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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,Organic Reactions for Drug Synthesis,醇钠,多选择乙醇钠,;,醇钠,苯、甲苯等与Na/NaH,亲核试剂质子化。,活泼亚甲基化合物进行烃化时一般选择,为碱;,若采用,为碱,则可用醇为溶剂。也可采用,,溶剂酸性过强。会导致,。,醇钠,多选择乙醇钠;活泼亚甲基化合物进行烃化时一般选择,制备较纯的伯胺的方法有哪些?,答:Gabriel反应(邻苯二甲酰亚胺),乌洛托品法(dlpine反应),三氟甲磺酰胺法,还原烃化法。,甲基化试剂有哪些?,答:碘甲烷(卤代烃),硫酸二甲酯,重氮甲烷,制备较纯的伯胺的方法有哪些?答:Gabriel反应(邻苯二,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,什么是Ullmann反应?,答:卤代芳烃活性低,且有位阻,不易与芳香伯胺反应,K2CO3条件下加入催化剂Cu或CuI即可发生N-烃化,生成二芳基仲胺化合物。,什么是Ullmann反应?答:卤代芳烃活性低,且有位阻,不,什么是,Leuckat反应?,答:用甲酸及其铵盐多醛酮进行还原烃化.,什么是Leuckat反应?答:用甲酸及其铵盐多醛酮进行还原,试推测下列卤化物的反应活性的大小,试推测下列卤化物的反应活性的大小,举一例并说明,羟乙基化,的机理。,举一例并说明羟乙基化的机理。,烃化反应制备R-O-R,1,时,怎样考虑起始原料及烃化剂的结构?结合下列产品的制备设计其最佳的制法。,烃化反应制备R-O-R1时,怎样考虑起始原料及烃化剂的结构?,完成下列反应,Ac,2,O,H,2,SO,4,完成下列反应 Ac2O,H2SO4,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,1、,(当双键的位有强吸电子集团是才可以发生),1、(当双键的位有强吸电子集团是才可以发生),药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,药物合成反应烃化和酰化反应课堂练习课件,以苯和丁二酸为起始原料合成四氢萘,以苯和丁二酸为起始原料合成四氢萘,
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