选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的临床药理培训ppt课件

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。产品背景产品背景抗抑郁药类别单胺氧化酶（MAO）抑制剂1959-苯乙肼 1959-异唑肼1960-超苯环丙胺 三环类(TCA)1961-阿米替林1967-氯丙米嗪1969-多虑平四环类 1973-马普替林1975-米安色林其它 1972-三唑酮1974-维罗噻嗪1985-toloxatone选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)1983-氟伏沙明(兰释)1986-氟西汀(百优解)1989-西酞普兰(喜普妙)1990-舍曲林(左洛复)1991-帕罗西汀（赛乐特，SEROXAT）SNRI类药其他产品背景抗抑郁药类别单胺氧化酶（MAO）抑制剂三环类(TCA文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。赛乐特赛乐特 Seroxat /Paxil :Launched in USA(1991),in China(1996)1991年在美国上市，1996年在中国上市Achieved 1.55bn/$2.36bn worldwide in 2001RMB 92.4bn in China in 20012001年全球销售额：1.55bn/$2.36bn 中国销售额 92.4mn人民币赛乐特Seroxat/Paxil:Launche文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。选择性五羟色胺再摄取抑制剂（选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI):赛乐特（帕罗西汀）赛乐特（帕罗西汀）百忧解（氟西汀）百忧解（氟西汀）兰释（氟伏草胺）兰释（氟伏草胺）左洛复（舍曲林）左洛复（舍曲林）喜普妙（西酞普兰）喜普妙（西酞普兰）选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI):赛乐特（帕罗西汀文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。产品背景产品背景作用机理作用机理药学特性药学特性注意事项注意事项临床应用临床应用产品优势产品优势产品优势产品优势产品背景作用机理药学特性注意事项临床应用产品优势产品优势文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀(Seroxat/Paxil/Aropax)结构独特，不同于传统的三环类抗抑郁药结构独特，不同于传统的三环类抗抑郁药帕罗西汀(Seroxat/Paxil/Aropax)结文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。作用机理作用机理ABCDEFA：5-HT合成B：5-HT释放C：5-HT吸收D：5-HT能神经冲动传导E：5-HT再摄取F：5-HT代谢赛乐特通过抑制中枢神经系统突触前神经元对赛乐特通过抑制中枢神经系统突触前神经元对5-HT再摄取而调整突触间隙的再摄取而调整突触间隙的5-HT的有效浓度。的有效浓度。Selective Serotonin Reuptake Inhibitors(SSRIs)作用机理ABCDEFA：5-HT合成赛乐特通过抑制中枢神经系文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药效学特性药效学特性强结合力+高选择性(Thomas et al 1987;Tulloch 1993)药效学特性强结合力+高选择性(Thomas et al 1文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药效学特性的临床意义药效学特性的临床意义药效学特性药效学特性药效学特性药效学特性临床意义临床意义临床意义临床意义与与 和和 肾上腺素能肾上腺素能受体亲和力低受体亲和力低与多巴胺受体亲和力低与多巴胺受体亲和力低与胆碱能受体亲和力低与胆碱能受体亲和力低对心血管系统影响小对心血管系统影响小心动过速、心悸、体位性低血压、头心动过速、心悸、体位性低血压、头晕等晕等无锥体外系的副反应无锥体外系的副反应震颤、共济失调等震颤、共济失调等无镇静样副反应，对患者的认知无镇静样副反应，对患者的认知和精神运动性活动无损害和精神运动性活动无损害低血压、镇静、头晕、体重增加等低血压、镇静、头晕、体重增加等抗胆碱能方面的副反应很少抗胆碱能方面的副反应很少口干、视物模糊、心动过速、便秘、口干、视物模糊、心动过速、便秘、尿储留等尿储留等与组胺受体亲和力低与组胺受体亲和力低药效学特性的临床意义药效学特性临床意义与和 肾上腺文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药代学特性药代学特性吸收分布代谢排泄药代学特性吸收文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。SSRI类药物的药代动力学特征类药物的药代动力学特征Boyer&Feighner(1991)Boyer&Feighner(1991)Milne&Goa(1991)Milne&Goa(1991)SSRI帕罗西汀帕罗西汀舍曲林舍曲林氟西汀氟西汀西酞普兰西酞普兰半衰期半衰期24小时小时25小时小时1-3天天33小时小时活性活性无无有有有有有有半衰期半衰期-66小时小时7-15天天不详不详活性与原形比较活性与原形比较-1/8相当相当1/2-4抑制抑制P450 2D6是是是是是是是是代谢产物代谢产物SSRI类药物的药代动力学特征Boyer&Feighne文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。