表面活性剂--课件

2016“”第四章第四章 表面活性剂表面活性剂surfactant1ppt课件2016“”2Teachinggoal掌握掌握 表面活性剂的基本特性与选用；表面活性剂的基本特性与选用；熟悉熟悉 表面活性剂的结构特征及分类；表面活性剂的结构特征及分类；表面活性剂的生物学性质；表面活性剂的生物学性质；表面活性剂的应用。表面活性剂的应用。2ppt课件2016“”3您注意过吗您注意过吗?1.表面现象与表面张力表面现象与表面张力3ppt课件2016“”44ppt课件2016“”5表面张力表面张力表面现象表面现象5ppt课件2016“”6一、表面活性剂的概念表面活性表面活性-能使液体表面张力能使液体表面张力的性质的性质.表面活性剂表面活性剂-具具有有很很强强表表面面活活性性,能能使使液液体体的的表表面面张张力力显显著著的的物物质质,兼有增溶兼有增溶,乳化乳化,润湿润湿,去污去污,杀菌等应用性质。杀菌等应用性质。如如:洗涤剂洗涤剂,苯扎溴铵苯扎溴铵,span,Tween.2.2.表面表面活性剂表面表面活性剂surfatantssurfatants6ppt课件2016“”77ppt课件2016“”8二、表面活性剂的结构特征 亲水基团亲水基团 解离的离子，解离的离子，羧酸羧酸,磺酸等及其磺酸等及其可溶性盐可溶性盐;羟基羟基,酰胺基等不酰胺基等不解离的亲水基团。解离的亲水基团。亲油基团亲油基团 多为多为8 8C C以上的以上的非极性烃链；非极性烃链；含杂环或芳香含杂环或芳香族基团的碳链。族基团的碳链。8ppt课件2016“”9三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂在溶液中的正吸附表面活性剂在溶液中的正吸附正吸附正吸附-表面活性剂在溶液表层聚集的现象表面活性剂在溶液表层聚集的现象.亲水基团亲水基团亲油基团亲油基团表面张力表面张力 产产生较好的润湿性、生较好的润湿性、乳化性、起泡性乳化性、起泡性等。等。9ppt课件2016“”102.表面活性剂在固体表面的吸附表面活性剂在固体表面的吸附极极性性固固体体物物质质对对离离子子表表面面活活性性剂剂的的吸吸附附,低低浓浓度度下下形形成成单单分分子子层层,其其分分子子的的疏疏水水链链伸伸向向空空气气;表表面面活活性性剂剂溶溶液液浓浓度度达达到到CMC时时,吸吸附附达达饱饱和和,此此时的时的吸附为双层吸附吸附为双层吸附。非极性固体非极性固体一般只发生一般只发生单分子层吸附单分子层吸附。10ppt课件2016“”11四、表面活性剂的分类Classification of surfactant离子型离子型非离子型非离子型阴离子阴离子 肥皂类肥皂类;阳离子阳离子 苯扎氯铵等苯扎氯铵等;两性离子两性离子 卵磷脂卵磷脂,TegoSpan,Tween 根据分子组成特点和极性基团的解离根据分子组成特点和极性基团的解离性质进行分类性质进行分类:11ppt课件2016“”12（一）离子表面活性剂1.阴离子表面活性剂在在水水中中电电离离后后起起表表面面活活性性作作用用的的部部分分带带负负电电荷荷的的表表面活性剂称为阴离子表面活性剂。面活性剂称为阴离子表面活性剂。包括包括：高级脂肪酸盐、高级脂肪酸盐、硫酸化物、硫酸化物、磺酸化物。磺酸化物。12ppt课件2016“”13 高级脂肪酸盐高级脂肪酸盐(肥皂类肥皂类)通式通式:(RCOO-)nMn+脂肪酸烃链脂肪酸烃链C11C17乳化能力和分散油的能力强乳化能力和分散油的能力强,易被酸破坏易被酸破坏,有有一定刺激性一定刺激性,一般只用于皮肤外用制剂一般只用于皮肤外用制剂。