药物学基础——传出神经系统药课件

2024/7/31第八章第八章 传出神经系统药传出神经系统药2023/8/121第八章 传出神经系统药2024/7/32第八章 传出神经系统药 教学重点和难点：教学重点和难点：重点：重点：传出神经分类，受体类型与效应 难点：难点：传出神经腺素合成与代谢过程，受体类型与效应 2023/8/122第八章 传出神经系统药 教学重点和2024/7/33神经系统神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药:镇静催眠药等中枢兴奋药:咖啡因等传出神经系统药传入神经:局麻药传出神经:传入神经传出神经局麻药局麻药传出药物传出药物 交感副交感 运动神经 传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经传出神经系统药物是通过直接或间接影响传出神经化学传递的过程，从而改变效应器官功能活动的药物化学传递的过程，从而改变效应器官功能活动的药物 2023/8/123神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药:2024/7/34传出神经运动神经自主神经交感神经副交感神经传出神经分类模式图传出神经分类模式图2023/8/124传出神经运动神经自主神经交感神经传出神经2024/7/35第一节 传出神经的递质与分类一、传出神经的递质一、传出神经的递质递质(transmitter)传出神经末梢释放出的传递神经信号的化学物质称为神经递质，简称递质。传出神经的主要递质传出神经的主要递质乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)2023/8/125第一节 传出神经的递质与分类一、传出2024/7/36(一一)乙酰胆碱乙酰胆碱(Ach)图图8-2 8-2 胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意图图AcCoA:乙酰辅酶A ChAc:胆碱乙酰化酶 AChE:乙酰胆碱酯酶 Ach:乙酰胆碱 MR:毒蕈碱型受体 NR:烟碱型受体 2023/8/126(一)乙酰胆碱(Ach)图8-2 胆2024/7/37(二二)去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA)图图8-3 8-3 去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意去甲肾上腺素能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢及药物作用示意图图 NA：去甲肾上腺素 ：受体 ：受体 MAO：单胺氧化酶2023/8/127(二)去甲肾上腺素(NA)图8-3 2024/7/38二、传出神经按递质的分类二、传出神经按递质的分类 根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。2023/8/128二、传出神经按递质的分类 2024/7/39（一）（一）胆碱能神经胆碱能神经 兴奋时神经末梢能释放Ach的神经。n(1)全部交感和副交感神经节前纤维；n(2)全部副交感神经节后纤维；n(3)运动神经；n(4)极少数交感神经节后纤维：汗腺、肾上腺髓质。2023/8/129（一）胆碱能神经 兴奋时神经末梢能释2024/7/310(二二)去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经(或肾上腺素能神经或肾上腺素能神经)兴奋时神经末梢能释放NA的神经。n包括：绝大部分交感神经节后纤维2023/8/1210(二)去甲肾上腺素能神经(或肾上腺素能2024/7/311第二节 传出神经受体的类型及效应 一、胆碱受体一、胆碱受体 能与乙酰胆碱相结合的受体称为胆碱受体，按对药物敏感性的差异，又分为如下两种：胆碱受体胆碱受体N1N2 毒蕈碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体M1M2M3 主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、腺体和瞳孔括约肌等处。当激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等 N1受体主要位于神经节和肾上腺髓质细胞膜上，兴奋时表现神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2受体位于骨骼肌细胞膜上，兴奋时表现为骨骼肌收缩。2023/8/1211第二节 传出神经受体的类型及效应 2024/7/312二、肾上腺素受体二、肾上腺素受体 能与去甲肾上腺素或肾上腺素相结合的受体称为肾上腺素受体，又分为如下两种：肾上腺素肾上腺素受体受体123 型胆碱受体型胆碱受体12 1受体主要位于肾上腺素能神经所支配效应器官的突触后膜上，如皮肤、粘膜、内脏血管及瞳孔开大肌等处，当兴奋时表现为皮肤、粘膜、内脏血管收缩，瞳孔扩大等。2受体主要位于肾上腺素能神经末梢的突触前膜上，兴奋时负反馈抑制去甲肾上腺素的释放。1受体主要位于心脏，兴奋时表现为心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，传导加速。2受体主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管，兴奋时表现为支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管及冠状血管扩张，糖原分解等效应。2023/8/1212二、肾上腺素受体 能与去甲肾上腺2024/7/313三、多巴胺受体三、多巴胺受体(DA受体受体)能与多巴胺结合的受体称为多巴胺受体。DA受体在外周主要位于肾血管、冠状血管和肠系膜血管等部位，激动后引起肾血管、冠状血管和肠系膜血管扩张。此外，中枢神经系统也存在多巴胺受体。多巴胺受体又分D1、D2两种亚型。2023/8/1213三、多巴胺受体(DA受体)能与多巴胺结2024/7/314 大多数器官都受胆碱能神经及去甲肾上腺素能神经双重支配，在同一器官上，这两种神经产生的效应是互相拮抗的，但在中枢神经系统的调节下，它们的功能既是对立的，又是统一的。2023/8/1214 大多数器官都受胆碱能神经2024/7/315表表8-1 8-1 传出神经受体的分布与效应传出神经受体的分布与效应 2023/8/1215表8-1 传出神经受体的分布与效应 2024/7/316表表8-1 8-1 传出神经受体的分布与效应（续）传出神经受体的分布与效应（续）2023/8/1216表8-1 传出神经受体的分布与效应（2024/7/317第三节 传出神经系统药物作用的 方式与药物分类 一、传出神经系统药物作用的方式一、传出神经系统药物作用的方式 1 1直接作用于受体直接作用于受体 药物直接与受体结合，产生激动或阻断受体的效应，分别称为该受体的激动药(拟似药)或阻断药(拮抗药)。2023/8/1217第三节 传出神经系统药物作用的 2024/7/3182.2.影响递质影响递质(1)影响递质释放影响递质释放促进递质释放 如麻黄素，间羟胺等。抑制递质释放 如可乐定等。(2)影响递质转运和贮存影响递质转运和贮存 如利血平等。(3)影响递质的转化影响递质的转化 如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。2023/8/12182.影响递质(1)影响递质释放2024/7/319 表表8-2 8-2 常用传出神经系统药物的分类常用传出神经系统药物的分类 2023/8/1219 表8-2 常用传2024/7/320本章复习思考题 1试述传出神经受体的分类、主要分布及兴奋时的效应。2何谓递质？传出神经按递质的不同分为哪几类？3肾上腺素受体激动药分哪几类？各举出一个代表药物。2023/8/1220本章复习思考题 1试述传出神经2024/7/321 2023/8/12212024/7/322 2023/8/1222