第15章-活血化瘀药-课件

活血化瘀药第十五章定义 疏通血脉、祛除血瘀，临床用于治疗疏通血脉、祛除血瘀，临床用于治疗血瘀证的药物血瘀证的药物 第一节第一节 概述概述第第15章章 活血活血化瘀药化瘀药n活血止痛药：活血止痛药：具有活血、止痛等作用具有活血、止痛等作用 川芎、延胡索、郁金等川芎、延胡索、郁金等n活血调经药：活血调经药：具有活血、调经等作用具有活血、调经等作用 丹参、红花、益母草等丹参、红花、益母草等n活血疗伤药：活血疗伤药：具有活血疗伤作用具有活血疗伤作用 马钱子、血竭等马钱子、血竭等n破血消癥药：破血消癥药：具有破血逐瘀、攻坚等作用具有破血逐瘀、攻坚等作用 三棱、莪术等三棱、莪术等第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n和血类药：和血类药：有养血、和血脉作用有养血、和血脉作用 当归、丹参、生地、赤芍、鸡血藤等当归、丹参、生地、赤芍、鸡血藤等 n活血类药：活血类药：有活血、行血、通瘀作用有活血、行血、通瘀作用 川芎、蒲黄、红花、三七、大黄、川芎、蒲黄、红花、三七、大黄、益母草、牛膝、延胡索、乳香、益母草、牛膝、延胡索、乳香、没药、王不留行、山楂等没药、王不留行、山楂等n破血类药：破血类药：有破血消瘀、攻坚作用有破血消瘀、攻坚作用 水蛭、虻虫、三棱、莪术、血竭、水蛭、虻虫、三棱、莪术、血竭、桃仁、干漆、土鳖虫等桃仁、干漆、土鳖虫等第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药 血瘀证的含义甚广，包括多系统的生理异血瘀证的含义甚广，包括多系统的生理异常及病理变化，几乎涉及内、外、妇、常及病理变化，几乎涉及内、外、妇、儿各种疾患儿各种疾患 主要特征：主要特征：疼痛、肿块疼痛、肿块 出血、瘀斑出血、瘀斑第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药n “瘀瘀”-“积血也积血也”n“瘀证瘀证”-“积血之病也积血之病也”即瘀与血液的停滞、不能流通有关即瘀与血液的停滞、不能流通有关第第15章章 活血化活血化瘀药瘀药n血瘀证血瘀证-是血液循环障碍有关的病理过程是血液循环障碍有关的病理过程 -血液流变学异常血液流变学异常 -微循环障碍微循环障碍 -血流动力学异常血流动力学异常第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药血液流变学是研究血液成分在血管内流动和变形的规血液流变学是研究血液成分在血管内流动和变形的规律，异常时可出现血液浓、黏、凝、聚倾向律，异常时可出现血液浓、黏、凝、聚倾向浓：浓：血液浓度增高血液浓度增高-血液浓缩血液浓缩 血球压积、血脂血球压积、血脂黏：黏：血液黏稠血液黏稠 -血浆黏度血浆黏度凝：凝：血液凝固性增加血液凝固性增加-聚集型血小板数聚集型血小板数 红细胞沉降速度红细胞沉降速度聚：聚：血细胞聚集性增加血细胞聚集性增加-血流速度血流速度 切变率切变率 红细胞电泳时间红细胞电泳时间第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n受损细胞释放生物活性物质：受损细胞释放生物活性物质：His,5-HT,ETetc.His,5-HT,ETetc.-这些物质可使血管通透性增高，血浆大量渗出，这些物质可使血管通透性增高，血浆大量渗出，造成血液浓缩，红细胞聚集，黏性升高，血流减造成血液浓缩，红细胞聚集，黏性升高，血流减慢，使血液流变学发生改变慢，使血液流变学发生改变血管内皮细胞损伤血管内皮细胞损伤糖糖尿尿病病正正常常第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药n微循环是指微动脉与微静脉之间的微血管血液循环。是微循环是指微动脉与微静脉之间的微血管血液循环。是血液与组织细胞间进行物质交换的场所。血液与组织细胞间进行物质交换的场所。它可依组织的需要，它可依组织的需要，局部地自我调整血流量局部地自我调整血流量祖国医学早有祖国医学早有“久病入络为血瘀久病入络为血瘀”现代研究表明，血瘀者一般均有微循环障碍的现代研究表明，血瘀者一般均有微循环障碍的表现：表现：微血流缓慢和瘀滞、微血管内凝血微血流缓慢和瘀滞、微血管内凝血 微血管变形（管襻扭曲、畸形、顶端扩张）微血管变形（管襻扭曲、畸形、顶端扩张）微血管缩窄或闭塞微血管缩窄或闭塞 微血管周围渗出或出血微血管周围渗出或出血正常正常糖尿病糖尿病复方丹参滴丸复方丹参滴丸人甲襞微循环人甲襞微循环人球结膜微循环人球结膜微循环第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药表现：表现：某个器官或部位的循环障碍某个器官或部位的循环障碍 -血管狭窄或闭塞，致血流量降低血管狭窄或闭塞，致血流量降低 如：冠心病如：冠心病冠脉循环障碍冠脉循环障碍 血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎肢体循环障碍肢体循环障碍 缺血性脑中风缺血性脑中风脑循环障碍脑循环障碍第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n改善血液流变学、抗血栓改善血液流变学、抗血栓n改善微循环改善微循环n改善血流动力学改善血流动力学n其他其他 -加强子宫收缩、镇痛、抑制组织异常增生加强子宫收缩、镇痛、抑制组织异常增生第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药（一）改善血液流变学（一）改善血液流变学 改善作用较明显的药物有：改善作用较明显的药物有：丹参、赤芍、川芎、益母草等养血活血丹参、赤芍、川芎、益母草等养血活血药及活血祛瘀药药及活血祛瘀药 大鼠急性大鼠急性“血瘀血瘀”证模证模型型原理：原理：中医理论认为中医理论认为“大怒致瘀大怒致瘀”，“外外寒也可致瘀寒也可致瘀”。给大鼠注射肾上腺素，模拟。给大鼠注射肾上腺素，模拟暴怒时机体状态；随之以冰水浸泡动物，模暴怒时机体状态；随之以冰水浸泡动物，模拟外寒侵袭。两种因素的综合作用可复制大拟外寒侵袭。两种因素的综合作用可复制大鼠血液流变性呈浓、粘、凝、聚状态鼠血液流变性呈浓、粘、凝、聚状态 n活血化瘀药改善血液流变学的浓、黏、活血化瘀药改善血液流变学的浓、黏、凝、集状态主要是通过抗血栓形成达到凝、集状态主要是通过抗血栓形成达到的。