作用于血液及造血器官的药物--课件

作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物1ppt课件作用于血液及造血系统的药物抗凝血药:肝素、低分子量肝素、香豆素类：双香豆素、华法林、醋硝香豆素、枸橼酸钠。抗血小板药：阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹啶、前列环素纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂、葡激酶、蛇毒溶栓剂。促凝血药：维生素K、鱼精蛋白、凝血酶。抗贫血药：铁剂、叶酸类、维生素B12促白细胞增生素：粒细胞集落刺激因子 血容量扩充剂：右旋糖酐。2ppt课件作用于血液及造血器官的药物作用于血液及造血器官的药物一、一、一、一、抗凝血药抗凝血药抗凝血药抗凝血药凝血过程凝血过程内源性凝血系统内源性凝血系统内源性凝血系统内源性凝血系统外源性凝血系统外源性凝血系统凝血因子：凝血因子：凝血因子：凝血因子：1212个，前激肽释放酶（个，前激肽释放酶（个，前激肽释放酶（个，前激肽释放酶（Pre-KPre-K），），），），激肽释放酶（激肽释放酶（激肽释放酶（激肽释放酶（KaKa），高分子量激肽原），高分子量激肽原），高分子量激肽原），高分子量激肽原（HMWKHMWK），血小板磷脂（），血小板磷脂（），血小板磷脂（），血小板磷脂（PLPL或或或或 PFPF3 3）3ppt课件4ppt课件肝素肝素 heparinheparin来来来来源源源源和和和和化化化化学学学学 存存存存在在在在于于于于肥肥肥肥大大大大细细细细胞胞胞胞、血血血血浆浆浆浆及及及及血血血血管管管管内内内内皮皮皮皮细细细细胞胞胞胞中中中中，呈呈呈呈强强强强酸酸酸酸性性性性，带带带带有有有有大大大大量量量量阴阴阴阴电电电电荷荷荷荷，与与与与其其其其抗抗抗抗凝凝凝凝作作作作用用用用有关。有关。有关。有关。分子量分子量分子量分子量5 530ku30ku体体体体内内内内过过过过程程程程 高高高高极极极极性性性性大大大大分分分分子子子子，不不不不易易易易通通通通过过过过生生生生物物物物膜膜膜膜，口口口口服服服服不不不不吸吸吸吸收收收收，静静静静脉脉脉脉给给给给药药药药。T T1/21/2随随随随剂剂剂剂量量量量增增增增加加加加而而而而延延延延长长长长。均均均均匀匀匀匀分布于血浆、白细胞，能进入胎盘、乳汁。分布于血浆、白细胞，能进入胎盘、乳汁。分布于血浆、白细胞，能进入胎盘、乳汁。分布于血浆、白细胞，能进入胎盘、乳汁。5ppt课件药理作用药理作用1.抗凝作用抗凝作用 体内、体外均有抗凝作用，体内、体外均有抗凝作用，延长凝血时间。尚抑制血小板聚集。延长凝血时间。尚抑制血小板聚集。肝素的生物活性依赖于肝素的生物活性依赖于AT-，AT-与凝血酶、因子与凝血酶、因子a、a、a、a、Ka及纤维蛋白溶酶缓慢结合，形成稳定的复及纤维蛋白溶酶缓慢结合，形成稳定的复合物，抑制其活性。肝素与合物，抑制其活性。肝素与AT-结合后，结合后，使其构形改变，活性部位充分暴露，与上使其构形改变，活性部位充分暴露，与上述凝血因子的反应速度提高述凝血因子的反应速度提高1000倍。倍。6ppt课件肝素通过肝素通过肝素通过肝素通过AT-AT-AT-AT-灭灭灭灭活因子活因子活因子活因子a aa a、a aa aa aa a时，必须同时与时，必须同时与时，必须同时与时，必须同时与AT-AT-AT-AT-及因子结合；及因子结合；及因子结合；及因子结合；低分子量肝素灭活低分子量肝素灭活低分子量肝素灭活低分子量肝素灭活aaaa时，只需与时，只需与时，只需与时，只需与AT-AT-AT-AT-结结结结合即可。合即可。合即可。合即可。7ppt课件2.2.降降降降血血血血脂脂脂脂作作作作用用用用 释释释释放放放放脂脂脂脂蛋蛋蛋蛋白白白白酶酶酶酶到到到到血血血血液液液液中中中中，分分分分解解解解甘甘甘甘油油油油三三三三酯酯酯酯，加速乳靡微粒和加速乳靡微粒和加速乳靡微粒和加速乳靡微粒和VLDLVLDL分解，提高分解，提高分解，提高分解，提高HDLHDL。3.3.抗抗抗抗炎炎炎炎作作作作用用用用 、抗抗抗抗血血血血小小小小板板板板聚聚聚聚集集集集和和和和释释释释放放放放、降降降降低低低低血血血血液液液液黏黏黏黏度度度度及及及及促促促促纤溶作用纤溶作用纤溶作用纤溶作用。8ppt课件应用应用应用应用1.1.防治血栓形成和栓塞；防治血栓形成和栓塞；防治血栓形成和栓塞；防治血栓形成和栓塞；2.2.