中药药理学10泻下药课件

泻 下 药 一、概念、临床适应证一、概念、临床适应证 -凡能引起腹泻或促进排便的药物，称凡能引起腹泻或促进排便的药物，称泻下药。泻下药。主治：便秘、肠胃积滞、实热内结、水主治：便秘、肠胃积滞、实热内结、水饮停聚等里热证。相当于现代临床：急腹饮停聚等里热证。相当于现代临床：急腹症、各种便秘、胸水、腹水等。症、各种便秘、胸水、腹水等。药物分类：攻下药、润下药、峻下药。药物分类：攻下药、润下药、峻下药。泻 下 药 一、概念、临床适应证1 1药理作用1.泻下作用：（成分、机理、特点）-掌握 三类药共同点：使肠平滑肌蠕动增加 泻下。不同点：成分：攻下药结合型蒽醌苷（大黄、番泻叶、芦荟）、硫酸镁（芒硝）润下药脂肪油（种子类入药）峻下药强刺激性成分（如牵牛 子苷、芫花素、巴豆油、千金子甾醇等）药理作用1.泻下作用：（成分、机理、特点）-掌握2 2 作用作用机理机理：攻下药攻下药：结合型蒽苷口服：结合型蒽苷口服 肠细菌、酶肠细菌、酶 苷元苷元 刺激肠黏膜刺激肠黏膜 蠕动蠕动 泻下泻下。润下药润下药：脂肪油脂肪油 润滑肠道润滑肠道 在碱性肠液中分解产生在碱性肠液中分解产生 脂肪酸脂肪酸 温和刺激肠壁温和刺激肠壁 蠕动蠕动 。峻下药峻下药：如牵牛子苷如牵牛子苷 碱性肠液碱性肠液 牵牛子素牵牛子素 刺激肠壁刺激肠壁 蠕动蠕动 、分泌亢进、分泌亢进 水样泻下。水样泻下。泻下药泻下药 作用机理：泻下药3 3芒硝（硫酸钠）作用机理：口服后，SO42-在肠道不被吸收 渗透压 水分增多 肠管扩张 机械性刺激肠壁 蠕动 泻下。作用方式：攻下（芒硝除外）、峻下药均为刺激性泻药；润下药属润滑性泻药；芒硝为容积性泻药。泻下药泻下药芒硝（硫酸钠）作用机理：泻下药4 4 作用部位 攻下药：大黄、番泻叶、芦荟作用部位在大肠。对营养物质吸收无明显影响。芒硝作用部位在整个肠道，对营养吸收有影响。泻下药泻下药 作用部位泻下药5 5 润下药润下药：脂肪油对胃肠道温和刺激作：脂肪油对胃肠道温和刺激作用缓和，不影响营养物质吸收。用缓和，不影响营养物质吸收。峻下药峻下药：对整个肠道有刺激性，对小肠：对整个肠道有刺激性，对小肠敏感性大于大肠。对营养物质吸收有很大影敏感性大于大肠。对营养物质吸收有很大影响。响。古籍云：大黄古籍云：大黄“除邪而不伤正气除邪而不伤正气”；大承气汤和小承气汤的区别。大承气汤和小承气汤的区别。泻下药泻下药 润下药：脂肪油对胃肠道温和刺激作用缓和，不影响营6 6 临床运用：临床运用：攻下药热结胃肠、食宿停积致便秘、攻下药热结胃肠、食宿停积致便秘、急腹症急腹症 润下药胎前产后、年老体虚因血亏润下药胎前产后、年老体虚因血亏和津液亏损致便秘。和津液亏损致便秘。峻下药用于阳水实症。峻下药用于阳水实症。泻下药泻下药 临床运用：泻下药7 7泻下药泻下药.利尿作用利尿作用 主要是大黄和峻下类作用明显主要是大黄和峻下类作用明显.抗病原体抗病原体 对细菌、原虫、真菌、部分病毒有抑制作用。对细菌、原虫、真菌、部分病毒有抑制作用。.抗炎：抑制炎症介质、炎症因子抗炎：抑制炎症介质、炎症因子.抗肿瘤抗肿瘤 治疗急腹症的依据：抗病原体、活血化瘀、治疗急腹症的依据：抗病原体、活血化瘀、泻下、抗炎作用的综合效应。泻下、抗炎作用的综合效应。泻下药.利尿作用8 8大 黄 成分：结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。药理作用：1.泻下作用（掌握成分、机理、特点）成分：结合型蒽苷 蒽醌苷 双蒽酮苷（番泻苷）作用最强的是双蒽酮苷（解释原因）机理：结合型蒽苷口服后，在肠细菌和酶作用下分解成苷元，刺激肠黏膜，肠蠕动增加；大 黄 成分：结合型蒽苷、游离苷元、鞣质等。9 9蒽酮、大黄素有胆碱样作用，兴奋肠平滑肌上M受体，肠道蠕动加快。抑制肠平滑肌上Na+-K+-ATP酶，抑制Na+向细胞转运，肠道渗透压升高，水分增多，机械性刺激肠壁，蠕动加快。主要是刺激性泻下为主。特点：单用作用缓和；生用导泻、久煎止泻（含鞣质）；作用部位主要在大肠，对小肠营养物质的吸收无明显影响。（除邪而不伤正）大大 黄黄蒽酮、大黄素有胆碱样作用，兴奋肠平滑肌上M受体，肠道蠕动加1010.保肝、利胆作用.对胃的作用：促进胃黏膜PGE2生成 减少胃液、胃酸分泌。.抗急性胰腺炎 抗幽门螺杆菌机理：抑制胰酶活性，减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用。5.改善肾功能 机理：利尿，促进肌酐、尿素的排泄；泻下作用，减少肠内氨基酸的吸收；减少血中尿素（BUN）的生成。肾功能衰竭：前期可用药物改善或延缓发展，后期治疗只能是透析和换肾。大大大大 黄黄黄黄.保肝、利胆作用大 黄1111 6.对血液系统的影响对血液系统的影响-既既“活血活血”，又，又“止止血血”活血活血的依据：改善血液流变学异常，降的依据：改善血液流变学异常，降低血液粘滞度、提高血浆渗透压稀释血液降低血液粘滞度、提高血浆渗透压稀释血液降低血液浓度，血球压积、血脂降低。低血液浓度，血球压积、血脂降低。止血止血的药理依据：缩短出血时间，促进的药理依据：缩短出血时间，促进血小板的黏附与聚集，增加血小板数量和纤血小板的黏附与聚集，增加血小板数量和纤维蛋白原含量；收缩局部血管；降低抗凝血维蛋白原含量；收缩局部血管；降低抗凝血酶活性。