的。（二）抗血栓形成（二）抗血栓形成 主要通过下列两个作用环节来达到：主要通过下列两个作用环节来达到：抑制血小板聚集抑制血小板聚集 提高纤溶酶活性提高纤溶酶活性n血小板是初期止血的主角，又参与第二期止血，血小板是初期止血的主角，又参与第二期止血，对正常止凝血起重要作用对正常止凝血起重要作用n初期止血：粘附初期止血：粘附聚集聚集 当血管内皮损伤暴露内皮组织时，血小板膜当血管内皮损伤暴露内皮组织时，血小板膜上上GPb-GPb-经经vWvW因子（因子（vWF vWF）与内皮下组分）与内皮下组分胶原或微纤维发生粘附反应，使血小板活化并胶原或微纤维发生粘附反应，使血小板活化并暴露膜受体暴露膜受体GPb-aGPb-a，后者通过粘附蛋白，后者通过粘附蛋白vWFvWF、纤维连接蛋白（纤维连接蛋白（FNFN）等使血小板粘附延伸，又）等使血小板粘附延伸，又在在CaCa2+2+参与下参与下 GPb-aGPb-a经纤原引起血小板经纤原引起血小板间的聚集和白色血栓形成间的聚集和白色血栓形成血小板在止凝血过程中的作用血小板在止凝血过程中的作用n二期止血：释放二期止血：释放聚集聚集 血小板膜内磷脂成分如磷脂酰丝氨酸、磷血小板膜内磷脂成分如磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺转移到膜表面（即表达脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺转移到膜表面（即表达PF3PF3），使凝血链式反应催化效率增高（），使凝血链式反应催化效率增高（10106 6 倍）倍）释放释放“内源性凝血因子内源性凝血因子”如纤原、因子如纤原、因子、/vWF/vWF、以及以及ADPADP等，参与凝血和促进血等，参与凝血和促进血小板聚集小板聚集 产生其他凝血活性如胶原诱导的凝血活性，产生其他凝血活性如胶原诱导的凝血活性，使因子使因子激活激活 与血小板聚集相关因素与血小板聚集相关因素 ：前列腺素系统：前列腺素系统 环核苷酸系统环核苷酸系统1 1、前列腺素系统、前列腺素系统 前列环素（前列环素（PGIPGI2 2）和血栓素）和血栓素A A2 2（TXATXA2 2）在调节）在调节血小板聚集中是一对矛盾，血小板聚集中是一对矛盾，PGIPGI2 2/TXA/TXA2 2的平衡维的平衡维持着血液的正常状态持着血液的正常状态 TXATXA2 2 -血小板聚集血小板聚集 -促血栓形成促血栓形成 PGIPGI2 2 -血小板聚集血小板聚集 -抗血栓形成抗血栓形成环节一：抑制血小板聚集环节一：抑制血小板聚集 2 2 环核苷酸环核苷酸(cAMP)(cAMP)系统系统 cAMP cAMP 调控磷脂酶调控磷脂酶A A2 2和环氧酶活性，和环氧酶活性，cAMPcAMP抑制抑制这些酶的活性，也即抑制了这些酶的活性，也即抑制了TXATXA2 2合成，从而抑合成，从而抑制血栓形成制血栓形成 （TXATXA2 2能促进血小板内钙贮库肌浆网释放能促进血小板内钙贮库肌浆网释放CaCa2+2+，CaCa2+2+再作用于致密颗粒（再作用于致密颗粒（CAMCAM）使所含二磷）使所含二磷酸腺苷酸腺苷(ADP)(ADP)和和5-5-羟色胺羟色胺(5-HT)(5-HT)释出。释出。ADPADP和和5-5-HTHT都是血小板聚集的强大促进剂）都是血小板聚集的强大促进剂）PGI2、TXA2的生物合成步骤的生物合成步骤PGI2、TXA2-cAMP的关系及作用机理的关系及作用机理*抑制抑制PDEPDE，提高，提高cAMPcAMP的浓度的浓度 AC PDEAC PDE ATP cAMP 5ATP cAMP 5AMPAMP 川芎、丹参、三七、益母草等川芎、丹参、三七、益母草等*直接抑制环氧酶直接抑制环氧酶 另外川芎也可使已聚集的血小板发生解聚作用另外川芎也可使已聚集的血小板发生解聚作用抗血小板聚集的作用机理抗血小板聚集的作用机理（-）n益母草、赤芍、丹参、红花等均能提高益母草、赤芍、丹参、红花等均能提高纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥抗血栓作用解而发挥抗血栓作用环节二：提高纤溶酶活性环节二：提高纤溶酶活性第15章 活血化瘀药 动脉管壁内膜损害动脉管壁内膜损害 血小板粘着血小板粘着 活血化瘀方药活血化瘀方药 （-）ADP释出释出 （+）血小板聚集血小板聚集 纤溶酶纤溶酶 纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物 纤维蛋白形成纤维蛋白形成 血栓形成血栓形成第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n作用表现：作用表现：改善微血流改善微血流-流动缓慢的血流加速流动缓慢的血流加速 改善微血管形态改善微血管形态-解除微血管痉挛，减轻微循环解除微血管痉挛，减轻微循环 内红细胞的瘀滞和汇集，使微内红细胞的瘀滞和汇集，使微 血管攀顶瘀血减少或消失，微血管攀顶瘀血减少或消失，微 血管轮廓清晰、形态趋于正常血管轮廓清晰、形态趋于正常 降低毛细血管通透性降低毛细血管通透性-微血管周围渗血减少或微血管周围渗血减少或 消失消失糖尿病糖尿病复复方方丹丹参参滴滴丸丸第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n扩张血管扩张血管 1.1.扩张冠状血管扩张冠状血管-增加冠脉流量增加冠脉流量 -冠心病的治疗冠心病的治疗 （以养血活血药较显著）（以养血活血药较显著）2.2.扩张外周血管扩张外周血管-降低外周阻力降低外周阻力-增加器官血流量增加器官血流量 -血栓闭塞性脉管炎的治疗血栓闭塞性脉管炎的治疗 （以破血消癥药作用明显）（以破血消癥药作用明显）第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n加强子宫收缩加强子宫收缩 -活血调经功效：益母草、红花、蒲黄等能加强子活血调经功效：益母草、红花、蒲黄等能加强子宫收缩，用于产后血瘀、子宫出血、复旧不全、恶露宫收缩，用于产后血瘀、子宫出血、复旧不全、恶露不净，以及痛经、闭经等不净，以及痛经、闭经等n镇痛镇痛 疼痛是血瘀的重要症状，中医认为疼痛是血瘀的重要症状，中医认为“瘀则不通，不通瘀则不通，不通则痛则痛”。