心心心心梗梗梗梗、脑脑脑脑梗梗梗梗、心心心心血血血血管管管管手手手手术术术术及及及及外外外外周周周周静静静静脉脉脉脉术术术术后后后后血血血血栓栓栓栓的防治；的防治；的防治；的防治；3.3.各各各各种种种种原原原原因因因因所所所所致致致致的的的的 DICDIC（弥弥弥弥散散散散性性性性血血血血管管管管内内内内凝凝凝凝血血血血）肝肝肝肝素素素素主主主主要要要要用用用用于于于于抑抑抑抑制制制制凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶、抑抑抑抑制制制制难难难难溶溶溶溶性性性性纤纤纤纤维维维维蛋蛋蛋蛋白白白白的的的的形成，对已经形成的血栓无效；形成，对已经形成的血栓无效；形成，对已经形成的血栓无效；形成，对已经形成的血栓无效；4.4.体体体体外外外外抗抗抗抗凝凝凝凝 心心心心血血血血管管管管手手手手术术术术、心心心心导导导导管管管管检检检检查查查查，血血血血液液液液透透透透析等。析等。析等。析等。9ppt课件不良反应不良反应不良反应不良反应1.1.自自自自发发发发性性性性出出出出血血血血 老老老老年年年年妇妇妇妇女女女女、肾肾肾肾衰衰衰衰者者者者易易易易发发发发生生生生；严严严严重重重重出出出出血血血血的的的的特特特特效解救药：效解救药：效解救药：效解救药：鱼精蛋白鱼精蛋白鱼精蛋白鱼精蛋白。2.2.长期应用可导致骨质疏松，短期脱发，长期应用可导致骨质疏松，短期脱发，长期应用可导致骨质疏松，短期脱发，长期应用可导致骨质疏松，短期脱发，偶有过敏。偶有过敏。偶有过敏。偶有过敏。3.3.禁用于出血素质、肝肾功能低下、高血禁用于出血素质、肝肾功能低下、高血禁用于出血素质、肝肾功能低下、高血禁用于出血素质、肝肾功能低下、高血 压者。压者。压者。压者。10ppt课件低分子量肝素低分子量肝素 LMWHLMWH low-molecular-weight heparinslow-molecular-weight heparins分子量分子量分子量分子量5-6ku5-6ku。作作作作用用用用特特特特性性性性：选选选选择择择择性性性性对对对对抗抗抗抗凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子aa活活活活性性性性，对对对对其其其其他他他他因因因因子子子子影影影影响小。响小。响小。响小。与与与与肝素肝素肝素肝素比较，优点比较，优点比较，优点比较，优点：1)1)抗抗抗抗血血血血栓栓栓栓作作作作用用用用比比比比较较较较强强强强，而而而而抗抗抗抗凝凝凝凝血血血血作作作作用用用用比比比比较较较较弱弱弱弱。因因因因为为为为分分分分子子子子量量量量在在在在5ku5ku以以以以下下下下的的的的肝肝肝肝素素素素，每每每每个个个个分分分分子子子子只只只只含含含含有有有有16-2016-20个个个个单单单单糖糖糖糖，这这这这个个个个长长长长度度度度不不不不足足足足以以以以与与与与凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶结结结结合合合合，只只只只能能能能抑抑抑抑制制制制因因因因子子子子X Xaa，但但仍然有与仍然有与AT AT 结合所必须的五糖序列。结合所必须的五糖序列。结合所必须的五糖序列。结合所必须的五糖序列。11ppt课件2)2)t t1/21/2较较较较长长长长，生生生生物物物物利利利利用用用用度度度度大大大大，剂剂剂剂量量量量可可可可以以以以固固固固定定定定，可可可可皮皮皮皮下注射，用法较简单；下注射，用法较简单；下注射，用法较简单；下注射，用法较简单；3)3)与与与与血血血血小小小小板板板板的的的的亲亲亲亲和和和和力力力力比比比比较较较较低低低低，对对对对血血血血小小小小板板板板的的的的功功功功能能能能影影影影响比较小，并发血小板减少和出血的副作用比较少。响比较小，并发血小板减少和出血的副作用比较少。响比较小，并发血小板减少和出血的副作用比较少。响比较小，并发血小板减少和出血的副作用比较少。4 4）比较安全，不必为防止出血而经常进行剂量）比较安全，不必为防止出血而经常进行剂量）比较安全，不必为防止出血而经常进行剂量）比较安全，不必为防止出血而经常进行剂量 监测。监测。监测。监测。相相相相同同同同处处处处：出出出出血血血血，血血血血小小小小板板板板减减减减少少少少，过过过过敏敏敏敏，禁禁禁禁忌忌忌忌证证证证，过过过过量解救药。量解救药。量解救药。量解救药。