第十一章肾上腺素受体阻断药课件

第十一章第十一章肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药第十一章第十一章肾肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药药第十一章第十一章肾肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药药第十一章第十一章1 第一第一节 肾上腺受体阻断上腺受体阻断药v 受体阻断受体阻断药能能选择性与性与 受体受体结合，合，产生抗生抗肾上腺素的作用上腺素的作用.v 这类药物可使物可使肾上腺素的升上腺素的升压翻翻转为降降压，称，称为“肾上腺素作用的翻上腺素作用的翻转”(adrenaline(adrenaline reversal)reversal)。因因为ADAD可激可激动 受体和受体和 2 2受体，阻断了受体，阻断了 受体，而保留了受体，而保留了 2 2受体的作用，受体的作用，导致骨骼肌血管致骨骼肌血管扩张，血，血压下降。下降。第一节第一节 肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药 受体阻断药受体阻断药2第十一章肾上腺素受体阻断药课件第十一章肾上腺素受体阻断药课件3 肾上腺受体阻断上腺受体阻断药的分的分类v 根据受体根据受体亚型的型的选择性分性分为：v1.1.1 1、2 2肾上腺受体阻断上腺受体阻断药v（1 1）短效）短效类：v（2 2）长效效类：酚妥拉明：酚妥拉明v 2.2.1 1肾上腺受体阻断上腺受体阻断药：选择性阻断性阻断1 1受体：如受体：如哌唑嗪v3.3.2 2肾上腺受体阻断上腺受体阻断药：选择性阻断性阻断1 1受体：如育亨受体：如育亨宾 肾上腺受体阻断药的分类肾上腺受体阻断药的分类 根据受体亚型的选根据受体亚型的选4 【药理作用理作用】能能竞争性地、非争性地、非选择性地阻断性地阻断1及及2 肾上腺素受体上腺素受体 1、血管和血、血管和血压：v 直接舒直接舒张血管作用。血管作用。v阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的1受体，血管舒受体，血管舒张，血，血压下降。外周阻力降低。下降。外周阻力降低。酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine)和妥拉和妥拉唑啉啉（tolazoline）一、一、1 1、2 2肾上腺受体阻断上腺受体阻断药 【药理作用】酚妥拉明【药理作用】酚妥拉明(phetolamine)和妥拉唑啉和妥拉唑啉52、心、心脏：（兴奋）反射性反射性兴奋交感交感阻断突触前膜阻断突触前膜2受体受体，促，促NE 释放，激放，激动心心脏的的 1受体，心受体，心输出量增加。出量增加。3 3、其他：、其他：拟胆碱作用：胆碱作用：兴奋胃胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。道平滑肌，增加胃酸分泌。阻断阻断5-HT5-HT受体，受体，释放放组胺胺 阻滞阻滞钾通道通道2、心脏：、心脏：（兴奋）（兴奋）3、其他：、其他：6【临床床应用用】v 外周血管外周血管痉挛性疾病，如肢端性疾病，如肢端动脉血管脉血管痉挛。v 用于静脉滴注去甲用于静脉滴注去甲肾上腺素上腺素发生外漏。生外漏。v 用于用于肾上腺嗜上腺嗜铬细胞瘤的胞瘤的诊断、断、术前准前准备及其及其骤发高血高血压。v其他：可其他：可乐定抗高定抗高压久用突然停久用突然停药引起高血引起高血压危象及危象及 感染、心源性、神感染、心源性、神经源性休克。源性休克。【临床应用】【临床应用】7【不良反不良反应】1.1.体位性低血体位性低血压2.2.胃胃肠平滑肌平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。引起腹痛，腹泻，呕吐。3.3.诱发和加重和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。胆碱作用，胃酸分泌增加。4.4.心心动过速，心率失常，速，心率失常，诱发和加重心和加重心绞痛。痛。【不良反应】【不良反应】8 酚酚苄明（明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine）【药理作用理作用】非非竞争性、非争性、非选择性性受体阻断受体阻断剂。作用特点：作用特点：起效慢、作用起效慢、作用强大而持久。大而持久。【临床床应用用】外周血管外周血管痉挛性疾病性疾病 前前列腺肥大尿阻塞列腺肥大尿阻塞 嗜嗜铬细胞瘤胞瘤术前准前准备【不良反不良反应】体位性低血体位性低血压，心，心动过速，心律失常。速，心律失常。酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）9 二、二、选择性性 1受体阻断受体阻断药 哌唑嗪prazosin【药理作用理作用】阻断小阻断小动脉、小静脉脉、小静脉1 1受体，使血管受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。