乳香、没药、。乳香、没药、延胡索延胡索活血定痛：与扩张活血定痛：与扩张外周血管、改善局部组织供血供氧有关，外周血管、改善局部组织供血供氧有关，通则不痛通则不痛 n抑制组织异常增生抑制组织异常增生 硬皮病、瘢痕组织、盆腔炎等疾病均见血瘀症的硬皮病、瘢痕组织、盆腔炎等疾病均见血瘀症的存在存在活血化瘀药活血化瘀药-抑制胶原合成，促进其分解，并使增抑制胶原合成，促进其分解，并使增生变性的结缔组织转化吸收生变性的结缔组织转化吸收*丹参对过渡增生的纤维母细胞有抑制作用，是治疗丹参对过渡增生的纤维母细胞有抑制作用，是治疗硬皮病、疤痕疙瘩等疾患的药理基础硬皮病、疤痕疙瘩等疾患的药理基础这些作用与改善微循环、改善血液流变学特这些作用与改善微循环、改善血液流变学特性和局部血流动力学变化等作用是密切相关的性和局部血流动力学变化等作用是密切相关的第第1515章章 活血化瘀活血化瘀药药常用药物常用药物 是唇形科植物丹参是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎的干燥根及根茎 成分成分 脂溶性的二萜类：脂溶性的二萜类：丹参酮（丹参酮（tanshinonetanshinone）、AA、BB 隐丹参酮、隐丹参酮、二氢丹参酮二氢丹参酮 水溶性部位水溶性部位:原儿茶醛、丹参素原儿茶醛、丹参素 其他：其他：黄酮类、三萜类、甾醇黄酮类、三萜类、甾醇一、丹参一、丹参 功效功效 祛瘀止痛祛瘀止痛活血通经活血通经清心除烦清心除烦味苦，性微寒。归心、肝经味苦，性微寒。归心、肝经一味丹参，功同四物一味丹参，功同四物 主治主治 经闭痛经经闭痛经癥瘕积聚癥瘕积聚胸腹刺痛胸腹刺痛热痹疼痛热痹疼痛疮疡肿痛疮疡肿痛心烦不眠心烦不眠胸痹胸痹 1.1.对心、脑血管系统的作用对心、脑血管系统的作用（1 1）抗心肌缺血）抗心肌缺血 *扩张冠状动脉扩张冠状动脉-冠脉流量冠脉流量 （扩张冠脉作用，随用药时间而俱增（扩张冠脉作用，随用药时间而俱增 ）*扩张侧支血管，促进侧支循环扩张侧支血管，促进侧支循环-缺血区血流量缺血区血流量 *抑制心肌收缩力，减慢心率抑制心肌收缩力，减慢心率-耗耗O O2 2 *扩张外周血管，减轻心脏负荷扩张外周血管，减轻心脏负荷-耗耗O O2 2 *提高提高SODSOD活力，减少活力，减少MDAMDA的含量的含量-抗自由基、抗脂质抗自由基、抗脂质 过氧化、保护心肌过氧化、保护心肌药理作用药理作用（2 2）抗脑缺血）抗脑缺血 能降低沙土鼠、大鼠缺血所致脑卒中的发病率和死能降低沙土鼠、大鼠缺血所致脑卒中的发病率和死亡率亡率 ，减轻脑水肿，降低脑梗死范围，改善行为障碍，减轻脑水肿，降低脑梗死范围，改善行为障碍 其抗脑缺血可能与其降低脑组织其抗脑缺血可能与其降低脑组织TXATXA2 2的生成、抑制的生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等作用有关等作用有关（3 3）改善微循环）改善微循环 对家兔的眼结膜及肠系膜微循环瘀滞对家兔的眼结膜及肠系膜微循环瘀滞(右旋糖酐或右旋糖酐或去甲肾上腺素诱发去甲肾上腺素诱发)的实验表明：的实验表明：丹参能增加毛细血管网数，加速血流，丹参能增加毛细血管网数，加速血流，从而增加从而增加局部循环的血流灌注，并促进侧支循环建立，使微循局部循环的血流灌注，并促进侧支循环建立，使微循环功能恢复。环功能恢复。其有效成分为丹参素其有效成分为丹参素 （1 1）改善血液流变性）改善血液流变性 丹参及其有效成分能降低血浆粘度、调节丹参及其有效成分能降低血浆粘度、调节红细胞电泳率及红细胞压积，改善血液流变性红细胞电泳率及红细胞压积，改善血液流变性 -对血瘀病人血液对血瘀病人血液“浓、粘、凝、聚浓、粘、凝、聚”倾向有较好的治疗作用倾向有较好的治疗作用2.2.对血液系统的作用对血液系统的作用（2 2）抗血栓）抗血栓 实验显示：实验显示：丹参及其成分丹参素可抑制小鼠、大鼠丹参及其成分丹参素可抑制小鼠、大鼠的体外血栓形成的体外血栓形成 作用环节：作用环节：*抑制血小板聚集抑制血小板聚集 -与抑制血小板内磷酸二酯酶的活性而使与抑制血小板内磷酸二酯酶的活性而使cAMPcAMP含含 量增加有关量增加有关 *能提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，有抗血栓能提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解，有抗血栓 作用作用 3.3.调节组织修复和再生作用调节组织修复和再生作用（1 1）促进组织修复与再生）促进组织修复与再生 丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生 促进肝组织的修复与再生作用（更明显）促进肝组织的修复与再生作用（更明显）能降低能降低CClCCl4 4肝损伤大鼠的血清肝损伤大鼠的血清ALTALT，减轻肝坏死和炎，减轻肝坏死和炎症反应症反应 其注射液可促进肝脏其注射液可促进肝脏DNADNA合成和细胞分裂增殖合成和细胞分裂增殖促进骨折愈合促进骨折愈合作用环节：作用环节：*促进骨折组织的钙沉积，骨生成细胞数增促进骨折组织的钙沉积，骨生成细胞数增 多多-骨痂形成提前骨痂形成提前 *细胞蛋白质合成增加，细胞外胶原纤维增细胞蛋白质合成增加，细胞外胶原纤维增 多多-易进入成纤维细胞胞质内易进入成纤维细胞胞质内 *使增多的破骨细胞出现在不同的骨痂部位使增多的破骨细胞出现在不同的骨痂部位 -促进骨的改建促进骨的改建 -骨折愈合时间缩短骨折愈合时间缩短 注意：注意：丹参浓度过高能导致对成骨细胞样细胞生长的抑制丹参浓度过高能导致对成骨细胞样细胞生长的抑制 促进皮肤切口的愈合促进皮肤切口的愈合（2 2）抑制组织异常增生）抑制组织异常增生 对过渡增生的纤维母细胞有抑制作用，这是治疗硬对过渡增生的纤维母细胞有抑制作用，这是治疗硬皮病、疤痕疙瘩等疾患的药理基础皮病、疤痕疙瘩等疾患的药理基础这些作用与改善微循环、改善血液流变学特性和局这些作用与改善微循环、改善血液流变学特性和局部血流动力学变化等作用是密切相关的部血流动力学变化等作用是密切相关的（1 1）镇静）镇静 实验表明：丹参能明显抑制小鼠自主活动，与眠尔实验表明：丹参能明显抑制小鼠自主活动，与眠尔通和氯丙嗪合用能增强抑制效果；也能增强戊巴比妥通和氯丙嗪合用能增强抑制效果；也能增强戊巴比妥钠的效果。