常常常常 用用用用 制制制制 剂剂剂剂：依依依依 诺诺诺诺 肝肝肝肝 素素素素 enoxaparin enoxaparin 替替替替 地地地地 肝肝肝肝 素素素素 tedelparintedelparin弗西肝素弗西肝素弗西肝素弗西肝素 fraxiparin fraxiparin 12ppt课件香豆素类香豆素类 coumarinscoumarins 华法林华法林华法林华法林 warfarinwarfarin 双香豆素双香豆素双香豆素双香豆素 dicoumaroldicoumarol 醋硝香豆素醋硝香豆素醋硝香豆素醋硝香豆素 acenocoumarolacenocoumarol体内过程体内过程体内过程体内过程 华华华华法法法法林林林林：口口口口服服服服吸吸吸吸收收收收完完完完全全全全，99%99%以以以以上上上上和和和和血血血血浆浆浆浆蛋蛋蛋蛋白白白白结结结结合合合合，t t1/2 1/2 40h40h。双双双双香香香香豆豆豆豆素素素素：口口口口服服服服吸吸吸吸收收收收缓缓缓缓慢慢慢慢，不不不不规规规规则则则则，几几几几乎乎乎乎全全全全部部部部与与与与血血血血浆浆浆浆蛋白结合。蛋白结合。蛋白结合。蛋白结合。13ppt课件作用作用作用作用1.1.体外无抗凝作用，体外无抗凝作用，体外无抗凝作用，体外无抗凝作用，2.2.显效慢，显效慢，显效慢，显效慢，持续时间长。持续时间长。持续时间长。持续时间长。作用机制作用机制作用机制作用机制拮抗拮抗拮抗拮抗 Vit.K Vit.K 的作用。的作用。的作用。的作用。肝肝肝肝脏脏脏脏合合合合成成成成的的的的凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子、的的的的前前前前体体体体物物物物质质质质必必必必须须须须在在在在氢氢氢氢醌醌醌醌型型型型VKVK存存存存在在在在下下下下，经经经经羧羧羧羧化化化化酶酶酶酶作作作作用用用用，使使使使谷谷谷谷氨氨氨氨酸酸酸酸的的的的残残残残基基基基 羧羧羧羧化化化化，上上上上述述述述凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子才才才才能能能能活活活活化化化化。羧羧羧羧化化化化反反反反应应应应后后后后，氢氢氢氢醌醌醌醌型型型型VKVK转转转转变变变变为为为为环环环环氧氧氧氧型型型型VKVK，环环环环氧氧氧氧型型型型VKVK再再再再经经经经环环环环氧氧氧氧还还还还原原原原酶酶酶酶作作作作用用用用，还还还还原原原原成成成成氢氢氢氢醌醌醌醌型型型型VKVK，继继继继续参与羧化反应。续参与羧化反应。续参与羧化反应。续参与羧化反应。14ppt课件15ppt课件 双双双双香香香香豆豆豆豆素素素素类类类类药药药药物物物物抑抑抑抑制制制制肝肝肝肝脏脏脏脏环环环环氧氧氧氧还还还还原原原原酶酶酶酶，阻阻阻阻止止止止Vit.KVit.K的的的的环环环环氧氧氧氧型型型型转转转转变变变变为为为为氢氢氢氢醌醌醌醌型型型型，打打打打断断断断了了了了Vit.KVit.K的的的的再再再再利利利利用，影响凝血因子的活化，产生抗凝血作用。用，影响凝血因子的活化，产生抗凝血作用。用，影响凝血因子的活化，产生抗凝血作用。用，影响凝血因子的活化，产生抗凝血作用。对对对对已已已已经经经经具具具具有有有有活活活活性性性性的的的的凝凝凝凝血血血血因因因因子子子子无无无无作作作作用用用用，需需需需待待待待血血血血液液液液中中中中具具具具有有有有抗抗抗抗凝活性的因子消耗后方显效凝活性的因子消耗后方显效凝活性的因子消耗后方显效凝活性的因子消耗后方显效显效慢显效慢显效慢显效慢；停药后凝血因子的恢复正常水平需时间停药后凝血因子的恢复正常水平需时间停药后凝血因子的恢复正常水平需时间停药后凝血因子的恢复正常水平需时间 作用持续时间长作用持续时间长作用持续时间长作用持续时间长。16ppt课件应用应用应用应用 防治血栓栓塞性疾病防治血栓栓塞性疾病防治血栓栓塞性疾病防治血栓栓塞性疾病不良反应不良反应不良反应不良反应 1.1.过量出血过量出血过量出血过量出血 2.2.皮肤坏死皮肤坏死皮肤坏死皮肤坏死 3.3.致畸致畸致畸致畸 影响胎儿骨骼发育影响胎儿骨骼发育影响胎儿骨骼发育影响胎儿骨骼发育药物相互作用药物相互作用药物相互作用药物相互作用 1.1.