胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药课件

胆碱受体激动药作用于胆碱酯酶药 胆碱受体激动药一、一、MN胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂（一）胆碱酯类（一）胆碱酯类 l乙酰胆碱乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)l醋甲胆碱醋甲胆碱l氯贝胆碱氯贝胆碱 乙酰胆碱【药理作用药理作用】1.M样作用：样作用：1)心血管系统：心血管系统：舒张血管舒张血管(小剂量小剂量)：兴奋兴奋M3-R，EDRF 释放释放 平滑肌松弛平滑肌松弛 乙酰胆碱 负性频率作用：负性频率作用：兴奋兴奋M2-R 使舒张期动除极化延缓使舒张期动除极化延缓 使窦性心率减慢使窦性心率减慢 乙酰胆碱 负性传导作用：负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期延长房室结和普肯野纤维不应期 减慢传导减慢传导 乙酰胆碱负性肌力作用负性肌力作用 lACh 作用于心房肌，作用于心房肌，收缩性收缩性 lACh 兴奋交感神经突触前膜兴奋交感神经突触前膜M受体受体 抑制抑制 NE释放释放 缩短心房不应期缩短心房不应期乙酰胆碱2)平滑肌平滑肌 胃肠道作用：胃肠道作用：收缩和频率、收缩和频率、分泌分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 泌尿道：泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张逼尿肌收缩、括约肌舒张 膀胱排空膀胱排空 乙酰胆碱3)眼眼 瞳孔缩小、调节痉挛（近视）瞳孔缩小、调节痉挛（近视）4)腺体腺体 分泌增加分泌增加 乙酰胆碱2N 样作用样作用 1)兴奋神经节的兴奋神经节的NNR 引起植物神经都兴奋的效应引起植物神经都兴奋的效应 2)兴奋神经肌肉接头处的兴奋神经肌肉接头处的NMR 引起骨骼骼肌收缩引起骨骼骼肌收缩 二、M胆碱受体激动药 l代表药：代表药：毛果芸香碱毛果芸香碱（Pilocarpine）又名匹鲁卡品又名匹鲁卡品【药理作用药理作用】选择性选择性(直接直接)激动激动M受体，产生受体，产生M样作用。样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。毛果芸香碱1.对眼睛的作用对眼睛的作用 (1)缩瞳缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。膜括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压降低眼内压 防水产生及回流(3)调节痉挛调节痉挛 睫状肌睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩受体兴奋，睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大状体变凸，屈光度增大,近物清楚，远物模糊称近物清楚，远物模糊称调节痉挛调节痉挛 2.腺体腺体 皮下注射皮下注射1015mg毛果芸香碱，毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.平滑肌平滑肌 激动消化道激动消化道M受体，增加消化道受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。人有危险，需要注意。【临床应用临床应用】1.青光眼青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：特点：作用快作用快 温和温和 短暂短暂 刺激性小刺激性小 渗透性好渗透性好 青光眼包括青光眼包括:l闭角型闭角型 充血性青光眼：前房角间隙狭窄。充血性青光眼：前房角间隙狭窄。l开角型开角型 单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。2.虹膜炎虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。放疗后的口腔干燥。【不良反应不良反应】l眼科局部用药无明显不良反应。眼科局部用药无明显不良反应。l剂量过大或口服给药时可出现剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。的症状。可用阿托品对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。副作用。三、N胆碱受体激动药l烟碱烟碱(Nicotine)尼古丁，由烟草中提取尼古丁，由烟草中提取【药理作用药理作用】N样作用，具毒理意义。样作用，具毒理意义。1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。2.兴奋神经肌肉接头兴奋神经肌肉接头N受体。受体。抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等一、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等【药理作用药理作用】1.眼：眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。2.胃、肠：胃、肠：胃、肠平滑肌收缩胃、肠平滑肌收缩,肠蠕肠蠕 动，促进肠内容物排出。动，促进肠内容物排出。3.