化疗的基本知识及常用的化疗新药课件

化疗的基本知识及常用的化疗新药化疗的基本知识及常用的化疗新药化疗的基本知识及常用的化疗新药化疗的基本知识化疗的目标及分类化疗的目标及分类化疗的目标及分类化疗的目标及分类化疗适应症化疗适应症化疗适应症化疗适应症(适用、慎用适用、慎用适用、慎用适用、慎用/禁用）禁用）禁用）禁用）化疗药物分类（来源化疗药物分类（来源化疗药物分类（来源化疗药物分类（来源/化学结构、增殖动力学）化学结构、增殖动力学）化学结构、增殖动力学）化学结构、增殖动力学）化疗药物的药理作用机制化疗药物的药理作用机制化疗药物的药理作用机制化疗药物的药理作用机制多周期给药、联合化疗多周期给药、联合化疗多周期给药、联合化疗多周期给药、联合化疗化疗不良反应化疗不良反应化疗不良反应化疗不良反应化疗失败及耐药化疗失败及耐药化疗失败及耐药化疗失败及耐药第一部分第一部分2 2化疗的基本知识化疗的目标及分类第一部分2化疗的目标治愈肿瘤延缓癌肿转移减轻肿瘤症状尽量减少毒性反应3 3化疗的目标治愈肿瘤3化疗的分类化疗的分类根治性化疗根治性化疗根治性化疗根治性化疗辅助化疗辅助化疗辅助化疗辅助化疗根治性手术后根治性手术后根治性手术后根治性手术后新辅助化疗新辅助化疗新辅助化疗新辅助化疗手术或放疗前手术或放疗前手术或放疗前手术或放疗前姑息性化疗姑息性化疗姑息性化疗姑息性化疗研究性化疗研究性化疗研究性化疗研究性化疗4 4化疗的分类根治性化疗4慎用或禁用化疗慎用或禁用化疗（停药指征）（停药指征）（停药指征）（停药指征）骨髓造血功能差，白细胞总数骨髓造血功能差，白细胞总数骨髓造血功能差，白细胞总数骨髓造血功能差，白细胞总数4.04.0 10109 9/L/L，或血小板计数，或血小板计数，或血小板计数，或血小板计数8080 10109 9/L/L 心、肝、肾功能异常者，肾上腺皮质功能不全者心、肝、肾功能异常者，肾上腺皮质功能不全者心、肝、肾功能异常者，肾上腺皮质功能不全者心、肝、肾功能异常者，肾上腺皮质功能不全者 有严重感染、发热和其他并发症有严重感染、发热和其他并发症有严重感染、发热和其他并发症有严重感染、发热和其他并发症 KarnofskyKarnofsky评分评分评分评分407070岁而肿瘤属化疗效果不肯定者岁而肿瘤属化疗效果不肯定者岁而肿瘤属化疗效果不肯定者岁而肿瘤属化疗效果不肯定者 精神病人或完全不能合作治疗者精神病人或完全不能合作治疗者精神病人或完全不能合作治疗者精神病人或完全不能合作治疗者 贫血、营养不良及血浆蛋白低下，一般状况衰竭者贫血、营养不良及血浆蛋白低下，一般状况衰竭者贫血、营养不良及血浆蛋白低下，一般状况衰竭者贫血、营养不良及血浆蛋白低下，一般状况衰竭者 食管、胃肠道有穿孔倾向者食管、胃肠道有穿孔倾向者食管、胃肠道有穿孔倾向者食管、胃肠道有穿孔倾向者 妊娠、哺乳妇女不宜使用妊娠、哺乳妇女不宜使用妊娠、哺乳妇女不宜使用妊娠、哺乳妇女不宜使用 过敏体质患者慎用过敏体质患者慎用过敏体质患者慎用过敏体质患者慎用化疗适应症化疗适应症化疗适应症化疗适应症(适用、慎用适用、慎用适用、慎用适用、慎用/禁用）禁用）禁用）禁用）5 5慎用或禁用化疗（停药指征）骨髓造血功能差，白细胞总数4410109 9/L/L血小板血小板血小板血小板数数数数12012010109 9/L/L白细胞数白细胞数白细胞数白细胞数3.9-3.9-2.52.510109 9/L/L血小板血小板血小板血小板数数数数119-119-757510109 9/L/L白细胞数白细胞数白细胞数白细胞数2.52.510109 9/L/L血小板血小板血小板血小板数数数数753.53.510109 9/L/L血小板血小板血小板血小板数数数数10010010109 9/L/L白细胞数白细胞数白细胞数白细胞数3.4-23.4-210109 9/L/L血小板血小板血小板血小板数数数数99-6099-6010109 9/L/L白细胞数白细胞数白细胞数白细胞数2.02.010109 9/L/L血小板血小板血小板血小板数数数数604109/L白细化疗失败的原因化疗失败的原因对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发化疗方案、给药剂量、途径、持续时间等治疗策略不化疗方案、给药剂量、途径、持续时间等治疗策略不化疗方案、给药剂量、途径、持续时间等治疗策略不化疗方案、给药剂量、途径、持续时间等治疗策略不合理合理合理合理首次治疗不彻底首次治疗不彻底首次治疗不彻底首次治疗不彻底没进行有效的减少肿瘤负荷的手术和（或）放疗没进行有效的减少肿瘤负荷的手术和（或）放疗没进行有效的减少肿瘤负荷的手术和（或）放疗没进行有效的减少肿瘤负荷的手术和（或）放疗癌细胞进入癌细胞进入癌细胞进入癌细胞进入“庇护所庇护所庇护所庇护所”，如癌细胞进入血脑屏障后，如癌细胞进入血脑屏障后，如癌细胞进入血脑屏障后，如癌细胞进入血脑屏障后，因大多数抗癌药物不能或很少透过血脑屏障而使之形因大多数抗癌药物不能或很少透过血脑屏障而使之形因大多数抗癌药物不能或很少透过血脑屏障而使之形因大多数抗癌药物不能或很少透过血脑屏障而使之形成转移成转移成转移成转移组织学存在着多成分细胞，化疗消灭了敏感细胞而拒组织学存在着多成分细胞，化疗消灭了敏感细胞而拒组织学存在着多成分细胞，化疗消灭了敏感细胞而拒组织学存在着多成分细胞，化疗消灭了敏感细胞而拒抗肿瘤细胞却残存繁殖抗肿瘤细胞却残存繁殖抗肿瘤细胞却残存繁殖抗肿瘤细胞却残存繁殖癌细胞产生耐药性癌细胞产生耐药性癌细胞产生耐药性癌细胞产生耐药性主要根源之一主要根源之一主要根源之一主要根源之一2828化疗失败的原因对抗癌药物敏感的肿瘤化疗无效，或治疗后复发28化疗药物耐药性的产生原因化疗药物耐药性的产生原因 癌细胞膜通透性的改变，化疗药癌细胞膜通透性的改变，化疗药癌细胞膜通透性的改变，化疗药癌细胞膜通透性的改变，化疗药及及及及携带物异常结合使药物携带物异常结合使药物携带物异常结合使药物携带物异常结合使药物进入癌细胞受阻进入癌细胞受阻进入癌细胞受阻进入癌细胞受阻 抗癌活性物质分解过程加速，药物相对浓度降低抗癌活性物质分解过程加速，药物相对浓度降低抗癌活性物质分解过程加速，药物相对浓度降低抗癌活性物质分解过程加速，药物相对浓度降低 