增强其作用药增强其作用药增强其作用药增强其作用药：1)1)口服大量广谱抗生素，抑制肠道细菌，口服大量广谱抗生素，抑制肠道细菌，口服大量广谱抗生素，抑制肠道细菌，口服大量广谱抗生素，抑制肠道细菌，使使使使Vit.KVit.K生成减少；生成减少；生成减少；生成减少；2)2)阿斯匹林降低血小板聚集协同作用；阿斯匹林降低血小板聚集协同作用；阿斯匹林降低血小板聚集协同作用；阿斯匹林降低血小板聚集协同作用；3)3)保泰松与血浆蛋白结合率高，将香豆保泰松与血浆蛋白结合率高，将香豆保泰松与血浆蛋白结合率高，将香豆保泰松与血浆蛋白结合率高，将香豆素置换出来，游离型增多；素置换出来，游离型增多；素置换出来，游离型增多；素置换出来，游离型增多；17ppt课件2.2.2.2.减弱其作用药减弱其作用药减弱其作用药减弱其作用药 肝药酶诱导剂（苯巴肝药酶诱导剂（苯巴肝药酶诱导剂（苯巴肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素比妥、苯妥英、利福平等），加速香豆素的代谢。的代谢。的代谢。的代谢。枸橼酸钠体外抗凝剂（枸橼酸钠体外抗凝剂（枸橼酸钠体外抗凝剂（枸橼酸钠体外抗凝剂（sodium citratesodium citrate）其酸根与其酸根与其酸根与其酸根与CaCa2+2+形成一种难以解离的可溶性络形成一种难以解离的可溶性络形成一种难以解离的可溶性络形成一种难以解离的可溶性络合物，降低血中合物，降低血中合物，降低血中合物，降低血中CaCa2+2+，使凝血过程受阻。，使凝血过程受阻。，使凝血过程受阻。，使凝血过程受阻。输血时作为抗凝剂，输血时作为抗凝剂，输血时作为抗凝剂，输血时作为抗凝剂，2.5%2.5%枸橼酸钠枸橼酸钠枸橼酸钠枸橼酸钠10ml 10ml 放放放放 入入入入100ml100ml血中。血中。血中。血中。18ppt课件二、抗血小板药二、抗血小板药（一）抑制血小板代谢药（一）抑制血小板代谢药（一）抑制血小板代谢药（一）抑制血小板代谢药1.1.环加氧酶抑制药环加氧酶抑制药环加氧酶抑制药环加氧酶抑制药 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林 aspirinaspirin 药理作用和药理作用和药理作用和药理作用和 机制机制机制机制:使使环环加加氧氧酶酶活活性性中中心心部部位位丝丝氨氨酸酸残残基基发发生生不不可可逆逆乙乙酰酰化化反反应应而而抑抑制制环环加加氧氧酶酶的的活活性性,减减少少TXATXA22合合成成,发挥抗血小板聚集作用发挥抗血小板聚集作用.小小剂剂量量特特异异性性抑抑制制血血小小板板的的环环加加氧氧酶酶,减减少少TXATXA22产生产生,抑制血小板聚集抑制血小板聚集.大大剂剂量量可可抑抑制制血血管管内内皮皮细细胞胞中中的的环环加加氧氧酶酶 ,减减少少PGIPGI22合成合成,促进血小板聚集和释放反应促进血小板聚集和释放反应.19ppt课件（一）抑制血小板代谢药2.TXA2合成酶抑制药和合成酶抑制药和TXA2受体阻断药受体阻断药 利多格雷利多格雷 ridogrel，匹可托安，匹可托安 picotamide3.磷酸二酯酶抑制药磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫双嘧达莫dipyridamole（潘生丁（潘生丁persantin）作作用用机机制制:1)可逆性抑制磷酸二酯酶,使血小板中的cAMP，2)增强内源性PGI2活性，3)轻度抑制血小板环加氧酶使TXA2合成,降低血小板的黏附,聚集及释放功能.20ppt课件（二）阻碍（二）阻碍（二）阻碍（二）阻碍ADPADPADPADP介导的血小板活化药物介导的血小板活化药物介导的血小板活化药物介导的血小板活化药物 噻氯匹定噻氯匹定噻氯匹定噻氯匹定 ticlopidine ticlopidine 抑制抑制抑制抑制ADPADP诱导的诱导的诱导的诱导的aa-颗粒分泌，选择性及特异性干扰颗粒分泌，选择性及特异性干扰颗粒分泌，选择性及特异性干扰颗粒分泌，选择性及特异性干扰ADPADP介介介介aa导的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚导的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚导的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚导的血小板活化，不可逆的抑制血小板聚aa集和粘附。集和粘附。集和粘附。集和粘附。aa 主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞主要用于脑中风、心梗及外周血管栓塞aa性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、性疾病的复发。