酶活性。大大 黄黄 6.对血液系统的影响-既“活血”，又“止血”大 黄1212中药药理学10泻下药课件1313中药药理学10泻下药课件1414凝血酶原激活物凝血酶原激活物血小板第血小板第III因子因子凝血酶原凝血酶原Ca2+凝血酶凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白原血管受损血小板粘着ADP释出血小板聚集血血小小板板血血栓栓纤纤维维蛋蛋白白血栓血栓纤溶酶原激活纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶纤溶酶纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋1515血小板磷脂血小板磷脂酶酶CAMP花生四烯酸花生四烯酸酶酶血栓烷血栓烷A2a储蓄库储蓄库ADP5-HT致密颗粒致密颗粒脱颗粒脱颗粒释放释放ADP5-HT（-）（-）释放释放Ca2+血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2a储蓄库ADP致1616 7.抗感染作用 举例1：火热亢盛致头面部充血、吐血、纽血。治则-上病下治 原理-大黄可扩张盆腔血管，引血下行，改善头面部的充血和上消化道、上呼吸道的出血；另大黄还有止血作用。举例2：泄痢不畅（肠道感染）治则-以泻治泻，通因通用 原理-泻下作用可排除肠道中的细菌、毒素，减轻对肠道的刺激。还有抗病原体的作用。大大 黄黄 7.抗感染作用大 黄1717大大 黄黄 临床：便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、各种出血症状。大 黄 临床：便秘、急腹症、肾功能衰竭、感染性疾病、1818芒 硝 药理作用：1、泻下（掌握掌握）成分：Na2 SO410H2O 原理：口服后，SO42-在肠道不被吸收 渗透压 水分 肠管扩张 机械性刺激肠壁 蠕动 泻下。芒硝本身对肠道有一定的刺激作用。芒 硝 药理作用：1919 特点：特点：泻下速度与饮水量有关。饮水量多，泻下速度快，反之。作用部位在整个肠道，对营养物质的吸收有明显影响。如：大承气汤和小承气汤 不良反应不良反应口服浓度过高可引起幽门痉挛，胃不适且排空速度减慢。钠盐，水肿者慎用。硝芒 特点：硝芒2020火火 麻麻 仁仁药理作用药理作用：泻下、降压、降脂、抗氧化：泻下、降压、降脂、抗氧化（火麻仁油富含多种微量元素，维生素（火麻仁油富含多种微量元素，维生素E、维生素维生素C等抗氧化剂）。等抗氧化剂）。毒毒 性性：含有毒蕈碱、胆碱等成分，人食量：含有毒蕈碱、胆碱等成分，人食量过大即可中毒。过大即可中毒。管管 理理：火麻仁：火麻仁(即大麻仁即大麻仁)：含有一定量大：含有一定量大麻酚类化合物，按麻醉品管理规定保管。麻酚类化合物，按麻醉品管理规定保管。火 麻 仁药理作用：泻下、降压、降脂、抗氧化（火麻仁油富含多2121大承气汤 在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制磷酸酶A2（PLA2）活性的升高；调节实验性炎症模型动物脏器组织的PGF1/TXB2平衡；并能保护肝线粒体，减轻内毒素诱导的脂质过氧化损伤，为临床应用通里攻下法通里攻下法治疗肠源性内毒素血症提供了实验依据。大承气汤 在肠源性内毒素血症病理形成过程中能抑制2222大大 承承 气气 汤汤 对实验性肠梗阻的保护作用对实验性肠梗阻的保护作用 治疗作用与下列环节有关：治疗作用与下列环节有关：大承气汤大承气汤可使肠系膜血管血流速度加快，改善梗阻可使肠系膜血管血流速度加快，改善梗阻肠段的血液瘀滞和缺血状态，坏死程度减肠段的血液瘀滞和缺血状态，坏死程度减轻；轻；本方可降低实验性肠梗阻动物动脉本方可降低实验性肠梗阻动物动脉和十二指肠组织中的血管活性肽（和十二指肠组织中的血管活性肽（VIP）浓）浓度，抑制血浆组胺酶活性和降低肠粘膜组度，抑制血浆组胺酶活性和降低肠粘膜组胺含量，并抑制肠梗阻动物离体结肠平滑胺含量，并抑制肠梗阻动物离体结肠平滑肌肌Ca2+内流。内流。大 承 气 汤 对实验性肠梗阻的保护作用 2323第八章 祛风湿药中医临床：用于痹证。中医临床：用于痹证。病病 因：风、寒、湿邪侵犯机体。因：风、寒、湿邪侵犯机体。发病部位：关节、肌肉、经络。发病部位：关节、肌肉、经络。症症 状：红、肿、痛、关节等变形、运动障碍。状：红、肿、痛、关节等变形、运动障碍。相当于现代医学的风湿热、风湿性关节炎、类风湿相当于现代医学的风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。现代病因：免疫异常、代谢（痛风）和内分泌功能紊现代病因：免疫异常、代谢（痛风）和内分泌功能紊乱等。乱等。第八章 祛风湿药中医临床：用于痹证。2424 药理作用（熟悉）药理作用（熟悉）1 1、抗炎抗炎：如粉防己碱、秦艽碱甲、雷公：如粉防己碱、秦艽碱甲、雷公藤甲素等。藤甲素等。