时，可导致病死率增加等不良后果,QJM，2007，100(1O)629634,快室率是脓毒血症患者预后不良的指标,Crit Care Med，1987，15(10)923929,控制过快室率，改善脓毒血症患者预后,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察脓毒血症患者,19,交感神经激活，高度兴奋，抗心律失常药物作用可能被完全或部分逆转,作用持时长（有利也有弊）,受体阻断剂治疗心律失常机制,负荷量+维持量5分钟达稳态血浓度,（二）类肾上腺素能受体阻滞剂 阻断肾上腺素能受体，艾司洛尔,担心受体阻滞剂负性（心率和肌力）作用,防止血流动力学恶化如无严重不良反应,可逐渐过渡至口服的阻滞剂。,终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50%,在抗心律失常同时，控制引起心律失常病因(如心肌缺血、交感神经过度兴奋、高血压、运动与精神因素诱发的心律失常等),American Heat Journal 1986-112:498,静脉-受体阻滞剂药理特性比较,其他药物无效或疗效不佳时才考虑受体阻滞剂？,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察,严重脓毒症并发快室率房颤患者,(,心室率,120,次,/,分,),，包括肺部感染、消化道感染，尿路感染等,艾司洛尔用法,首剂,500g/kg,快速静推,随后,0.05 mg/kg/min,开始，微泵滴注维持，持续滴注,10min,根据情况可递增至,0.2mg/kg/min,中国药物与临床,2010,年,3,月第,1O,卷第,3,期,交感神经激活，高度兴奋，抗心律失常药物作用可能被完全或部分逆,20,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察,中国药物与临床,2010,年,3,月第,1O,卷第,3,期,爱络迅速降低脓毒症患者房颤时心率,艾司洛尔治疗严重脓毒症并发快室率房颤的疗效观察中国药物与临,21,艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察,安全性良好,：,治疗后仅,1,例血压低于,90 mmHg,，停用艾司洛尔后好转,;,治疗前后肝肾功能无明显变化,中国药物与临床,2010,年,3,月第,1O,卷第,3,期,艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察安全性良好,22,在快速性心律失常中的应用,在围术期心脏并发症中应用,在高血压危象中应用,静脉,受体阻滞剂应用,在快速性心律失常中的应用静脉受体阻滞剂应用,23,术后心脏并发症,围术期心脏并发症发生率高，包括心肌缺血、心肌梗死、心律失常等,围术期房颤十分常见，发生率可达到5%65%,常见原因,原发疾病（冠心病最常见）,血流动力学异常,低氧血症、高CO2血症或低CO2血症,应激性或反射性冠脉痉挛,其他如严重贫血、冠脉内气血栓、麻醉干扰等,术后心脏并发症围术期心脏并发症发生率高，包括心肌缺血、心肌梗,24,围手术期应用,阻滞剂意义,心率增快是心血管疾病发生率和死亡率独立危险因素,Arch Intern Med,1999,159:58592.,应激反应高峰一般会出现在术后2472小时，此时也是心脏并发症的好发时期,在围术期合理应用阻滞剂尤其是术后继续应用，可降低心率和肾素活性，使心肌的氧供/氧耗关系发生改变，达到预防心肌缺血的目的。,围手术期应用阻滞剂意义 心率增快是心血管疾病发生率和死亡率,25,用药适应征,推荐类别,证据水平,心脏高危患者（心肌缺血、心律失常、高血压病史），用药后减少缺血事件和心律失常的发生,I,A,术前使用控制心肌缺血、高血压和心律失常,I,A,治疗围手术期心肌缺血、高血压和心律失常,IIa,B,ESC,推荐,受体阻滞剂在非心脏手术应用,用药适应征推荐类别证据水平心脏高危患者（心肌缺血、心律失常,26,临床常用,受体阻滞剂,口服美托洛尔 卡维地洛 比索洛尔,静脉艾司洛尔 美托洛尔,艾司洛尔分布半衰期短,仅2分钟,消除半衰期约9分钟,其迅速起效、半衰期短,能在几分钟内获得效应,调控方便和安全。