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第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)(adrenoceptor agonists)又称又称:拟肾上腺素药拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)(adrenomimetic drugs)拟交感类药拟交感类药(sympathomimeti drugs)(sympathomimeti drugs)王婷王婷（三峡大学医学院药理教研室）（三峡大学医学院药理教研室）1行业材料第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptor ago第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙苯乙胺胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。基。AD NA DA ISO2行业材料第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为肾上腺素受体激动药的基本化学结构为一一.苯环上化学基团不同苯环上化学基团不同儿茶酚胺类：儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺和多巴胺 （3 3、4 4位有羟基取代）位有羟基取代）特点：特点：较强的外周作用，中枢作用弱较强的外周作用，中枢作用弱非儿茶酚胺类：非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素素(新福林）新福林）特点：特点：外周作用减弱，中枢作用增强外周作用减弱，中枢作用增强3行业材料一一.苯环上化学基团不同苯环上化学基团不同3行业材料 行业材料 二、烷胺侧链二、烷胺侧链 碳原子上氢被取代的不同碳原子上氢被取代的不同 被被-CH-CH3 3取代，不被取代，不被MAOMAO灭活，作用时间长，易被神经灭活，作用时间长，易被神经 末梢摄取，并促进递质释放。如末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。间羟胺、麻黄碱。4行业材料 二、烷胺侧链二、烷胺侧链碳原子上氢被取代的不同碳原子上氢被取代的不同4行业材料 行业材料 三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对、受体受体选择性产生改变选择性产生改变 如如H H原子被原子被-CH-CH3 3取代后，为肾上腺素，对取代后，为肾上腺素，对 1 1受体受体有活性。有活性。H H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对对 1 1、2 2受体有活性，对受体有活性，对 受体无活性。受体无活性。5行业材料 三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对、受体选择性产生受体选择性产生1.1.受体激动药受体激动药（1 1）1 1、2 2受体激动药：去甲肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（2 2）1 1受体激动药：去氧肾上腺素受体激动药：去氧肾上腺素（3 3）2 2受体激动药：羟甲唑啉受体激动药：羟甲唑啉2.2.、受体激动药：受体激动药：肾上腺素和麻黄碱肾上腺素和麻黄碱3.3.受体激动药受体激动药（1 1）1 1、2 2受体激动药：异丙肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素（2 2）1 1受体激动药：多巴酚丁胺受体激动药：多巴酚丁胺（3 3）2 2受体激动药：沙丁胺醇受体激动药：沙丁胺醇根据对受体及其亚型的选择性分为根据对受体及其亚型的选择性分为6行业材料受体激动药根据对受体及其亚型的选择性分为受体激动药根据对受体及其亚型的选择性分为6行业材料 行业材料 第二节第二节 受体激动药受体激动药 一、一、1 1、2 2受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 noradrenaline,NAnoradrenaline,NA；norepinephrine,NEnorepinephrine,NE7行业材料 第二节第二节 受体激动药受体激动药7行业材料 行业材料8行业材料8行业材料 行业材料【作用机制作用机制】对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用对对 1 1受体激动作用较弱受体激动作用较弱对对 2 2受体几无作用受体几无作用激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体，负反馈抑制受体，负反馈抑制NANA的的释放。释放。9行业材料【作用机制】【作用机制】9行业材料 行业材料【药理作用药理作用】1.1.血管血管 激动血管的激动血管的1 1受体，受体，使血管（小使血管（小A A和小和小V V）收缩）收缩。收缩强度：皮肤粘膜收缩强度：皮肤粘膜肾血管肾血管 脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管骨骼肌血管舒张冠状血管舒张冠状血管：心脏兴奋，腺苷增加心脏兴奋，腺苷增加 血压升高，提高冠脉的灌注压力血压升高，提高冠脉的灌注压力 激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体受体 10行业材料【药理作用】【药理作用】10行业材料 行业材料 药理作用药理作用 2.血压血压小剂量小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压升高不明显，脉压差变大。缩不明显，舒张压升高不明显，脉压差变大。大剂量大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。收缩压和舒张压升高，脉压差变小。总外周阻力加大总外周阻力加大11行业材料药理作用 药理作用11行业材料 行业材料整体情况下，整体情况下，心率由于血压升高反射性减慢；心率由于血压升高反射性减慢；总外周阻力升高，输出量不变或反而下降总外周阻力升高，输出量不变或反而下降 大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。【药理作用药理作用】3.