不良反应常见恶心、腹泻、aa中性粒细胞减少等。中性粒细胞减少等。中性粒细胞减少等。中性粒细胞减少等。aa 氯吡格雷氯吡格雷氯吡格雷氯吡格雷 clopidogrelclopidogrel21ppt课件（三）凝血酶抑制药（三）凝血酶抑制药（三）凝血酶抑制药（三）凝血酶抑制药阿加曲斑阿加曲斑阿加曲斑阿加曲斑 argatroban argatroban 阻碍纤维蛋白原阻碍纤维蛋白原阻碍纤维蛋白原阻碍纤维蛋白原的裂解和凝块形成，抑制凝血酶诱导的血小的裂解和凝块形成，抑制凝血酶诱导的血小的裂解和凝块形成，抑制凝血酶诱导的血小的裂解和凝块形成，抑制凝血酶诱导的血小板聚集和分泌作用，最终抑制纤维蛋白交联板聚集和分泌作用，最终抑制纤维蛋白交联板聚集和分泌作用，最终抑制纤维蛋白交联板聚集和分泌作用，最终抑制纤维蛋白交联并促使溶解。安全范围窄。过量无对抗剂。并促使溶解。安全范围窄。过量无对抗剂。并促使溶解。安全范围窄。过量无对抗剂。并促使溶解。安全范围窄。过量无对抗剂。水水水水蛭蛭蛭蛭素素素素 hirudin hirudin 直直直直接接接接与与与与凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶的的的的催催催催化化化化点点点点和和和和阴阴阴阴离离离离子子子子外外外外位位位位点结合，抑制其活性。点结合，抑制其活性。点结合，抑制其活性。点结合，抑制其活性。基因重组水蛭素基因重组水蛭素基因重组水蛭素基因重组水蛭素 lepirudin lepirudin 预防术后血预防术后血预防术后血预防术后血栓形成，再阻塞，血液透析等。栓形成，再阻塞，血液透析等。栓形成，再阻塞，血液透析等。栓形成，再阻塞，血液透析等。22ppt课件（四）血小板膜糖蛋白（四）血小板膜糖蛋白（四）血小板膜糖蛋白（四）血小板膜糖蛋白bb/aa受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 血小板膜表面的糖蛋白血小板膜表面的糖蛋白血小板膜表面的糖蛋白血小板膜表面的糖蛋白bb/aa受体受体受体受体（GPGPbb/aa受体）的配体有纤溶酶原、血受体）的配体有纤溶酶原、血受体）的配体有纤溶酶原、血受体）的配体有纤溶酶原、血管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板管性血友病因子和内皮诱导因子。血小板之间借助这些配体联结，形成聚集。之间借助这些配体联结，形成聚集。之间借助这些配体联结，形成聚集。之间借助这些配体联结，形成聚集。GPGPbb/aa受体阻断药阻碍血小板同上受体阻断药阻碍血小板同上受体阻断药阻碍血小板同上受体阻断药阻碍血小板同上述配体联结，从而抑制血小板聚集。述配体联结，从而抑制血小板聚集。述配体联结，从而抑制血小板聚集。述配体联结，从而抑制血小板聚集。23ppt课件 GPGPbb/aa受体单克隆抗体受体单克隆抗体受体单克隆抗体受体单克隆抗体：阿昔单抗（阿昔单抗（阿昔单抗（阿昔单抗（abciximababciximab，c7E3Fabc7E3Fab，ReoProReoPro）非肽类非肽类非肽类非肽类GPGPbb/aa受体拮抗药受体拮抗药受体拮抗药受体拮抗药：lamifibanlamifiban、tirofibantirofiban、口服的、口服的、口服的、口服的xemilofibanxemilofiban、fradafibanfradafiban、sibrafibansibrafiban等。等。等。等。抑制血小板聚集作用强，不良反应少。试抑制血小板聚集作用强，不良反应少。试抑制血小板聚集作用强，不良反应少。试抑制血小板聚集作用强，不良反应少。试用于急性心梗、溶栓、不稳定型心绞痛和血用于急性心梗、溶栓、不稳定型心绞痛和血用于急性心梗、溶栓、不稳定型心绞痛和血用于急性心梗、溶栓、不稳定型心绞痛和血管成形术后再梗死的治疗，效果较好。管成形术后再梗死的治疗，效果较好。管成形术后再梗死的治疗，效果较好。管成形术后再梗死的治疗，效果较好。24ppt课件三、纤维蛋白溶解三、纤维蛋白溶解 fibrinolyticsfibrinolytics 使使使使纤纤纤纤溶溶溶溶酶酶酶酶原原原原纤纤纤纤溶溶溶溶酶酶酶酶降降降降解解解解纤纤纤纤维维维维蛋蛋蛋蛋白白白白和和和和纤纤纤纤维维维维蛋蛋蛋蛋白白白白原原原原限限限限 制制制制 血血血血 栓栓栓栓 增增增增 大大大大 和和和和 溶溶溶溶 解解解解 血血血血 栓栓栓栓，也也也也 称称称称 血血血血 栓栓栓栓 溶溶溶溶 解解解解 药药药药（thrombolyticsthrombolytics）。）