,临床常用受体阻滞剂口服美托洛尔 卡维地洛 比索洛尔,27,艾司洛尔在心血管急重症,治疗中临床应用,病例分类,病例数,CABG,术后房扑,/,房颤,60,例,外科术后房扑,/,房颤,100,例,不稳定性心绞痛,50,例,AMI,（前间壁和前壁）,15,例,王吉云 胡大一 中国医药导刊,2002,年,06,期,入选病例,艾司洛尔在心血管急重症病例分类病,28,心率增快是心血管疾病发生率和死亡率独立危险因素,起效快静注后1分钟开始起效,终止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复50%,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,慎重:主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症,在快速性心律失常中的应用,国外医药1997/18（5）/27883,严重脓毒症并发快室率房颤患者(心室率120次/分)，包括肺部感染、消化道感染，尿路感染等,3C类 明显阻滞，心律平、莫雷西嗪、氟卡尼,中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209,慎重:主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症,30分钟血流动力学效应恢复正常,入选标准,不稳定性心绞痛、血液动力学相对稳定的AMI，心室率75次/分；,CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤，血液动力学相对稳定，心室率100次/分，持续5分钟以上，3天以内,给药方法,负荷量0.5mg/kg，1分钟内静注，,维持量0.05mg/kg/min静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。,爱络,王吉云 胡大一 中国医药导刊,2002,年,06,期,艾司洛尔,在心血管疾急症治疗中临床应用,心率增快是心血管疾病发生率和死亡率独立危险因素 入选标,29,艾司洛尔迅速降低,CABG,及外科术后快速心室率,王吉云 胡大一 中国医药导刊,2002,年,06,期,艾司洛尔迅速降低CABG及外科术后快速心室率王吉云 胡大一,30,艾司洛尔合理降低心率、血压缓解不稳定性心绞痛、减少心肌缺血,王吉云 胡大一 中国医药导刊,2002,年,06,期,艾司洛尔合理降低心率、血压缓解不稳定性心绞痛、减少心肌缺血,31,阻滞剂抗心肌缺血,阻剂能抑制心肌收缩力，降低心率和动脉血压、减少心肌氧耗，改善梗死心肌的氧供、需平衡，明显减轻胸痛症状，缩小梗死面积。,阻剂对抗儿茶酚胺引起的脂肪分解作用，降低血中游离脂肪酸浓度，进一步降低氧耗，改善心肌血供。,阻滞剂抗心肌缺血阻剂能抑制心肌收缩力，降低心率和动脉血压,32,何时使用受体阻滞剂,有时很难一时判定,2009年3月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）,如高血压脑病、脑血栓栓塞和脑出血、主动脉夹层、急性肾衰、急性心梗、不稳定型心绞痛、急性心衰和肺水肿、子痫和先兆子痫,围手术期高血压等,Propranolol,担心受体阻滞剂负性（心率和肌力）作用,25-100mg,qd,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,作用持时长（有利也有弊）,交感神经激活，高度兴奋，抗心律失常药物作用可能被完全或部分逆转,在快速性心律失常中的应用,2 mg/kg/min。