心脏心脏 较弱激动心脏的较弱激动心脏的1受体：弱于肾上腺素受体：弱于肾上腺素收缩性加强收缩性加强心率加快心率加快传导加速传导加速心搏出量增加心搏出量增加 12行业材料整体情况下，心率由于血压升高反射性减慢；【药理作用】整体情况下，心率由于血压升高反射性减慢；【药理作用】12行业 行业13行业材料13行业材料 行业材料 临床应用临床应用 1.休克：用于休克早期的低血压休克：用于休克早期的低血压 2.药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性药物中毒性低血压：如氯丙嗪引起的体位性低血压低血压 3.上消化道出血：局部收缩粘膜血管上消化道出血：局部收缩粘膜血管去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA(NA，NE)NE)14行业材料 临床应用 临床应用去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA，NE)14行业材料 行业材料 不良反应不良反应 1、高血压、高血压2、局部组织缺血坏死、局部组织缺血坏死3、急性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA(NA，NE)NE)【禁忌证禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人15行业材料不良反应 不良反应去甲肾上腺素去甲肾上腺素(NA，NE)【禁忌证】【禁忌证】15行业材行业材【作用机制作用机制】激动激动 受体和受体和 1 1受体，对受体，对 1 1受体作用较弱。受体作用较弱。间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，置换囊泡中的入囊泡，置换囊泡中的NANA，促进，促进NANA释放。释放。间间 羟羟 胺胺(metaraminol(metaraminol）又名阿拉明（又名阿拉明（aramine)aramine)16行业材料【作用机制】【作用机制】间间 羟羟 胺胺(metaraminol）作用特点及应用作用特点及应用 1.1.收缩血管及升压作用比收缩血管及升压作用比NANA弱弱，但升压作用，但升压作用持久持久（不被（不被MAOMAO灭活）灭活）2.2.1 1受体兴奋作用较弱，受体兴奋作用较弱，不引起心律失常不引起心律失常。3.3.化学性质稳定，可肌注，化学性质稳定，可肌注，不引起局部组织缺血坏死不引起局部组织缺血坏死。4.4.对肾血管收缩作用较弱，对肾血管收缩作用较弱，不引起急性肾功能衰竭。不引起急性肾功能衰竭。5.5.快速耐受性快速耐受性，因囊泡内，因囊泡内NANA的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。间间 羟羟 胺胺(metaraminol(metaraminol）为为NANA的代用品，用于各种休克的早期，手术后或脊椎麻醉的代用品，用于各种休克的早期，手术后或脊椎麻醉后的休克后的休克17行业材料作用特点及应用作用特点及应用 间间 羟羟 胺胺(metarami18行业材料18行业材料 行业材料1 1、去氧肾上腺素、去氧肾上腺素 (phenyleprine)(phenyleprine)又名新福林（又名新福林（neosynephrineneosynephrine）2 2、甲氧明甲氧明(methoxamine)(methoxamine)u作用机制与间羟胺相似，不易被作用机制与间羟胺相似，不易被MAOMAO灭活，灭活，u作用与作用与NANA相似但较弱而持久，相似但较弱而持久，肾血管收缩及肾血管收缩及 肾血流量减少比肾血流量减少比NANA更明显更明显u静脉点滴、肌注均可静脉点滴、肌注均可 二、二、1 1受体激动药受体激动药19行业材料1、去氧肾上腺素、去氧肾上腺素(phenyleprine)二、二、1受体 受体 临床应用临床应用 1.1.抗休克，也可用于麻醉、药物引起的低血压。抗休克，也可用于麻醉、药物引起的低血压。2.2.阵发性室上性心动过速（升压时通过迷走神阵发性室上性心动过速（升压时通过迷走神经反射性心率减慢）经反射性心率减慢）3.3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的兴奋瞳孔开大肌的 1 1受体，使瞳孔扩大。受体，使瞳孔扩大。比阿比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。20行业材料 临床应用 临床应用20行业材料 行业材料三、三、2 2受体激动药受体激动药羟甲唑啉羟甲唑啉(oxymetazoline(oxymetazoline）外周突触后膜外周突触后膜 2 2受体激动药，为鼻部黏膜受体激动药，为鼻部黏膜血管收缩药；血管收缩药；用于减轻感冒、鼻炎、枯草热或其他呼吸用于减轻感冒、鼻炎、枯草热或其他呼吸道过敏引起的鼻黏膜充血症状。道过敏引起的鼻黏膜充血症状。21行业材料三、三、2受体激动药受体激动药羟甲唑啉 羟甲唑啉(oxymetazoline）外）外第三节第三节 、受体激动药受体激动药肾上腺素肾上腺素(adrenaline,epinephrine,(adrenaline,epinephrine,AD)AD)来源：肾上腺髓质嗜铬细胞来源：肾上腺髓质嗜铬细胞 NA AD NA AD 药用药用ADAD为肾上腺髓质提取或人工合成为肾上腺髓质提取或人工合成 苯乙胺苯乙胺-N-N-甲基转移酶甲基转移酶22行业材料第三节第三节 、受体激动药受体激动药肾上腺素 肾上腺素(adrenaline,【体内过程体内过程】l口服无效，易被破坏口服无效，易被破坏l肌肉注射吸收快肌肉注射吸收快 l皮下注射吸收较慢，常用皮下注射吸收较慢，常用l吸收后再摄取和代谢类似吸收后再摄取和代谢类似NANA，可被，可被COMTCOMT、MAOMAO代谢，产物代谢，产物VMAVMA肾脏排泄。肾脏排泄。一、肾上腺素一、肾上腺素(AD)(AD)23行业材料【体内过程】一、肾上腺素【体内过程】一、肾上腺素(AD)23行业材料 行业材料 药理作用药理作用 激动激动、受体受体1.1.心心 脏脏 激动激动 1 1受体，表现受体，表现“四加四加”效应效应（收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加）（收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加）舒张冠脉血管，改善心肌血液供应舒张冠脉血管，改善心肌血液供应不利：不利：心肌兴奋性提高，心肌代谢加强，耗氧量增加，若剂量大或静脉注射过快心肌兴奋性提高，心肌代谢加强，耗氧量增加，若剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。