有关酶的减少或活性改变，药物难以转化成有效成分有关酶的减少或活性改变，药物难以转化成有效成分有关酶的减少或活性改变，药物难以转化成有效成分有关酶的减少或活性改变，药物难以转化成有效成分 合成靶酶活力增加，或出现新的染色体而合成新靶酶合成靶酶活力增加，或出现新的染色体而合成新靶酶合成靶酶活力增加，或出现新的染色体而合成新靶酶合成靶酶活力增加，或出现新的染色体而合成新靶酶 癌细胞代谢变化所致的反馈机制变化癌细胞代谢变化所致的反馈机制变化癌细胞代谢变化所致的反馈机制变化癌细胞代谢变化所致的反馈机制变化 癌细胞中所含修复酶活力的增加癌细胞中所含修复酶活力的增加癌细胞中所含修复酶活力的增加癌细胞中所含修复酶活力的增加 癌组织血运或血供变化，药物到达靶组织的浓度降低癌组织血运或血供变化，药物到达靶组织的浓度降低癌组织血运或血供变化，药物到达靶组织的浓度降低癌组织血运或血供变化，药物到达靶组织的浓度降低 癌细胞进入庇护所癌细胞进入庇护所癌细胞进入庇护所癌细胞进入庇护所 抗癌药对癌细胞的影响未达损害下一代细胞正常增殖或代抗癌药对癌细胞的影响未达损害下一代细胞正常增殖或代抗癌药对癌细胞的影响未达损害下一代细胞正常增殖或代抗癌药对癌细胞的影响未达损害下一代细胞正常增殖或代谢，而产生异常的遗传信息而致耐药谢，而产生异常的遗传信息而致耐药谢，而产生异常的遗传信息而致耐药谢，而产生异常的遗传信息而致耐药2929化疗药物耐药性的产生原因癌细胞膜通透性的改变，化疗药及携带物常用的化疗新药常用的化疗新药第二部分第二部分3030常用的化疗新药第二部分30常用的生物碱类化疗药多西他赛（多帕菲）多西他赛（多帕菲）多西他赛（多帕菲）多西他赛（多帕菲）紫杉醇紫杉醇紫杉醇紫杉醇长春瑞宾（复昔长春瑞宾（复昔长春瑞宾（复昔长春瑞宾（复昔/欣瑞金）欣瑞金）欣瑞金）欣瑞金）-影响微管蛋白的聚合、阻碍纺锤丝的形成影响微管蛋白的聚合、阻碍纺锤丝的形成影响微管蛋白的聚合、阻碍纺锤丝的形成影响微管蛋白的聚合、阻碍纺锤丝的形成伊立替康（亿迈林）伊立替康（亿迈林）伊立替康（亿迈林）伊立替康（亿迈林）-诱导诱导诱导诱导DNADNA损伤，阻断损伤，阻断损伤，阻断损伤，阻断DNADNA复制，引起细胞死亡复制，引起细胞死亡复制，引起细胞死亡复制，引起细胞死亡3131常用的生物碱类化疗药多西他赛（多帕菲）31多帕菲多西他塞注射液多西他塞注射液光明、希望缘自多帕菲！联合顺铂唯一胜出长春瑞滨联合顺铂标准方案联合顺铂唯一胜出长春瑞滨联合顺铂标准方案,成为成为FDA FDA 20032003年批准的肺癌一线新含铂方案年批准的肺癌一线新含铂方案,并成为并成为NCCN 2005NCCN 2005年推荐的肺年推荐的肺癌一线治疗方案。癌一线治疗方案。含多西他赛的辅助化疗方案已经成为乳腺癌术后辅助治疗中颇具优含多西他赛的辅助化疗方案已经成为乳腺癌术后辅助治疗中颇具优势的方案，给更多的患者带来了长期无病生存的希望势的方案，给更多的患者带来了长期无病生存的希望 DCF方案成为晚期胃癌治疗新的里程碑，其疗效结果也成为其他新方案成为晚期胃癌治疗新的里程碑，其疗效结果也成为其他新的联合化疗的比较标准的联合化疗的比较标准 是迄今为止第是迄今为止第1个也是唯一的对激素耐药的前列腺癌患者具有明确生个也是唯一的对激素耐药的前列腺癌患者具有明确生存益处的化疗药物，在前列腺癌的治疗和研究中具有里程碑意义。存益处的化疗药物，在前列腺癌的治疗和研究中具有里程碑意义。3232多帕菲多西他塞注射液光明、希望缘自多帕菲！联合顺多帕菲临床推荐以多帕菲为基础的化疗方案，可作为淋巴结阳性的乳腺癌患者以多帕菲为基础的化疗方案，可作为淋巴结阳性的乳腺癌患者术后辅助治疗的首选术后辅助治疗的首选多帕菲联合蒽环类，可作为一线治疗局部晚期或转移性乳腺癌多帕菲联合蒽环类，可作为一线治疗局部晚期或转移性乳腺癌的联合化疗方案的联合化疗方案多帕菲多帕菲及及顺铂联合，是一线治疗晚期非小细胞肺癌的理想方案顺铂联合，是一线治疗晚期非小细胞肺癌的理想方案在蒽环类治疗失败或耐药的转移性乳腺癌患者中，多帕菲作为在蒽环类治疗失败或耐药的转移性乳腺癌患者中，多帕菲作为二线用药，疗效确切二线用药，疗效确切以铂类为基础化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌中，多帕以铂类为基础化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌中，多帕菲仍为活性很高的单药菲仍为活性很高的单药多帕菲与卡培他滨联合，可作为二线治疗晚期乳腺癌的首选多帕菲与卡培他滨联合，可作为二线治疗晚期乳腺癌的首选多帕菲尚适合卵巢癌、胃肠道癌、头颈部癌等的治疗多帕菲尚适合卵巢癌、胃肠道癌、头颈部癌等的治疗3333多帕菲临床推荐以多帕菲为基础的化疗方案，可作为淋巴结阳性的乳多西他赛的不良反应多西他赛的不良反应及及禁忌症禁忌症骨髓抑制：主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少，呈剂骨髓抑制：主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少，呈剂骨髓抑制：主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少，呈剂骨髓抑制：主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少，呈剂量依赖性量依赖性量依赖性量依赖性过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应体液潴留和水肿体液潴留和水肿体液潴留和水肿体液潴留和水肿胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐注：其不良反应皆常见，且容易处理注：其不良反应皆常见，且容易处理注：其不良反应皆常见，且容易处理注：其不良反应皆常见，且容易处理预防使用地塞米松预防使用地塞米松一、不良反应二、禁忌症1、对多西他赛或吐温、对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人；有严重过敏史的病人；2、白细胞数目小于、白细胞数目小于1500/mm的病人；的病人；3、肝功能有、肝功能有严重重损害的病人。