机理：抑制炎症介质释放机理：抑制炎症介质释放 增强下丘脑增强下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质功能肾上腺皮质功能 2 2、镇痛镇痛 3 3、影响免疫影响免疫抑制抑制作用为主，如作用为主，如雷公藤雷公藤、独活、五加皮、青风藤等。独活、五加皮、青风藤等。祛祛 风风 湿湿 药药 药理作用（熟悉）祛 风 湿 药2525独独 活活作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压（集、降血压（-氨基丁酸）氨基丁酸）有效成分：香豆素类有效成分：香豆素类，如甲氧基欧芹酚，如甲氧基欧芹酚、二氢欧山芹素二氢欧山芹素 等。等。独 活作用：抗炎、镇痛、镇静、抑制血小板聚集、降血压（2626秦 艽 1 1、抗炎成分、机理、作用部位、抗炎成分、机理、作用部位 （掌握）（掌握）成分：成分：秦艽碱甲秦艽碱甲 机理：促进垂体释放机理：促进垂体释放ACTHACTH，增强肾上腺，增强肾上腺皮质功能皮质功能 作用部位：作用部位：下丘脑下丘脑-垂体垂体。（摘掉垂体或麻醉动物抗炎作用消失）（摘掉垂体或麻醉动物抗炎作用消失）2 2、利尿：促进尿酸排泄，有利于痛风病人、利尿：促进尿酸排泄，有利于痛风病人症状的改善。症状的改善。秦 艽 1、抗炎成分、机理、作用部位 （掌握）2727 防 己 抗抗 炎炎：成分成分-粉防己碱（汉防己甲素）、防己粉防己碱（汉防己甲素）、防己诺林碱（汉防己乙素）诺林碱（汉防己乙素）机理机理-直接增强肾上腺皮质功能（切除直接增强肾上腺皮质功能（切除垂体仍有效）；抑制磷脂酶垂体仍有效）；抑制磷脂酶A A2 2活性，减少炎活性，减少炎症介质的产生、释放。症介质的产生、释放。对心血管系统对心血管系统：扩张血管、抗心肌缺血、减：扩张血管、抗心肌缺血、减慢心率。有效成分是粉防己碱。慢心率。有效成分是粉防己碱。防 2828雷公藤 1 1、抑制免疫功能抑制免疫功能 对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制对特异性免疫和非特异性免疫均有抑制作用。可抗排斥。作用。可抗排斥。雷公藤制剂及所含的多种活性雷公藤制剂及所含的多种活性 成分对由成分对由T淋巴细胞介导的细胞淋巴细胞介导的细胞 免疫、免疫、B淋巴细胞介导的体液免淋巴细胞介导的体液免 疫、自然杀伤细胞（疫、自然杀伤细胞（NK）、巨噬细胞、多）、巨噬细胞、多种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑种淋巴因子以及非特异性免疫功能均有抑制作用制作用。雷公藤 1、抑制免疫功能2929抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增 殖药、抗体类药物等。殖药、抗体类药物等。免疫抑制剂的发展目标是不使用这类药物。免疫抑制剂的发展目标是不使用这类药物。通过免疫抑制剂的使用，使患者产生免疫耐通过免疫抑制剂的使用，使患者产生免疫耐受，机体就不会把移植的器官当做外来物，受，机体就不会把移植的器官当做外来物，而是自己身体的一部分，这是一个美好愿望。而是自己身体的一部分，这是一个美好愿望。通过通过“蒙蔽蒙蔽”机体的免疫机制，而不是通过机体的免疫机制，而不是通过暴力的方法去压制而达到这种暴力的方法去压制而达到这种“和谐和谐”状态状态的的 。环孢素环孢素A抗排斥药物：钙调素抑制剂、激素类、抗增 殖药、抗体类药物3030 雷公藤2 2、抗炎、抗炎 用于风湿、类风湿性关节炎等。用于风湿、类风湿性关节炎等。有效成分有效成分：雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、：雷公藤多苷、雷公藤内酯醇、雷公藤红素雷公藤红素。机机 理理：可抑制COX-2的表达，抑制炎性因子肿瘤坏死因子（TNF-）、前列腺素（PGE2）的释放和浸润；兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴发 雷公藤2、抗炎3131 雷公藤3 3、对生殖系统的影响、对生殖系统的影响-抗生育（可逆）抗生育（可逆）降低精子浓度和活性，与棉酚相似，降低精子浓度和活性，与棉酚相似，停药停药6-86-8个月可恢复。个月可恢复。4 4、不良反应、不良反应 对许多系统有毒性：消化系统、生对许多系统有毒性：消化系统、生殖系统、造血系统、神经系统、心血殖系统、造血系统、神经系统、心血管系统等。管系统等。雷公藤3、对生殖系统的影响-抗生育（可逆）3232红斑狼疮红斑狼疮-结缔组织病变结缔组织病变 在颜面部或其他相关部位反复出现顽在颜面部或其他相关部位反复出现顽固性难治的皮肤损害，有的还在红斑基础上出现萎固性难治的皮肤损害，有的还在红斑基础上出现萎缩，瘢痕，素色改变等，使面部变形，严重毁容，缩，瘢痕，素色改变等，使面部变形，严重毁容，看上去就象被狼咬过的一样，故有其名。看上去就象被狼咬过的一样，故有其名。系统性红斑狼疮除具有典型的皮肤损害外，还系统性红斑狼疮除具有典型的皮肤损害外，还包括全身各个系统和各种脏器的损害，如包括全身各个系统和各种脏器的损害，如肾肾、心、心、肝、脑、肺等。红斑狼疮起病稳匿或急骤，发作比肝、脑、肺等。红斑狼疮起病稳匿或急骤，发作比较凶险，且极易复发，迁延不愈，出没无常，就跟较凶险，且极易复发，迁延不愈，出没无常，就跟狼一样狡猾。