钠的效果。-与其有养心安神功效相吻合与其有养心安神功效相吻合（2 2）镇痛）镇痛 能抑制猫丘脑后核内脏痛放电，具有一定的镇痛作用能抑制猫丘脑后核内脏痛放电，具有一定的镇痛作用4 4、镇静镇痛、镇静镇痛（1 1）平喘）平喘 减轻组胺、乙酰胆碱致豚鼠的平滑肌痉挛，具有平喘减轻组胺、乙酰胆碱致豚鼠的平滑肌痉挛，具有平喘作用作用（2 2）抗溃疡）抗溃疡 能扩张胃黏膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性，能扩张胃黏膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合促进溃疡愈合 对胃黏膜保护作用与增高对胃黏膜保护作用与增高SODSOD、GSH-PxGSH-Px（谷胱甘肽过氧（谷胱甘肽过氧化物酶）活性有关化物酶）活性有关（3 3）保护肾脏）保护肾脏 对腺嘌呤诱发的肾功能不全大鼠，能降低血尿素氮、对腺嘌呤诱发的肾功能不全大鼠，能降低血尿素氮、肌酐，并能增加肾血流量，促进尿中尿素、肌酐、钠和肌酐，并能增加肾血流量，促进尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出无机磷的排出5 5、其他作用、其他作用（4 4）抑制免疫、抗排斥反应）抑制免疫、抗排斥反应 a.a.能抑制细胞免疫和体液免疫能抑制细胞免疫和体液免疫 b.b.延长小鼠同种异体移植心肌组织的存活期，减轻移延长小鼠同种异体移植心肌组织的存活期，减轻移植物的毛细血管损伤，保护心肌细胞，减轻免疫细胞植物的毛细血管损伤，保护心肌细胞，减轻免疫细胞浸润浸润-抗排斥抗排斥（5 5）抗菌、抗炎）抗菌、抗炎 a.a.隐丹参酮等成分对金黄色葡萄球菌和其他耐药菌隐丹参酮等成分对金黄色葡萄球菌和其他耐药菌株有较强的抑制作用株有较强的抑制作用 b.b.丹参酮能抑制大鼠蛋清性、角叉菜胶性、右旋糖丹参酮能抑制大鼠蛋清性、角叉菜胶性、右旋糖酐性、甲醛性关节肿，对大鼠感染性关节肿也有明显酐性、甲醛性关节肿，对大鼠感染性关节肿也有明显的抑制作用的抑制作用第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药1.1.冠心病冠心病 对治疗冠心病心绞痛、心肌梗死有较好的疗效，口服能缓解胸闷、对治疗冠心病心绞痛、心肌梗死有较好的疗效，口服能缓解胸闷、绞痛等症状，作用较明显，用药绞痛等症状，作用较明显，用药1 1个月左右即可见效。此外还可采个月左右即可见效。此外还可采用静脉注射或静脉滴注用静脉注射或静脉滴注2.2.慢性肝炎和早期肝硬化慢性肝炎和早期肝硬化 可减轻症状，促进肝功能和肝脾肿大的恢复可减轻症状，促进肝功能和肝脾肿大的恢复3.3.脑缺血脑缺血 可治疗缺血性中风，能使病人症状和体征得到改善可治疗缺血性中风，能使病人症状和体征得到改善4.4.肺心病肺心病 治疗慢性肺心病急性发作病人，可使血液流变学指标明显改善治疗慢性肺心病急性发作病人，可使血液流变学指标明显改善5.5.其他：其他：病毒性心肌炎、血栓闭塞性脉管炎、硬皮病、病毒性心肌炎、血栓闭塞性脉管炎、硬皮病、神经性耳聋等神经性耳聋等第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药丹参注射液和复方丹参注射液：丹参注射液和复方丹参注射液：1.1.副作用：头晕、月经过多、副作用：头晕、月经过多、ALTALT升高等升高等2.2.过敏反应：荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性休克等过敏反应：荨麻疹、过敏性哮喘、过敏性休克等第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药是伞形科植物川芎是伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥的干燥根茎根茎 成分成分 生物碱类：生物碱类：川芎嗪川芎嗪（chuanxiongzine,chuanxiongzine,四甲吡嗪）、四甲吡嗪）、黑麦碱黑麦碱 挥发油：挥发油：藁本内酯，藁本内酯，3-3-丁叉苯酞丁叉苯酞 酚性成分酚性成分:阿魏酸阿魏酸（ferulic acid)ferulic acid)、大黄酚、大黄酚、原儿茶酸原儿茶酸 其他：其他：内酯类、川芎哚、尿嘧啶等内酯类、川芎哚、尿嘧啶等 功效功效 活血行气活血行气 祛风止痛祛风止痛味辛，性温。归肝、胆、心包经味辛，性温。归肝、胆、心包经 主治主治 经闭痛经经闭痛经癥癥瘕腹痛瘕腹痛胸胁刺痛胸胁刺痛跌仆肿痛跌仆肿痛头痛头痛风湿痹痛风湿痹痛第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药1.1.对心肌收缩力的影响对心肌收缩力的影响 常用量：常用量：川芎嗪静脉注射对麻醉犬有强心作用，川芎嗪静脉注射对麻醉犬有强心作用，加快心率加快心率 预先给予心得安或利血平，可完全消除预先给予心得安或利血平，可完全消除 川芎嗪对心脏的作用川芎嗪对心脏的作用-推测川芎嗪是推测川芎嗪是 间接兴奋心脏间接兴奋心脏受体（兴奋交感受体（兴奋交感N N）大剂量：大剂量：静脉注射大剂量则抑制猫心肌收缩力静脉注射大剂量则抑制猫心肌收缩力 对离体心脏也表现出此作用对离体心脏也表现出此作用第第1515章章 活血化活血化瘀药瘀药n扩张冠脉血管扩张冠脉血管-增加冠脉流量及心肌营养性增加冠脉流量及心肌营养性 血流量，使心肌供氧量增加，血流量，使心肌供氧量增加，促进心肌供氧和耗氧的平衡促进心肌供氧和耗氧的平衡n扩张外周血管扩张外周血管-血管阻力降低血管阻力降低n扩张脑血管扩张脑血管-增加脑血流量增加脑血流量-改善脑循环改善脑循环 (川芎嗪易透过血脑屏障）川芎嗪易透过血脑屏障）第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药n川芎：川芎：抗体外血栓形成，使血栓长度缩短、血栓湿重、抗体外血栓形成，使血栓长度缩短、血栓湿重、干重减轻干重减轻n川芎嗪：川芎嗪：能降低冠心病病人扩大型血小板数量，减少血能降低冠心病病人扩大型血小板数量，减少血小板聚集数量。能抑制小板聚集数量。