害的病人。以下患者禁用3434多西他赛的不良反应及禁忌症骨髓抑制：主要剂量限制性毒性是中性欣尔金紫杉醇注射液广谱抗肿瘤活性，对多种人癌细胞有显著抑制作用广谱抗肿瘤活性，对多种人癌细胞有显著抑制作用 适应症：卵巢癌、乳腺癌、适应症：卵巢癌、乳腺癌、适应症：卵巢癌、乳腺癌、适应症：卵巢癌、乳腺癌、NSCLCNSCLC、恶性黑色素瘤等、恶性黑色素瘤等、恶性黑色素瘤等、恶性黑色素瘤等 常用剂量常用剂量常用剂量常用剂量：135-175mg/m2135-175mg/m2 是首个第一代紫杉类抗癌药物，是非小细胞肺癌、晚期卵巢癌、是首个第一代紫杉类抗癌药物，是非小细胞肺癌、晚期卵巢癌、是首个第一代紫杉类抗癌药物，是非小细胞肺癌、晚期卵巢癌、是首个第一代紫杉类抗癌药物，是非小细胞肺癌、晚期卵巢癌、乳腺癌辅助治疗的一线治疗药物。该药于乳腺癌辅助治疗的一线治疗药物。该药于乳腺癌辅助治疗的一线治疗药物。该药于乳腺癌辅助治疗的一线治疗药物。该药于19921992年获得年获得年获得年获得FDAFDA批准批准批准批准在美国上市。在美国上市。在美国上市。在美国上市。“紫杉醇顺铂紫杉醇顺铂紫杉醇顺铂紫杉醇顺铂”为标准方案非小细胞肺癌的一线为标准方案非小细胞肺癌的一线为标准方案非小细胞肺癌的一线为标准方案非小细胞肺癌的一线治疗。治疗。治疗。治疗。紫杉醇是上世纪紫杉醇是上世纪紫杉醇是上世纪紫杉醇是上世纪9090年代国际上广泛认同的、突破性的抗癌药物，年代国际上广泛认同的、突破性的抗癌药物，年代国际上广泛认同的、突破性的抗癌药物，年代国际上广泛认同的、突破性的抗癌药物，在抗肿瘤药物中市场份额占首位，至在抗肿瘤药物中市场份额占首位，至在抗肿瘤药物中市场份额占首位，至在抗肿瘤药物中市场份额占首位，至19991999年，其年销售额已达年，其年销售额已达年，其年销售额已达年，其年销售额已达1010亿美元。亿美元。亿美元。亿美元。目前厂家较多，泰素为代表目前厂家较多，泰素为代表目前厂家较多，泰素为代表目前厂家较多，泰素为代表3535欣尔金紫杉醇注射液广谱抗肿瘤活性，对多种人癌细胞有显著抑紫杉醇的作用机制和临床推荐作用机制诱导和促进微管蛋白聚合，抑制细胞有丝分裂和增殖诱导和促进微管蛋白聚合，抑制细胞有丝分裂和增殖诱导癌细胞凋亡诱导癌细胞凋亡增强机体免疫力增强机体免疫力临床推荐1、难治性、难治性卵巢癌卵巢癌的首选用药的首选用药2、乳腺癌现行治疗的一线方案、乳腺癌现行治疗的一线方案3、非小细胞肺癌的一线治疗用药、非小细胞肺癌的一线治疗用药4、其他敏感的恶性肿瘤化疗用药（头颈部肿瘤、消化道肿、其他敏感的恶性肿瘤化疗用药（头颈部肿瘤、消化道肿 瘤等）瘤等）3636紫杉醇的作用机制和临床推荐作用机制诱导和促进微管蛋白聚合，抑紫杉醇不良反应紫杉醇不良反应 骨髓抑制骨髓抑制骨髓抑制骨髓抑制：为剂量限制性毒性，呈时间依赖性，：为剂量限制性毒性，呈时间依赖性，：为剂量限制性毒性，呈时间依赖性，：为剂量限制性毒性，呈时间依赖性，IVIV度中性粒细胞减少度中性粒细胞减少度中性粒细胞减少度中性粒细胞减少发生率为发生率为发生率为发生率为47%47%，延长输注时间可增加其骨髓毒性，延长输注时间可增加其骨髓毒性，延长输注时间可增加其骨髓毒性，延长输注时间可增加其骨髓毒性 过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应：40%40%，为剂量非依赖性毒性，为剂量非依赖性毒性，为剂量非依赖性毒性，为剂量非依赖性毒性 神经毒性：神经毒性：神经毒性：神经毒性：60%60%，及及及及顺铂联用尤为突出顺铂联用尤为突出顺铂联用尤为突出顺铂联用尤为突出 心血管毒性心血管毒性心血管毒性心血管毒性：限制了其在乳腺癌等方面的应用：限制了其在乳腺癌等方面的应用：限制了其在乳腺癌等方面的应用：限制了其在乳腺癌等方面的应用 骨关节和肌肉疼痛：骨关节和肌肉疼痛：骨关节和肌肉疼痛：骨关节和肌肉疼痛：35%35%，在接受，在接受，在接受，在接受G-CSFG-CSF治疗的患者中更为常见治疗的患者中更为常见治疗的患者中更为常见治疗的患者中更为常见 胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应 肝脏毒性肝脏毒性肝脏毒性肝脏毒性 脱发：较严重，脱发：较严重，脱发：较严重，脱发：较严重，80%80%3737紫杉醇不良反应骨髓抑制：为剂量限制性毒性，呈时间依赖性，IV紫杉醇紫杉醇过敏反应和骨髓抑制严重，会导致治疗的不连续过敏反应和骨髓抑制严重，会导致治疗的不连续过敏反应和骨髓抑制严重，会导致治疗的不连续过敏反应和骨髓抑制严重，会导致治疗的不连续心脏毒性不好处理，需进行心脏监护心脏毒性不好处理，需进行心脏监护心脏毒性不好处理，需进行心脏监护心脏毒性不好处理，需进行心脏监护注射器要求注射器要求注射器要求注射器要求及及及及顺铂、蒽环类等药物联用易增加毒性顺铂、蒽环类等药物联用易增加毒性顺铂、蒽环类等药物联用易增加毒性顺铂、蒽环类等药物联用易增加毒性延长输注时间增加骨髓毒性、缩短输注时间增加神经延长输注时间增加骨髓毒性、缩短输注时间增加神经延长输注时间增加骨髓毒性、缩短输注时间增加神经延长输注时间增加骨髓毒性、缩短输注时间增加神经毒性毒性毒性毒性有些相关副反应不好处理（神经毒性、肝脏毒性、脱有些相关副反应不好处理（神经毒性、肝脏毒性、脱有些相关副反应不好处理（神经毒性、肝脏毒性、脱有些相关副反应不好处理（神经毒性、肝脏毒性、脱发等）发等）发等）发等）3838紫杉醇过敏反应和骨髓抑制严重，会导致治疗的不连续38复昔酒石酸长春瑞滨注射液新一代长春花生物碱适应症：肺癌、乳腺癌、卵巢癌、恶性淋适应症：肺癌、乳腺癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、食管癌巴瘤、食管癌常用剂量：只能静脉给药，短时间冲入常用剂量：只能静脉给药，短时间冲入 单药单药25-30mg/m2 联合用药联合用药20-25mg/m21990年批准上市，是治疗年批准上市，是治疗NSCLC和乳腺癌和乳腺癌最有效的药物之一最有效的药物之一诺维本诺维本为代表为代表3939复昔酒石酸长春瑞滨注射液新一代长春花生物碱适应症：肺癌、长春瑞滨的作用机制 长春瑞滨主要作用于肿瘤细胞长春瑞滨主要作用于肿瘤细胞G G2 2期（期（DNADNA合合成后期），属细胞周期特异性药物。