临床常用的胃肠动力药物比较ppt课件

临床常用的胃肠动力药物比较临床常用的胃肠动力药物比较1胃肠动力药物药物分类一、多巴胺受体拮抗剂二、5-HT受体激动剂三、胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂四、阿片肽受体拮抗剂五、胃动素受体激动剂胃肠动力药物药物分类一、多巴胺受体拮抗剂2多巴胺受体拮抗剂多巴胺能降低胃及食管下括约肌节律，扰乱胃窦、十二指肠运动的协调性。多潘立酮、甲氧氯普胺等的促动力效应就是通过选择性阻滞这类抑制性受体而发挥作用的。多巴胺受体拮抗剂多巴胺能降低胃及食管下括约肌节律，扰乱胃窦3多巴胺受体拮抗剂作用机制作用机制适适应症症不良反不良反应甲氧氯普胺拮抗中枢和外周的多巴胺 2（D 2）受体，激动部分 5-HT 4 受体，增加肠肌丛乙酰胆碱的释放，提高食管、胃底及胃窦的收缩幅度，促进胃排空，协调胃窦、十二指肠及幽门括约肌的运动缓解糖尿病胃轻瘫及术后和化疗患者的恶心、呕吐症状锥体外系反应；高泌乳素血症，导致乳房胀痛、泌乳及月经不调多潘立酮片外周多巴胺受体，其可以提高食管下括约肌压力，加强胃排空，增强胃、十二指肠的协调性 GERD糖尿病胃轻瘫FD高泌乳素血症密切相关，可导致男性乳房发育，溢乳及闭经；QT 间期延长多巴胺受体拮抗剂作用机制适应症不良反应甲氧氯普胺拮抗中枢和外4多巴胺受体拮抗剂作用机制作用机制适适应症症不良反不良反应左旋舒必利中枢性多巴胺受体拮抗剂，拮抗 D2 受体，还与 5-HT4、5-HT3 受体有交互作用强效拮抗吗啡和氢化麦角碱所致的呕吐，及抗肿瘤药物的呕吐副反应椎体外系反应高泌乳素血症依托必利多巴胺受体拮抗剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂功能性消化不良引起的各种症状，如上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。过敏症状，消化道症状，神经系统症状，血液系统症状，如白细胞减少多巴胺受体拮抗剂作用机制适应症不良反应左旋舒必利中枢性多巴胺55-HT 4 受体激动剂与胃肠动力相关的该类受体主要是 5-HT 3、5-HT 4 和 5-HT 1 受体。5-HT 4 受体激动后促使兴奋性神经元释放乙酰胆碱（Ach）增加，从而导致胃肠道的蠕动性收缩。5-HT 1 受体激活后可导致NO 释放增加使胃底松弛，从而参与调控胃肠道的容受性反射5-HT 4 受体激动剂与胃肠动力相关的该类受体主要是 5-65-HT 4 受体激动剂作用机制作用机制适适应症症不良反不良反应西沙比利非选择性 5-HT 4 受体激动剂，对食管远端、胃、十二指肠及结肠均具有促动力作用对其他治疗不耐受或治疗不佳的严重胃肠道动力性疾病，如特发性或糖尿病性胃轻瘫，慢性假性肠梗阻，胃食管反流病阻滞 K+HERG 通道，可导致成人及儿童 QT 间期延长，出现心律失常甚至猝死-已撤市替加色罗能够加速小肠及升结肠的运输速度，从而改善以便秘为主要表现的肠易激综合征（IBS）患者的便秘和腹胀症状女性便秘型肠易激综合征患者缓解症状的短期治疗可能引起血管收缩，诱发缺血性心血管事件和血管黏膜受损；5-HT2A/2B 的高亲和力，降低了促动力作用,特别是结肠动力5-HT 4 受体激动剂作用机制适应症不良反应西沙比利非选择75-HT 4 受体激动剂作用机制作用机制适适应症症不良反不良反应普芦卡必利高选择性 5-HT 4 受体激动剂，能整合整个肠道的运输速度，回复粪便的连续性治疗女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状头痛、恶心和腹部痉挛莫沙必利强效选择性5-HT 4 受体激动剂，通过激动上述受体，促进乙酰胆碱释放，增强胃和小肠运动。缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状腹泻、腹痛、口干、头晕、皮疹。未见引起尖端扭转型室性心动过速的报道5-HT 4 受体激动剂作用机制适应症不良反应普芦卡必利高选8胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂（cholecystokinin receptor antagonists）目前 CCK 受体拮抗剂仍处于临床试验阶段，其临床应用价值尚需深入探讨。CCK 是十二指肠内分泌细胞对多种营养物质，尤其是脂质和脂肪酸反应时所释放的一种神经肽类物质，循环中的 CCK 能抑制胃排空。CCK受体拮抗剂则阻断进食脂质后对胃动力和胃排空的抑制作用胆囊收缩素（CCK）受体拮抗剂（cholecystokini9阿片肽受体拮抗剂（opioid receptor antagonistss）阿片类物质可抑制健康受试者消化道的推进性运动，导致便秘。这种致便秘效应由周围肠神经系统调控，而其镇静作用由中枢神经系统调控。阿片肽受体拮抗剂，拮抗周围神经系统的阿片类拮抗剂能够保留肠道正常的动力，同时保留阿片类物质的镇静效应。阿片肽受体拮抗剂（opioid receptor antag10阿片肽受体拮抗剂曲美布汀为 、受体激动剂，对胃肠道平滑肌的神经受体具有双向调节作用适应症：用于胃肠动力异常引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹泻、便秘等症状及肠易激综合征的症状。主要不良反应有腹泻、便秘、口渴、口内麻木感、腹鸣、心动过速、困倦、眩晕、头痛等，但多较轻微，仅极少数患者发生迟发型过敏反应。曲美布汀无促动力药中枢性不良反应及 5-HT 4 受体激动剂导致的心脏严重不良反应，安全性较高。阿片肽受体拮抗剂曲美布汀11胃动素受体激动剂（motilin receptor agonists）胃动素是由小肠上皮黏膜内分泌细胞分泌的多肽类激素，通过作用于自身受体，诱发胃和小肠强烈收缩并向远端传播，从而促进胃肠运动，加速胃排空。红霉素的空间构象及电荷分布与胃动素相似，属于胃动素受体激动剂，通过与肠平滑肌的胃动素受体结合，增加胃近端和远端的收缩力，促进胃肠活动，并且存在明显的量效关系。小剂量红霉素促进胃肠道运动。而大剂量红霉素则可引起腹痛、呕吐。胃动素受体激动剂（motilin receptor agon12胃动素受体激动剂（motilin receptor agonists）作用机制作用机制适适应症症不良反不良反应红霉素直接激动消化道平滑肌及肠神经元上的胃动素受体发挥促动力作用。提高空腹及进食后的食管下压力。刺激胆囊收缩，促进胆囊排空。促进糖尿病胃轻瘫、特发性便秘、迷走神经切断术后患者的胃排空；胃食管返流诱发多形性快速室性心律失常；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肝功能异常及肠道菌群失调或二重感染红霉素衍生物 ABT-299无抗菌活性，有报道称其促动力作用是红霉素的1000倍不仅不能影响食管动力，而且也不会加速胃排空红霉素衍生物GM611（米拉西坦）其能激动胃及其他部位消化道的胃动素受体，从而促进这些部位的蠕动，还能以剂量依赖的形式维持十二指肠平滑肌的去极化，从而使该药成为潜在治疗胃肠动力障碍的药物。胃动素受体激动剂（motilin receptor agon13生长抑素较大剂量的生长抑素对胃肠道运动和胆囊收缩起到抑制作用，而小剂量则可促进胃排空。生长抑素较大剂量的生长抑素对胃肠道运动和胆囊收缩起到抑制作用14