。）。）。链激酶链激酶链激酶链激酶 streptokinasestreptokinase 与与与与内内内内源源源源性性性性纤纤纤纤溶溶溶溶酶酶酶酶原原原原结结结结合合合合成成成成复复复复合合合合物物物物，并并并并促促促促使使使使纤纤纤纤溶溶溶溶酶酶酶酶原原原原转转转转变为纤溶酶变为纤溶酶变为纤溶酶变为纤溶酶迅速水解血栓中纤维蛋白迅速水解血栓中纤维蛋白迅速水解血栓中纤维蛋白迅速水解血栓中纤维蛋白血栓溶解。血栓溶解。血栓溶解。血栓溶解。25ppt课件 治治治治疗疗疗疗血血血血栓栓栓栓栓栓栓栓塞塞塞塞性性性性疾疾疾疾病病病病。i.v.i.v.治治治治疗疗疗疗AA、VV内内内内新新新新鲜鲜鲜鲜血血血血栓栓栓栓形形形形成成成成和和和和栓栓栓栓塞，冠脉注射可使阻塞的冠脉再通，用于心梗早期治疗。塞，冠脉注射可使阻塞的冠脉再通，用于心梗早期治疗。塞，冠脉注射可使阻塞的冠脉再通，用于心梗早期治疗。塞，冠脉注射可使阻塞的冠脉再通，用于心梗早期治疗。不不不不良良良良反反反反应应应应：出出出出血血血血，用用用用对对对对羧羧羧羧基基基基苄苄苄苄胺胺胺胺对对对对抗抗抗抗，也也也也有有有有药药药药热热热热、皮皮皮皮疹疹疹疹等等等等过过过过敏敏敏敏反反反反应应应应。禁禁禁禁用用用用于于于于出出出出血血血血性性性性疾疾疾疾病病病病、新新新新近近近近创创创创伤伤伤伤、消化道溃疡、严重高血压者。消化道溃疡、严重高血压者。消化道溃疡、严重高血压者。消化道溃疡、严重高血压者。尿激酶尿激酶尿激酶尿激酶 urokinase urokinase 可可可可直直直直接接接接激激激激活活活活纤纤纤纤溶溶溶溶酶酶酶酶原原原原转转转转变变变变为为为为纤纤纤纤溶溶溶溶酶酶酶酶。应应应应用用用用、禁禁禁禁忌忌忌忌同同同同链链链链激激激激酶，无抗原性，不引起过敏反应，可用于对链激酶过敏者。酶，无抗原性，不引起过敏反应，可用于对链激酶过敏者。酶，无抗原性，不引起过敏反应，可用于对链激酶过敏者。酶，无抗原性，不引起过敏反应，可用于对链激酶过敏者。26ppt课件阿尼普酶阿尼普酶 anistreplase 是链激酶以是链激酶以1:1分子比例与人赖纤溶分子比例与人赖纤溶酶原形成的复合物，第二代溶栓药。酶原形成的复合物，第二代溶栓药。阿尼普酶在体内去酰基，酰基与纤溶阿尼普酶在体内去酰基，酰基与纤溶酶原的活性中心成可逆性结合而被封闭，酶原的活性中心成可逆性结合而被封闭，故失去活性。故失去活性。特点：易进入血块与纤维蛋白结合。特点：易进入血块与纤维蛋白结合。用于急性心梗和其他血栓性疾病。用于急性心梗和其他血栓性疾病。可引起长时间血液低凝状态。可引起长时间血液低凝状态。27ppt课件重组葡激酶重组葡激酶重组葡激酶重组葡激酶 staphylokinasestaphylokinase 从金黄色葡萄球菌中分离出来的一种从金黄色葡萄球菌中分离出来的一种从金黄色葡萄球菌中分离出来的一种从金黄色葡萄球菌中分离出来的一种能特异溶解血栓的酶类物质。现已能用能特异溶解血栓的酶类物质。现已能用能特异溶解血栓的酶类物质。现已能用能特异溶解血栓的酶类物质。现已能用DNADNA重组技术制得。与血栓中的纤溶酶原重组技术制得。与血栓中的纤溶酶原重组技术制得。与血栓中的纤溶酶原重组技术制得。与血栓中的纤溶酶原亲和力较高，在血栓部位与纤溶酶原结合，亲和力较高，在血栓部位与纤溶酶原结合，亲和力较高，在血栓部位与纤溶酶原结合，亲和力较高，在血栓部位与纤溶酶原结合，使之转变为纤溶酶，溶解血栓。使之转变为纤溶酶，溶解血栓。使之转变为纤溶酶，溶解血栓。使之转变为纤溶酶，溶解血栓。用于急性心梗等血栓性疾病，不良反应用于急性心梗等血栓性疾病，不良反应用于急性心梗等血栓性疾病，不良反应用于急性心梗等血栓性疾病，不良反应同链激酶。同链激酶。同链激酶。同链激酶。28ppt课件组织型纤溶酶原激活剂（组织型纤溶酶原激活剂（组织型纤溶酶原激活剂（组织型纤溶酶原激活剂（t-PAt-PA）激活内源性纤溶酶原激活内源性纤溶酶原激活内源性纤溶酶原激活内源性纤溶酶原纤溶酶。纤溶酶。纤溶酶。纤溶酶。t-PAt-PA在在在在靠近纤维蛋白靠近纤维蛋白靠近纤维蛋白靠近纤维蛋白-纤溶酶原相结合的部位，通纤溶酶原相结合的部位，通纤溶酶原相结合的部位，通纤溶酶原相结合的部位，通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原与纤维蛋白结合的纤溶酶原与纤维蛋白结合的纤溶酶原与纤维蛋白结合的纤溶酶原纤溶酶。