成后期），属细胞周期特异性药物。G G2 2期主要是期主要是合成纺锤体蛋白，纺锤体蛋白的基本结构是微管，合成纺锤体蛋白，纺锤体蛋白的基本结构是微管，微管由微管蛋白聚合而成。微管有两组：有丝分微管由微管蛋白聚合而成。微管有两组：有丝分裂微管和轴突微管裂微管和轴突微管.长春瑞滨可以阻滞微管蛋白聚合形成微管和长春瑞滨可以阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管的解聚，使肿瘤细胞的分裂增殖停止于诱导微管的解聚，使肿瘤细胞的分裂增殖停止于有丝分裂中期，从而产生抗肿瘤作用。有丝分裂中期，从而产生抗肿瘤作用。4040长春瑞滨的作用机制 长春瑞滨主要作用于肿瘤细胞长春瑞滨不良反应长春瑞滨不良反应血液学毒性血液学毒性血液学毒性血液学毒性：为剂量限制性毒性，白细胞和中性粒细：为剂量限制性毒性，白细胞和中性粒细：为剂量限制性毒性，白细胞和中性粒细：为剂量限制性毒性，白细胞和中性粒细胞降低常见胞降低常见胞降低常见胞降低常见局部刺激及静脉炎局部刺激及静脉炎局部刺激及静脉炎局部刺激及静脉炎：外渗引起组织坏死、溃疡、蜂窝：外渗引起组织坏死、溃疡、蜂窝：外渗引起组织坏死、溃疡、蜂窝：外渗引起组织坏死、溃疡、蜂窝组织炎组织炎组织炎组织炎神经毒性神经毒性神经毒性神经毒性胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应呼吸道毒性：呼吸困难、支气管痉挛呼吸道毒性：呼吸困难、支气管痉挛呼吸道毒性：呼吸困难、支气管痉挛呼吸道毒性：呼吸困难、支气管痉挛脱发：中度、进行性脱发：中度、进行性脱发：中度、进行性脱发：中度、进行性肝脏毒性：严重时可出现肝坏死肝脏毒性：严重时可出现肝坏死肝脏毒性：严重时可出现肝坏死肝脏毒性：严重时可出现肝坏死4141长春瑞滨不良反应血液学毒性：为剂量限制性毒性，白细胞和中性粒长春瑞滨长春瑞滨常用于常用于常用于常用于NSCLCNSCLC、乳腺癌、乳腺癌、乳腺癌、乳腺癌不良反应比较严重，且难以处理不良反应比较严重，且难以处理不良反应比较严重，且难以处理不良反应比较严重，且难以处理治疗过程中必须在严密的血液学监测下进行治疗过程中必须在严密的血液学监测下进行治疗过程中必须在严密的血液学监测下进行治疗过程中必须在严密的血液学监测下进行在进行包括肝脏放疗时禁用在进行包括肝脏放疗时禁用在进行包括肝脏放疗时禁用在进行包括肝脏放疗时禁用局部刺激严重，注射带来不便局部刺激严重，注射带来不便局部刺激严重，注射带来不便局部刺激严重，注射带来不便可诱发突变可诱发突变可诱发突变可诱发突变严重的不良反应，临床使用受到限制严重的不良反应，临床使用受到限制严重的不良反应，临床使用受到限制严重的不良反应，临床使用受到限制4242长春瑞滨常用于NSCLC、乳腺癌42亿迈林盐酸伊立替康注射液FDA继5-FU以来，唯一批准用于晚期大肠癌的一线治疗的化疗药唯一批准用于晚期大肠癌的一线治疗的化疗药 为晚期为晚期/转移性结直肠癌患者提供更好的临床效益转移性结直肠癌患者提供更好的临床效益美国批准适应症：晚期大肠癌的一、二线治疗日本批准适应症：肺癌、宫颈癌、卵巢癌、皮肤癌、非霍杰金氏淋巴瘤。中国批准适应症：本品适用于晚期大肠癌患者的治疗:及5-氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。4343亿迈林盐酸伊立替康注射液FDA继5-FU以来，唯一批准用亿迈林的作用机制 伊立替康为拓扑异构酶I（topoI）的抑制剂，可特异性地及topoI结合，使形成的DNA-topoI的复合物僵化，topoI不能从DNA上解离下来，最终引起DNA双螺旋断裂而导致细胞死亡4444亿迈林的作用机制 伊立替康为拓扑异构酶I（topoI）的亿迈林的特点全新拓扑异构酶I抑制剂治疗晚期/转移性结直肠癌，临床效益更出色。毒性小，抗瘤谱广，细胞周期特异性（S期）药物。不良反应可预见，易于处理并可控制还可用于治疗肺癌、妇科肿瘤等。品质可靠，有效治疗的信心保证剂型先进，价格合理。4545亿迈林的特点全新拓扑异构酶I抑制剂45伊立替康的使用方案日本日本:100mg/m2:100mg/m2，加生理盐水或，加生理盐水或5%5%葡萄糖水葡萄糖水500ml500ml，静滴，静滴9090分钟，每周一次，连续分钟，每周一次，连续3 3周，休息周，休息一周。一周。美国：美国：100mg/m2100mg/m2，加生理盐水或，加生理盐水或5%5%葡萄糖水葡萄糖水500ml500ml，静滴，静滴9090分钟，每周一次，连续分钟，每周一次，连续4 4周，休息周，休息二周。二周。欧洲：欧洲：350mg/m2350mg/m2，加生理盐水或，加生理盐水或5%5%葡萄糖水葡萄糖水250ml250ml，静滴，静滴3030分钟，每分钟，每3 3周一次。周一次。我国：参照日本、美国用法，采用欧洲用法，剂我国：参照日本、美国用法，采用欧洲用法，剂量调整为量调整为300mg/m2300mg/m2。CPT-11CPT-11抗肿瘤活性具有疗程依赖性，同样总剂量抗肿瘤活性具有疗程依赖性，同样总剂量分次给予优于一次给药，每周给药优于每月给药。分次给予优于一次给药，每周给药优于每月给药。4646伊立替康的使用方案日本:100mg/m2，加生理盐水或5%葡常用的抗代谢肿瘤药物吉西他滨吉西他滨吉西他滨吉西他滨培美曲塞培美曲塞培美曲塞培美曲塞卡莫氟卡莫氟卡莫氟卡莫氟替加氟替加氟替加氟替加氟-影响核酸（影响核酸（影响核酸（影响核酸（DNADNA，RNARNA）的生物合成）的生物合成）的生物合成）的生物合成4747常用的抗代谢肿瘤药物吉西他滨47誉捷注射用盐酸吉西他滨适应症：可作为胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌的一线化疗药 也可用于膀胱癌、前列腺癌、宫颈癌、晚期纤维肉瘤、复发转移性头颈部癌、晚期肝癌、晚期胃癌、晚期胆管癌和非霍奇金淋巴瘤等的化疗。