胆碱受体阻断药-课件

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第九章胆碱受体阻断药Cholinoceptorblockingdrugs1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 能能与与胆胆碱碱受受体体结结合合,不不产产生生或或极极少少产产生生拟拟胆胆碱碱作作用用,却却妨妨碍碍 AChACh或或胆胆碱碱受受体体激激动动药药与与胆胆碱碱受受体体的的结结合合,从从而而产产生生抗抗胆胆碱碱作作用。用。ScopoloamineAtropineAcetylcholine胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件按受体选择性及用途分:按受体选择性及用途分:M M受体受体阻断药阻断药N N受体受体阻断药阻断药天然生物碱:天然生物碱:人工合成:人工合成:阿托品阿托品、东莨菪碱、东莨菪碱后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛NnNn阻断药:阻断药:(神经节阻断药)(神经节阻断药)NmNm阻断药:阻断药:(肌松药)(肌松药)美加明美加明去去 极极 化化 型型:琥琥 珀珀 胆胆 碱碱 非去极化型:非去极化型:筒箭毒碱筒箭毒碱3胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 第一节 M M胆碱受体阻断药 4胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件阿托品及阿托品类生物碱阿托品及阿托品类生物碱 source:plant阿托品阿托品:颠茄、曼陀罗、莨菪颠茄、曼陀罗、莨菪东莨菪碱东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱山莨菪碱:唐古特莨菪唐古特莨菪颠茄颠茄莨菪莨菪曼陀罗曼陀罗5胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件【体内过程】【体内过程】吸收吸收:口服易吸收口服易吸收,黏膜易吸收。黏膜易吸收。分布分布:全身各组织全身各组织,可通过可通过BBB和胎盘屏障。和胎盘屏障。排泄排泄:t1/2 2-4 h,50-60%以原形自尿排出。以原形自尿排出。阿托品(阿托品(Atropine)6胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件【作用机制】【作用机制】阿托品是阿托品是M-RM-R的竞争性阻断药,竞争性地拮的竞争性阻断药,竞争性地拮抗抗AchAch或胆碱受体激动药对或胆碱受体激动药对 M-RM-R的激动作用。的激动作用。对对M-RM-R亚型的选择性较低。亚型的选择性较低。大剂量对大剂量对N-RN-R也有阻断作用。也有阻断作用。7胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 1 1 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 2 2 对眼的作用对眼的作用 3 3 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 4 4 心脏的作用心脏的作用 5 5 扩张血管扩张血管 6 6 兴奋中枢神经兴奋中枢神经【药理作用】【药理作用】低剂量低剂量大剂量大剂量阿托品的作用广泛,各器官对其敏感性亦不同。阿托品的作用广泛,各器官对其敏感性亦不同。随剂量的增加依次出现下列作用:随剂量的增加依次出现下列作用:8胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 1.1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 0.5mg 0.5mg:唾液腺和汗腺敏感:唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥;口干、皮肤干燥;1.0mg 1.0mg:泪腺、呼吸道腺体分泌减少;:泪腺、呼吸道腺体分泌减少;较大剂量:抑制胃液分泌,但对胃酸影响小。较大剂量:抑制胃液分泌,但对胃酸影响小。【药理作用】【药理作用】消化道溃疡无效消化道溃疡无效9胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 2.2.对眼的作用(与毛果芸香碱相反)对眼的作用(与毛果芸香碱相反)扩瞳扩瞳 升眼压升眼压 调节麻痹调节麻痹【药理作用】【药理作用】10胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件11胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 3.3.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 平滑肌过度活动或痉挛时,作用明显;平滑肌过度活动或痉挛时,作用明显;对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显;对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显;对括约肌的作用取决于其功能状态;对括约肌的作用取决于其功能状态;【药理作用】【药理作用】胃肠道胃肠道膀胱、输尿管膀胱、输尿管胆道、支气管胆道、支气管子宫子宫12胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件4.4.对心脏的作用对心脏的作用心率减慢心率减慢:0.4-0.6mg0.4-0.6mg,作用短暂。,作用短暂。