而狼疮病人的皮肤损害除盘状红斑狼狼一样狡猾。而狼疮病人的皮肤损害除盘状红斑狼疮出现典型的盘状红斑外，系统性红斑狼疮患者还疮出现典型的盘状红斑外，系统性红斑狼疮患者还出现蝶形红斑，多形红斑，出现蝶形红斑，多形红斑，环形红斑环形红斑，大疱性红斑，大疱性红斑，有的也出现盘状红斑，所以用红斑狼疮一词命名该有的也出现盘状红斑，所以用红斑狼疮一词命名该病，既形象逼真，又内涵丰富。病，既形象逼真，又内涵丰富。治疗治疗上应合理应用上应合理应用皮质类固醇激素、免疫皮质类固醇激素、免疫 调节剂、血浆交换疗法、中西医结合调节剂、血浆交换疗法、中西医结合等。等。红斑狼疮-结缔组织病变 在颜面部或其他相关部位反复3333第九章 芳香化湿药 临床适应症：湿阻中焦证（脘腹痞满、呕吐脘腹痞满、呕吐泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多涎等）泛酸、大便溏薄、食少体倦、口甘多涎等）。现代临床：急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠无力性消化不良、胃下垂等。第九章 芳香化湿药 临床适应症：湿阻中焦证（脘腹痞满、呕3434药理作用 1 1、对消化道的调节作用、对消化道的调节作用 调整胃肠运动功能（双相调节）调整胃肠运动功能（双相调节）促进消化液分泌：挥发油的温和刺激促进消化液分泌：挥发油的温和刺激 抗溃疡抗溃疡 作用机理：作用机理：增加胃黏膜保护作用，如增加胃黏膜保护作用，如增加胃中增加胃中氨基己糖氨基己糖含量和胃黏膜细胞中含量和胃黏膜细胞中前前列腺素列腺素含量。含量。抑制胃酸分泌，如阻断抑制胃酸分泌，如阻断H H2 2受受体、胃泌素受体、胆碱受体均可减少胃酸体、胃泌素受体、胆碱受体均可减少胃酸分泌。分泌。药理作用 1、对消化道的调节作用3535中药药理学10泻下药课件3636 2、抗病原微生物 主要有效成分为挥发油，不宜久煎。厚厚 朴朴 有效成分：厚朴酚、-桉叶醇桉叶醇 调节消化道功能、抗菌抗病毒、中枢性肌松：非去极化型骨骼肌松弛剂，新斯的明可对抗。中枢抑制作用：厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有作用。抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸 抑制脊髓。2、抗病原微生物3737苍 术 抗溃疡抗溃疡-桉叶醇醇 阻断阻断H2H2受体受体，减少胃酸分泌；胃黏膜保护作用胃黏膜保护作用（含氨基己糖）；抑制甾体激素的释放抑制甾体激素的释放，减轻甾体激素对胃酸分泌的刺激。抑抑 菌菌-对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、对金黄色葡萄球菌、结核杆菌、大肠杆菌、枯叶杆菌和绿脓杆菌均有明显大肠杆菌、枯叶杆菌和绿脓杆菌均有明显的抑制作用。对红色毛癣菌、石膏样毛癣的抑制作用。对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌等菌等10种浅部真菌有抑制作用（消毒剂）。种浅部真菌有抑制作用（消毒剂）。苍 术 抗溃疡-桉叶醇3838广广 藿藿 香香 1抑制胃肠运动功能抑制胃肠运动功能 离体实验离体实验：肠痉挛模型：肠痉挛模型-乙酰胆碱或氯乙酰胆碱或氯化钡化钡 挥发油对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩挥发油对乙酰胆碱或氯化钡引起的收缩抑制作用最强。抑制作用最强。整体实验整体实验：抑制正常小鼠胃肠推进运动：抑制正常小鼠胃肠推进运动和新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进和新斯的明引起的小鼠胃肠推进运动亢进以及番泻叶引起的小鼠腹泻。对硫酸铜所以及番泻叶引起的小鼠腹泻。对硫酸铜所致家鸽呕吐有明显抑制作用。致家鸽呕吐有明显抑制作用。广 藿 香 1抑制胃肠运动功能3939广广 藿藿 香香 2 2促进消化液分泌促进消化液分泌 增加胃酸分泌，提高胃蛋白酶活性。广增加胃酸分泌，提高胃蛋白酶活性。广藿香的挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分藿香的挥发油可刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。泌，增强消化能力。3 3抗病原微生物抗病原微生物 藿香具有较强的抗菌作用，对许兰氏黄藿香具有较强的抗菌作用，对许兰氏黄癣菌、趾间及足跖毛癣菌等多种致病性真癣菌、趾间及足跖毛癣菌等多种致病性真菌有抑制作用。藿香黄酮类物质有抗病毒菌有抑制作用。藿香黄酮类物质有抗病毒作用，可抑制消化道、上呼吸道鼻病毒的作用，可抑制消化道、上呼吸道鼻病毒的生长繁殖。生长繁殖。广 藿 香 2促进消化液分泌 4040藿藿 香香 正正 气气 散散药理作用药理作用1解除胃肠平滑肌痉挛 2止泻、镇吐3促进胃肠吸收功能 4肠屏障功能保护作用 5解热、镇痛6抗病原微生物8调节免疫功能 功效功效：解表化湿，理气和中的。