时，可出现心律失常，甚至心室颤动。24行业材料 药理作用 药理作用24行业材料 行业材料2.2.血血 管管（取决于各器官平滑肌上受体种类和密度）（取决于各器官平滑肌上受体种类和密度）激动激动 1 1受体，血管收缩受体，血管收缩 皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩强（皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩强（受体密度高）受体密度高）静脉和大动脉收缩作用弱静脉和大动脉收缩作用弱（受体密度低）（受体密度低）激动激动 2 2受体，血管舒张受体，血管舒张 骨骼肌和肝血管舒张骨骼肌和肝血管舒张（2 2受体占优势）受体占优势）激动激动 2 2受体受体 冠状血管扩张冠状血管扩张 腺苷作用腺苷作用 血压升高，提高灌注压血压升高，提高灌注压25行业材料2.血血 管（取决于各器官平滑肌上受体种类和密度）管（取决于各器官平滑肌上受体种类和密度）25行业材料 行业材料3.3.血血 压压 （ADAD升压效果与给药剂量相关）升压效果与给药剂量相关）小剂量小剂量ADAD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管（2 2受体受体）扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。）扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。大剂量大剂量ADAD：收缩压、舒张压升高，脉压差变小，因为皮肤粘膜收缩压、舒张压升高，脉压差变小，因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。血管收缩超过骨骼肌血管扩张。2 2受体对低浓度受体对低浓度ADAD敏感性较高敏感性较高26行业材料3.血血 压压（AD升压效果与给药剂量相关）升压效果与给药剂量相关）26行业材料 行业材料收缩压（心脏）收缩压（心脏）舒张压（血管）舒张压（血管）受体阻断（酚妥拉明）受体阻断（酚妥拉明）、27行业材料收缩压（心脏）舒张压（血管）收缩压（心脏）舒张压（血管）、4.4.平滑肌平滑肌 （取决于分布的受体类型）（取决于分布的受体类型）v 激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌2R2R，支气管舒张，支气管舒张v抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质v激动支气管粘膜血管的激动支气管粘膜血管的1R1R，粘膜血管收缩，通透性，粘膜血管收缩，通透性 降低，消除粘膜水肿降低，消除粘膜水肿v激动膀胱逼尿肌激动膀胱逼尿肌2R2R（松弛），同时兴奋膀胱三角肌（松弛），同时兴奋膀胱三角肌 与括约肌与括约肌1R1R（收缩）（收缩）-排尿困难和尿潴留排尿困难和尿潴留v对子宫平滑肌的作用与充盈状态、性周期有关。对子宫平滑肌的作用与充盈状态、性周期有关。妊娠末期抑制子宫张力和收缩妊娠末期抑制子宫张力和收缩【药理作用药理作用】28行业材料4.平滑肌平滑肌 （取决于分布的受体类型）【药理作用】（取决于分布的受体类型）【药理作用】28行业 行业5.5.代谢代谢 l升高血糖：升高血糖：激动激动、受体，促进糖原分解受体，促进糖原分解，抑制胰岛素分泌，促进胰高血糖素，抑制胰岛素分泌，促进胰高血糖素分泌分泌l加速脂肪分解：与激动加速脂肪分解：与激动 受体有关受体有关6.CNS6.CNS 不易通过不易通过BBBBBB，影响小，大剂量兴奋影响小，大剂量兴奋【药理作用药理作用】29行业材料【药理作用】【药理作用】29行业材料 行业材料【临床应用临床应用】1.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作病理病理支气管痉挛支气管痉挛水肿水肿过敏过敏药理药理（平滑肌）（平滑肌）（粘膜血管）（粘膜血管）抗过敏（抑制肥大细胞）抗过敏（抑制肥大细胞）30行业材料【临床应用】【临床应用】病理 病理 药理 药理30行业材料 行业材料病理病理心跳先快后慢心跳先快后慢血压急剧下降到血压急剧下降到10.6/6.6kPa(80/50mmHg)以下以下支气管痉挛支气管痉挛水肿水肿过敏过敏药理药理抗过敏抗过敏【临床应用临床应用】2.过敏性休克：过敏性休克：AD首选首选31行业材料病理药理【临床应用】病理药理【临床应用】31行业材料 行业材料【临床应用临床应用】3.心脏骤停心脏骤停溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停。骤停。电击电击AD配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，心室内注射配合心脏除颤器或利多卡因等除颤，心室内注射4.与局麻药合用与局麻药合用延长作用时间和减少吸收延长作用时间和减少吸收5.局部止血局部止血1:100032行业材料【临床应用】【临床应用】32行业材料 行业材料心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。人慎用。心律失常，心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用禁用于器质性心脏病，于器质性心脏病，高血压，高血压，糖尿病和甲状腺功能亢进症等。糖尿病和甲状腺功能亢进症等。【不良反应和禁忌证不良反应和禁忌证】33行业材料心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故 二、麻黄碱二、麻黄碱(ephedrine)从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。【作用特点作用特点】(与与Ad比较）比较）1.化学性质稳定，口服有效化学性质稳定，口服有效2.拟肾上腺素作用弱而持久（维持拟肾上腺素作用弱而持久（维持36 h)3.易通过易通过BBB，中枢兴奋作用较显著，中枢兴奋作用较显著4.易产生快速耐受性（受体饱和递质耗竭）易产生快速耐受性（受体饱和递质耗竭）34行业材料 二、麻黄碱二、麻黄碱(ephedrine)麻黄碱麻黄碱(ephedrine)【作用机制作用机制】1.1.直接作用：激动直接作用：激动 1 1、2 2、1 1、2 2受体。受体。2.2.间接作用：促进交感神经末梢释放间接作用：促进交感神经末梢释放NANA。【药理作用药理作用】心血管、支气管平滑肌、膀胱、心血管、支气管平滑肌、膀胱、CNSCNS35行业材料 麻黄碱麻黄碱(ephedrine)【药理作用】心血【药理作用】心血 【临床应用临床应用】1.1.