常用的透皮吸收促进剂

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,第六讲外用膏剂,第一节概述,外用膏剂:采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体近似固体的,一类剂型。,透皮吸收制剂(TDDs):又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。系指经,皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身,血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类,制剂,外用膏剂分类:按基质及形态分为:,软膏剂(ointments)乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂,硬膏剂(plasters),铅硬膏,橡胶硬膏,巴布剂,透皮贴剂TDs(Trs)transdermal therapeutic systems,外用膏剂优点,不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏,今血药浓度时间图象合理化,今提供可预定的和较长的作用时间,今避免了多剂量给药增加顺应性,释放药物的可撤性,允许随时移去药源,今降低病人个体之间和个体内的差异,今可以自己用药,外用膏剂局限性,今有三个方面的限制:皮肤的屏障作用刺激性临床需要,剂量的局限性不超过5mg为宜,另一方面的限制赋形剂和用于增加透皮吸收的增渗剂的皮肤刺激作,用或接触性皮炎,由于对细胞膜细胞质或细胞核的毒,性损伤而引起的,涉及到人的免疫活,第二节人的皮肤与药物吸收,令皮肤是一个组成复杂,多功能的器官它与环境相互作用并适应环境它,是一个化学屏障物理屏障是温度调节的部位和末端的感觉器官,主要,功能是对环境刺激的反应和适应它的结构如图所示,立唱,应下酣织,皮肤结构彩图,、药物的透皮吸收过程与途径,药物的透皮吸收过程:包括释放、穿透及吸收进入血液循环,药物透皮吸收的途径,表皮途径:药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,皮肤附属器途径,二、影响皮肤吸收的各种因素,1、影响皮肤吸收的病理因素,(1)皮肤损伤破坏了皮肤结构,不同程度地损伤了角质层的屏障,作用,致使吸收的途径敞开,对药物的吸收增加,(2)炎症:皮肤发生炎症时血流加快,使表皮与深层组织间的药物,浓度差距加大,促使药物更易透入,(3)皮肤水合程度:当含水量增加时,角质层膜孔直径增大,组织,紧密性降低,形成孔隙,使药物的渗透吸收增加,2、影响皮肤吸收的物理因素,(1)湿度:,(2)皮肤渗透促进剂(透皮促进剂):透皮促进剂作用于皮肤上时,可改变皮肤渗透率,提高药物的溶解和扩散程度,导致药物的通,透性增加。在外用药剂中加入前者可明显增加药物的释放、渗透,和吸收,3、影响皮肤吸收的药剂因素,(1)药物浓度:般规律为药物浓度越高,经过皮肤吸收愈多,(2)药物剂型:另外水溶性药物则在ow型乳剂中易透皮吸收;而,油溶性药物则在Wo型乳剂中易于经过皮肤吸收.,(3)药物性质:一般脂溶性药物较水溶性药物易于穿透皮肤,另,外药物的颗粒大小也影响吸收,颗粒越小透过皮肤间隙的可能,性越大,