心率加快心率加快:1-2mg1-2mg,心率加快作用比较明显,心率加快作用比较明显,程度取决于迷走神经的张力。程度取决于迷走神经的张力。加快房室传导加快房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制。:解除迷走神经对心脏的抑制。【药理作用】【药理作用】阻断阻断M2受体,抑制迷走受体,抑制迷走N阻断突触前膜上的阻断突触前膜上的M1受体,减弱其抑受体,减弱其抑制制Ach释放的作用释放的作用13胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件治疗量,无明显影响治疗量,无明显影响大剂量(大剂量(2mg2mg以上),有扩张小血管、解除微以上),有扩张小血管、解除微循环痉挛、改善微循环的作用循环痉挛、改善微循环的作用机制:不清机制:不清,与阻断与阻断 M-RM-R无关。可能是无关。可能是直接直接对对血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。散热反应。5.5.扩张血管扩张血管【药理作用】【药理作用】14胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件随着剂量的加大,作用由随着剂量的加大,作用由兴奋到抑制兴奋到抑制,导致,导致昏迷,最后呼吸衰竭。昏迷,最后呼吸衰竭。6.6.兴奋中枢神经兴奋中枢神经【药理作用】【药理作用】15胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件【临床应用】临床应用】1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状胃肠绞痛、膀胱刺激症状 较好;较好;胆、肾绞痛胆、肾绞痛 较差,常与吗啡或哌替啶合用;较差,常与吗啡或哌替啶合用;遗尿症遗尿症 可松弛膀胱逼尿肌。可松弛膀胱逼尿肌。2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 麻醉前给药麻醉前给药 -防止吸入性肺炎;防止吸入性肺炎;严重盗汗、流涎症。严重盗汗、流涎症。16胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件3.3.眼科应用眼科应用u虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎:散瞳是首要措施。散瞳是首要措施。可松弛瞳孔括约肌和睫状肌,使组织得到充分可松弛瞳孔括约肌和睫状肌,使组织得到充分休息,有利于缓解疼痛和充血水肿,促使炎症休息,有利于缓解疼痛和充血水肿,促使炎症消退。消退。u检查眼底检查眼底:扩瞳:扩瞳,但调节麻痹维持但调节麻痹维持2-32-3天天,完全完全恢复需恢复需7-127-12天,所以已被后马托品取代。天,所以已被后马托品取代。u验光配镜验光配镜:使睫状肌充分麻痹,以正确检验:使睫状肌充分麻痹,以正确检验出屈光度,目前只在儿童验光时使用。出屈光度,目前只在儿童验光时使用。17胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件4 4.治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及窦房结功能低下而出现的室性异位节律。窦房结功能低下而出现的室性异位节律。5.5.抗休克抗休克 用于用于感染性休克感染性休克。对伴有。对伴有高热或心率过快高热或心率过快者者不用不用 6.6.解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒18胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件1 1、常见不良反应、常见不良反应 1)1)视力模糊,视力模糊,青光眼患者禁用;青光眼患者禁用;2)2)口鼻干燥,吞咽困难;口鼻干燥,吞咽困难;3)3)皮肤干燥、潮红,炎热天气易中暑;皮肤干燥、潮红,炎热天气易中暑;4)4)心悸;心悸;5)5)排尿困难,排尿困难,前列腺肥大患者禁用。前列腺肥大患者禁用。【不良反应及中毒】【不良反应及中毒】19胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件轻度轻度 上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵 妄、惊厥等中枢兴奋症状;妄、惊厥等中枢兴奋症状;严重严重 中枢由兴奋转为抑制,出现昏迷、呼吸抑中枢由兴奋转为抑制,出现昏迷、呼吸抑 制等。制等。2 2、阿托品中毒、阿托品中毒成人致死量成人致死量80-130mg80-130mg,儿童致死量,儿童致死量10mg10mg。20胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件对症治疗,洗胃,降体温(尤其是儿童)。对症治疗,洗胃,降体温(尤其是儿童)。针针对对外外周周作作用用:用用拟拟胆胆碱碱药药毛毛果果芸芸香香碱碱、新新斯斯的的明、毒扁豆碱明、毒扁豆碱针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。