防治某些低血压状态防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉。硬膜外和蛛网膜下麻醉。2.2.支气管哮喘支气管哮喘 预防发作和轻症的治疗，对重症急性差预防发作和轻症的治疗，对重症急性差 3.3.鼻粘膜充血引起鼻塞鼻粘膜充血引起鼻塞 0.5%0.5%1%1%溶液溶液 4.4.缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状 【不良反应与禁忌症不良反应与禁忌症】CNS CNS兴奋兴奋 注射给药可能出现高血压、心律失常注射给药可能出现高血压、心律失常 禁用于禁用于高血压、冠心病及甲状腺功能亢进者高血压、冠心病及甲状腺功能亢进者36行业材料【临床应用】【临床应用】36行业材料 行业材料伪麻黄碱伪麻黄碱(pseudoephedrine)(pseudoephedrine)：麻黄碱的立体：麻黄碱的立体异构体异构体作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较弱弱美芬丁胺美芬丁胺(mephentermine)(mephentermine)：又名甲苯丁胺：又名甲苯丁胺 作用机制与麻黄碱相似，主要激动作用机制与麻黄碱相似，主要激动 受体，受体，对周围血管作用小。对周围血管作用小。37行业材料伪麻黄碱 伪麻黄碱(pseudoephedrine)：麻黄碱的立体异构：麻黄碱的立体异构 三、多巴胺三、多巴胺(dopamine,DA)(dopamine,DA)DA为为NA的前体物，药用为人工合成品。的前体物，药用为人工合成品。作用特点作用特点1.DA口服易在肠和肝中破坏而失效。口服易在肠和肝中破坏而失效。2.一般经静脉给药，迅速被一般经静脉给药，迅速被MAO和和COMT灭活，故灭活，故作用时间短。作用时间短。3.不易透过不易透过BBB，无明显中枢作用。，无明显中枢作用。38行业材料 三、多巴胺三、多巴胺(dopamine,DA)3 药理作用药理作用（与用药剂量有关）（与用药剂量有关）主要激动主要激动、1 1及及DADA（D1D1）受体）受体1 1、心血管、心血管小剂量小剂量 （主要激动肾脏、肠系膜、冠脉的（主要激动肾脏、肠系膜、冠脉的D1RD1R）激活）激活ACAC，使，使cAMPcAMP水平提高，使其血管舒张水平提高，使其血管舒张中剂量中剂量（激动心脏（激动心脏 1 1R+R+促促NA释放释放）：）：收缩力增强，收缩力增强，输出量增加；收缩压上升，舒张压不变或轻微增加，致输出量增加；收缩压上升，舒张压不变或轻微增加，致脉压差变大；总外周阻力变化不大；与脉压差变大；总外周阻力变化不大；与AD/ISOAD/ISO比较，对比较，对心率影响小心率影响小（心律失常少见）（心律失常少见）高剂量高剂量（激动（激动 1 1R R），导致血管收缩，总外周阻力变大），导致血管收缩，总外周阻力变大39行业材料药理作用 药理作用（与用药剂量有关）（与用药剂量有关）39行业材料 行业材料药理作用药理作用2、肾脏、肾脏低剂量：低剂量：肾脏肾脏D1R，肾血管扩张，血流量增加，肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加肾小球滤过增加 兼有兼有排钠利尿作用排钠利尿作用大剂量：大剂量：激动激动 1 1R R，收缩血管，肾血流量和尿量减少，收缩血管，肾血流量和尿量减少尿量增加尿量增加40行业材料药理作用 药理作用尿量增加 尿量增加40行业材料 行业材料 临床应用临床应用1.治疗各种休克，是理想的抗休克药，对伴有心收缩治疗各种休克，是理想的抗休克药，对伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者尤为力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者尤为适用。适用。因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为25 g/kg/min。注意补足血容量，检测心血管参数，尿量，。注意补足血容量，检测心血管参数，尿量，纠正酸中毒等。纠正酸中毒等。2.与利尿药合用治疗与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭3.可用于可用于心功能不全心功能不全41行业材料 临床应用 临床应用41行业材料 行业材料一、一、1、2受体激动药受体激动药二、二、1受体激动药受体激动药二、二、2受体激动药受体激动药第第四四节节 受体激动药受体激动药42行业材料第四节第四节 受体激动药受体激动药42行业材料 行业材料一、一、1、2受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)(isoprenaline,ISO)药用为人工合成的盐酸盐药用为人工合成的盐酸盐【体内过程体内过程】1.1.口服易在肠粘膜与硫酸基结合而失效。口服易在肠粘膜与硫酸基结合而失效。2.2.舌下给药，舌下静脉丛吸收迅速。舌下给药，舌下静脉丛吸收迅速。3.3.气雾吸入给药吸收较快。气雾吸入给药吸收较快。4.COMT4.COMT代谢失活。代谢失活。43行业材料一、一、1、2受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isopren 【药理作用药理作用】非选择性非选择性 受体激动药；对受体激动药；对 受体无作用受体无作用1.心脏：心脏：激动激动 1 1受体，其作用比受体，其作用比NANA、ADAD强。强。2.2.血管：血管：激动骨骼肌血管激动骨骼肌血管 2 2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。3.3.血压：血压：兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管扩张，舒张压降低，脉压增大，总兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管扩张，舒张压降低，脉压增大，总体反应为平均动脉压下降体反应为平均动脉压下降4.4.激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌 2 2受体受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。，支气管舒张；抑制过敏介质释放。5.5.其它：其它：代谢方面，肝糖原分解，血糖升高，较代谢方面，肝糖原分解，血糖升高，较ADAD弱弱44行业材料 44行业材料 行业材料【药理作用药理作用】平均动脉压平均动脉压45行业材料【药理作用】平均动脉压【药理作用】平均动脉压45行业材料 行业材料 【临床应用临床应用】1.1.