，外周阻力下降，回心量减少。作用于膀胱作用于膀胱颈部和前列腺部位的部和前列腺部位的1 1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。【临床床应用用】高血高血压 良性前列腺肥大良性前列腺肥大 10 坦洛新（坦洛新（tanmsulosin）1.药理作用：理作用：选择性地阻断性地阻断1受体。受体。特点：由于尿道、膀胱特点：由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的部及前列腺存在的受体主要受体主要为1A受体，坦洛辛的受体，坦洛辛的疗效明效明显且可减少服且可减少服药后后发生体位性低血生体位性低血压的危的危险。2.体内体内过程程 血血浆蛋白蛋白结合率合率约为99%，消除半衰期，消除半衰期为（8.123.84）h。代。代谢产物的物的70%75%经肾脏排泄排泄3.临床用途床用途 用于治用于治疗前列腺增生所致的排尿异常（如尿前列腺增生所致的排尿异常（如尿频、夜尿增多、排尿困、夜尿增多、排尿困难等）。等）。坦洛新（坦洛新（tanmsulosin）11四、四、2肾上腺素上腺素受体阻断受体阻断药育亨育亨宾yohimbine2受体阻断受体阻断促促进肾上腺素上腺素释放放NA。四、四、2肾上腺素受体阻断药育亨宾肾上腺素受体阻断药育亨宾yohimbine12一、一、受体阻断受体阻断药的共性的共性【构效关系构效关系】【受体阻断受体阻断药的分的分类】按受体的按受体的选择性和有无内在性和有无内在拟交感活性：交感活性：P92表表11-1 第二第二节 肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药一、一、受体阻断药的共性第二节受体阻断药的共性第二节 肾上腺素受体阻肾上腺素受体阻131.受体阻断作用受体阻断作用 心心脏：对心心脏具有抑制作用，具有抑制作用，实验显示示1受体受体 阻断阻断药可减慢可减慢窦性性节律，减慢心房和房室律，减慢心房和房室结传导。血管和血血管和血压：对正常人血正常人血压影响不明影响不明显，对高血高血压 患者具有降患者具有降压作用，且作用，且疗效可靠。效可靠。支气管：使支气管平滑肌收支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。而增加呼吸道阻力。成成为其主要的副作用。其主要的副作用。【药理作用理作用】1.受体阻断作用【药理作用】受体阻断作用【药理作用】14代代谢：糖代糖代谢谢：受体阻断受体阻断药和和受体受体 阻断阻断药合用可合用可 拮抗拮抗ADAD的升高血糖作用。的升高血糖作用。脂肪代脂肪代谢谢：受体阻断受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪减少游离脂肪酸自脂肪 组织的的释放。放。肾素：阻断球旁素：阻断球旁细胞的胞的1受体，受体，能使能使肾素素释放减放减 少，少，肾素素-血管血管紧张素素-醛固固酮系系统功能削弱。功能削弱。代谢：代谢：152.2.膜膜稳定作用定作用 某些某些受体阻断受体阻断剂具有局麻具有局麻药样的作用，但的作用，但显效效时的用量已超的用量已超过治治疗剂量。量。3.3.内在内在拟交感活性（交感活性（ISAISA）某些某些受体阻断受体阻断剂具有部分激具有部分激动受体的作用，受体的作用，但在整体用但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖常被其阻断作用所掩盖4.4.其他其他 减少房水生成，降低眼减少房水生成，降低眼压如如噻吗洛洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。2.膜稳定作用膜稳定作用16【临床床应用用】1.抗心律失常抗心律失常 对多种心律失常有效，尤其是多种心律失常有效，尤其是窦 性心性心动过速及速及拟肾上腺素上腺素药引起的心律失常。引起的心律失常。2.抗高血抗高血压 3.抗心抗心绞痛和心肌梗死痛和心肌梗死 4.充血性心力衰竭充血性心力衰竭：抗交感活性、降低心率等。：抗交感活性、降低心率等。5.甲亢及其危象甲亢及其危象 6.其他其他应用：青光眼、偏用：青光眼、偏头痛、慢性酒精中毒痛、慢性酒精中毒【临床应用】【临床应用】171.1.诱发或加重支气管哮喘。或加重支气管哮喘。2.2.心血管反心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等阻滞等加重；加重；收收缩缩外周血管，引起外周血管，引起间间隙跛行、雷隙跛行、雷诺诺症。症。3.3.反跳反跳现象象 突然停突然停药，某些症状加重。，某些症状加重。4.4.其他其他 幻幻觉、失眠、抑郁等。、失眠、抑郁等。【禁忌禁忌证】严重心功能不全、重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等。阻滞、支气管哮喘等。【不良反不良反应】1.诱发或加重支气管哮喘。【不良反应】诱发或加重支气管哮喘。