,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,背景,/,适应症,推荐级别,证据等级,静脉用药,缓解缺血症状,B,控制高血压、窦速,B,心源性猝死的一级预防,B,持续性,VT,C,室上性心动过速,C,限制梗死面积,a,A,无禁忌证的所有患者,b,B,口服用药,无禁忌证的所有患者,A,ESC,推荐,阻滞剂在急性心梗中应用,何时使用受体阻滞剂,有时很难一时判定背景/适应症推荐级别,33,受体阻滞剂在心血管疾病应用,专家共识,中华心血管病杂志,2009,，,37,（,3,）：,195-209,ST段抬高的MI,急性期口服阻剂适用于无禁忌症的所有患者（,类推荐，证据水平A）,静脉应用阻剂适用于较紧急或严重情况如急性前壁MI伴剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的患者,（,类推荐，证据水平B）,所有患者急性期后仍应长期口服阻剂,（,类推荐，证据水平A）,受体阻滞剂在心血管疾病应用中华心血管病杂志2009，37（,34,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识,STEMI,基本原则积极又慎重,积极无禁忌的患者均可应用,慎重:主要应用口服制剂，只有急重症患者伴难以控制的剧烈胸痛和高血压适用静脉制剂，应用前必须评估是否有禁忌症,中华心血管病杂志,2009,，,37,（,3,）：,195-209,肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识STEMI中华,35,阻滞剂在ACS中的选择,ACS患者病情变化快，血液动力学相对不稳定,过早使用,受体阻滞剂担心血液动力学恶化,何时使用,受体阻滞剂,有时很难一时判定,艾司洛尔由于起效和药效消失均快,可作为,受体阻滞剂的探针,严密监测，改善供血、降低猝死。防止血流动力学恶化如无严重不良反应,可逐渐过渡至口服的,阻滞剂。如出现不良反应,停药后可很快消失,阻滞剂在ACS中的选择ACS患者病情变化快，血液动力学相对,36,在快速性心律失常中的应用,在围术期心脏并发症中应用,在高血压危象中应用,静脉,受体阻滞剂应用,在快速性心律失常中的应用静脉受体阻滞剂应用,37,防止血流动力学恶化如无严重不良反应,可逐渐过渡至口服的阻滞剂。,消除半衰期约9分钟,Arch Intern Med,1999,159:58592.,其他药物无效或疗效不佳时才考虑受体阻滞剂？,交感神经兴奋 传导速度,阻滞剂在ACS中的选择,对外周血管疾病和术后是较好抗高血压药物,何时使用受体阻滞剂,有时很难一时判定,艾司洛尔合理降低心率、血压缓解不稳定性心绞痛、减少心肌缺血,治疗中临床应用,起效快静注后1分钟开始起效,1、1 1、,高血压危象,高血压危象,重症高血压,高血压急症,如高血压脑病、脑血栓栓塞和脑出血、主动脉夹层、急性肾衰、急性心梗、不稳定型心绞痛、急性心衰和肺水肿、子痫和先兆子痫,围手术期高血压等,防止血流动力学恶化如无严重不良反应,可逐渐过渡至口服的阻,38,2011,年,5,月,15,日卫生部发布,中国高血压防治指南,2010,修订版,2011年5月15日卫生部发布中国高血压防治指南2010,39,季曙明 等,高血压危象的诊断和治疗现状,季曙明 等高血压危象的诊断和治疗现状,40,1A类 适度阻滞，奎尼丁,在围术期心脏并发症中应用,如高血压脑病、脑血栓栓塞和脑出血、主动脉夹层、急性肾衰、急性心梗、不稳定型心绞痛、急性心衰和肺水肿、子痫和先兆子痫,围手术期高血压等,CABG术后房扑/房颤,担心受体阻滞剂负性（心率和肌力）作用,低氧血症、高CO2血症或低CO2血症,围术期心脏并发症发生率高，包括心肌缺血、心肌梗死、心律失常等,阻滞剂在ACS中的选择,2 mg/kg/min。,2009年3月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）,2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”,主动脉夹层,主动脉夹层是较常见，也是最复杂、最危险心血管疾病之一，发病率每年50100人/10万人。,好发于4560岁，8090合并有高血压，发病时一般已有1015年高血压病史。,自然预后很差，如果不经治疗，第一个48小时内死亡率达50%，1年后仅有10%存活。,1A类 适度阻滞，奎尼丁主动脉夹层主动脉夹层是较常见，也,41,谢谢观看！,谢谢观看！,42,