地西泮可解救中枢兴奋症状地西泮可解救中枢兴奋症状,不可用吩噻嗪类药物不可用吩噻嗪类药物(因为阻断因为阻断M M受体,加重中毒受体,加重中毒)【阿托品中毒解救】【阿托品中毒解救】21胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件【禁忌症】【禁忌症】禁用:青光眼禁用:青光眼 前列腺增生前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者休克伴有体温升高和心率快者慎用:眼压高、心梗慎用:眼压高、心梗22胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine)外周作用:外周作用:与阿托品相似,较弱与阿托品相似,较弱 胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高 中枢作用:中枢作用:脂溶性低,不易通过脂溶性低,不易通过BBBBBB,几乎无中枢作用,几乎无中枢作用 应用:应用:感染性休克、内脏平滑肌绞痛感染性休克、内脏平滑肌绞痛23胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 外周作用:外周作用:作用性质同阿托品,程度稍有差异作用性质同阿托品,程度稍有差异 对腺体作用强对腺体作用强1 1倍倍 对心血管和平滑肌作用较弱对心血管和平滑肌作用较弱中枢作用:中枢作用:不同于阿托品!不同于阿托品!对中枢有较强的抑制作用对中枢有较强的抑制作用 (镇静催眠、欣快感)(镇静催眠、欣快感)应用:应用:麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹东莨菪碱(东莨菪碱(scopolamine)24胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品提高选择性提高选择性,减少副作用减少副作用25胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短短 适用适用散瞳、检查眼底、验光配镜散瞳、检查眼底、验光配镜后马托品后马托品(homatropine)一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药26胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 对对胃胃肠肠道道解解痉痉作作用用强强而而持持久久,抑抑制胃酸分泌制胃酸分泌 副作用很弱,无中枢作用副作用很弱,无中枢作用 季胺类,季胺类,饭前饭前口服,一次维持口服,一次维持6h6h 临床应用临床应用 胃胃、十十二二指指肠肠溃溃疡疡,胃胃炎炎,幽幽门门痉挛,胃肠、泌尿道痉挛,遗尿症等痉挛,胃肠、泌尿道痉挛,遗尿症等普鲁本辛(溴丙胺太林普鲁本辛(溴丙胺太林)Propantheline bromidePropantheline bromide二二、合成解痉药合成解痉药27胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件胃复康(贝那替嗪)胃复康(贝那替嗪)Benactyzine hydrochorideBenactyzine hydrochoride 减少胃酸分泌,还有安定和抗减少胃酸分泌,还有安定和抗心律失常作用。心律失常作用。主要用于有主要用于有焦虑的溃疡病人焦虑的溃疡病人28胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件三三、选择性选择性M受体阻断药受体阻断药哌仑西平哌仑西平l脂溶性低,不易通过脂溶性低,不易通过BBB,无中枢作用,无中枢作用l胃壁细胞胃壁细胞M1受体受体阻滞药:阻滞药:抑制胃酸和胃蛋白酶分泌抑制胃酸和胃蛋白酶分泌l用于治疗用于治疗胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡29胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件第二节N胆碱受体阻断药Nm胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)Nn胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(神经节阻滞药神经节阻滞药神经节阻滞药神经节阻滞药)N N胆碱受体胆碱受体阻断药阻断药30胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件根根据据药药物物作作用用的的方方式式及及电电生生理理学学方方面面的的机机制制不同,可将它们分为不同,可将它们分为除极化型肌松药除极化型肌松药(非竞争性肌松药)(非竞争性肌松药)非除极化型肌松药非除极化型肌松药(竞争性肌松药)(竞争性肌松药)Nm胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)作用于神经肌肉接头后膜的作用于神经肌肉接头后膜的NmNm受体,产生受体,产生神经肌肉阻滞作用,使肌肉松弛。神经肌肉阻滞作用,使肌肉松弛。31胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件 I I相阻断相阻断 产生持久去极化,影响膜复极化,膜失去电兴奋性产生持久去极化,影响膜复极化,膜失去电兴奋性IIII相阻断相阻断占据占据Nm-R Nm-R,Nm-RNm-R构象改变,对构象改变,对AChACh脱敏感。须待药脱敏感。须待药物全部排除后物全部排除后Nm-RNm-R才会恢复对才会恢复对AChACh敏感性敏感性【作用机制】【作用机制】一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜NmNm受体结合,产生与受体结合,产生与AChACh相似的,较持久的除极作用,使相似的,较持久的除极作用,使NmNm受体对受体对AChACh不起反不起反应而使骨骼肌松弛应而使骨骼肌松弛32胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件l双相阻断作用:双相阻断作用:相阻断:相阻断:持久除极阻断相,持久除极阻断相,短暂激动短暂激动NmNm受体受体 相阻断:相阻断:脱敏感阻滞相,脱敏感阻滞相,占领占领NmNm受体,使其脱敏受体,使其脱敏l肌松前出现短期肌束震颤肌松前出现短期肌束震颤l连续用药可产生快速耐受性连续用药可产生快速耐受性l抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药(新新斯斯的的明明)不不能能纠纠正正肌肌松松,反反而而加加重重肌松作用;肌松作用;l治疗量时无神经节阻滞作用治疗量时无神经节阻滞作用【作用特点】【作用特点】新斯的明可抑制假性胆碱酯新斯的明可抑制假性胆碱酯酶水解药物,使其作用延长酶水解药物,使其作用延长33胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件琥珀胆碱(琥珀胆碱(succinylcholinesuccinylcholine)作用快,短,易于控制。