碱（土）金属皂碱（土）金属皂有机胺皂等有机胺皂等硬脂酸硬脂酸,油酸油酸,月桂酸等常见月桂酸等常见13ppt课件2016“”14 硫酸化物硫酸化物 硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类 通式:R.O.SO3-.M+脂肪烃链脂肪烃链C12C18月桂醇硫酸钠月桂醇硫酸钠:SDS:SDS可用作增溶剂、润湿剂、起泡剂或去污可用作增溶剂、润湿剂、起泡剂或去污剂，剂，HLBHLB值值4040 主要作外用软膏的乳化剂主要作外用软膏的乳化剂.月桂醇硫酸镁月桂醇硫酸镁乳化剂和乳化剂乳化剂和乳化剂14ppt课件2016“”15 磺酸化物磺酸化物 脂脂肪肪族族磺磺酸酸化化物物和和烷烷基基芳芳基基磺磺酸酸化化物物等等,通式通式:R.SO3-.M+有有较较好好的的保保护护胶胶体体的的性性质质;粘粘度度低低,去去污力、起泡性及油脂分散力都很强污力、起泡性及油脂分散力都很强.如如:十二烷基苯磺酸钠十二烷基苯磺酸钠 (目前广泛应用的优良洗涤剂目前广泛应用的优良洗涤剂)胆胆汁汁中中的的胆胆盐盐含含有有牛牛黄黄胆胆酸酸钠钠属属于于此此类类，促进难溶性药物的吸收。促进难溶性药物的吸收。15ppt课件2016“”162.2.阳离子表面活性剂阳离子表面活性剂季铵化合物季铵化合物,通式通式:特点特点 水溶性大、对酸碱均较稳定水溶性大、对酸碱均较稳定;良好的表面活性作用良好的表面活性作用,强大的杀菌作用强大的杀菌作用;临床临床:皮肤、粘膜及手术器械的消毒皮肤、粘膜及手术器械的消毒.常用常用:苯扎溴铵苯扎溴铵(新洁尔灭新洁尔灭)、苯扎氯铵、苯扎氯铵(洁尔灭洁尔灭)等等.16ppt课件2016“”173.两性离子表面活性剂两性离子表面活性剂分分子子结结构构中中同同时时具具有有正正负负电电荷荷基基团团,在在不不同同pH介介质中表现出阴离子或阳离子表面活性剂的性质。质中表现出阴离子或阳离子表面活性剂的性质。磷磷脂脂类类：大大豆豆磷磷脂脂、卵卵磷磷脂脂对对油油脂脂乳乳化化作作用用 强强,可可用用作作脂脂质质体体膜膜材材。卵卵磷磷脂脂可可做做注注射射用用乳乳剂的乳化剂。剂的乳化剂。球蛋白：易溶于水，乳化能力较强。球蛋白：易溶于水，乳化能力较强。17ppt课件2016“”18（二）（二）非离子表面活性剂非离子表面活性剂 水水中中不不解解离离,分分子子中中亲亲水水基基团团多多为为甘甘油油、聚聚乙乙二二醇醇、山山梨梨醇醇等等多多元元醇醇;亲亲油油基基团团是是长长链链脂脂肪肪酸酸、长长链脂肪醇等链脂肪醇等,以酯键或醚键与亲水基团结合。以酯键或醚键与亲水基团结合。广泛用于外用、口服制剂和注射剂的附加剂。广泛用于外用、口服制剂和注射剂的附加剂。18ppt课件2016“”19聚氧乙烯型聚氧乙烯型聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯脂肪酸酯 Myrij聚氧乙烯脂肪醇醚聚氧乙烯脂肪醇醚 Brij聚氧乙烯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物聚氧丙烯共聚物 poloxamer常用常用O/W型乳化剂型乳化剂常用常用O/W型乳化剂型乳化剂 poloxamer188 目前用目前用于静脉乳剂的极少数合成于静脉乳剂的极少数合成乳化剂之一乳化剂之一。非离子表面活性剂非离子表面活性剂 1.聚聚乙乙二二醇醇型型19ppt课件2016“”202.多元醇型多元醇型脂肪酸山梨坦脂肪酸山梨坦 span聚山梨酯聚山梨酯 Tween常用常用W/O型型乳化剂乳化剂常用常用O/W型乳化剂型乳化剂（三）高分子表面活性剂（三）高分子表面活性剂分子量分子量1000两亲性高分子两亲性高分子 PLA-PEG20ppt课件2016“”21五、表面活性剂的性质 Basic characters of surfactant（一）形成胶束（一）形成胶束 micelles 当表面活性剂的正吸当表面活性剂的正吸附到达饱和后，浓度再增加附到达饱和后，浓度再增加时，其时，其分子的亲油基团向内分子的亲油基团向内并相互吸引并相互吸引,在水中稳定分在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的散、大小在胶体粒子范围的缔合体缔合体,称为称为胶束胶束.21ppt课件2016“”221.