能抑制ADPADP诱导的血小板聚集，且对已诱导的血小板聚集，且对已聚集的血小板有解集作用聚集的血小板有解集作用 其抗血栓形成主要与抗血小板聚集作用有关其抗血栓形成主要与抗血小板聚集作用有关 -抑制抑制TXATXA2 2合成酶合成酶 -阻滞阻滞CaCa2+2+内流内流 -升高血小板内升高血小板内cAMPcAMP含量含量 阿魏酸：阿魏酸：也有明显的抗血板聚集作用，抑制血小板也有明显的抗血板聚集作用，抑制血小板 TXATXA2 2 的释放，增强的释放，增强PGIPGI2 2的活性的活性第第1515章章 活血活血化瘀药化瘀药（1 1）镇静、镇痛）镇静、镇痛（2 2）对平滑肌的作用）对平滑肌的作用a.a.子宫平滑肌子宫平滑肌 川芎能增强妊娠家兔离体子宫收缩，大剂量则抑制川芎能增强妊娠家兔离体子宫收缩，大剂量则抑制 子宫收缩，具有解痉作用子宫收缩，具有解痉作用 （丁烯酜内酯等内酯成分、阿魏酸、川芎内酯）（丁烯酜内酯等内酯成分、阿魏酸、川芎内酯）与临床用于调经止痛的用途一致与临床用于调经止痛的用途一致 b.b.支气管平滑肌支气管平滑肌 川芎嗪对白三烯川芎嗪对白三烯C C4 4及及D D4 4、组织胺等所致豚鼠离体气、组织胺等所致豚鼠离体气 管条作用均有抑制作用管条作用均有抑制作用-平喘平喘（3 3）延缓慢性肾损害）延缓慢性肾损害 a.a.川芎嗪能显著增加肾血流量，减轻兔肾炎缺血模川芎嗪能显著增加肾血流量，减轻兔肾炎缺血模 型的肾组织损伤，加速其修复过程型的肾组织损伤，加速其修复过程 b.b.对钙离子有拮抗作用，减轻肾组织对钙离子有拮抗作用，减轻肾组织“钙超载钙超载”所所致致 的组织细胞损伤的组织细胞损伤 c.c.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 （4 4）增强免疫）增强免疫 （5 5）抗肿瘤）抗肿瘤 （6 6）抗菌）抗菌第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药1.冠心病：冠心病：川芎嗪可用于冠心病病人，可缓解症状，川芎嗪可用于冠心病病人，可缓解症状，改善心电图，减少硝酸甘油的用量改善心电图，减少硝酸甘油的用量2.2.血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病：血栓闭塞性脉管炎和缺血性脑病：川芎制剂在治疗脑梗塞及脑外伤失语等方面有较好疗效川芎制剂在治疗脑梗塞及脑外伤失语等方面有较好疗效3.3.呼吸系统疾病：呼吸系统疾病：肺心病、毛细支气管炎、哮喘性支气肺心病、毛细支气管炎、哮喘性支气 管炎、肺纤维化等疾病管炎、肺纤维化等疾病4.4.泌尿系统疾病：泌尿系统疾病：慢性肾功能衰竭、肾小管功能损害、慢性肾功能衰竭、肾小管功能损害、减轻庆大霉素的肾毒性减轻庆大霉素的肾毒性5.5.高黏血症、突发性耳聋、偏头痛、眩晕症等高黏血症、突发性耳聋、偏头痛、眩晕症等第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药n过敏反应：过敏反应：皮肤瘙痒、红色小丘疹、胸闷气急皮肤瘙痒、红色小丘疹、胸闷气急n大剂量引起剧烈头痛大剂量引起剧烈头痛第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n为姜科植物蓬莪术、广西莪术、温郁金（温莪术）为姜科植物蓬莪术、广西莪术、温郁金（温莪术）的干燥根茎的干燥根茎n 成分成分 挥发油：挥发油：呋喃烯酮、龙脑、莪术醇、莪术二酮等呋喃烯酮、龙脑、莪术醇、莪术二酮等 酚性物质：酚性物质：少量少量 生物碱：生物碱：四甲基吡嗪（少量）四甲基吡嗪（少量）n 功效功效 n行气破血行气破血n消积止痛消积止痛味辛、苦，性温。归肝、脾经味辛、苦，性温。归肝、脾经 主治主治 癥瘕痞块癥瘕痞块瘀血经闭瘀血经闭食积胀痛食积胀痛第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药1.1.抗肿瘤抗肿瘤 温莪术注射液温莪术注射液对小鼠肉瘤对小鼠肉瘤180180有较好疗效，但对有较好疗效，但对小鼠艾氏腹水癌无效小鼠艾氏腹水癌无效 莪术醇、莪术二酮莪术醇、莪术二酮对小鼠肉瘤对小鼠肉瘤3737、宫颈癌、宫颈癌U U1414、艾氏腹水癌艾氏腹水癌ECAECA均有较高的抑制率，但对肉瘤均有较高的抑制率，但对肉瘤180180的抑制作用较弱的抑制作用较弱抗肿瘤机制：抗肿瘤机制：a.a.直接杀伤癌细胞：直接杀伤癌细胞：临床发现莪术油瘤内注射治疗宫颈癌，见部分临床发现莪术油瘤内注射治疗宫颈癌，见部分癌组织坏死脱落，宫颈变得光滑（与抑制细胞核癌组织坏死脱落，宫颈变得光滑（与抑制细胞核代谢、诱导瘤细胞凋亡有关）代谢、诱导瘤细胞凋亡有关）b.b.增强癌细胞的免疫原性，从而诱发或促进机增强癌细胞的免疫原性，从而诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应体对肿瘤的免疫排斥反应 用莪术油后，可见血液中淋巴细胞升高，增强用莪术油后，可见血液中淋巴细胞升高，增强机体的免疫反应机体的免疫反应2.2.抗血栓抗血栓 莪术油可抑制由莪术油可抑制由ADPADP和肾上腺素所诱导的血小板聚集。和肾上腺素所诱导的血小板聚集。其中醋制品活血化瘀作用较强其中醋制品活血化瘀作用较强3.3.镇痛镇痛 其中醋制品镇痛作用强而持久其中醋制品镇痛作用强而持久4.4.兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌 与生姜相似，能直接兴奋平滑肌，增加胃肠蠕动与生姜相似，能直接兴奋平滑肌，增加胃肠蠕动5.5.保肝、抗早孕保肝、抗早孕（与抗孕激素有关）与抗孕激素有关）、抗菌、广谱抗抗菌、广谱抗真菌、抗炎等真菌、抗炎等第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药1.1.宫颈癌（早期）宫颈癌（早期）2.2.宫颈糜烂宫颈糜烂3.3.冠心病冠心病4.4.缺血性脑血管病、霉菌性阴道炎、婴幼缺血性脑血管病、霉菌性阴道炎、婴幼儿秋季腹泻、消化性溃疡等儿秋季腹泻、消化性溃疡等第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药较少较少 注射给药有时可出现局部疼痛，口腔有酸辣注射给药有时可出现局部疼痛，口腔有酸辣气味，药液注入过快可出现头晕。