心感病人心感病人 轻松化疗轻松化疗代表药物：誉捷、健择、泽菲4848誉捷注射用盐酸吉西他滨适应症：心感病人吉西他滨的作用机理吉西他滨的作用机理 细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期特异性药物，主要作用于S S期细胞（期细胞（期细胞（期细胞（DNADNA合成期），在合成期），在合成期），在合成期），在一定的条件下，可以阻止一定的条件下，可以阻止一定的条件下，可以阻止一定的条件下，可以阻止G1G1期向期向期向期向S S期的进展。期的进展。期的进展。期的进展。吉西他滨吉西他滨核苷激酶核苷激酶二磷酸核苷二磷酸核苷dFdCDP三磷酸核苷三磷酸核苷dFdCTP掺入掺入DNA链中链中抑制抑制DNA链的链的延长延长与与dCTP竞争竞争抑制核苷酸还原酶抑制核苷酸还原酶抑制抑制三磷酸脱三磷酸脱氧核苷氧核苷的产生的产生合成合成DNA必需的必需的细胞凋亡细胞凋亡4949吉西他滨的作用机理细胞周期特异性药物，主要作用于S期细胞（D吉西他滨的产品特点安全性高、疗效肯定显著延长疾病进展时间（TTP）显著延长病人中位生存期和1-2年生存率病人综合治疗费用低誉捷的副作用发生率低，程度轻5050吉西他滨的产品特点安全性高、疗效肯定50吉西他滨的疗效评价1、含吉西他滨的方案，疗程为含吉西他滨的方案，疗程为3-43-4个月，短于含紫个月，短于含紫杉醇方案，缩短了疗程，减轻了病人的痛苦杉醇方案，缩短了疗程，减轻了病人的痛苦2 2、中位生存期、中位生存期、1 1年生存率、年生存率、2 2年生存率均优于含紫年生存率均优于含紫杉醇方案，疗效肯定，安全性好。杉醇方案，疗效肯定，安全性好。3 3、疾病进展时间（、疾病进展时间（TTPTTP）为）为4.54.5个月，明显高于含紫个月，明显高于含紫杉醇方案和其他方案。杉醇方案和其他方案。4 4、患者的显著临床缓解率达到、患者的显著临床缓解率达到60.3%60.3%，患者的临床，患者的临床获益率为获益率为89.5%89.5%，TTPTTP为为172172天，中位生存时间约天，中位生存时间约为为235235天；天；10.5%10.5%的患者出现血小板减少症，但无的患者出现血小板减少症，但无出血倾向。出血倾向。5151吉西他滨的疗效评价1、含吉西他滨的方案，疗程为3-4个月，短吉西他滨的不良反应吉西他滨副作用总体评价是良好的，用三“可”一“少”总结：可预测、可控制、可自升、少出血即使是发生率较高的骨髓抑制如中性粒细胞减少，其WHO标准的III、IV级的总发生率也低于30%。5252吉西他滨的不良反应吉西他滨副作用总体评价是良好的，用三“可”使用吉西他滨应注意的事项仅仅仅仅0.9%NaCl0.9%NaCl0.9%NaCl0.9%NaCl注射用水允许作为溶解剂注射用水允许作为溶解剂注射用水允许作为溶解剂注射用水允许作为溶解剂药物浓度不得超过药物浓度不得超过药物浓度不得超过药物浓度不得超过40mg/ml40mg/ml40mg/ml40mg/ml每次滴注时间为每次滴注时间为每次滴注时间为每次滴注时间为30-6030-6030-6030-60分钟分钟分钟分钟配置好的誉捷配置好的誉捷配置好的誉捷配置好的誉捷 溶液贮存于溶液贮存于溶液贮存于溶液贮存于1515151530303030，在在在在24242424小时内使用，未用完部分要丢弃小时内使用，未用完部分要丢弃小时内使用，未用完部分要丢弃小时内使用，未用完部分要丢弃不得冷藏，以防结晶析出不得冷藏，以防结晶析出不得冷藏，以防结晶析出不得冷藏，以防结晶析出每次使用前，应对病人进行血液学监测，并参照下表相应调整剂量每次使用前，应对病人进行血液学监测，并参照下表相应调整剂量每次使用前，应对病人进行血液学监测，并参照下表相应调整剂量每次使用前，应对病人进行血液学监测，并参照下表相应调整剂量中性粒细胞绝对数中性粒细胞绝对数血小板数血小板数总剂量总剂量(10(106 6/L)/L)(10(106 6/L)/L)()1,0001,000 and and 100,000100,0001001005001,0005001,000oror50,000100,00050,000100,0007575500500oror50,00050,000 停用停用5353使用吉西他滨应注意的事项仅0.9%NaCl注射用水允许作为溶赛珍注射用培美曲赛二钠突破坚冰突破坚冰 彰显锋芒彰显锋芒 抗叶酸化疗药物新突破抗叶酸化疗药物新突破非鳞性非小细胞肺癌的治疗新突破非鳞性非小细胞肺癌的治疗新突破一线治疗非磷性非小细胞肺癌疗效优于一线治疗非磷性非小细胞肺癌疗效优于吉西他滨吉西他滨二线治疗非磷性非小细胞肺癌疗效优于二线治疗非磷性非小细胞肺癌疗效优于多西他赛多西他赛5454赛珍注射用培美曲赛二钠突破坚冰 彰显锋芒非鳞性非小细胞肺培美曲塞培美曲塞(赛珍赛珍)的药理作用的药理作用独特的多靶点作用机制独特的多靶点作用机制独特的多靶点作用机制独特的多靶点作用机制 -高效抑制三个叶酸依赖性酶，抑制叶酸代谢高效抑制三个叶酸依赖性酶，抑制叶酸代谢高效抑制三个叶酸依赖性酶，抑制叶酸代谢高效抑制三个叶酸依赖性酶，抑制叶酸代谢 叶酸叶酸叶酸叶酸及及及及核苷酸的合成有密切关系，叶酸在体内必须转变成核苷酸的合成有密切关系，叶酸在体内必须转变成核苷酸的合成有密切关系，叶酸在体内必须转变成核苷酸的合成有密切关系，叶酸在体内必须转变成四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸(FH(FH4 4)才有生理活性，才有生理活性，才有生理活性，才有生理活性，四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸在体内嘌呤和嘧啶在体内嘌呤和嘧啶在体内嘌呤和嘧啶在体内嘌呤和嘧啶的合成上起重要作用。的合成上起重要作用。的合成上起重要作用。的合成上起重要作用。