比纤溶酶。比纤溶酶。比纤溶酶。比激活血循环中游离型纤溶酶快数百倍。对激活血循环中游离型纤溶酶快数百倍。对激活血循环中游离型纤溶酶快数百倍。对激活血循环中游离型纤溶酶快数百倍。对阻塞血管的再通率高于链激酶，出血并发阻塞血管的再通率高于链激酶，出血并发阻塞血管的再通率高于链激酶，出血并发阻塞血管的再通率高于链激酶，出血并发症也少，不良反应小。症也少，不良反应小。症也少，不良反应小。症也少，不良反应小。单链尿激酶型纤溶酶原激活物（单链尿激酶型纤溶酶原激活物（单链尿激酶型纤溶酶原激活物（单链尿激酶型纤溶酶原激活物（scu-PAscu-PA）是第三代溶栓药。是第三代溶栓药。是第三代溶栓药。是第三代溶栓药。29ppt课件四、四、促凝血药促凝血药 维生素维生素维生素维生素KK KK1 1 植物性食物中植物性食物中植物性食物中植物性食物中 KK2 2 肠道细菌和腐败鱼粉肠道细菌和腐败鱼粉肠道细菌和腐败鱼粉肠道细菌和腐败鱼粉 KK3 3 K K44 脂溶性，需胆汁脂溶性，需胆汁脂溶性，需胆汁脂溶性，需胆汁协助吸收协助吸收协助吸收协助吸收人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收 参与肝脏合成凝血因子，是参与肝脏合成凝血因子，是羧化酶的辅羧化酶的辅酶，使凝血因子具有活性，与酶，使凝血因子具有活性，与Ca2+结合再与结合再与血小板磷脂结合，使血液凝固正常进行。血小板磷脂结合，使血液凝固正常进行。30ppt课件 KK3 3 脑脑脑脑室室室室内内内内注注注注射射射射有有有有明明明明显显显显镇镇镇镇痛痛痛痛作作作作用用用用，能能能能被被被被纳纳纳纳洛洛洛洛酮酮酮酮拮拮拮拮抗抗抗抗，并并并并与与与与吗吗吗吗啡啡啡啡的的的的镇镇镇镇痛痛痛痛作作作作用用用用有有有有交交交交叉叉叉叉耐耐耐耐受受受受现现现现象象象象。用用用用于于于于凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶原原原原过过过过低低低低引引引引起起起起的的的的出血，预防长期应用广谱抗菌药继发的出血，预防长期应用广谱抗菌药继发的出血，预防长期应用广谱抗菌药继发的出血，预防长期应用广谱抗菌药继发的VKVK缺乏症。缺乏症。缺乏症。缺乏症。凝血酶凝血酶凝血酶凝血酶 thrombinthrombin 直直直直接接接接作作作作用用用用于于于于血血血血液液液液中中中中纤纤纤纤维维维维蛋蛋蛋蛋白白白白原原原原，使使使使之之之之转转转转变变变变为为为为纤纤纤纤维维维维蛋蛋蛋蛋白白白白而而而而止血。促进上皮细胞有丝分裂，加速创伤愈合止血。促进上皮细胞有丝分裂，加速创伤愈合止血。促进上皮细胞有丝分裂，加速创伤愈合止血。促进上皮细胞有丝分裂，加速创伤愈合。31ppt课件五、抗贫血药不同病因引起的贫血有：1、缺铁性贫血（irondeficiencyanemia）治疗措施是补充铁剂。2、巨幼红细胞贫血（megaloblasticanemia）：治疗措施是补充叶酸和维生素VB12。3、再生障碍性贫血（aplastic anemia）：骨髓造血功能减退或衰竭引起，无确实有效的药物。32ppt课件五、抗贫血药 铁剂铁剂 iron preparations 合合成成血血红红素素，再再与与珠珠蛋蛋白白结结合合形形成成血血红红蛋蛋白白。用用于于缺缺铁铁性性贫贫血血的的治治疗疗。不不良良反反应应有有胃胃肠肠道道刺刺激激症症状状、便便秘秘；小小儿儿误服误服1g以上可致急性中毒。以上可致急性中毒。叶酸叶酸 folic acid 在在体体内内转转化化为为四四氢氢叶叶酸酸，是是一一碳碳单单位位的的传传递递体体，参参与与多多种种生生化化反反应应。叶叶酸酸缺缺乏乏最最明明显显影影响响胸胸腺腺嘧嘧啶啶脱脱氧氧核核苷苷酸酸合合成，导致成，导致33ppt课件 DNA合合成成障障碍碍，细细胞胞有有丝丝分分裂裂减减少少，出出现现巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫血。贫血。治疗各种巨幼红细胞贫血，以叶酸为主，辅以治疗各种巨幼红细胞贫血，以叶酸为主，辅以VB12。叶叶酸酸对对抗抗药药甲甲氨氨碟碟呤呤、乙乙氨氨嘧嘧啶啶所所致致的的巨巨幼幼红红细细胞胞贫贫血血需需用用甲甲酰酰四四氢氢叶叶酸酸钙钙治治疗疗。