莪术油葡萄气味，药液注入过快可出现头晕。莪术油葡萄糖注射液可致过敏性休克糖注射液可致过敏性休克 莪术油注射液体内外试验均见溶血反应莪术油注射液体内外试验均见溶血反应 此外，可有肝肾损害等毒性反应此外，可有肝肾损害等毒性反应第第15章章 活血活血化瘀药化瘀药n为银杏科植物银杏的干燥叶为银杏科植物银杏的干燥叶 成分成分 黄酮类及萜类成分：黄酮类及萜类成分：槲皮素、银杏双黄酮槲皮素、银杏双黄酮 内酯类：内酯类：银杏内酯（银杏内酯（A A、B B、C C、M M、J J）银杏内酯银杏内酯B B是主要的有效成分是主要的有效成分味甘、苦、涩、性平。归心、肺经味甘、苦、涩、性平。归心、肺经 功效功效 敛肺敛肺平喘平喘活血化瘀活血化瘀止痛止痛 主治主治 肺虚咳喘肺虚咳喘胸痹胸痹第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n槲皮素槲皮素 口服约口服约25%25%由消化道吸收，与血浆蛋白结合率由消化道吸收，与血浆蛋白结合率为为70%70%，多以原形或结合成葡萄糖醛酸苷经尿，多以原形或结合成葡萄糖醛酸苷经尿排出。兔静脉注射槲皮素后，呈二室模型排出。兔静脉注射槲皮素后，呈二室模型第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药1.1.心、脑血管系统心、脑血管系统（1 1）抗心肌缺血）抗心肌缺血 银杏叶水提取物可降低猫的心肌耗氧量，对银杏叶水提取物可降低猫的心肌耗氧量，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用，银杏叶制剂心肌缺血再灌注损伤有保护作用，银杏叶制剂减少缺血心肌心律失常的发生率减少缺血心肌心律失常的发生率 银杏酯银杏酯B B可明显缩短豚鼠心室肌细胞动作电可明显缩短豚鼠心室肌细胞动作电位时程，浓度依赖地抑制位时程，浓度依赖地抑制L-L-型钙通道，减轻细型钙通道，减轻细胞内钙超载。此作用可能是银杏内酯胞内钙超载。此作用可能是银杏内酯B B减轻心减轻心肌缺血再灌注损伤有关肌缺血再灌注损伤有关（2 2）扩血管）扩血管 能拮抗苯肾上腺素引起的动脉条收缩，此作用可能与能拮抗苯肾上腺素引起的动脉条收缩，此作用可能与 刺激血管内皮细胞释放内源性松弛因子有关刺激血管内皮细胞释放内源性松弛因子有关（3 3）抗脑缺血）抗脑缺血 *银杏叶制剂能增加脑血流量，对脑细胞缺血银杏叶制剂能增加脑血流量，对脑细胞缺血 缺氧、脑水肿有保护作用缺氧、脑水肿有保护作用 *对抗急性实验性脑缺血引起的脑电图的改变对抗急性实验性脑缺血引起的脑电图的改变 *抗氧化作用，保护大脑皮层神经细胞免受自抗氧化作用，保护大脑皮层神经细胞免受自 由基的损伤由基的损伤第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药n银杏内酯能抑制血小板活化因子（银杏内酯能抑制血小板活化因子（PAFPAF）诱导）诱导的血小板聚集，但对花生四烯酸及的血小板聚集，但对花生四烯酸及ADPADP诱导的诱导的血小板聚集几无作用血小板聚集几无作用n银杏叶总黄酮能对抗胶原银杏叶总黄酮能对抗胶原-肾上腺素所致的小肾上腺素所致的小鼠体内血栓鼠体内血栓n银杏叶口服液能溶解体外血栓，并抑制血小板银杏叶口服液能溶解体外血栓，并抑制血小板聚集，降低血液黏度聚集，降低血液黏度第第1515章章 活血活血化瘀药化瘀药（1 1）镇咳、祛痰）镇咳、祛痰 槲皮素有良好的祛痰作用，能促进痰液分泌槲皮素有良好的祛痰作用，能促进痰液分泌和气管纤毛运动和气管纤毛运动 谷甾醇有镇咳祛痰作用谷甾醇有镇咳祛痰作用（2 2）平喘）平喘 银杏叶醇提物及总黄酮能对抗组织胺、乙酰银杏叶醇提物及总黄酮能对抗组织胺、乙酰胆碱及氧化铁所致的支气管平滑肌痉挛胆碱及氧化铁所致的支气管平滑肌痉挛第第1515章章 活血化活血化瘀药瘀药（1 1）镇痛）镇痛（2 2）改善学习记忆改善学习记忆 能对抗能对抗NaNONaNO2 2或东莨菪碱引起的记忆损害或东莨菪碱引起的记忆损害（3 3）保护神经）保护神经 降低噪音对柯蒂氏毛细胞的兴奋性，减轻听神经的损降低噪音对柯蒂氏毛细胞的兴奋性，减轻听神经的损害；对前庭感觉上皮细胞亦有保护作用害；对前庭感觉上皮细胞亦有保护作用（4 4）提高免疫功能）提高免疫功能（5 5）抗氧化）抗氧化（6 6）保肝、降血脂）保肝、降血脂第第15章章 活血化瘀活血化瘀药药1.1.帕金森病帕金森病 静注槲皮素、山奈酸及异鼠李素混合注射液，静注槲皮素、山奈酸及异鼠李素混合注射液，或口服银杏叶，均可增加病人的脑血流量，或口服银杏叶，均可增加病人的脑血流量，其神经系统症状也有一定改善其神经系统症状也有一定改善2.2.脑血管病脑血管病 -脑栓塞、脑血管痉挛、脑缺血、血管性头脑栓塞、脑血管痉挛、脑缺血、血管性头痛有较好疗效痛有较好疗效3.3.冠心病心绞痛冠心病心绞痛4.4.高胆固醇血症高胆固醇血症第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n偶见剥脱性皮炎偶见剥脱性皮炎n消化道症状：恶心、呕吐、腹泻等消化道症状：恶心、呕吐、腹泻等n局部注射可引起血管硬化、炎症和机化局部注射可引起血管硬化、炎症和机化血栓血栓第第15章章 活血化活血化瘀药瘀药n为罂粟科植物延胡索的干燥块茎为罂粟科植物延胡索的干燥块茎 成分成分 生物碱：生物碱：延胡索乙素、甲素、丑素和去氢延胡素延胡索乙素、甲素、丑素和去氢延胡素甲素甲素 *乙素乙素 (最强最强)为光学混合体，仅左旋体有为光学混合体，仅左旋体有效效 功效功效 活血活血行气行气止痛止痛味辛、苦，性温。归肝、脾经味辛、苦，性温。归肝、脾经 主治主治 主要用于气血主要用于气血瘀滞引起的痛瘀滞引起的痛症症第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药n延胡索乙素在胃肠道吸收迅速而完全延胡索乙素在胃肠道吸收迅速而完全n体内分布以脂肪含量最高，易透过血脑屏障体内分布以脂肪含量最高，易透过血脑屏障n皮下注射几分钟内脑组织即达高浓度，但脑内皮下注射几分钟内脑组织即达高浓度，但脑内消除快，维持时间短消除快，维持时间短n以原型从尿中排泄，给药以原型从尿中排泄，给药1212小时内排泄量约占小时内排泄量约占给药量的给药量的80%80%以上以上第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药1.1.