当体内缺乏叶酸时，核苷酸特别是胸腺嘧啶脱氧核苷酸的当体内缺乏叶酸时，核苷酸特别是胸腺嘧啶脱氧核苷酸的当体内缺乏叶酸时，核苷酸特别是胸腺嘧啶脱氧核苷酸的当体内缺乏叶酸时，核苷酸特别是胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成减少，从而阻碍了合成减少，从而阻碍了合成减少，从而阻碍了合成减少，从而阻碍了DNADNA、RNARNA的合成。的合成。的合成。的合成。培美曲塞培美曲塞培美曲塞培美曲塞通过多靶点抑制三个关键酶的活性通过多靶点抑制三个关键酶的活性通过多靶点抑制三个关键酶的活性通过多靶点抑制三个关键酶的活性,使得嘌呤和胸使得嘌呤和胸使得嘌呤和胸使得嘌呤和胸腺嘧啶核苷生物合成受到抑制，从而影响肿瘤细胞腺嘧啶核苷生物合成受到抑制，从而影响肿瘤细胞腺嘧啶核苷生物合成受到抑制，从而影响肿瘤细胞腺嘧啶核苷生物合成受到抑制，从而影响肿瘤细胞DNADNA合合合合成，抑制细胞增殖。成，抑制细胞增殖。成，抑制细胞增殖。成，抑制细胞增殖。5555培美曲塞(赛珍)的药理作用独特的多靶点作用机制 TSTSTSTS：胸苷酸合成酶：胸苷酸合成酶：胸苷酸合成酶：胸苷酸合成酶 DHFRDHFRDHFRDHFR：二氢叶酸还原酶：二氢叶酸还原酶：二氢叶酸还原酶：二氢叶酸还原酶 GARFTGARFTGARFTGARFT：甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶：甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶：甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶：甘氨酰胺核苷甲酰基转移酶-高效多靶点抑制三个叶酸依赖性酶高效多靶点抑制三个叶酸依赖性酶体内转体内转换过程换过程叶酸叶酸FH4DNADNARNAGARFTTSDHFR 嘧啶合成嘧啶合成嘌呤合成嘌呤合成FH25656TS：胸苷酸合成酶 DHFR：二氢叶酸还原酶 GARFT：培美曲塞培美曲塞(赛珍赛珍)培美曲塞培美曲塞培美曲塞培美曲塞及及及及多西他赛有效率相似，但副反应较多西他多西他赛有效率相似，但副反应较多西他多西他赛有效率相似，但副反应较多西他多西他赛有效率相似，但副反应较多西他赛要轻，大大提高了患者的生活质量赛要轻，大大提高了患者的生活质量赛要轻，大大提高了患者的生活质量赛要轻，大大提高了患者的生活质量培美曲塞在晚期乳腺癌患者中有显著的抗瘤活性不受培美曲塞在晚期乳腺癌患者中有显著的抗瘤活性不受培美曲塞在晚期乳腺癌患者中有显著的抗瘤活性不受培美曲塞在晚期乳腺癌患者中有显著的抗瘤活性不受既往治疗的影响，包括紫杉类、氟尿嘧啶和内分泌、既往治疗的影响，包括紫杉类、氟尿嘧啶和内分泌、既往治疗的影响，包括紫杉类、氟尿嘧啶和内分泌、既往治疗的影响，包括紫杉类、氟尿嘧啶和内分泌、蒽环类治疗蒽环类治疗蒽环类治疗蒽环类治疗独独独独特特特特的的的的多多多多靶靶靶靶点点点点作作作作用用用用机机机机制制制制，突突突突破破破破性性性性的的的的新新新新一一一一代代代代抗抗抗抗代代代代谢谢谢谢化化化化疗疗疗疗药物药物药物药物广谱抗癌、疗效卓越，安全可靠，使用简便广谱抗癌、疗效卓越，安全可靠，使用简便广谱抗癌、疗效卓越，安全可靠，使用简便广谱抗癌、疗效卓越，安全可靠，使用简便 5757培美曲塞(赛珍)培美曲塞及多西他赛有效率相似，但副反应较多西培美曲塞培美曲塞(赛珍赛珍)第一个获得第一个获得第一个获得第一个获得FDAFDAFDAFDA批准批准批准批准联合顺铂一线治疗不能手术切除联合顺铂一线治疗不能手术切除联合顺铂一线治疗不能手术切除联合顺铂一线治疗不能手术切除的恶性胸膜间皮瘤（的恶性胸膜间皮瘤（的恶性胸膜间皮瘤（的恶性胸膜间皮瘤（2004200420042004年年年年2 2 2 2月月月月5 5 5 5日）日）日）日）FDAFDAFDAFDA批准以快速审批途径批准以快速审批途径批准以快速审批途径批准以快速审批途径作为局部晚期或转移性非小作为局部晚期或转移性非小作为局部晚期或转移性非小作为局部晚期或转移性非小细胞肺癌的二线治疗药物（细胞肺癌的二线治疗药物（细胞肺癌的二线治疗药物（细胞肺癌的二线治疗药物（2004200420042004年年年年8 8 8 8月月月月19191919日）日）日）日）FDAFDAFDAFDA批准培美曲塞联合顺铂一线治疗晚期非鳞型非小批准培美曲塞联合顺铂一线治疗晚期非鳞型非小批准培美曲塞联合顺铂一线治疗晚期非鳞型非小批准培美曲塞联合顺铂一线治疗晚期非鳞型非小细胞肺癌（细胞肺癌（细胞肺癌（细胞肺癌（2008200820082008年年年年9 9 9 9月月月月26262626日）日）日）日）FDAFDAFDAFDA批准培美曲塞用于非小细胞肺癌的维持治疗批准培美曲塞用于非小细胞肺癌的维持治疗批准培美曲塞用于非小细胞肺癌的维持治疗批准培美曲塞用于非小细胞肺癌的维持治疗（2009200920092009年年年年7 7 7 7月月月月2 2 2 2日）日）日）日）5858培美曲塞(赛珍)第一个获得FDA批准联合顺铂一线治疗不能手术2009年ASCO培美曲塞重要研究成果1、JMEN研究：维持治疗获历史性突破，显著延长总生存期 非小细胞肺癌：13.4月：10.6月；非鳞癌：15.5月：10.3月），疾病进展风险显著降低40%；死亡风险下降21%。这标志者肿瘤学界找到了突破含铂一线化疗平台的新选择。59592009年ASCO培美曲塞重要研究成果1、JMEN研究：维持2009年ASCO培美曲塞重要研究成果2 2、JMDBJMDB研究：研究：针对亚洲人群，结果证实培美曲塞一线治疗肺腺针对亚洲人群，结果证实培美曲塞一线治疗肺腺癌和大细胞肺癌疗效显著，癌和大细胞肺癌疗效显著，及及含吉西他滨相比，死含吉西他滨相比，死亡风险明显下降。亡风险明显下降。非鳞癌非鳞癌OSOS：PCPC组组21.221.2月月:GC:GC组组17.717.7月月 ORR(ORR(客观缓解率客观缓解率)：PCPC组组46.5%:46.5%:GCGC组组17.1%17.1%结论结论:对于于肺腺癌和大细胞肺癌患者，一线化疗可对于于肺腺癌和大细胞肺癌患者，一线化疗可优先选择优先选择赛珍赛珍赛珍赛珍联合顺铂方案。联合顺铂方案。