【不良反应】18 普普萘洛洛尔（propranolol）一、一、非非选择性性 受体阻断受体阻断药（1 1、2 2受体阻断受体阻断药）v心律失常心律失常v心肌梗死心肌梗死v预激激综合征合征v梗阻性肥厚型心肌病梗阻性肥厚型心肌病v抗高血抗高血压【临床床应用用】普萘洛尔（普萘洛尔（propranolol）一、）一、非选择非选择19 窦性心性心动过缓、房室、房室传导阻滞、阻滞、低血低血压、心力衰竭、心力衰竭 诱发哮喘哮喘【禁忌症禁忌症】v病病态窦房房结综合征、房室合征、房室传导阻滞阻滞v支气管哮喘或慢性肺部疾患者支气管哮喘或慢性肺部疾患者v妊娠后期患者宜停用本妊娠后期患者宜停用本药v高脂血症、糖尿病者高脂血症、糖尿病者【不良反不良反应】窦性心动过缓、房室传导阻滞、【窦性心动过缓、房室传导阻滞、【20其他 受体阻断受体阻断药药物特点用途纳多洛尔T1/2长，强度为普奈洛尔的6倍，可增加肾血流量需用 受体阻断受体阻断药的的肾功能不全者噻吗洛尔为目前作用最目前作用最强的的 受体阻断受体阻断药，无内在，无内在拟交交感活性，无膜感活性，无膜稳定作用定作用青光眼吲哚洛尔强度为普奈洛尔的6-15倍，内在内在拟交感活性交感活性强。心功能不全高血压患者其他其他 受体阻断药药物特点用途纳多洛尔受体阻断药药物特点用途纳多洛尔T1/2长，强度为普奈长，强度为普奈21 阿替洛阿替洛尔和美托洛和美托洛尔:具有很具有很强的心的心脏选择性作用，而膜性作用，而膜稳定作用定作用较弱，属弱，属长效心效心脏选择性性 1 1受体阻断受体阻断剂。用于高血用于高血压、心、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特和特发性震性震颤等。等。二、二、选择性性 1 1受体阻断受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔:二、选择性二、选择性1受体阻断药受体阻断药22第三第三节 、受体阻断受体阻断药 拉拉贝洛洛尔(柳胺柳胺苄心定心定）可可选择性阻断性阻断 1 1受体，同受体，同时阻断阻断 1 1、2 2受体受体有有 2 2受体部分激受体部分激动作用和抑制作用和抑制NENE重重摄取取过程。程。口服或静注口服或静注对高血高血压患者都有降患者都有降压作用，作用，对心率、心心率、心输出量影响出量影响较小。小。【临床床应用用】用于高血用于高血压及心及心绞痛痛.第三节第三节、受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(柳胺苄心定）柳胺苄心定）23卡卡维地洛（地洛（carvedilol）特点：阻断特点：阻断 受体作用受体作用强于于 受体受体阻断阻断 受体降低外周阻力；受体降低外周阻力；阻断阻断 受体作降低心肌耗氧量。受体作降低心肌耗氧量。用于高血用于高血压、充血性心力衰竭、充血性心力衰竭卡维地洛（卡维地洛（carvedilol）特点：阻断）特点：阻断受体作用强于受体作用强于受受24传出神经系统药物小结1.乙乙酰胆碱和去甲胆碱和去甲肾上腺素作用消失的主要因素是：上腺素作用消失的主要因素是：2.M样作用、作用、N样作用作用、作用分作用分别是？是？3.毛果芸香碱毛果芸香碱对眼的作用有哪些？机制？眼的作用有哪些？机制？4.新斯的明新斯的明为何可以治何可以治疗重症肌无力？禁忌症有哪些？重症肌无力？禁忌症有哪些？5.毒扁豆碱的作用和毒扁豆碱的作用和临床床应用。用。6.阿托品的作用、作用机制、不良反阿托品的作用、作用机制、不良反应和和临床用途床用途7.与阿托品比与阿托品比较，山莨菪碱和，山莨菪碱和东莨菪碱的特点和用途？莨菪碱的特点和用途？8.琥珀胆碱中毒琥珀胆碱中毒为何不能用新斯的明解救？何不能用新斯的明解救？传出神经系统药物小结传出神经系统药物小结1.乙酰胆碱和去甲肾上腺素作用消失的主要乙酰胆碱和去甲肾上腺素作用消失的主要259.以受体学以受体学说解解释肾上腺素、去甲上腺素、去甲肾上腺素、异丙上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用和上腺素、多巴胺的作用和临床床应用。用。10.间羟胺、去氧胺、去氧肾上腺素和多巴酚丁胺的作用特点和上腺素和多巴酚丁胺的作用特点和临床床应用？用？11.阿托品、去甲阿托品、去甲肾上腺素、上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素分上腺素分别适用于何种适用于何种类型的休克？型的休克？12.肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药的的临床用途。床用途。13.肾上腺素受体阻断上腺素受体阻断药的的药理作用和理作用和临床用途。床用途。9.以受体学说解释肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴以受体学说解释肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴26Thank You世界触手可及世界触手可及携手共携手共进，齐创精品工程精品工程Thank You世界触手可及携手共世界触手可及携手共进进，齐创齐创精品工程精品工程27