小结小结l口服后口服后2-10小时达峰值血药浓度小时达峰值血药浓度l连续服药连续服药4-14天后达稳态血药浓度天后达稳态血药浓度l体内分布完全体内分布完全l血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约 95%l在肝内被代谢为无活性的代谢产物在肝内被代谢为无活性的代谢产物l半衰期为半衰期为 24 小时小时Kaye et al(1989)小结口服后2-10小时达峰值血药浓度Kaye et al(文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。抑郁症状与抑郁症状与/或焦虑症状或焦虑症状目前在我国具有抑郁症状与/或焦虑症状的患者均在上升，但90的病人不能得到正确的诊治。抑郁症状与/或焦虑症状目前在我国具有抑郁症状与/或焦虑症状的文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀的适应症帕罗西汀的适应症抑郁症强迫症惊恐发作社交焦虑症GADPTSD帕罗西汀的适应症抑郁症文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。赛乐特治疗抑郁症Dunner and Dunbar 1992赛乐特治疗抑郁症Dunner and Dunbar 1992文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀与阿米替林比较Bignamini and Rapisarda 1992帕罗西汀与阿米替林比较Bignamini and Rapis文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀治疗老年抑郁症Dunbar 1995帕罗西汀治疗老年抑郁症Dunbar 1995文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀治疗严重抑郁症帕罗西汀治疗严重抑郁症Stuppaeck et al 1994;Geretsegger et al 1995帕罗西汀治疗严重抑郁症Stuppaeck et al 199文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效改善睡眠障碍帕罗西汀有效改善睡眠障碍Dunbar et al 1991a帕罗西汀有效改善睡眠障碍Dunbar et al 1991a文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效治疗自杀倾向帕罗西汀有效治疗自杀倾向Montgomery 1995从第一周开始，帕罗西汀和活性对照药物减少自杀观念明显优于安慰剂。帕罗西汀有效治疗自杀倾向Montgomery 1995从第一文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。赛乐特治疗抑郁症小结赛乐特治疗抑郁症小结疗效确切，与TCA药物相当有效治疗多种抑郁症有效防止抑郁症的复发与再发有效治疗抑郁症相关症状最低有效剂量20毫克/日赛乐特治疗抑郁症小结疗效确切，与TCA药物相当文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。抑郁症抑郁症和和心境恶劣心境恶劣广场恐怖广场恐怖惊恐障碍惊恐障碍(PD)社交焦虑症社交焦虑症(SAD)创伤后应创伤后应激综合症激综合症(PTSD)抑郁抑郁/焦虑谱系的疾病焦虑谱系的疾病单纯恐怖单纯恐怖强迫症强迫症(OCD)广泛性焦虑症广泛性焦虑症(GAD)抑郁症和广场恐怖惊恐障碍(PD)社交焦虑症创伤后应激综合症(文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效治疗焦虑症状帕罗西汀有效治疗焦虑症状 4668 名患者中间评价帕罗西汀对伴发于抑郁症的焦虑症状的作用名患者中间评价帕罗西汀对伴发于抑郁症的焦虑症状的作用 平均百分比变化HAMD 焦虑项目的*P0.05#P0.05*#*#*#*#Sheehan 1992帕罗西汀有效治疗焦虑症状 4668 名患者中间评价帕罗西汀对文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效治疗惊恐障碍帕罗西汀有效治疗惊恐障碍Dunbar et al 1995帕罗西汀有效治疗惊恐障碍Dunbar et al 1995文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效防止惊恐障碍复发帕罗西汀有效防止惊恐障碍复发Judge and Steiner 1996B B帕罗西汀有效防止惊恐障碍复发Judge and Steine文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效治疗强迫症帕罗西汀有效治疗强迫症(I)Wheadon et al 1993帕罗西汀有效治疗强迫症(I)Wheadon et al 19文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效治疗强迫症帕罗西汀有效治疗强迫症(II)Zohar and Judge 1996帕罗西汀有效治疗强迫症(II)Zohar and Judge文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀有效治疗帕罗西汀有效治疗SADSAD帕罗西汀有效治疗SAD文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。赛乐特治疗焦虑障碍小结赛乐特治疗焦虑障碍小结赛乐特有效治疗多种焦虑障碍赛乐特有效防止焦虑障碍的复发和再发赛乐特治疗焦虑障碍小结赛乐特有效治疗多种焦虑障碍文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。其他领域的应用其他领域的应用慢性疼痛慢性疲劳综合症经前期紧张综合症更年期综合症产后抑郁精神分裂症的抑郁状态痴呆的抑郁状态PTSDGAD其他领域的应用慢性疼痛文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。帕罗西汀的副反应特征帕罗西汀的副反应特征Data on file帕罗西汀的副反应特征Data on 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