镇痛镇痛（1 1）主要用于气血瘀滞引起的痛症主要用于气血瘀滞引起的痛症 本草纲目本草纲目：行血中气滞，气中血滞，故专治一身：行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言上下诸痛，用之中的，妙不可言 雷公炮炙论雷公炮炙论：心痛欲死，速觅元胡：心痛欲死，速觅元胡 （2 2）现代研究：延胡索总碱的镇痛效价是吗啡的现代研究：延胡索总碱的镇痛效价是吗啡的40%40%，延胡索乙素镇痛最强、丑素次之、甲素较弱延胡索乙素镇痛最强、丑素次之、甲素较弱 延胡素乙素的镇痛作用介于吗啡与阿司匹林之间，延胡素乙素的镇痛作用介于吗啡与阿司匹林之间，对钝痛优于锐痛，且无吗啡的成瘾性、呼吸抑制、便对钝痛优于锐痛，且无吗啡的成瘾性、呼吸抑制、便秘等副作用秘等副作用 （3 3）机制：机制：阻断脑内多巴胺阻断脑内多巴胺D D1 1受体，使纹状体亮氨酸脑受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加啡肽含量增加第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药 *延胡索乙素可使正常家兔的皮层电活动由低幅延胡索乙素可使正常家兔的皮层电活动由低幅快波转为高幅慢波，引起的睡眠浅而易醒（无快波转为高幅慢波，引起的睡眠浅而易醒（无多梦）多梦）*能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用 *大剂量出现帕金森样综合征大剂量出现帕金森样综合征类似于氯丙嗪类似于氯丙嗪机制：阻滞脑内机制：阻滞脑内DADA受体受体第第15章章 活血化瘀药活血化瘀药 3.3.抗心肌缺血抗心肌缺血 扩张冠脉，增加冠脉流量和心肌营养性血流扩张冠脉，增加冠脉流量和心肌营养性血流扩张外周血管，降低外周阻力，耗氧量减少扩张外周血管，降低外周阻力，耗氧量减少 4.4.抑制胃酸分泌、抗溃疡抑制胃酸分泌、抗溃疡 去氢延胡索甲素、延胡索乙素能减少大鼠胃去氢延胡索甲素、延胡索乙素能减少大鼠胃液、胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性液、胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性第第1515章章 活血化活血化瘀药瘀药（1 1）抗心律失常）抗心律失常（2 2）保护脑缺血再灌注损伤）保护脑缺血再灌注损伤（3 3）松弛气管平滑肌、子宫平滑肌）松弛气管平滑肌、子宫平滑肌第第15章章 活血活血化瘀药化瘀药1.1.各种疼痛各种疼痛 延胡索乙素注射剂对内脏疾病所致疼痛、神经痛及痛延胡索乙素注射剂对内脏疾病所致疼痛、神经痛及痛经均有较好缓解除作用；对头痛、脑震荡头痛亦有较经均有较好缓解除作用；对头痛、脑震荡头痛亦有较好疗效；亦用于分娩痛、产后宫缩痛及术后止痛等好疗效；亦用于分娩痛、产后宫缩痛及术后止痛等2.2.失眠失眠 延胡索乙素用于失眠病人，减少多梦，且次日无头昏、延胡索乙素用于失眠病人，减少多梦，且次日无头昏、乏力、精神不振等后遗反应乏力、精神不振等后遗反应3.3.胃溃疡和十二指肠溃疡胃溃疡和十二指肠溃疡4.4.冠心病冠心病偶见眩晕、乏力、恶心偶见眩晕、乏力、恶心大剂量可出现呼吸抑制，并见帕金森综合症大剂量可出现呼吸抑制，并见帕金森综合症不良反应不良反应第第15章章 活血活血化瘀药化瘀药n为唇形科植物益母草的地上部分（全草）为唇形科植物益母草的地上部分（全草）成分成分 生物碱：生物碱：益母草碱益母草碱（Leonurine,xq 0.05%Leonurine,xq 0.05%）、益母草定、水苏碱等益母草定、水苏碱等 有机酸：亚麻酸、油酸、月桂酸有机酸：亚麻酸、油酸、月桂酸 芸香苷芸香苷 功效功效 活血祛瘀调经活血祛瘀调经利水消肿利水消肿味苦、辛。归肝、心经味苦、辛。归肝、心经 主治主治 胎漏难产，胎衣不下胎漏难产，胎衣不下血晕血风血痛血晕血风血痛崩中漏下，尿血，泻血崩中漏下，尿血，泻血疳，痢，痔疾疳，痢，痔疾打仆内损瘀血打仆内损瘀血大便小便不通大便小便不通浮肿下水浮肿下水第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药1.1.兴奋子宫兴奋子宫 益母草煎剂、醇浸膏及益母草碱对多种动物离体和在益母草煎剂、醇浸膏及益母草碱对多种动物离体和在体子宫均呈兴奋作用，而且对兔离体未孕、早孕、晚体子宫均呈兴奋作用，而且对兔离体未孕、早孕、晚期妊娠及产后子宫均有兴奋作用期妊娠及产后子宫均有兴奋作用-表现为子宫张力表现为子宫张力增强，收缩幅度增大，节律加快增强，收缩幅度增大，节律加快 其兴奋子宫的有效成分其兴奋子宫的有效成分-益母草碱益母草碱 且效应与剂量相关（且效应与剂量相关（0.2-1.0g/ml0.2-1.0g/ml范围内），范围内），在在2 g/ml2 g/ml时达最大效应时达最大效应 第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药 （1）直接扩张血管直接扩张血管-降低血管阻力降低血管阻力 -增加犬股动脉血流量增加犬股动脉血流量（2 2）扩张冠状血管）扩张冠状血管-增加冠脉流量增加冠脉流量-增加供血增加供血 减慢心率减慢心率-减少耗氧量减少耗氧量 扩张外周血管扩张外周血管-减轻心脏负荷减轻心脏负荷-减少耗氧量减少耗氧量 提高提高SODSOD、GSH-PxGSH-Px、ATPATP酶活性酶活性-减轻自由基对减轻自由基对 心肌的损害心肌的损害第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药n减少血小板数减少血小板数n抑制血小板聚集抑制血小板聚集-能拮抗能拮抗ADPADP诱导的血小板诱导的血小板 聚集聚集 临床研究显示：益母草注射液治疗冠心病临床研究显示：益母草注射液治疗冠心病5252例，心电图、血脂、血液流变学、微循环定量例，心电图、血脂、血液流变学、微循环定量指标均有显著改善；静滴治疗高黏血症指标均有显著改善；静滴治疗高黏血症105105例，例，明显降低血黏度并改善其化血液流变学指标，明显降低血黏度并改善其化血液流变学指标，有效率为有效率为94.5%94.5%第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药 益母草碱静脉注射显著增加家兔尿量，对益母草碱静脉注射显著增加家兔尿量，对甘油肌注所引起的大鼠急性肾小管坏死模甘油肌注所引起的大鼠急性肾小管坏死模型，可明显降低尿素氮，减轻肾组织损伤。