主治主治：外感风寒，内伤湿滞，发热恶寒，头痛，胸膈满闷，脘腹疼痛，恶心呕吐，肠鸣泄泻，舌苔白腻者。、现代现代临床临床：急性胃肠炎、胃肠神经官能症、消化不良、胃肠型感冒等。藿 香 正 气 散药理作用功效：解表化湿，理气和中的。主治：4141第十章第十章 利水渗湿药利水渗湿药临临 床床：用于水湿所致症状，与现代泌尿系：用于水湿所致症状，与现代泌尿系统、消化系统功能失常有关，也与水代谢、统、消化系统功能失常有关，也与水代谢、呼吸系统异常、心功能不全等有关。呼吸系统异常、心功能不全等有关。药理作用药理作用：（熟悉）：（熟悉）1 1、利尿、增加输尿管的蠕动、利尿、增加输尿管的蠕动 2 2、保肝利胆、保肝利胆-如茵陈、金钱草等如茵陈、金钱草等 3 3、抗病原体、抗病原体 4 4、抗肿瘤、增强免疫、抗肿瘤、增强免疫-如猪苓、茯苓含如猪苓、茯苓含多糖多糖 第十章 利水渗湿药临 床：用于水湿所致症状，与现代泌尿系4242茯 苓 1利尿利尿 机理：Na-K-ATP酶 拮抗醛固酮活性2对免疫功能的影响对免疫功能的影响 成分：茯苓多糖体(茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、羟乙基茯苓多糖)3镇静镇静：茯神4对胃肠功能的影响对胃肠功能的影响5保肝保肝6抗肿瘤抗肿瘤：多糖、茯苓素 茯 苓 1利尿4343泽 泻 降血脂、抗动脉粥样硬化用于高脂血症用于高脂血症 降脂指标：血清胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白（HDL）、低密度脂蛋白（LDL）、极低密度脂蛋白（VLDL）作用机理：（熟悉）抑制肠外胆固醇的吸收；提高血中HDL含量；抗氧化。泽 泻 降血脂、抗动脉粥样硬化用于高脂血症4444泽泽 泻泻 利利 尿尿 作用机制：直接作用于肾小管的集合管，抑制K的分泌，同时抑制Na的重吸收；增加血浆心钠素(ANF)的含量（ANF是从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）；抑制肾脏Na-K-ATP酶的活性，减少Na重吸收等。抑制肾结石的形成抑制肾结石的形成 降低肾组织Ca2+含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成 有效部位：泽泻醋酸乙酯部位泽 泻 利 尿4545茵 陈 1 1、利胆、利胆 成分：成分：1010多种。茵陈色原酮，多种。茵陈色原酮，6 6、7-7-二甲氧二甲氧基香豆素，绿原酸，咖啡酸，对羟基苯乙酮，基香豆素，绿原酸，咖啡酸，对羟基苯乙酮，茵陈炔酮等。茵陈炔酮等。2 2、保肝保肝 （掌握）（掌握）机理：机理：抑制抑制-葡萄糖醛酸酶活性，减葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，发挥在肝脏的解毒作少葡萄糖醛酸的分解，发挥在肝脏的解毒作用；用；诱导肝药酶；诱导肝药酶；含丰富的维生素、含丰富的维生素、微量元素可促进细胞中核酸、蛋白质等的合微量元素可促进细胞中核酸、蛋白质等的合成而有助于组织修复。成而有助于组织修复。茵 陈 1、利胆4646 3 3、“久服轻身益气而耐久服轻身益气而耐老老”药理依据药理依据 降血压、降血脂、抗降血压、降血脂、抗动脉粥样硬化。动脉粥样硬化。3、“久服轻身益气而耐老”药理依据4747第十一章 温里药适应症：里寒证适应症：里寒证里寒证里寒证 脾胃阳虚脾胃阳虚 消化道功能低下消化道功能低下 心阳虚心阳虚 心衰、心率减慢心衰、心率减慢 肾阳虚肾阳虚 亡阳亡阳 类似类似“休克休克”药理作用：改善上述阳虚症状药理作用：改善上述阳虚症状 1 1、对胃肠道的作用、对胃肠道的作用 兴奋兴奋 增加胃肠平滑肌的收缩，改善功能低下状态；增加胃肠平滑肌的收缩，改善功能低下状态；增加消化液的分泌，提高消化酶的活性增加消化液的分泌，提高消化酶的活性 。第十一章 温里药适应症：里寒证4848 2、对心血管系统的影响 “回阳救逆”的药理基础 对心脏：强心 心收缩力、心输出量、心率、泵血功能改善 缓解“心阳虚”症状。对血管：收缩血管 血压升高；扩张冠状血管和骨骼肌血管 增加心肌供血和供氧，改善血液循环，消除微循环障碍 缓解休克患者“四肢厥逆、脉微欲绝”的症状。2、对心血管系统的影响 “回阳救逆”的药理基础4949 3、对内分泌的影响、对内分泌的影响 兴奋下丘脑兴奋下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质轴，改善阳肾上腺皮质轴，改善阳虚动物症状。虚动物症状。如附子：作用部位在下丘脑如附子：作用部位在下丘脑 促肾上腺促肾上腺皮质激素释放激素（皮质激素释放激素（CRHCRH）。）。4 4、抗炎、镇痛、抗炎、镇痛 5 5、对神经系统的作用、对神经系统的作用 对中枢对中枢 抑制抑制 对传出神经对传出神经 兴奋交感神经，促进代兴奋交感神经，促进代谢、产热。如附子谢、产热。如附子“抗寒冷抗寒冷”。3、对内分泌的影响5050 附 子 药理作用：1、对胃肠道：含辛辣成分，刺激胃肠道，使运动增强，消化液分泌，消化酶活性增强 “辛辣型健胃药”。