临界胶束浓度临界胶束浓度-critical micell concentration,CMC表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。具具有有相相同同亲亲水水基基的的同同系系物物,若若亲亲油油基基越越大大,其其CMC越小越小;在在CMC时时,溶液的表面张力基本上达最低值溶液的表面张力基本上达最低值;在在CMC达达到到一一定定范范围围内内,单单位位体体积积内内胶胶束束数数量和表面活性剂的总浓度几乎成正比。量和表面活性剂的总浓度几乎成正比。22ppt课件2016“”232.胶束的结构胶束的结构3.CMC的测定的测定23ppt课件2016“”24（二）亲水亲油平衡值（二）亲水亲油平衡值 hydrophile-lipophile balance,HLB表表面面活活性性剂剂分分子子中中亲亲水水和和亲亲油油基基团团对对油油或或水水的的综综合合亲和力亲和力,称称HLB.一般而言一般而言:HLB越高越高亲水性越强亲水性越强;十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠HLB=40HLB越低越低亲油性越强亲油性越强;span85 HLB=1.824ppt课件2016“”25表面活性剂的表面活性剂的HLB值与其适用范围值与其适用范围 应用应用 HLB增溶剂增溶剂 1318去污剂去污剂 1316O/W乳化剂乳化剂 8 18W/O乳化剂乳化剂 3 8润湿剂润湿剂 7 9消泡剂消泡剂 0.8325ppt课件2016“”26非离子表面活性剂的非离子表面活性剂的HLB值具有加和性值具有加和性HLBab=HLBaWa+HLBb WbWa+Wb例例:45%span60 (HLB=4.7)55%Tween60(HLB=14.9)混合体系混合体系 HLBab=10.31注意注意!离子表面活性剂混合离子表面活性剂混合HLB值不可应用上述公式值不可应用上述公式!26ppt课件2016“”27（三）表面活性剂的增溶作用（三）表面活性剂的增溶作用 增溶增溶 solubilization-表表面面活活性性剂剂可可增增大大水水不不溶溶性性物物质质在在水水中中的溶解度的溶解度,并形成澄明的胶体溶液的作用。并形成澄明的胶体溶液的作用。增溶剂增溶剂solubilizer-起增溶作用的表面活性剂。起增溶作用的表面活性剂。(HLB值值1318,Tween20;poloxamer)增溶质增溶质-被增溶的物质。被增溶的物质。27ppt课件2016“”281.胶束增溶胶束增溶非非极极性性物物质质可可完完全全进进入入胶胶束束内内烃烃核核非非极极性性环环境境而而被被增增溶溶;极极性性基基则则伸伸入入胶胶束束的的栅栅状状层层和亲水基中被增溶。和亲水基中被增溶。非极性非极性极性基极性基28ppt课件2016“”29最大增溶浓度最大增溶浓度MACmaximum additive concentration当表面活性剂用量为当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度。时增溶药物达到饱和的浓度。如如:1g Tween80 可增溶可增溶0.19g丁香油丁香油.达到达到MAC后继续加入增溶质后继续加入增溶质溶液不再澄明。溶液不再澄明。一般一般:CMC越低，缔合数越大，越低，缔合数越大，MAC就越高。就越高。29ppt课件2016“”302.温度对增溶的影响温度对增溶的影响三个方面三个方面:1)1)影响胶束的形成影响胶束的形成;2)2)影响增溶质的溶解影响增溶质的溶解;3)3)影响表面活性剂的溶解度影响表面活性剂的溶解度.