型，可明显降低尿素氮，减轻肾组织损伤。对庆大霉素所致大鼠急性肾功能衰竭有一对庆大霉素所致大鼠急性肾功能衰竭有一定的防治作用定的防治作用第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药1.1.产后子宫出血和复旧不全产后子宫出血和复旧不全 益母草膏、流浸膏广泛用于治疗月经不调、产益母草膏、流浸膏广泛用于治疗月经不调、产后子宫出血或子宫复旧不全等，疗效肯定，是后子宫出血或子宫复旧不全等，疗效肯定，是临床安全有效的经产调理药临床安全有效的经产调理药2.2.急性肾小球肾炎急性肾小球肾炎 利尿消肿显著利尿消肿显著3.3.冠心病、心绞痛冠心病、心绞痛第第15章章 活活血化瘀药血化瘀药为菊科植物红花为菊科植物红花（Carthamus tincorins L.Carthamus tincorins L.）的干燥花的干燥花 成分成分 苷类：红花醌苷、新红花苷、红花苷苷类：红花醌苷、新红花苷、红花苷 红花黄素红花黄素 味辛，性温。归心、肝经味辛，性温。归心、肝经 功效功效 活血通经活血通经祛瘀止痛祛瘀止痛 主治主治 血滞经闭血滞经闭痛经痛经癥瘕积聚癥瘕积聚胸腹瘀痛胸腹瘀痛跌打损伤跌打损伤瘀滞肿痛瘀滞肿痛1.1.兴奋子宫兴奋子宫 *均能兴奋在体或离体、未孕或已孕子宫均能兴奋在体或离体、未孕或已孕子宫 *在摘除卵巢的阴道周围注射红花煎剂，可在摘除卵巢的阴道周围注射红花煎剂，可 使小鼠子宫重量明显增加，提示有雌激素使小鼠子宫重量明显增加，提示有雌激素 样作用样作用2.2.抗凝血、抗血栓形成抗凝血、抗血栓形成3.3.扩张血管、改善循环扩张血管、改善循环 -直接或部分阻断直接或部分阻断受体所致受体所致药理作用药理作用4.4.抗缺血所致损伤抗缺血所致损伤（1 1）对实验性心肌缺血、心肌梗死有明显保护对实验性心肌缺血、心肌梗死有明显保护作用作用 -提高提高SODSOD、GSH-PxGSH-Px的活性，减少自由基产生的活性，减少自由基产生（2 2）对缺血乏氧性脑病有保护作用对缺血乏氧性脑病有保护作用5.5.降血脂降血脂 红花籽油能提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性红花籽油能提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性 -抑制胆固醇酯化，减少其吸收抑制胆固醇酯化，减少其吸收 红花粉油还能降低血液粘度红花粉油还能降低血液粘度1 1、冠心病、冠心病2 2、脑栓塞、脑栓塞现代应用现代应用不良反应：致流产不良反应：致流产第第15章章 活血活血化瘀药化瘀药n为水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的干燥体为水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的干燥体 成分成分 水蛭素，抗凝血酶，肝素等水蛭素，抗凝血酶，肝素等 功效功效 破血破血 逐瘀逐瘀 通经通经味咸、苦，性平；有小毒。归肝经味咸、苦，性平；有小毒。归肝经 主治主治 癥瘕痞块癥瘕痞块血瘀经闭血瘀经闭跌仆损伤跌仆损伤1.1.抗血栓抗血栓 去头水蛭醇提取物对胶原蛋白肾上腺素诱导去头水蛭醇提取物对胶原蛋白肾上腺素诱导的小鼠体内血栓和大鼠动静脉旁路血栓形成有的小鼠体内血栓和大鼠动静脉旁路血栓形成有显著的抑制作用显著的抑制作用 水蛭素治疗大鼠各种血栓的有效浓度不同水蛭素治疗大鼠各种血栓的有效浓度不同 *低浓度低浓度-静脉血栓与弥散性血管内凝血（静脉血栓与弥散性血管内凝血（DICDIC）*较高浓度较高浓度-动脉血栓动脉血栓药理作用药理作用（）抑制血小板聚集（）抑制血小板聚集 *降低血小板表面活性降低血小板表面活性 *抑制胶原、抑制胶原、ADPADP等诱导的血小板聚集等诱导的血小板聚集 *降低血小板黏附性降低血小板黏附性 机理：增强血小板膜机理：增强血小板膜ACAC活性活性-cAMP-cAMP 升高升高 *抑制凝血酶与血小板结合，并促进凝血酶与血抑制凝血酶与血小板结合，并促进凝血酶与血 小板解离小板解离 *抑制抑制TXATXA2 2合成合成水蛭素抗血栓作用与下列因素有关：水蛭素抗血栓作用与下列因素有关：（）抗凝血（）抗凝血 水蛭素能选择性地与凝血酶结合，抑制凝血酶。水蛭素能选择性地与凝血酶结合，抑制凝血酶。g g 水蛭素可以中和水蛭素可以中和g g 凝血酶，抗凝作用强大凝血酶，抗凝作用强大（）纤溶（）纤溶 能降低纤溶酶原抑制剂能降低纤溶酶原抑制剂(PAI)(PAI)的活性，使纤溶酶原激的活性，使纤溶酶原激 活剂活剂(t-PA)(t-PA)的活性提高的活性提高 *水蛭素是有效成分，炙后水蛭素裂解破坏，作用水蛭素是有效成分，炙后水蛭素裂解破坏，作用减弱，故生品效果好减弱，故生品效果好第第1515章章 活血化瘀药活血化瘀药n降低血液黏度降低血液黏度n缩短红细胞电泳时间缩短红细胞电泳时间n降低纤维蛋白原含量降低纤维蛋白原含量n减少血沉减少血沉.降血脂：降血脂：降低血清胆固醇降低血清胆固醇(TC)(TC)和甘油三酯和甘油三酯(TG)(TG).抗肿瘤抗肿瘤.抗脑水肿：抗脑水肿：水蛭能促进血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水水蛭能促进血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部血流循环，保护脑组肿，缓解颅内压升高，改善局部血流循环，保护脑组织，有利于神经功能的恢复织，有利于神经功能的恢复 终止妊娠终止妊娠减轻实验性肾损害减轻实验性肾损害第第15章章 活血活血化瘀药化瘀药 脑血管疾病：脑血管疾病：脑血栓、脑出血、中风先兆脑血栓、脑出血、中风先兆 高脂血症高脂血症 冠心病心绞痛冠心病心绞痛 肾病肾病:缓解肾小球肾炎蛋白尿和减轻肾实质性损伤缓解肾小球肾炎蛋白尿和减轻肾实质性损伤（）原发性肾小球肾炎（）原发性肾小球肾炎（）原发性肾病综合症（）原发性肾病综合症（）难治性肾病综合症（）难治性肾病综合症