60602009年ASCO培美曲塞重要研究成果2、JMDB研究：60方克替加氟注射液消化道恶性肿瘤最有效的化疗药 广泛应用于消化道恶性肿瘤的治疗适应症：胃肠肿瘤、肝胆肿瘤、乳腺癌、大肠癌、食管/贲门癌、头颈部癌。贲门癌、头颈部癌。用法用量：单药成人一日剂量8001000mg或按体重一次1520mg/kg，溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中，一日1次静滴，总量2040g为为一疗程。也可及其他抗肿瘤药物联合应用。6161方克替加氟注射液消化道恶性肿瘤最有效的化疗药适应症：胃肠方克5%葡萄糖 或生理盐水方 克P450酶四氢呋喃5-FU胸腺嘧啶核苷合成酶（-）脱氧嘧啶核苷胸腺嘧啶核苷RNA（-）DNA（-）TP酶6262方5%葡萄糖方 克四氢呋喃5-FU胸脱氧嘧啶核苷胸腺嘧啶核 方克方克的特点：的特点：化疗指数比化疗指数比5-FU高高2倍倍 体内缓慢代谢、血药浓度平稳体内缓慢代谢、血药浓度平稳 毒副作用仅为毒副作用仅为5-FU的的1/41/7 维持有效浓度长达维持有效浓度长达12小时以上小时以上6363 方克的特点：63方克方克及及5-Fu毒副作用比较毒副作用比较无静脉炎和动脉内膜炎发生口腔及粘膜溃疡发生率低腹泻发生率明显低于5-Fu6464方克及5-Fu毒副作用比较无静脉炎和动脉内膜炎发生64孚贝卡莫氟片新一代新一代5-FU衍生物衍生物 肿瘤化疗口服制剂肿瘤化疗口服制剂适应症：主要用于治疗胃癌、食管癌、结适应症：主要用于治疗胃癌、食管癌、结直肠癌、乳腺癌、肺腺癌、肝癌、头颈部直肠癌、乳腺癌、肺腺癌、肝癌、头颈部癌及妇科肿瘤等。作为放疗增敏剂有显效。癌及妇科肿瘤等。作为放疗增敏剂有显效。第三代氟尿嘧啶类抗代谢抗肿瘤药物第三代氟尿嘧啶类抗代谢抗肿瘤药物 国家二类新药国家二类新药 国内独家生产国内独家生产国家抗癌药科研国家抗癌药科研及及生产基地生产基地GMP认证企业认证企业6565孚贝卡莫氟片新一代5-FU衍生物 肿瘤化疗口服制剂适应卡莫氟片的产品特点非肝脏代谢依赖性血药浓度维持时间长抗瘤谱广，治疗指数高及5-FU和FT-207无交叉耐药性骨髓抑制、胃肠不适等副作用轻微6666卡莫氟片的产品特点非肝脏代谢依赖性66卡莫氟的推荐化疗方案单药化疗 主要用于术后辅助化疗、不能耐受联合化疗及中晚期患者孚贝孚贝200mg200mgpopotidtidd1-28d1-28休休2 2周重复周重复3 3周期周期1 1疗程疗程孚贝孚贝150mg150mgpopotidtidd1-42d1-42休休2 2周重复周重复3 3周期周期1 1疗程疗程孚贝孚贝100-150mg100-150mgpopotidtid用于放疗增敏，自放疗前用于放疗增敏，自放疗前1 1周内至放疗结束周内至放疗结束6767卡莫氟的推荐化疗方案单药化疗孚贝200mgpotidd1-2常用的铂类抗肿瘤药卡铂卡铂奈达铂奈达铂奥沙利铂奥沙利铂-及及DNA结合抑制结合抑制DNA的复的复制和转录，抑制肿瘤细胞增制和转录，抑制肿瘤细胞增殖而起到抗癌作用殖而起到抗癌作用6868常用的铂类抗肿瘤药卡铂68波贝卡铂注射液更方便的临床选择剂型更方便的临床选择剂型适应症 主要适用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部鳞癌，亦可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、胸膜间皮瘤、子宫颈癌和子宫内膜癌等。6969波贝卡铂注射液更方便的临床选择剂型适应症69卡铂注射液的产品特点波贝抗瘤谱广、疗效高波贝抗瘤谱广、疗效高波贝联合紫杉醇可提高对晚期非小细胞肺癌的治疗波贝联合紫杉醇可提高对晚期非小细胞肺癌的治疗效果效果波贝联合环磷酰胺可提高对晚期卵巢癌的治疗效果波贝联合环磷酰胺可提高对晚期卵巢癌的治疗效果波贝腹腔化疗可提高腹膜肿瘤组织内浓度，对杀灭波贝腹腔化疗可提高腹膜肿瘤组织内浓度，对杀灭亚临床病灶、控制医源性转移、提高治愈性手术切亚临床病灶、控制医源性转移、提高治愈性手术切除率具有重要意义除率具有重要意义按按CalvertCalvert公式计算卡铂给药剂量可提高对患者个体公式计算卡铂给药剂量可提高对患者个体治疗的针对性，既保证有足够的治疗剂量，又避免治疗的针对性，既保证有足够的治疗剂量，又避免产生严重的骨髓抑制。产生严重的骨髓抑制。Calvert公示：卡铂总计量（mg）=指标AUC*(GFE+25)7070卡铂注射液的产品特点波贝抗瘤谱广、疗效高Calvert公示：注射用奥沙利铂（辰雅/齐沙/奥正南）适应症：结直肠癌、卵巢癌、胃癌、适应症：结直肠癌、卵巢癌、胃癌、适应症：结直肠癌、卵巢癌、胃癌、适应症：结直肠癌、卵巢癌、胃癌、NSCLCNSCLC、头颈、头颈、头颈、头颈部癌部癌部癌部癌常用剂量：常用剂量：常用剂量：常用剂量：100-130mg/m2 100-130mg/m2 奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物，肿瘤化合物，肿瘤化合物，肿瘤化合物，19981998年被批准为治疗结直肠癌的一线年被批准为治疗结直肠癌的一线年被批准为治疗结直肠癌的一线年被批准为治疗结直肠癌的一线药物；药物；药物；药物；结直肠癌辅助化疗新突破结直肠癌辅助化疗新突破7171注射用奥沙利铂（辰雅/齐沙/奥正南）适应症：结直肠癌、卵巢癌注射用奥沙利铂（辰雅/齐沙/奥正南）抗瘤谱广，耐受性良好，抗瘤谱广，耐受性良好，抗瘤谱广，耐受性良好，抗瘤谱广，耐受性良好，20022002年年年年FDAFDA批准的批准的批准的批准的“奥奥奥奥沙利铂沙利铂沙利铂沙利铂5 5氟脲嘧啶亚叶酸氟脲嘧啶亚叶酸氟脲嘧啶亚叶酸氟脲嘧啶亚叶酸”治疗结直肠癌联治疗结直肠癌联治疗结直肠癌联治疗结直肠癌联合方案，合方案，合方案，合方案，20042004年，该产品成为年，该产品成为年，该产品成为年，该产品成为“重磅炸弹级重磅炸弹级重磅炸弹级重磅炸弹级”药药药药物，全球销售额超过物，全球销售额超过物，全球销售额超过物，全球销售额超过1515亿美元。亿美元。亿美元。亿美元。我国奥沙利铂市场增势强劲。从我国奥沙利铂市场增势强劲。从我国奥沙利铂市场增势强劲。从我国奥沙利铂市场增势强劲。