对离子表面活性剂对离子表面活性剂,一般随温度一般随温度其溶解度其溶解度。30ppt课件2016“”31、Krafft point 离离子子表表面面活活性性剂剂在在水水中中的的溶溶解解度度随随温温度度升升高高到到某某一一温温度度时时,其其溶溶解解度度急急剧剧升升高高,此温度称此温度称Krafft点。点。CMC曲线曲线Krafft点点IIIIII31ppt课件2016“”32、起昙与昙点起昙与昙点起昙起昙clouding formation-因因加加热热聚聚氧氧乙乙烯烯型型非非离离子子表表面面活活性性剂剂溶溶液液出出现混浊的现象。现混浊的现象。昙点昙点cloud point-起昙时的温度。起昙时的温度。注意！注意！加热灭菌时对制剂稳定性的影响；加热灭菌时对制剂稳定性的影响；温度达昙点，可能使增溶质析出，乳剂温度达昙点，可能使增溶质析出，乳剂可被破坏。可被破坏。32ppt课件2016“”33（四）表面活性剂的生物学性质1.对药物吸收的影响对药物吸收的影响若药物被增溶在胶束内，影响吸收：若药物被增溶在胶束内，影响吸收：药物从胶束中扩散的速度和程度；药物从胶束中扩散的速度和程度；胶束与胃肠生物膜融合的难易度；胶束与胃肠生物膜融合的难易度；表面活性剂的浓度。表面活性剂的浓度。2.与蛋白质的相互作用与蛋白质的相互作用蛋白质变性。蛋白质变性。33ppt课件2016“”343.表面活性剂的毒性表面活性剂的毒性阳离子阳离子阴离子阴离子非离子非离子 同类表面活性剂：同类表面活性剂：ivpo和外用和外用。注意溶血反应：注意溶血反应：阴、阳离子阴、阳离子较强。较强。4.表面活性剂的刺激性表面活性剂的刺激性非离子型对皮肤、粘膜刺激性最小；非离子型对皮肤、粘膜刺激性最小；一般：浓度一般：浓度刺激性刺激性34ppt课件2016“”35（一）（一）增溶剂增溶剂 solubilizer影响因素：影响因素：表面活性剂的结构与性质表面活性剂的结构与性质药物的结构与性质药物的结构与性质添加剂添加剂温度温度1.1.加入的顺序可影响增溶能力加入的顺序可影响增溶能力六、表面活性剂的应用六、表面活性剂的应用 Application of surfactant 35ppt课件2016“”362.解离药物的增溶解离药物的增溶 解解离离药药物物与与带带有有相相反反电电荷荷的的表表面面活活性性剂剂混混合合时时,不不同同的的配配比比增增溶溶,形形成成可可溶溶性性复复合合物物或或不不可可溶溶性性复复合物。合物。解解离离药药物物与与非非离离子子表表面面活活性性剂剂配配伍伍,pH值值可可明明显影响药物的增溶量。显影响药物的增溶量。酸酸碱碱酸酸碱碱增溶较大增溶较大。36ppt课件2016“”373.多组分增溶质的增溶多组分增溶质的增溶 对对主主药药的的增增溶溶效效果果取取决决于于各各组组分分与与表表面面活活性性剂剂的相互作用的相互作用:竞竞争争同同一一增增溶溶位位置置或或吸吸附附与与结结合合其其分分子子主主药药增溶量增溶量;扩大胶束体积扩大胶束体积主药增溶量主药增溶量.37ppt课件2016“”384.抑菌剂的增溶抑菌剂的增溶 在表面活性剂中溶解度在表面活性剂中溶解度,抑菌浓度抑菌浓度。如:尼泊金丙酯，丁酯。5.表面活性剂溶液的化学稳定性表面活性剂溶液的化学稳定性 药物增溶后的稳定性受到多种因素影响药物增溶后的稳定性受到多种因素影响:胶胶束束表表面面的的性性质质；胶胶束束结结构构和和胶胶束束缔缔合合体体的的反反应应性性；药物自身的降解途径；溶液药物自身的降解途径；溶液pH；离子强度；离子强度38ppt课件2016“”39（二）（二）乳化剂乳化剂 emulsifier 有有较较强强的的乳乳化化能能力力,易易在在乳乳滴滴周周围围形形成成牢牢固固的的乳乳化膜以制备稳定的乳剂化膜以制备稳定的乳剂.