支气管哮喘。支气管哮喘。用于控制支气管哮喘急性用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾吸入给药。发作，舌下或气雾吸入给药。2.2.房室传导阻滞。房室传导阻滞。治疗治疗、度度房室传导房室传导阻滞阻滞 ，舌下或，舌下或静脉滴注（严重）静脉滴注（严重）给药。给药。3.3.心脏骤停。心脏骤停。比比ADAD作用强，心室内注射。作用强，心室内注射。4.感染性休克。感染性休克。应补足血容量。应补足血容量。46行业材料【临床应用】【临床应用】46行业材料 行业材料【不良反应不良反应】1.心悸、头晕。心悸、头晕。2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。3.支气管哮喘的病人，应控制吸入量，因本身处支气管哮喘的病人，应控制吸入量，因本身处于缺氧状态，若剂量过大，可致心肌耗氧量增于缺氧状态，若剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引发严重的心律失常加，引发严重的心律失常 禁用于冠心病、糖尿病及甲亢禁用于冠心病、糖尿病及甲亢47行业材料【不良反应】【不良反应】47行业材料 行业材料 二、二、1受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺多巴酚丁胺(dobutamine)药用为人工合成品，为含左旋和右旋多巴酚丁胺的消药用为人工合成品，为含左旋和右旋多巴酚丁胺的消旋体；口服无效，必须静脉给药。旋体；口服无效，必须静脉给药。多巴酚丁胺多巴酚丁胺 消旋体消旋体（临床用，总体（临床用，总体效应效应:完全激动药）完全激动药）右旋体：阻断右旋体：阻断 1 1受体，激动受体，激动 受受体强体强左旋体：激动左旋体：激动 1 1受体，受体，受体激动作用弱受体激动作用弱48行业材料 二、二、1受体激动药受体激动药多巴酚丁胺右多巴酚丁胺右【药理作用药理作用】选择性选择性激动心脏激动心脏 1 1受体，加强心收缩力受体，加强心收缩力和增加心输出量。和增加心输出量。与与ISOISO比较，比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速著，不增加心肌氧耗和心动过速。49行业材料【药理作用】【药理作用】49行业材料 行业材料 【临床应用临床应用】1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。力衰竭。特点是选择性特点是选择性激动激动 1 1受体，增加心收缩力和心输受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和很少影响心率和心肌氧耗增加心肌氧耗增加。这是。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。主要依据。ISO不能用于心力衰竭不能用于心力衰竭2.抗休克，其疗效优于抗休克，其疗效优于ISO，且较安全。，且较安全。50行业材料 【临床应用】【临床应用】50行业材料 行业材料 【不良反应不良反应】可引起血压升高、心悸、头痛、气短等可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。不良反应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。心肌氧耗。51行业材料【不良反应】【不良反应】51行业材料 行业材料三、三、2 2受体激动药受体激动药沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamol）特布他林特布他林(terbutaline)克仑特罗克仑特罗(clenbuterol)奥西那林奥西那林(orciprenaline)对支气管平滑肌有强而较久的舒张作用，对支气管平滑肌有强而较久的舒张作用，是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物是临床上治疗支气管哮喘的一类主要药物52行业材料三、三、2受体激动药沙丁胺醇（受体激动药沙丁胺醇（salbutamol）52行业材行业材53行业材料53行业材料 行业材料间羟胺间羟胺麻黄碱麻黄碱54行业材料间羟胺麻黄碱间羟胺麻黄碱54行业材料 行业材料55行业材料55行业材料 行业材料第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor antagonists)(adrenoceptor antagonists)王婷王婷（三峡大学医学院药理教研室）（三峡大学医学院药理教研室）56行业材料第十一章 第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor an对受体选择性不同，分为对受体选择性不同，分为受体阻断受体阻断药受体阻断受体阻断药、受体阻断受体阻断药57行业材料对受体选择性不同，分为对受体选择性不同，分为57行业材料 行业材料 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药v 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合，产生抗肾上腺素的作用，受体结合，产生抗肾上腺素的作用，表现为表现为动静动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。58行业材料 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药v这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)(adrenaline reversal)。因为因为ADAD可激动可激动 受体和受体和 2 2受体，阻断了受体，阻断了 受体，而保留了受体，而保留了 2 2受体的作用，导致骨骼肌受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。血管扩张，血压下降。