2、对心血管系统的作用 “回阳救逆”依据 有效成分 消旋去甲乌药碱 受体激动剂 去甲猪毛菜碱 激动、受体 氯化甲基多巴胺 激动受体 附 子 药理作用：5151-R（+）：血管收缩，血压升高；）：血管收缩，血压升高；1-R（+）：）：强心，心收缩力增加、心输出量增加、强心，心收缩力增加、心输出量增加、心率加快心率加快“温心阳温心阳”2-R（+）：）：扩张冠状血管扩张冠状血管 心肌供血供氧增加心肌供血供氧增加 扩张骨骼肌血管扩张骨骼肌血管 外周血液循环改善。外周血液循环改善。附子抗休克的药理依据：强心，改善泵血；附子抗休克的药理依据：强心，改善泵血；收缩血管升高外周阻力以及扩张骨骼肌血管，改收缩血管升高外周阻力以及扩张骨骼肌血管，改善循环等。善循环等。对心血管系统的作用支持临床：抗休克、抗对心血管系统的作用支持临床：抗休克、抗心律失常（缓慢型）、抗心肌缺血。心律失常（缓慢型）、抗心肌缺血。-R（+）：血管收缩，血压升高；5252 3、抗炎、镇痛、抗寒冷 “散寒止痛”的依据 抗寒冷指药物能延缓寒冷状态下动物的体温下降，延长存活时间，降低死亡率。临临 床：床：休克、缓慢型心律失常、风湿性关节炎、关节痛、腰腿痛、神经痛等。毒性成分毒性成分：乌头碱类生物碱（乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等），乌头碱的乌头碱的致死量致死量为为34mg 中毒抢救中毒抢救：用鞣酸洗胃；心律失常可酌情考虑用阿托品或利多卡因。3、抗炎、镇痛、抗寒冷 “散寒止痛”的依据 5353干干 姜姜-温中散寒温中散寒 1、对消化系统的作用、对消化系统的作用 （1）抗溃疡）抗溃疡 溃疡模型溃疡模型：盐酸、乙醇、消炎痛 幽门结扎、应激型（水浸等）（2）对胃肠平滑肌的作用对胃肠平滑肌的作用-因成分不同作用不同 （3）止吐止吐：姜酮及姜烯酮 干 姜-温中散寒 1、对消化系统的作用5454干干 姜姜 2.对心血管系统的作用对心血管系统的作用（1）强）强 心心（2）扩张血管 3.抗血小板聚集和抗血栓抗血小板聚集和抗血栓 抑制环氧酶（抑制环氧酶（COX）4.抗抗 炎炎 5.镇镇 痛痛 6.抗氧化抗氧化干 姜 2.对心血管系统的作用5555四四 逆逆 汤汤强心：除甘草外强心：除甘草外升压：强于单方升压：强于单方抗心肌缺血：增加血流、抗心肌缺血：增加血流、减轻自由基损伤减轻自由基损伤抗休克抗休克增强免疫增强免疫抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化四 逆 汤强心：除甘草外5656第十二章 理气药临床适应症:气滞症气 滞 脾胃气滞-消化道功能紊乱 肝郁气滞-肝胆疾病 肺气壅滞-胸闷、胸痛、喘息 功 效：疏通气机、消除气滞 药理作用：对消化系统、呼吸系统的影响为主 现代研究：对心血管系统有作用。第十二章 理气药临床适应症:气滞症5757一、对消化道的调节作用一、对消化道的调节作用-“-“双向调节双向调节”(”(掌握掌握)1 1、抑制胃肠道、抑制胃肠道解痉作用解痉作用 机理：兴奋机理：兴奋受体、阻滞受体、阻滞受体、直接松弛肠受体、直接松弛肠平滑肌。平滑肌。临床用于消化道功能亢进如腹痛、腹泻、呕吐、临床用于消化道功能亢进如腹痛、腹泻、呕吐、呃逆等。呃逆等。2 2、兴奋胃肠道、兴奋胃肠道增加胃肠运动和促进消化液分泌。增加胃肠运动和促进消化液分泌。机理：挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用。机理：挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用。临床用于消化道功能低下如胃胀痛、脘腹胀满、临床用于消化道功能低下如胃胀痛、脘腹胀满、胃肠无力性消化不良等。胃肠无力性消化不良等。药理作用药理作用一、对消化道的调节作用-“双向调节”(掌握)药理作用5858二、利胆，如青皮、陈皮等三、松弛支气管平滑肌-平喘四、对子宫平滑肌的作用 枳实 兴奋子宫 治疗“子宫下垂”香附 抑制子宫 治疗“产后腹痛”五、现代研究-对心血管系统的影响 枳实、青皮等有升压、抗休克作用 注意注意：静脉注射才有效静脉注射才有效。二、利胆，如青皮、陈皮等5959枳实与枳壳药理作用：（掌握）1、对胃肠道：双向调节（双重作用）2、对子宫：兴奋作用，治疗“产后生肠不收”孕妇忌用。3、对心血管系统的影响对心血管系统的影响-“-“抗休克抗休克”药理基础药理基础 成 分 机 理 对羟福林 激动受体 N-甲基酪胺 促进内源性儿茶酚 胺的释放，间接兴奋 、受体。枳实与枳壳药理作用：（掌握）6060-R（+）：血管收缩，血压升高；）：血管收缩，血压升高；1-R（+）：）：强心，心收缩力增加、心输出量增加、强心，心收缩力增加、心输出量增加、心率加快心率加快2-R（+）：）：扩张冠状血管扩张冠状血管 心肌供血供氧增加心肌供血供氧增加 扩张骨骼肌血管扩张骨骼肌血管 外周血液循环改善。外周血液循环改善。抗休克基础：强心、升压，扩张血管，增加脑、抗休克基础：强心、升压，扩张血管，增加脑、肾的血流供应，改善血液循环。肾的血流供应，改善血液循环。发挥抗休克作用的发挥抗休克作用的给药途径给药途径：静脉注射静脉注射 口服在胃肠道因收缩黏膜血管，吸收减少，还有口服在胃肠道因收缩黏膜血管，吸收减少，还有“首关消除首关消除”的原因，故口服无效。