因因这这些些药药抑抑制制二二氢氢叶叶酸酸还还原原酶酶，使使四氢叶酸生成障碍。四氢叶酸生成障碍。34ppt课件 对对缺缺乏乏VB12所所致致的的“恶恶性性贫贫血血”，叶叶酸酸只只能能纠纠正正异异常常血血象，不能改善神经损害症状，象，不能改善神经损害症状，治疗以治疗以VB12为主，叶酸为辅。为主，叶酸为辅。VB12 是是细细胞胞分分裂裂和和维维持持神神经经组组织织髓髓鞘鞘所所必必须须，用用于于恶恶性性贫贫血血和和巨巨幼幼红红细细胞胞贫贫血血。也也可可辅辅助助治治疗疗神神经经系系统统疾疾病病、肝肝脏脏疾疾病、白细胞减少症、再障等疾病。病、白细胞减少症、再障等疾病。35ppt课件六、造血细胞生长因子六、造血细胞生长因子 红细胞生成素红细胞生成素 erythropoietin，EPO EPO与与红红系系干干细细胞胞表表面面的的EPO受受体体结结合合细细胞胞内内磷磷酸酸化化和和 Ca2+，促促进进红红系系干干细细胞胞增增生生和和成成熟熟，并促使网织红细胞释放入血。并促使网织红细胞释放入血。用用于于各各种种原原因因的的贫贫血血，尤尤慢慢性性肾肾衰衰引引起起者者，不不良良反反应应少少，主主要要有有与与红红细细胞胞快快速速增增加加，血血粘粘度度增增高有关的高血压、血凝增强等。高有关的高血压、血凝增强等。临床用为临床用为重组人红细胞生成素重组人红细胞生成素(epoetin-)36ppt课件粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子粒细胞集落刺激因子 刺激粒细胞集落形成单位，促进中性粒细刺激粒细胞集落形成单位，促进中性粒细刺激粒细胞集落形成单位，促进中性粒细刺激粒细胞集落形成单位，促进中性粒细胞成熟；刺激成熟的粒细胞从骨髓释放；增胞成熟；刺激成熟的粒细胞从骨髓释放；增胞成熟；刺激成熟的粒细胞从骨髓释放；增胞成熟；刺激成熟的粒细胞从骨髓释放；增强中性粒细胞趋化和吞噬功能。用于中性粒强中性粒细胞趋化和吞噬功能。用于中性粒强中性粒细胞趋化和吞噬功能。用于中性粒强中性粒细胞趋化和吞噬功能。用于中性粒细胞缺乏症。细胞缺乏症。细胞缺乏症。细胞缺乏症。粒细胞巨噬细胞集落刺激因子粒细胞巨噬细胞集落刺激因子粒细胞巨噬细胞集落刺激因子粒细胞巨噬细胞集落刺激因子重组人重组人重组人重组人GM-CSFGM-CSF沙格司亭沙格司亭沙格司亭沙格司亭用于中性粒细胞缺乏症。用于中性粒细胞缺乏症。用于中性粒细胞缺乏症。用于中性粒细胞缺乏症。37ppt课件七、血容量扩充药高分子化合物，维持血浆胶体渗透压、高分子化合物，维持血浆胶体渗透压、高分子化合物，维持血浆胶体渗透压、高分子化合物，维持血浆胶体渗透压、体内消除慢、无抗原性。临床用于治疗休体内消除慢、无抗原性。临床用于治疗休体内消除慢、无抗原性。临床用于治疗休体内消除慢、无抗原性。临床用于治疗休克、输液。克、输液。克、输液。克、输液。右旋糖酐右旋糖酐 dextran 中分子量（中分子量（7.5万）万）右旋糖酐右旋糖酐70 低分子量（低分子量（24万）万）右旋糖酐右旋糖酐20,40 小分子量（小分子量（1万）万）右旋糖酐右旋糖酐1038ppt课件作用及应用作用及应用作用及应用作用及应用 1.1.扩扩充充血血容容量量 血血浆浆胶胶体体渗渗透透压压，吸吸收收细细胞胞外外液液的的水水分分进入血管进入血管血容量血容量；2.2.阻阻止止红红细细胞胞、血血小小板板聚聚集集和和纤纤维维蛋蛋白白聚聚合合血血液液粘粘滞滞性性；3.3.抑制凝血因子抑制凝血因子 改善微循环。改善微循环。分分子子量量的的多多少少决决定定作作用用时时间间的的长长短短，中中分分子子量量的的右右旋旋糖糖酐酐扩扩血血容容量量时时间间长长，低低和和小小分分子子量量的的右右旋旋糖糖酐酐其其分分子子量量较较小小，易易从从肾肾脏脏排排出出，作作用用时时间间短，用于改善微循环效果好。短，用于改善微循环效果好。39ppt课件主要用于低血容量性休克，也用于防主要用于低血容量性休克，也用于防主要用于低血容量性休克，也用于防主要用于低血容量性休克，也用于防治心梗心绞痛、脑血栓形成、血管闭塞性治心梗心绞痛、脑血栓形成、血管闭塞性治心梗心绞痛、脑血栓形成、血管闭塞性治心梗心绞痛、脑血栓形成、血管闭塞性脉管炎、视网膜动静脉血栓等。脉管炎、视网膜动静脉血栓等。脉管炎、视网膜动静脉血栓等。脉管炎、视网膜动静脉血栓等。不良反应不良反应偶见发热、皮疹，严重有血偶见发热、皮疹，严重有血压下降、呼吸困难；禁用于血小板减少、压下降、呼吸困难；禁用于血小板减少、出血性疾病等。出血性疾病等。40ppt课件