59行业材料 第一节第一节 肾上腺素受体阻断药这类药物可使肾上腺素的肾上腺素受体阻断药这类药物可使肾上腺素的1 12 260行业材料1260行业材料 行业材料 1 1、2 2受体阻断药受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药受体阻断药 1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪，为降压药哌唑嗪，为降压药 2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾，为科研工具药育亨宾，为科研工具药 61行业材料 1、2受体阻断药受体阻断药61行业材料 行业材料 酚妥拉明（短效类）酚妥拉明（短效类）(phentolamine;(phentolamine;立其丁立其丁,regitine),regitine)【体内过程体内过程】口服吸收差，生物利用度低，口服效果仅为注口服吸收差，生物利用度低，口服效果仅为注射给药的射给药的20%20%，以，以注射给药为主注射给药为主。大部分以无活性的代谢产物从尿中排泄大部分以无活性的代谢产物从尿中排泄一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药62行业材料 酚妥拉明（短效类）一、酚妥拉明（短效类）一、1、2受体阻断药受体阻断药【药理作用药理作用】能竞争性地、能竞争性地、非选择性地阻断非选择性地阻断1和和2受体受体1、血管和血压、血管和血压v直接舒张血管作用。直接舒张血管作用。v阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine）63行业材料 【药理作用】【药理作用】酚妥拉明 酚妥拉明(pheto【药理作用药理作用】2.心脏心脏 兴奋心脏，心肌收缩力加强，心率加快，心输出量增加。兴奋心脏，心肌收缩力加强，心率加快，心输出量增加。原因原因：(1)血管扩张、血压下降，反射性兴奋交感神经。血管扩张、血压下降，反射性兴奋交感神经。(2)阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2受体，促进前膜释放受体，促进前膜释放NANA，激动心脏激动心脏 1 1受体。受体。3.3.其他其他拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。阻断阻断5-HT受体，促进肥大细胞释放组胺受体，促进肥大细胞释放组胺64行业材料【药理作用】【药理作用】64行业材料 行业材料 【临床应用临床应用】1 1、外周血管痉挛性疾病如肢端动脉血管痉挛。、外周血管痉挛性疾病如肢端动脉血管痉挛。2 2、肾上腺嗜铬细胞瘤：用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、骤发高血压危象及、肾上腺嗜铬细胞瘤：用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、骤发高血压危象及术前准备。术前准备。3 3、阻断去甲肾上腺素的血管效应：静脉滴注、阻断去甲肾上腺素的血管效应：静脉滴注NANA发生外漏时，发生外漏时，酚妥酚妥拉明拉明25mg+1020ml生理盐水皮下浸润注射。生理盐水皮下浸润注射。65行业材料 【临床应用】【临床应用】65行业材料 行业材料 【临床应用临床应用】4.抗休克抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。适用于感染性、心源性和神经性休克。目的目的：扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，增：扩张血管，降低外周阻力，增加心输出量，增加血液灌注，改善微循环；降低肺循环阻力，加血液灌注，改善微循环；降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量与与NA合用目的是阻断合用目的是阻断 受体，保留受体，保留 受体作用。受体作用。66行业材料 【临床应用】【临床应用】66行业材料 行业材料 【临床应用临床应用】5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 机制：机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，左室舒张末压与肺动脉压下降，心输出左室舒张末压与肺动脉压下降，心输出 量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。67行业材料【临床应用】【临床应用】67行业材料 行业材料【不良反应不良反应】1.1.体位性低血压体位性低血压2.2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.4.心动过速，心律失常，诱发和加重心绞痛。心动过速，心律失常，诱发和加重心绞痛。68行业材料【不良反应】【不良反应】68行业材料 行业材料 妥拉唑林妥拉唑林(tolazoline)（短效类）（短效类）药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明。特点：特点：口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。不良反应比酚妥拉明发生率高。不良反应比酚妥拉明发生率高。69行业材料 妥拉唑林 妥拉唑林(tolazoline)（短（短 酚苄明（酚苄明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine）（）（长效类）长效类）【药理作用药理作用】非竞争性、非竞争性、非选择性非选择性受体阻断剂。受体阻断剂。起效慢、作用强大而持久。起效慢、作用强大而持久。具有显著的降压作用。具有显著的降压作用。心率加快：反射性；阻断突触前膜心率加快：反射性；阻断突触前膜 22受体，促进受体，促进NANA释放释放70行业材料 酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）（长效类）（长效类）酚苄明（酚苄明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine）【临床应用临床应用】外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 抗休克：主要是感染性休克抗休克：主要是感染性休克 嗜铬细胞瘤术前准备嗜铬细胞瘤术前准备 前前列腺肥大尿阻塞列腺肥大尿阻塞【不良反应不良反应】体位性低血压，心动过速，心律失常。体位性低血压，心动过速，心律失常。71行业材料 酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine 哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin）【药理作用药理作用】u阻断小动脉、小静脉阻断小动脉、小静脉11受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。