腺体分泌增加腺体分泌增加:支气管、泪腺、汗支气管、泪腺、汗 腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。4.收缩支气管。收缩支气管。5.泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，增加排尿。膀胱括约肌松弛，增加排尿。6.心血管系统：拟胆碱作用，心血管系统：拟胆碱作用，减慢心室频率。减慢心室频率。7.骨骼肌神经肌肉接头：骨骼肌神经肌肉接头：ACh 直接兴奋骨骼肌直接兴奋骨骼肌(新斯的明新斯的明)8.高剂量可引起中枢抑制或麻痹。高剂量可引起中枢抑制或麻痹。【药理作用药理作用】1.重症肌无力重症肌无力：新斯的明、吡斯的明、新斯的明、吡斯的明、2.腹气胀和尿潴留：腹气胀和尿潴留：新斯的明新斯的明(手术后或其他原因引起的手术后或其他原因引起的)3.青光眼：青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵毒扁豆碱、地美溴铵 4.竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：新斯的明、依酚氯铵新斯的明、依酚氯铵新斯的明l为人工合成品为人工合成品【体内过程体内过程】1.具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。不透过角膜，对眼睛无明显作用。2.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍倍以上。静脉注射后以上。静脉注射后510min起作用，维持起作用，维持24h。3.新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。部分以原形肾排。【药理作用及作用机制】l抑制抑制AchE，使，使Ach增加，产生增加，产生M和和N样作用。样作用。l直接激动直接激动N2受体。受体。l促进运动神经末梢释放促进运动神经末梢释放Ach。特点特点l新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强l对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强l对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。【临床应用临床应用】1.重症肌无力重症肌无力2.术后腹胀气和尿潴留术后腹胀气和尿潴留3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速4.非除极化肌松药过量中毒的解救非除极化肌松药过量中毒的解救【不良反应】胆碱能危象：胆碱能危象：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。毒扁豆碱l别名依色林别名依色林 l本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。【作用机制】l抑制抑制AchE，使，使Ach增加，通过增加，通过Ach兴奋虹膜兴奋虹膜括约肌上的括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。变宽，房水易于回流而降低眼内压。特点l主要用于治疗青光眼，但不作首选药；主要用于治疗青光眼，但不作首选药；作用快、强、持久，可维持作用快、强、持久，可维持1-2天；天；l局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受；引起头痛，长期用药，病人不易耐受；l为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制；产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制；l对对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹l人人讲安全，事事为安全，时时想安全，处处要安全。7月-247月-24Sunday,July 21,2024l效率成就品牌，诚信铸就未来。14:38:04 14:38:04 14:38 7/21/2024 2:38:04 PMl建质量效益之路，创质量效益之业。7月-2414:38:04 14:38 Jul-2421-Jul-24l行销起步，天天拜访，事业发展，用心学习。14:38:04 14:38:04 14:38 Sunday,July 21,2024l企业管理成功的秘诀在于对品牌、管理模式和人力资源的三项追求。7月-247月-2414:38:04 14:38:04 July 21,2024l特殊制程勤管制，制程条件无错误。2024 年7月21日2:38 下午7月-247月-24l培养优质素养，提高团队力量。21 七月 20242:38:04 下午14:38:04 7月-24l要想企业不衰老，建立体系须趁早。七月 242:38 下午7月-2414:38 July 21,2024l安全标语，安全宣传，安全教育，安全月，安全月活动。2024/7/21 14:38:0414:38:04 21 July 2024l安全是一种责任，为己为家为他人。2:38:04 下午2:38 下午14:38:04 7月-24l粗心大意是事故的温床马虎是安全航道的暗礁。7月-247月-2414:38 14:38:04 14:38:04 Jul-24l商场如战场，品质打先锋。2024/7/21 14:38:04Sunday,July 21,2024l正常的加以保持，异常的予以纠正。7月-242024/7/21 14:38:047月-24谢谢大家！谢谢大家！