的原因，故口服无效。-R（+）：血管收缩，血压升高；6161 升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维持时间长、作用较强。无后降压。持时间长、作用较强。无后降压。临床：休克、胃下垂、子宫下垂、脱肛等临床：休克、胃下垂、子宫下垂、脱肛等 升压特点：与肾上腺素比，起效迅速、维持时间长、6262青 皮 药理作用：药理作用：1、对胃肠道、对胃肠道：双重作用。其中：双重作用。其中解痉作解痉作用强于所有理气药（特点）用强于所有理气药（特点）“有滞气则破滞气，无滞气则损真气有滞气则破滞气，无滞气则损真气”2、利胆：疏肝破气药、利胆：疏肝破气药青 皮 药理作用：6363 3、祛痰、平喘 祛痰-柠檬烯、平喘-对羟福林4、升压、抗休克 成分：对羟福林 机理：激动-R，收缩血管，升高血压 不受心得安（-R阻滞剂）、六烃季胺（神经节阻滞剂）的影响，可被-R阻滞药酚妥拉明或酚苄明阻断。给药途径：静脉注射青青 皮皮 3、祛痰、平喘青 皮6464香香 附附 对子宫有抑制作用对子宫有抑制作用 雌激素样作用雌激素样作用 香附挥发油对去卵巢大鼠具有雌激素样活性，皮下注射或阴道给药可促进阴道上皮细胞完全角质化；香附挥发油对女性经期头痛有效。香 附 对子宫有抑制作用 6565第十三章 消 食 药 药理作用药理作用-助消化助消化 1、药材本身含消化酶，发挥作用 如：山楂、神曲-含脂肪酶-消“肉积”；麦芽、谷芽-含淀粉酶-消米面食积。2、促进消化液分泌，增加消化酶的活性 如：山 楂含多种有机酸，增加胃液酸度，提高胃蛋白酶活性；鸡内金促进胃液和胃酸的分泌第十三章 消 食 药 药理作用-助消化6666 3、促进胃肠运动 如：鸡内金-含“胃激素”，增加胃肠运动，加速胃排空。4、补充维生素B族元素，可增进食欲促消化 山山 楂楂 药理作用：1、促消化（前述）2、对心血管系统影响 抗心肌缺血、抗高血压、抗高血脂 （消无形积滞）3、促进胃肠运动6767鸡鸡 内内 金金对消化系统的作用对消化系统的作用 含胃泌素，还有少量的胃蛋白酶和淀粉酶，促胃液分泌，胃运动机能明显增强，胃排空率 加大。鸡 内 金对消化系统的作用 6868第十四章 止血药临床适应症：各种出血症临床适应症：各种出血症体内血凝和纤溶过程是一个动态的平衡。体内血凝和纤溶过程是一个动态的平衡。第十四章 止血药临床适应症：各种出血症6969止血止血 血栓血栓出血出血 溶栓溶栓常用止血、抗凝与溶栓药作用点示意图常用止血、抗凝与溶栓药作用点示意图止血 血栓出血 溶栓常用止血、抗凝与溶栓药作用点示意图7070 血液凝固有多种凝血因子参与，已血液凝固有多种凝血因子参与，已知的以罗马数字编号的知的以罗马数字编号的1212个个凝血因子多凝血因子多为为蛋白质蛋白质，在，在肝脏合成肝脏合成。凝血因子凝血因子、的合成需的合成需要维生素要维生素K K的参与，称为维生素的参与，称为维生素K K依赖凝依赖凝血因子。血因子。血液凝固有多种凝血因子参与，已知的以罗马数字编号的171711.1.血液凝固过程血液凝固过程三个阶段：三个阶段：凝血酶原激活物的形成凝血酶原激活物的形成。内源或外源凝血途径通过一系列凝内源或外源凝血途径通过一系列凝血因子的相继激活，最后使因子血因子的相继激活，最后使因子X X激活激活为为XaXa，XaXa、因子、因子、Ca2+Ca2+和血小板磷和血小板磷脂脂结合形成结合形成凝血酶原激活物凝血酶原激活物。1.血液凝固过程三个阶段：7272 凝血酶的形成。凝血酶的形成。因子因子（凝血酶原凝血酶原）被凝）被凝血酶原激活物激活成因子血酶原激活物激活成因子aa（凝血酶凝血酶）。）。凝血酶的形成。7373 纤维蛋白的形成。纤维蛋白的形成。因子因子（纤维蛋白原纤维蛋白原）在）在aa作作用下转变成用下转变成因子因子aa（纤维蛋白纤维蛋白），），进一步生成难溶的纤维蛋白多聚体进一步生成难溶的纤维蛋白多聚体而形成血凝块。而形成血凝块。纤维蛋白的形成。7474中药药理学10泻下药课件7575凝血酶原激活物凝血酶原激活物血小板第血小板第III因子因子凝血酶原凝血酶原Ca2+凝血酶凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白原血管受损血小板粘着ADP释出血小板聚集血血小小板板血血栓栓纤纤维维蛋蛋白白血栓血栓纤溶酶原激活纤溶酶原激活物纤溶酶原纤溶酶原纤溶酶纤溶酶纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物凝血酶原激活物血小板第III因子凝血酶原Ca2+凝血酶纤维蛋7676血小板磷脂血小板磷脂酶酶CAMP花生四烯酸花生四烯酸酶酶血栓烷血栓烷A2a储蓄库储蓄库ADP5-HT致密颗粒致密颗粒脱颗粒脱颗粒释放释放ADP5-HT（-）（-）释放释放Ca2+血小板磷脂酶CAMP花生四烯酸酶血栓烷A2a储蓄库ADP致7777现代现代 观点观点 出出 血血：血管壁结构或功能的异常，如血管的机械损伤、通透性或脆性增加等；凝血过程的障碍，如血小板数目的减少，血小板粘附、活化、聚集能力的下降，凝血因子的缺乏或活性的降低等；纤溶系统功能亢进等。