u与其他扩血管药不同，对心率影响小（治疗量不阻断与其他扩血管药不同，对心率影响小（治疗量不阻断22R R）u作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的11受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。二、选择性二、选择性 1 1受体阻断药受体阻断药72行业材料 哌唑嗪（哌唑嗪（prazosinprazosin）【临床应用临床应用】高血压高血压 良性前列腺肥大良性前列腺肥大 慢性心功能不全：因降低心脏的前、后负荷慢性心功能不全：因降低心脏的前、后负荷【不良反应不良反应】首剂效应首剂效应-首次用药可致严重低血压、晕厥、心悸等，多在首次用药首次用药可致严重低血压、晕厥、心悸等，多在首次用药3090min内发生。内发生。73行业材料 哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin）73行业材料 行业材料三、选择性三、选择性 2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾（育亨宾（yohimbine）（科研工具药）（科研工具药）选择性、竞争性的选择性、竞争性的 2R阻断作用，在介导交感神阻断作用，在介导交感神经系统反应中起重要作用经系统反应中起重要作用进入进入CNS，阻断阻断 2R，促进，促进NA释放，增加交感释放，增加交感张力，致张力，致血压升高、心率加快血压升高、心率加快可用于治疗男性性功能障碍。可用于治疗男性性功能障碍。74行业材料三、选择性三、选择性2受体阻断药受体阻断药 育亨 育亨第二节第二节 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争争受体，受体，竞争性竞争性拮抗其拮抗其拟肾上腺素作用拟肾上腺素作用。分分 类类类类 非选择性非选择性1 1、2 2受体阻断药受体阻断药A类类：无内在拟交感活性：无内在拟交感活性 B类类：有内在拟交感：有内在拟交感 类类 选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药 A类：无类：无 B类类：有：有 类类 、受体阻断药受体阻断药75行业材料第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药与去甲肾上腺素能神经递质与去甲肾上腺素能神经递质 药理作用药理作用 1.受体阻断作用受体阻断作用 (1)(1)心脏心脏 1 1受体阻断受体阻断 心率心率减慢减慢，心肌收缩力，心肌收缩力减弱减弱，心输出量，心输出量减少减少，心肌氧耗量降低，血压略降。还可减慢窦房结心肌氧耗量降低，血压略降。还可减慢窦房结的节律，延缓心房和房室结传导。这些作用是的节律，延缓心房和房室结传导。这些作用是本类药物的药理作用基础。本类药物的药理作用基础。76行业材料 药理作用 药理作用76行业材料 行业材料 药理作用药理作用 (2)血管与血压血管与血压短期用药短期用药：心排血量降低，外周血管阻力增高。心排血量降低，外周血管阻力增高。由于阻断由于阻断血管血管 2 2受体受体和和代偿性交感神经反射代偿性交感神经反射，可，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少。少。长期持续应用：长期持续应用：总外周阻力降低，产生降压作用。总外周阻力降低，产生降压作用。受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有明显降压作用。者具有明显降压作用。77行业材料 药理作用 药理作用77行业材料 行业材料(3)(3)支气管：支气管：阻断支气管平滑肌阻断支气管平滑肌 2 2受体，使支气管收缩，增加呼吸道阻力。受体，使支气管收缩，增加呼吸道阻力。是其主要是其主要的副作用的副作用(4)(4)代谢：代谢：糖代谢糖代谢：糖原分解与激动：糖原分解与激动11、22受体有关，受体有关，受体阻断药和受体阻断药和受体阻断药合用可受体阻断药合用可拮抗拮抗ADAD的升高血糖作用。的升高血糖作用。脂肪代谢脂肪代谢：受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪 组织的释放。组织的释放。(5)(5)肾素：肾素：阻断球旁细胞的阻断球旁细胞的11受体，能使肾素释放受体，能使肾素释放 减少，肾素减少，肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统（醛固酮系统（RAASRAAS）功能削弱。其降血压的原因之一功能削弱。其降血压的原因之一78行业材料(3)支气管：阻断支气管平滑肌支气管：阻断支气管平滑肌2受体，使支气管收缩，增加呼受体，使支气管收缩，增加呼2.2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activityintrinsic sympathomimetic activity，ISAISA）某些某些 受体阻断药除有阻断受体阻断药除有阻断 受体作用外，尚对受体作用外，尚对 受体有部分激动作用受体有部分激动作用3.3.膜稳定作用膜稳定作用有些有些 受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有奎尼丁和局麻药样的作用，受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有奎尼丁和局麻药样的作用，称称膜稳定作用膜稳定作用4.4.其他其他减少儿茶酚胺引起的震颤，减少儿茶酚胺引起的震颤，抗血小板聚集和减少房水生成抗血小板聚集和减少房水生成79行业材料2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（intrinsic sympathomi【临床应用临床应用】1.抗心律失常抗心律失常对多种原因引起的快速型心律对多种原因引起的快速型心律失常有效失常有效2.抗高血压抗高血压3.抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死4.慢性心功能不全慢性心功能不全：抗交感活性、降低心率等。：抗交感活性、降低心率等。5.其他其他甲亢及其危象甲亢及其危象80行业材料【临床应用】【临床应用】80行业材料 行业材料1.1.心血管反应心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；加重；收缩外周血管，收缩外周血管，引起间歇性跛行引起间歇性跛行、雷诺症、雷诺症等等。