为延长作用时间可采用静作用快,短,易于控制。为延长作用时间可采用静作用快,短,易于控制。为延长作用时间可采用静作用快,短,易于控制。为延长作用时间可采用静脉滴注法脉滴注法脉滴注法脉滴注法肌松从肌松从肌松从肌松从颈部颈部颈部颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。肌肉开始,逐渐波及肩胛、腹部和四肢。颈部和四肢颈部和四肢颈部和四肢颈部和四肢肌松最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次肌松最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次肌松最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次肌松最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次之,对之,对之,对之,对呼吸肌呼吸肌呼吸肌呼吸肌麻醉作用不明显。麻醉作用不明显。麻醉作用不明显。麻醉作用不明显。【药理作用】【药理作用】34胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件1.1.松弛咽喉肌,以利于插管:松弛咽喉肌,以利于插管:气管内插管、支气管镜、食管镜检查。气管内插管、支气管镜、食管镜检查。2.2.浅麻醉辅助用药,松弛肌肉,有利于手术浅麻醉辅助用药,松弛肌肉,有利于手术 的进行;全麻辅助用药的进行;全麻辅助用药 【临床应用】【临床应用】可引起强烈的窒息感,清醒患者禁用可引起强烈的窒息感,清醒患者禁用可引起强烈的窒息感,清醒患者禁用可引起强烈的窒息感,清醒患者禁用该药个体差异大,需按反应调节滴速该药个体差异大,需按反应调节滴速该药个体差异大,需按反应调节滴速该药个体差异大,需按反应调节滴速35胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件【不良反应】l1.窒息:过量可致呼吸肌麻痹,严重窒息者可见于遗传性胆碱酯酶活性低下者,需备人工呼吸机。l2.肌束颤动:术后肩胛、腹部肌肉疼痛,一般3-5天自愈。l3.眼内压升高:眼外骨骼肌短暂收缩致眼压升高,青光眼禁用36胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件l5.高血钾:肌肉持久除极而释放K+,血钾升高。有大面积软组织损伤、恶性肿瘤、肾功损害者禁用。l6.其它:腺体分泌,组胺释放;恶性高热(特异质反应)。【不良反应】中毒,中毒,中毒,中毒,不可用抗胆碱酯酶药解毒不可用抗胆碱酯酶药解毒遗传性胆碱酯酶缺失者禁用,消除慢,作用延遗传性胆碱酯酶缺失者禁用,消除慢,作用延长,易呼吸暂停长,易呼吸暂停37胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件二.非除极化型肌松药(竞争型肌松药)本本类类药药物物与与AChACh竞竞争争神神经经肌肌肉肉接接头头的的N Nm m受受体体,能能与与N Nm m受受体体结结合合,无无内内在在活活性性,阻阻断断AChACh对对N Nm m受受体的激动作用,而使骨骼肌松弛体的激动作用,而使骨骼肌松弛【作用机制】【作用机制】38胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件1 1)肌松前无肌肉兴奋现象(震颤);)肌松前无肌肉兴奋现象(震颤);2 2)与与抗抗胆胆碱碱酯酯酶酶药药之之间间有有拮拮抗抗作作用用,故故过过量量时时可可用用新斯的明解救;新斯的明解救;3 3)吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长)吸入性全麻药和氨基甙类抗生素能加强和延长 此类药物的肌松作用此类药物的肌松作用 4 4)在同类阻断药之间有相加作用)在同类阻断药之间有相加作用 5 5)有程度不等的神经节阻断作用)有程度不等的神经节阻断作用【作用特点】【作用特点】39胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件筒箭毒碱筒箭毒碱l临床应用最早的典型非去极化型肌松药,现已较少应用40胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件l 松弛顺序:眼部肌肉颈四肢、躯干呼吸肌;可因呼吸肌全部麻痹而死亡可因呼吸肌全部麻痹而死亡l 较大剂量能阻滞Nn受体和释放组胺,可引起心率加快,血压下降,支气管痉挛l已被取代(阿曲库铵、多库溴铵等),用做麻醉辅助药麻醉辅助药筒箭毒碱筒箭毒碱41胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件相同点:均阻断神经冲动向骨骼肌传递相同点:均阻断神经冲动向骨骼肌传递 两类骨骼肌松弛药物异同点两类骨骼肌松弛药物异同点不同点:不同点:42胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 ppt课件课件
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