现代 观点 出 血：血管壁结构或功能的异常，如血管的7878药理作用：1、收缩局部血管，减少血流量。如三七、大黄等。（物理效应）2、作用于血凝过程。促进凝血因子的生成：如促进凝血酶原激活物的生成；增加凝血酶的含量；缩短凝血酶的生成时间；提高血小板第三因子活性。作用于血小板：增加血小板数量；促进血小板的黏附和聚集；提高血小板的表面活性增强血小板功能。药理作用：7979血小板 血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如放和分泌颗粒内容物（如ADP、5-HT 等），等），静息状态的血小板转变为生理功能的状态静息状态的血小板转变为生理功能的状态即为血小板的活化。血小板活化后能促进即为血小板的活化。血小板活化后能促进血液凝固，形成由血液凝固，形成由纤维蛋白包绕血小板组纤维蛋白包绕血小板组成的血栓成的血栓。血小板 血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒80803 3、抑制纤溶酶的活性，减少纤维蛋白的降解。、抑制纤溶酶的活性，减少纤维蛋白的降解。3、抑制纤溶酶的活性，减少纤维蛋白的降解。8181三 七药理作用：药理作用：（止血，活血，补血）（止血，活血，补血）一、对血液系统的影响一、对血液系统的影响 1.1.止血作用止血作用 成分：三七氨酸成分：三七氨酸 机理：对多个环节都有作用。收缩血管、增加血机理：对多个环节都有作用。收缩血管、增加血小板数量和功能（释放小板数量和功能（释放ADPADP与与CaCa2+2+；增加凝血酶含量。；增加凝血酶含量。2.2.抗血栓抗血栓 血栓的形成：血管受损血栓的形成：血管受损 血小板粘着血小板粘着 ADPADP释出释出 血小板聚集血小板聚集 血小板血栓血小板血栓与纤维蛋白缠绕形成血栓。与纤维蛋白缠绕形成血栓。三 七药理作用：（止血，活血，补血）8282 活血成分活血成分三七皂苷三七皂苷 作用环节：作用环节：抗血小板聚集：提高血小板中抗血小板聚集：提高血小板中cAMPcAMP含含量，抑制量，抑制TXATXA2 2生成；拮抗生成；拮抗CaCa2+2+；抑制；抑制ADP ADP、5-HT5-HT释放。释放。抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白纤维蛋白 激活尿激酶，促进纤溶。激活尿激酶，促进纤溶。中药药理学10泻下药课件8383血小板的基本生理功能是粘附、聚集、血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如释放和分泌颗粒内容物（如ADPADP、5-HT 5-HT 等）等）;ADPADP、5-HT-5-HT-血小板聚集的诱导剂。血小板聚集的诱导剂。血小板的基本生理功能是粘附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如A8484中药药理学10泻下药课件8585中药药理学10泻下药课件8686 3.对造血功能的影响 对造血干细胞的增殖、抗化疗引起的血细胞减少，促进粒细胞有丝分裂。4.降脂、抗动脉粥样硬化 8787二、对心血管系统的影响 1.对心脏对心脏抑制作用。减慢心率，抗心律失抑制作用。减慢心率，抗心律失常常(哇巴因、毒毛花苷哇巴因、毒毛花苷K、乌头碱、BaCl2所致)。2.2.对血管和血压对血管和血压扩张血管扩张血管 扩张外周血管扩张外周血管 血压下降血压下降 用于高血压用于高血压 扩张冠状血管扩张冠状血管 抗心肌缺血抗心肌缺血 用于冠心病用于冠心病 扩张脑血管扩张脑血管 抗脑缺血。抗脑缺血。二、对心血管系统的影响 1.对心脏抑制作用。减8888三七总皂苷三七总皂苷-PNS 对抗心肌缺血作用环节：对抗心肌缺血作用环节：扩张冠脉，增加冠扩张冠脉，增加冠脉血流量，促进侧支循环的形成，改善心肌血氧脉血流量，促进侧支循环的形成，改善心肌血氧供应。上述作用应与抑制血管活性物质如血浆内供应。上述作用应与抑制血管活性物质如血浆内皮素（皮素（ET）、）、TXA2的释放等有关；的释放等有关；降低心肌降低心肌收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，减轻心收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，减轻心脏前、后负荷，从而降低心肌耗氧量；脏前、后负荷，从而降低心肌耗氧量；提高超提高超氧化物歧化酶（氧化物歧化酶（SOD）活力，增强机体清除氧自）活力，增强机体清除氧自由基能力，抗脂质过氧化，减少丙二醛的生成；由基能力，抗脂质过氧化，减少丙二醛的生成；提高机体耐缺氧能力。提高机体耐缺氧能力。三七总皂苷-PNS 对抗心肌缺血作用环节：扩张冠8989 三、其他作用：保肝、镇痛抗炎、增强免疫、延缓衰老等。临床运用：临床运用：上消化道出血、眼前房出血、冠心病（丹七片）、高脂血症、肝炎等。蒲蒲 黄黄 注意：对子宫平滑肌注意：对子宫平滑肌 有兴奋作用，抗早孕。有兴奋作用，抗早孕。三、其他作用：9090云南白药云南白药1止血止血2抗炎抗炎3增强免疫系统功能增强免疫系统功能 4抗心肌缺血抗心肌缺血 5兴奋子宫兴奋子宫 云南白药1止血9191