2.2.诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。3.3.反跳现象反跳现象 突然停药，某些症状加重，与突然停药，某些症状加重，与 受体受体 上调有关。上调有关。4.4.其他其他 幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失眠、抑郁等。【禁忌证禁忌证】严重心功能不全、传导阻滞等。严重心功能不全、传导阻滞等。【不良反应不良反应】81行业材料1.心血管反应心血管反应 【不良反应】【不良反应】81行业材料 行业材料 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）无选择性的无选择性的 受体阻断药，无内在拟交感活性受体阻断药，无内在拟交感活性一、一、1 1、2 2受体阻断药受体阻断药【体内过程体内过程】口服吸收完全，有明显的首过消除，生物利用度低，口服吸收完全，有明显的首过消除，生物利用度低，血药浓度个体差异大血药浓度个体差异大易透过血脑屏障易透过血脑屏障主要经肝脏代谢，主要经肝脏代谢，代谢产物具有活性代谢产物具有活性【临床应用临床应用】心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等82行业材料 普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol，心得安），心得安）无选择无选择【不良反应不良反应】窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭、诱发哮喘衰竭、诱发哮喘【禁忌症禁忌症】病态窦房结综合征、房室传导阻病态窦房结综合征、房室传导阻支气管哮喘或慢性肺部疾患者支气管哮喘或慢性肺部疾患者妊娠后期患者宜停用本药妊娠后期患者宜停用本药高脂血症、糖尿病者高脂血症、糖尿病者83行业材料【不良反应】【不良反应】83行业材料 行业材料 1 1、2 2受体阻断药受体阻断药纳多洛尔纳多洛尔(nadolol)对对 1、2受体的阻断作用比普萘洛尔受体的阻断作用比普萘洛尔强强6倍倍，其他作用与之相似其他作用与之相似。个体差异个体差异比普萘洛尔小比普萘洛尔小噻吗洛尔噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）噻吗心安）是已知作用最强的是已知作用最强的 受体阻断药，受体阻断药，药理作用与普萘洛尔相似药理作用与普萘洛尔相似噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。常用于治疗青光眼。84行业材料 1、2受体阻断药纳多洛尔受体阻断药纳多洛尔(nadolol)噻吗洛噻吗洛 美托洛尔（美托洛尔（metoprololmetoprolol）阿替洛尔阿替洛尔(atenolol)(atenolol)具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性弱，属长效心脏选择性 1 1受体阻断剂。受体阻断剂。用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。甲状腺功能亢进和特发性震颤等。二、选择性二、选择性 1 1受体阻断药受体阻断药85行业材料 美托洛尔（美托洛尔（metoprolol）二、选择性）二、选择性1受体阻断药受体阻断药三、三、受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(柳胺苄心定柳胺苄心定）可选择性阻断可选择性阻断 1 1受体，同时阻断受体，同时阻断 1 1、2 2受体受体有有 2 2受体部分激动作用和抑制受体部分激动作用和抑制NANA重摄取过程。重摄取过程。口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。出量影响较小。【临床应用临床应用】用于高血压及心绞痛用于高血压及心绞痛86行业材料三、三、受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔 拉贝洛尔(柳胺苄心定）柳胺苄心定）86行业材料 行业材料 传出神经系统药物的临床传出神经系统药物的临床应用小结应用小结1 1、眼科疾病、眼科疾病 青光眼：青光眼：眼底检查和验光配镜：眼底检查和验光配镜：2 2、重症肌无力：、重症肌无力：3 3、平滑肌痉挛：、平滑肌痉挛：拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）;受体阻断受体阻断（噻吗洛尔）（噻吗洛尔）M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药新斯的明新斯的明M M受体阻断药受体阻断药（阿托品）（阿托品）87行业材料 传出神经系统药物的临床应用小结传出神经系统药物的临床应用小结1、眼科疾病、眼科疾病5 5、休克、休克 增加血流量：增加血流量：改善微循环：改善微循环：拟肾上腺药：拟肾上腺药：NANA，NENE，DADA，间羟胺、异丙肾，间羟胺、异丙肾 受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明 2 2受体部分激动：特布他林受体部分激动：特布他林 M M受体阻断药物：阿托品受体阻断药物：阿托品4 4、支气管哮喘：、支气管哮喘：2 2选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇）受体激动药（受体激动药（NENE、ADAD、isoprenaline)isoprenaline)88行业材料5、休克、休克 增加血流量：增加血流量：6 6、心血管系统疾病、心血管系统疾病 高血压病：高血压病：11受体阻断药、受体阻断药、受体阻断药受体阻断药 心律失常：心律失常：室上性或室性心律失常：室上性或室性心律失常：受体阻断药受体阻断药 心动过缓心动过缓:M:M受体阻断受体阻断 心绞痛：心绞痛：受体阻断药受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：受体阻断药受体阻断药89行业材料6、心血管系统疾病、心血管系统疾病89行业材料 行业材料7 7、其他、其他 心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒:解磷定解磷定 阿托品阿托品90行业材料7、其他、其他90行业材料 行业材料
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