从20042004年第二季度年第二季度年第二季度年第二季度到到到到20052005年第一季度，该药连续四个季度进入我国年第一季度，该药连续四个季度进入我国年第一季度，该药连续四个季度进入我国年第一季度，该药连续四个季度进入我国销售额排名的前销售额排名的前销售额排名的前销售额排名的前3030位，其快速发展之势锐不可挡。位，其快速发展之势锐不可挡。位，其快速发展之势锐不可挡。位，其快速发展之势锐不可挡。乐沙定、艾恒为代表乐沙定、艾恒为代表乐沙定、艾恒为代表乐沙定、艾恒为代表7272注射用奥沙利铂（辰雅/齐沙/奥正南）抗瘤谱广，耐受性良好，2奥沙利铂的产品特点新一代铂类抗癌药物新一代铂类抗癌药物唯一一个被欧盟和美国批准用于结肠癌辅助化疗唯一一个被欧盟和美国批准用于结肠癌辅助化疗的新药的新药结直肠癌辅助化疗的新标准结直肠癌辅助化疗的新标准使用安全，不良反应低，血液系统毒性轻微使用安全，不良反应低，血液系统毒性轻微联合其他抗肿瘤药物组成的化疗方案疗效确切，联合其他抗肿瘤药物组成的化疗方案疗效确切，耐受性良好耐受性良好7373奥沙利铂的产品特点新一代铂类抗癌药物73奥沙利铂奥沙利铂的推荐治疗方案1 1、结直肠癌治疗方案（结直肠癌治疗方案（FOLFX4FOLFX4方案）方案）L-OHPL-OHP85mg/85mg/mmd1d12h2h静脉输注静脉输注LVLV200mg/200mg/mmd1-d2d1-d2静脉输注静脉输注5FU5FU400mg/400mg/mmd1-d2d1-d222h22h静脉输注静脉输注两周给药一次两周给药一次注：注：L-OHPL-OHP和和LVLV都溶解在都溶解在5%5%的葡萄糖溶液中给药的葡萄糖溶液中给药2 2、晚期或转移性胃癌治疗方案（晚期或转移性胃癌治疗方案（FOLFX6FOLFX6方案）方案）L-OHPL-OHP100mg/100mg/mmd1d12h2h静脉输注静脉输注LVLV400mg/400mg/mmd1-d2d1-d22h2h静脉输注静脉输注5FU5FU400mg/400mg/mmd1-d2d1-d222h22h静脉输注静脉输注两周给药一次两周给药一次7474奥沙利铂的推荐治疗方案1、结直肠癌治疗方案（FOLFX4方案奥沙利铂奥沙利铂的推荐治疗方案L-OHPL-OHP70mg/70mg/mmd2d22h2h静脉输注静脉输注多西他赛多西他赛55mg/55mg/mmd1d11h1h静脉输注静脉输注吉西他滨吉西他滨500mg/500mg/mmd1d10.5h0.5h静脉输注静脉输注两周为一周期，共两周为一周期，共5 5个周期个周期L-OHPL-OHP100mg/100mg/mmd1d12h2h静脉输注静脉输注吉西他滨吉西他滨1000mg/1000mg/mmd1d1、d8d80.5h0.5h静脉输注静脉输注三周为一周期三周为一周期3、晚期卵巢癌治疗方案（OOG方案）4、胰腺癌治疗方案（GEMOX方案）7575奥沙利铂的推荐治疗方案L-OHP70mg/md22h静脉输奥沙利铂奥沙利铂的推荐治疗方案L-OHPL-OHP130mg/130mg/mmd1d12h2h静脉输注静脉输注三周给药一次三周给药一次L-OHPL-OHP130mg/130mg/mmd2d22h2h静脉输注静脉输注长春瑞滨长春瑞滨400mg/400mg/mmd1d1、d8d8静脉输注静脉输注5、乳腺癌治疗方案（单药）6、非小细胞肺癌治疗方案7676奥沙利铂的推荐治疗方案L-OHP130mg/md12h静脉奥沙利铂奥沙利铂及及及及顺铂无交叉耐药；对顺铂无交叉耐药；对顺铂无交叉耐药；对顺铂无交叉耐药；对5-FU5-FU治疗无效的大肠癌治疗无效的大肠癌治疗无效的大肠癌治疗无效的大肠癌患者，对铂耐药者仍有效患者，对铂耐药者仍有效患者，对铂耐药者仍有效患者，对铂耐药者仍有效与与与与5-FU5-FU联用具有协同作用联用具有协同作用联用具有协同作用联用具有协同作用不能用生理盐水稀释，禁与碱性药物或溶液配不能用生理盐水稀释，禁与碱性药物或溶液配不能用生理盐水稀释，禁与碱性药物或溶液配不能用生理盐水稀释，禁与碱性药物或溶液配伍，禁与铝制品接触伍，禁与铝制品接触伍，禁与铝制品接触伍，禁与铝制品接触无无无无NO1NO1代铂类的肾毒性，无代铂类的肾毒性，无代铂类的肾毒性，无代铂类的肾毒性，无NO2NO2代铂类的严重代铂类的严重代铂类的严重代铂类的严重骨髓抑制，神经毒性是主要毒性骨髓抑制，神经毒性是主要毒性骨髓抑制，神经毒性是主要毒性骨髓抑制，神经毒性是主要毒性有时辰关系，夜间用药毒性低有时辰关系，夜间用药毒性低有时辰关系，夜间用药毒性低有时辰关系，夜间用药毒性低7777奥沙利铂及顺铂无交叉耐药；对5-FU治疗无效的大肠癌患者，对鲁贝注射用奈达铂广广谱谱/高高效效/安安全全适用症：适用症：主要用于头颈部癌、小细胞肺癌、非小主要用于头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌、子宫颈癌、卵巢癌、睾细胞肺癌、食管癌、子宫颈癌、卵巢癌、睾丸癌等实体瘤，也可用于口腔癌、食管癌、丸癌等实体瘤，也可用于口腔癌、食管癌、子宫颈癌和膀胱癌的放疗增敏子宫颈癌和膀胱癌的放疗增敏用法用量：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至用法用量：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴小时，滴完后需继续点滴输液输液1000ml以上。以上。推荐剂量为每次给药推荐剂量为每次给药80100mg/m，每，每疗程程给药一次，一次，间隔隔34周后方可周后方可进行下一个行下一个疗程。程。7878鲁贝注射用奈达铂广谱/高效/安全适用症：用法用量：临用前奈达铂的产品特点1 1、抗瘤谱广，治疗指数高。抗瘤谱广，治疗指数高。奈达铂对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、食管癌、头颈部癌奈达铂对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、食管癌、头颈部癌皆有效；奈达铂对有化疗史和有铂类化疗史的病例同样有效。皆有效；奈达铂对有化疗史和有铂类化疗史的病例同样有效。及及顺铂比较：