阴离子阴离子 外用外用制剂的乳化剂制剂的乳化剂;两性离子两性离子 内服内服制剂的乳化剂制剂的乳化剂;非离子非离子 外用外用,内服内服,部分用作部分用作静脉静脉乳剂的乳化剂乳剂的乳化剂.39ppt课件2016“”40（三）润湿剂（三）润湿剂wettingagent能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂.润湿剂最适润湿剂最适HLB值值:79（四）起泡剂与消泡剂（四）起泡剂与消泡剂formingagentandantiformingagent 起起泡泡剂剂-可可降降低低液液体体的的界界面面张张力力使使泡泡沫沫稳稳定定的表面活性剂。的表面活性剂。消消泡泡剂剂-可可与与泡泡沫沫液液层层争争夺夺液液膜膜面面并并吸吸附附在在泡泡沫表面上沫表面上使泡沫破坏消除的表面活性剂使泡沫破坏消除的表面活性剂。消泡剂消泡剂HLB值值:1340ppt课件2016“”41（五）（五）去污剂去污剂detergents除去污垢的表面活性剂。除去污垢的表面活性剂。HLB 1316阴离子阴离子去污能力强，常用。去污能力强，常用。（六）（六）消毒剂与杀菌剂消毒剂与杀菌剂disinfectantandbactericide大多阳离子型大多阳离子型苯扎溴铵苯扎溴铵(七七)助悬与分散剂助悬与分散剂41ppt课件2016“”42（八）表面活性剂的复配（八）表面活性剂的复配 复复配配-表表面面活活性性剂剂相相互互间间或或与与其其它它化化合合物物的的配配合使用。合使用。1 1）与中性无机盐的配伍与中性无机盐的配伍 离离子子表表面面活活性性剂剂中中加加入入可可溶溶性性中中性性无无机机盐盐，可可使烃类增溶质的增溶量使烃类增溶质的增溶量；极性物质的增溶量；极性物质的增溶量。对非离子表面活性剂的影响较小。对非离子表面活性剂的影响较小。42ppt课件2016“”432 2）有机添加剂有机添加剂 C原原子子数数 12的的脂脂肪肪醇醇形形成成混混合合胶胶束束碳碳氢氢化化合物增溶量合物增溶量；极性有机物极性有机物CMC 影响胶束形成。影响胶束形成。3 3）水溶性高分子水溶性高分子 明明胶胶、PVP等等对对表表面面活活性性剂剂分分子子有有吸吸附附作作用用CMC43ppt课件2016“”444 4）表面活性剂混合体系表面活性剂混合体系 同系物混合；同系物混合；非离子型与离子型混合；非离子型与离子型混合；易形成混合胶束，易形成混合胶束，CMC，表面活性作用表面活性作用 阳离子型与阴离子型混合阳离子型与阴离子型混合 适适当当配配伍伍有有增增效效作作用用;若若比比例例不不恰恰当当或或混混合合方方法法不不适适电荷中和，产生沉淀电荷中和，产生沉淀。44ppt课件2016“”45A型题1.1.下列哪种表面活性剂一般不作增溶剂或乳化剂下列哪种表面活性剂一般不作增溶剂或乳化剂A.苯扎溴铵苯扎溴铵 B.聚山梨酯聚山梨酯80 C.月桂醇硫酸钠月桂醇硫酸钠D.硬脂酸钠硬脂酸钠 E.卵磷脂卵磷脂2.2.最适合作最适合作W/OW/O型乳剂的乳化剂的型乳剂的乳化剂的HLBHLB值是值是:A.13 B.36 C.79 D.816 E.1318 X型题型题 A.A.1.1.吐温类表面活性剂具有吐温类表面活性剂具有:B.增溶作用增溶作用 B.助溶作用助溶作用 C.润湿作用润湿作用 D.乳化作用乳化作用 E.分散作用分散作用2.2.可用于制备静脉注射用乳剂的是可用于制备静脉注射用乳剂的是:西黄耆胶西黄耆胶 B.卵磷脂卵磷脂 C.司盘司盘85 A.D.吐温吐温80 E.泊洛沙姆泊洛沙姆188ACDBE45ppt课件2016“”46名词解释：名词解释：正吸附、正吸附、CMC、HLB、MAC、Krafft点、昙点、润湿剂点、昙点、润湿剂简述表面活性剂的基本性质。简述表面活性剂的基本性质。试述表面活性剂的用途有哪些。试述表面活性剂的用途有哪些。46ppt课件2016“”4747ppt课件